modul imunologi (farmakologi) pak jeje

2. O + R/ O-R/
Obat Akan Mempunyai Efek Apabila Bereaksi Dengan Reseptor
Dengan Dosis Yang Tepat
Cara Pemberian Obat :
Oral Mulut Lambung Usus Hati
Parenteral (SC , IM , IV)
Sublingual , Inhalasi , Rektal Sirkulasi
FPE
Topikal
R/ Efek

3. FARMAKODINAMI :
 ANTASID
 ANTIHISTAMIN
 ANTIPIRETIKA
 ANTITUSIV
 ANTIBIOTIKA
Spektrum : Sempit ; Penisilin , Kloksasilin , Eritromisin
Luas ; Ampisilin , Tetrasiklin , klorampenikol
Golongan : Penisilin – Sefalosporin
Tetrasiklin – Klorampenikol
Aminoglikosida ; Streptomisin, Neomisin
Makrolida ; Eritromisin , Spiramisin

4. FARMAKOKINETIK
Obat terdiri dari Bahan Aktif dan Bahan Pembantu
Memberikan Efek adalah Bahan Aktif Obat yang Bebas untuk dapat
bereaksi dengan R/ (Reseptor)
Obat akan mengalami :
 LIBERASI Pelepasan Bahan Aktif
 ABSORBSI Bahan Aktif Obat masuk Sirkulasi
 DISTRIBUSI Bahan Aktif Obat beredar dalam Sirkulasi
untuk bereaksi dengan R/ (Reseptor)
 METABOLISME Bahan Aktif di Non aktifkan
 EKSKRESI Bahan Aktif di keluarkan dari Tubuh

5. AM AM
M H
H Keadaan Fisik Host
M Sifat Sifat Mikroba
AM Mekanisme Kerja Anti Mikroba
Dosis Anti Mikroba
Waktu Pemberian Anti Mikroba
Cara Pemberian Anti Mikroba
Lama Pemberian Anti Mikroba

7. R1 R2 OH R3 N(CH3)2
C C CH CH
CH C CH CH C – OH
CH C C C C – CO – NH2
C C C OH C
OH O OH O
R1 R2 R3
Klortetrasklin Cl CH3 , OH H
Oksitetrasiklin H CH3 , OH OH
Tetrasiklin H CH3 , OH H
Demeklosiklin Cl H , OH H
Doksisiklin H CH3 , H OH
Minosiklin N(CH3)2 H , H H

8. Klortetrasiklin HCl
Klortetrasiklin yg pertama ditemukan, diisolasi dari Streptomyces
aureofaciens .
AM, bakteriostatik
Larut dalam air (1 : 75), larutan 1 % (pH 2,3 -3,3)
Larutan dalam air (370C) hilang potensinya 50% selama 24 jam
dan pada pH netral dan alkalis cepat diinaktifasi.
Waktu paruh (t½) Klortetrasiklin 5,6 jam
Ikatan dengan protein 47 % ,
Ekskresi lebih banyak melalui Empedu, melalui urin 15 - 18 % ,
tidak dianjurkan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal
Bentuk sediaan obat, Oral, injeksi, mata, kulit.

9. Oksitetrasiklin HCl
Diisolasi dari streptomyces rimosus
Larut dalam air, larutan 1 % (pH 2,3-2,9)
Larutan dalam air menjadi keruh karena endapan oksitetrasiklin.
Kurang suka berikatan dengan gigi anak
AM, Bakteriostatik, aktifitasnya lebih besar terhadap
Pseudomonas aeruginosa, dan kurang terhadap beberapa Proteus
Waktu paruh (t½) Oksitetrasiklin 9,5 jam
Ikatan protein 20 – 35 % . Ekskresi 70 % melalui Urin
Bentuk sediaan obat, Oral, injeksi, kulit.

10. Tetrasiklin HCl (semisintetik)
Larut dalam air (1 : 10), Larutan air 1 % (pH 1,8-2,8), larutan dalam
air menjadi keruh, pada pH < 2,0 potensinya berkurang dan pada
pH > 7,0 rusak secara lambat, Absorbsinya tidak komplit dan
berkurang dgn adanya logam valensi 2 dan 3 serta membentuk
kompleks yang stabil dan inaktif dgn susu atau makanan
AM, bakteriostatik , Aktif terhdp bakteri Gram pos dan neg, aerob
dan anaerob . Juga aktif terhadap Spirochaeta, Mikoplasma,
Riketsia, Klamidia, Entamoeba histolytica, Tri chomonas
vaginalis, Treponema pallidum, Virus dan Protozoa tertentu serta
sensitif untuk N gonorhoe yang tidak menghasilkan penisilinase
Dapat digunakan sebagai pengganti Penisilin terhadap B antrhacis
Clostridium tetanie, Listeria monocytogenes.
Tetrasiklin tidak digunakan untuk Streptokokus yang aktif dengan
Penisilin G, Eritromisin, Sefalosporin kecuali Doksisiklin

