MERANCANG DESAIN PRODUK OBAT BERDASARKAN SIFAT FISIKA KIMIA OBAT

1. MERANCANG DESAIN
PRODUK OBAT
BERDASARKAN SIFAT
FISIKA KIMIA OBAT

3. Persamaan Noyes-Whitney, atau Nernst-Brunner yang disederhanakan,dalam bentuk
yang
kurang tepat, menunjukkan besaran – besaran yang pentingdalam mengontrol laju
disolusi pada kondisi sink.
dM /dt =kSCs
dimana M adalah massa obat yang terlarut. S adalah luas permukaan efektif dari
partikel-partikel obat. Cs adalah konsentrasi obat pada penjenuhan, sedangkan
k=D/h atau koefisien difusi D dibagi dengan tebal lapisan cairan stasioner (h)
sekeliling obat.
DISOLUSI DAN BIOABSORPSI OBAT

4. Berikut adalah faktor –faktor yang mempengaruhi proses disolusi dan
bioabsorpsi obat yaitu :
1. Luas Permukaan dan Ukuran Partikel
Penurunan ukuran atau peningkatan luas permukaan efektif tidak selalu
mengakibatkan lebih cepatnya disolusi. Jika partikel diserbukkan berlebih dan bilaobat-obat
bersifat hidrofobik, agregasi mungkin dapat terjadi sesudah itu, dan inidapat mengakibatkan
kesulitan-4 kesulitan dari pembasahan partikel dan disolusi,seperti dalam hal obat
hidrofobik fenasetin.
2. Polimorfisme
Polimorfisme adalah adanya suatu obat dalam dua bentuk Kristal atau lebih.
Kristal–Kristal dari dua polimorf dari suatu obat mungkin menunjukkankerapatan, titik leleh,
kelarutan, dan stabilitas yang berbeda, walaupun bentuk cair dari kedua polimorf ini tidak
menunjukkan perbedaan. Sedangkan hidrat berbeda dengan polimorf. Batasan umum
adalah solvate, karena molekul–molekul pelarut yang mengkrista ldengan zat terlarut
mungkin bukan air, sebagai contoh adalah etanol atau etilasetat.

5. 3. Pembentukan Kompleks Molecular
Laju disolusi dari benzokain ditingkatkan oleh pembentukan kompleksdari obat
tersebut dengan kafeina dan laju disolusi digoksin dipertinggi oleh pembentukan kompleks
digoksin dengan hidrokinon
4. Zat Aktif Permukaan
Zat– zat ini mempunyai efek yang beraneka ragam terhadap disolusi dan
bioavailbilitas dari suatu obat. Partikel – partikel fenasetin bersifat hidrofobik dansukar
dibasahi oleh medium disolusi.
5. Garam vs Obat Nonionik
Garam natrium dan kalium dari asam para-aminosalisilat kira-kira 1000 kali lebih
larut daripada asam lemah induknya yang bersifat nonionic. Ph saluran cerna
mempengaruhi disolusi dan bioabsorpsi dari obat– obat elektronik lemah. Karena bentuk
terion dari suatu elektrolit lemah lebih larutdalam cairan gastrointestin daripada bentuk
tidak terionnya, dapat diharapkan bahwa pH cairan lambung- usus tersebut akan
mempengaruhi laju disolusi darisuatu elektrolit lemah.

6. Terapi Obat Terkontrol ( Terkendali)
Pemberian obat baru mendekati teknologi pengobatan
adalah menemukan obat yang digunakan dalam
pengontrolan kesuburan jangka panjang, terapi
penggantian enzim yang berhubungan secara genetika,
pemberian transdermal glaucoma, dan pengobatananti
radang pada mata.
Pemberian obat di jaga terkendali dapat mengurangi
fuktuasi level obat yang tidak diinginkan,meningkatkan
kerja terapeutis dan menghapuskan efek samping yang
berbahaya. Selanjutnya, lokalisasi dari suatu obat di
sekitar sel–sel yang akan diobati dapat mencegah efek
sistemik atau efek samping pada jaringan lain melalui
metode pemberian obat yang di program sebelumnya