11. Tetrasiklin resisten terhadap E coli, Klebsiella, Enterobacter,
Proteus indol pos, Pseudomonas, strepto β-hemolitikus, Streptok
pneumonie, Stafilok aureus, Shigella, Bacteriodes
Proses resisten bakteri terhadap tetrasiklin relative lambat.
Resisten terhadap strain Stafilokokus, Koliform basili Haemolitik,
Streptokokus,dan Pneumokokus adalah umum.
Bakteri yang resisten dengan satu tetrasiklin umumnya resisten
dengan tetrasiklin yang lain meskipun ada beberapa Stafilokok,
Streptokok dan koliform yang resisten tetrasiklin tetapi sensitive
dengan Minosiklin
Sintesis protein (dalam Ribosom) akan bekerjasama dgn mRNA
dan tRNA. Ribosom ada 2 subunit yaitu Ribosom 30 S dan 50 S,
kedua komponen ini akan berikatan dengan rantai mRNA
menjadi ribosom 70 S.
Tetrasiklin berikatan dgn ribosom 30 S, akan menghalangi
masuknya tRNA shg ribosom 70 S tdk terbentuk dan sintesis
portein tidak terjadi.

12. Efek Samping tetrasiklin :
GIT (mual, muntah, diare), iritasi mukosa , Anemia hemolitika,
eosinofilia, trombositopenia , defisiensi vitamin, warna gigi.
Fotosensitivitas, terutama dengan Demeklosiklin.
Jangan diberikan pada pasien kelainan ginjal dan ibu hamil
karena dapat merusak hepar secara fatal (pielonefritis) IV
Waktu paruh (t½) Tetrasiklin 8,5 jam
Ikatan protein bervariasi 20 – 90 %
Pengobatan infeksi CNS, Tetrasiklin lebih efektif dari
Klortetrasiklin atau Oksitetrasiklin karena difusi kedlm CSF lebih
baik. Ekskresi tetrasiklin melalui urin dan feces.
Bentuk sediaan obat, Oral, injeksi, mata,

13. Pemberian oral 250–500 mg setiap 6 jam menghasilkan
kadar plasma 1–5 mcg/ml, pemberian IV 250 – 500 mg
menghasilkan kadar plasma 20-30 mcg/ml (0,5 jam),
setelah 2 jam turun menjadi 4–10 mcg/ml dan setelah 12
jam masih ada 1-3 mcg/ml, pemberian IM 100 mg, kadar
plasma sampai 2 mcg/ml dan pemberian IM 250 mg,
kadar plasma 3,6 mcg/ ml dalam waktu 3 – 4 jam.

14. Demekloksiklin HCl
Larut dalam air (1 : 60), larutan 1 % (pH 2,0 – 3,0)
Efek samping : Lebih umum reaksi alergi , lebih sering terjadi
reaksi fototoksik dari tetrasiklin lainnya.
Absorbsi oral lebih cepat dan ekskresi lebih lambat dari
Tetrasiklin HCl, kadar maksimum dalam plasma dicapai 3 -6 jam,
kadar efektif dalam plasma 24–48 jam lebih lama dari Tetrasiklin
Pemberian oral Demekloksiklin HCl 300 mg 2 kali sehari atau
pemberian oral Tetrasiklin HCl 250 mg 4 kali sehari akan
menghasilkan kadar yang sama dalam plasma
Waktu paruh (t½) Demeklosiklin 17 jam
Ikatan Protein 50 %. Ekskresi melalui ginjal, empedu
Bentuk sediaan obat, Oral

15. Doksisiklin HCl
Mudah larut dalam air (1 : 3), larutan 1 % (pH 2,0 – 3,0)
Doksisiklin kurang menyebabkan warna gigi (kurang ber ikatan
dengan Ca).
Absorbsi lebih cepat, tidak dipengaruhi oleh makanan
menghasilkan kadar plama lebih tinggi dari Tetrasiklin
Ikatan Protein sampai 90 %
Waktu paruh (t½) 15 jam (dosis tunggal) dan 22 jam setelah
pemberian diulang
Ekskresi lambat melalui urin, tidak ada akumulasi dengan adanya
gangguan ginjal dan sampai 25 % di ekskresi melalui feces dalam
bentuk aktif.
Bentuk sediaan obat, Oral, injeksi

16. Minosiklin HCl
Larut dalam air.
AM, aktif terhadap beberapa Stafilokokus, Streptokokus dan
E.coli yang resisten dengan Tetrasiklin (invitro).
Efek Samping : vertigo atau dizziness, sedikit fotosensitif (Jangan
membawa mobil atau mengoperasikan mesin)
Absorbsi oral cepat, pemberian oral 200 mg dan diikuti 100 mg
setiap 12 jam, akan menghasilkan kadar plasma 1–3 mcg/ml
Distribusi luas dalam cairan dan jaringan termasuk CSF
Ikatan Protein 75 %
Ekskresi melalui ginjal 7 – 10 % dan melalui feces 34 %.
Bentuk sediaan obat, Oral, injeksi.

18. CH CH OH CH2OH
R – C C – CH – CH – NH – CO – CHCl2
CH CH
Kloramfenikol R = NO2
Tiamfenikol R = CH3SO2

19. Kloramfenikol
Streptomyces venezuelae (1947)
Larut dalam air (1:400), Suspensi 0,5 % (pH 5,0 – 7,5)
Untuk Obat tetes mata dan tetes hidung harus diguna
kan Propilen glikol sebagai pelarut karena pelarut air
akan memberikan rasa terbakar
AM, broad spectrum, Bakteriostatik, efektif terhadap
Bakteri Gram pos., Gram neg.
Mekanisme kerja, menghambat proses sintesis protein
dengan menghambat enzim peptidil transferase sebagai
katalisator pada pembentukan ikatan peptida

20. Efek toksik Kloramfenikol adalah depresi sumsum
tulang belakang, ada 2 bentuk
1. Berhubungan dengan dosis, depresi reversibel terjadi
bila kadar dalam plasma 25 – 35 mcg/ml, terjadi
perobahan morfologi sumsum tulang (spesifik),
kekurangan zat besi, anemia sedang, leukopenia dan
trombositopenia, efek ini menyebabkan hambatan
sintesis protein dlm mitokondria sel sumsum tulang.
2. Tidak berhubungan dengan perobahan morfologi
sumsum tulang, toksiksitasnya berat, Irreversibel dan
sering terjadi anemia aplastik (insidennya 1 : 20.000
sampai 1 : 100.000) dan 80 % dari pasien bisa meninggal

21. Anemia hemolitika terjadi pada pasien kekurangan
enzim glukosa-6-pospat dehidrogenase (Genetik)
Bayi prematur atau baru lahir dapat terjadi Grey
Sindrom pada dosis tinggi (dosis 25 mg/KgBB sehari),
dgn gejala hipotermia, pernafasan irregular, sianosis,
shock dan diikuti dengan kematian dalam beberapa jam
atau hari
Pemberian oral Kloramfenikol dgn waktu yang lama
dapat menimbukan pendarahan karena depresi sumsum
tulang, pengurangan flora usus (kurang sintesis vitamin
K) atau perpanjangan waktu Protrombin.

22. Resisten silang yang lemah terjadi antara
Kloramfenikol–Eritromisin atau Kloramfenikol-
Tetrasiklin.
Ikatan Protein 60 %
Ekskresi utama melalui urine 80 %, empedu , feces
Bentuk sediaan obat, Oral, injeksi, mata
Enzim asetil transferase spesifik yg dibentuk oleh bakteri
(perantaraan faktor R) dapat merusak Kloramfenikol
Absorbsi baik, pemberian oral 1 gram, kadar dalam
darah 10 mcg/ml (2 jam) dan pemberian 500 mg setiap 6
jam kadar dalam darah dapat dipertahankan > 4 mcg/ml
Distribusi luas dalam jaringan tubuh sampai CSF yang
kadarnya 30 – 50 % kadar dalam darah dan dapat difusi
kedalam pleura fluid, masuk plasenta dan masuk
sirkulasi darah janin.

23. Dalam hati Kloramfenikol mengalami konyugasi dengan asam
glukoronat oleh enzim glukuronil transferase.
Waktu paruh kloramfenikol memanjnag pada pasien gangguan
faal hati
Waktu paruh kloramfenikol akan memendek apabila
dikombinasikan dengan Fenobarbital atau Rifampisin
Kloramfenikol dapat menghambat biotransformasi
Tolbutamid, Fenitoin, Dikumarol dan obat lain yang
dimetabolisme oleh enzim Mikrosom hati, sehingga
toksisitas obat ini lebih tinggi

24. Kloramfenikol Palmitat
Tidak larut dlm air, dihidrolisa dlm GIT menjadi Kloramfenik
Kloramfenikol Na Suksinat
Larut dalam air, larutan 25 % (pH 6,4-7,0)
Tidak ada efek AM sampai terbentuk Kloramfenikol
(hidrolisa).
Tiamfenikol
Sukar larut dalam air, larutan jenuh (pH 5,8-7,5)
Tiamfenikol Glisinat HCl
Mudah larut dalam air, larutan 5 % (pH 3,0-4,5).
AM, spektrum luas
Kurang depresi sumsum tulang, aplasi sangat jarang
Absorbsi baik melalui GIT
Ekskresi terutama melalui urin dan sebagian empedu