7. 1. Prodrug dan Pembawa Obat Biologis
Menurut metode pemberian ini, suatu obatdimodifikasi secara kimia, dengan
menambahkan suatu gugus ester sehinggameningkatkan kelarutan, absorpsi, dan
konsentrasi senyawa obat induk tersebut pada tempat yang akan diobati di dalam tubuh.
Dalam suatu prodrug, gugus ester atau bagian pembawa yang serupa dihilangkan
secara kimia didalam usus atau pada tempat jaringan.
2. Kontraseptif
Cincin vaginal memungkinkan suatu pemberian obat kontrseptif yangmudah
tanpa efek samping sistemik seperti yang diamati pada kontraseptif oral.Cincin silicon
dapat dimasukkan dan dikeluarkan oleh pasien dengan mudahuntuk pemberian hormone
steroid secara kontinu.
3. Sistem Pemberian Transdermal
Proses difusi yang berhubungan dengan permeasi kulit, dimana dipelajari
bahwa bahan seperti lipoid melewati pembatas kulit lebih cepat daripada zat – zat yang
bersifat polar atau zat – zat yang bersifat air. Difusi melalui kulit merupakan suatu proses
pasif.

8. 4. Obat Mata Lepas Terkendali
Obat– obat tersebut bisa diberikan secara topikl ke permukaan kornea atau dimasukkan
kedalam kantung konjuktiva, dari obattersebut diabsorpsi ke dalam aqueos humor dan ke bintik kuning.
5. Pompa Osmotik
Pompa miniosmostik adalah suatu sistem pemompaan yang dioperasikansecara kimia yang
berbentuk sebagai suatu alat penyampai sediaan untuk implantasi pada hewan percobaan kecil untuk
memperoleh data kinetik,farmakologis, dan toksikologis. Selama penggunaan obat-obat yang
menyebabkan ketergantungan, hormone, zat kemoterapi kanker, antigen, dan obat-obat dari tipelainnya.
6. Sistem Terapeutis Gastrointestinal
Untuk mendapatkan pelepasan kontinu perlahan-lahan yang mengakibatkan konsentrasi plasma
yang seragam selama 6– 12 jam., obat tesebut biasanya diformulasi dalam suatu matriks plastis
yangmelarut atau mengeluarkn obat dari matriks tersebut.
7. Penerimaan oleh pasien dan Sistem Terapeutis Baru
Gatley menemukan bahwa sebanyak 67% pasien yang termasuk dalam pemberian dosis
tunggal perhari memakan obatdengan baik. Akan hal nya pemberian obat 3 X sehari, penerimaan turun
hingga44% dan bgi dosis 4 kali sehari, persentase berkurang jauh hingga 22%.

9. Prinsip-prinsip yang mendasari bentuk yang lebih baru
inidiselidiki dan umumnya pendekatan ini dipastikn akan
mengakibatkan perkembangan bentuk sediaan sekarang
ini belum dimengerti. Kebanyakan sistem pengendalian
terapeutis yang baru telah dikemangkan oleh suatu
perusahaan, AlzaCorporation, tapi perusahaan farmasi
lain, lembaga-lembaga penelitian dan ahlifarmasi, kimia
serta Insinyur yang mengembangkannya secara individu,
sekarangterlibat dalam perusahaan yang
mengembangkan obat baru tersebut.
Ahli farmasi yang mempraktikannya harus menngetahui
faktor-faktor yangumumnya ada pada dasar-dasar
farmasi fisik, yang meliputi desain dan pengerjaan
bentuk-bentuk dosis yang bekerja terkendali. Kemudian
ahli farmasi tersebutdapat menginformsikan dengan
lebih baik kepada pasien tentang penggunaan obat baru
ini yang rasional.

10. TERIMA KASIH