Ringkasan dokumen tersebut adalah: (1) Dokumen tersebut membahas tentang farmakologi obat-obat topikal mata dan penggunaannya, (2) Mencakup faktor-faktor yang mempengaruhi ketersediaan hayati obat mata, formulasi, dan farmakokinetik obat topikal mata, (3) Juga membahas penggunaan berbagai jenis obat topikal mata seperti anestesi, anti-glaukoma, antibiotik, antivirus, dan

1. FARMAKOLOGI OKULAR
OBAT TOPIKAL MATA
IIT FITRIANINGRUM
DEPARTEMEN FARMAKOLOGI

2. FARMAKOKINETIK
TERAPEUTIK OKULAR
 Faktor- faktor yang mempengaruhi
ketersediaan hayati obat-obat mata : pH,
bentuk garam obat tersebut, berbagai bentuk
struktur obat, komposisi pembawa,
osmolalitas, tonisitas dan viskositas
 Obat mata lebih banyak dihantarkan dalam
larutan yg berair
 Formulasi obat akan memperpanjang obat
utk tetap berada di permukaan mata
 Bentuk formulasi : gel, salep, sisipan padat,
soft lens, dan pelindung kolagen
 Penetrasi obat ke dalam mata berbanding
lurus dengan konsentrasinya di lapisan air
mata

3. Farmakokinetik
 Absorpsi, stelah penetesan obat topikal,
laju dan besar absorpsi ditentukan oleh :
1. Lamanya waktu obat tsb berada di dlm
cul-de-sac dan lapisan air mata
prakornea (waktu tinggal)
2. Eliminasi melalui drainase nasolakrimal
3. Ikatan obat pada protein air mata
4. Metabolisme obat oleh protein air mata
dan jaringan
5. Difusi menembus kornea dan
konjungtiva

4.  Distribusi
 obat yang diberikan secara topikal dapat
distribusi sistemik terutama melalui
absorpsi mukosa hidung dan dpt juga
terjadi pd distribusi okular lokal mll
absorpsi transkornea/transkonjungtiva
Mekanisme : stlh melalui absorpsi
transkornea, aqueous humor
mengakumulasi obat, kmd
didistribusikan ke struktur intraokular dan
ke sirkulasi sistemik melalui jalur
trabecular meshwork

5.  Metabolisme
 biotransformasi enzimatik obat-obat mata, tjd
keragaman enzim ; esterase,
oksidoreduktase, enzim lisosom, peptidase,
glukuronida, dan sulfat transferase, enzim
pengkonjugasi, glutation.
 Esterase  dikembangkan mjd prodrug utk
meningkatkan permeabilitas kornea, ex:
dipivefrin klorida (prodrug utk epinefrin) dan
latanopros (prodrug utk prostaglandin). Obat2
tsb digunakan utk pengobatan glaukoma
 Obat mata topikal dieliminasi oleh hati dan
ginjal stlh diabsorpsi scr sistemik

6. Penggunaan Obat Topikal
Mata
 Anestesi Lokal
 Lubrikan
 Antiinfeksi (antibiotik, antivirus)
 Anti Glaukoma

7. Anestesi Topikal
 Kegunaan untuk tindakan
pemeriksaan mata lengkap dan
pengambilan benda asing (corpus
alineum)dari mata
 Obat yang sering digunakan :
proprakain hidroklorida dan tetrakain
hidroklorida
 Tetrakain merupakan derivat asam
paraaminobenzoat
 Untuk pemakaian topikal pada mata

8.  Proparakain dan tetrakain digunakan
scr topikal untuk melakukan tonometri,
mengambil corpus alineum, pd
konjungtiva dan kornea,

9. Anti Glaukoma
 Timolol merupakan topikal yang efektif
untuk pengobatan glaukoma sudut
terbuka
 Merupakan golongan ß-blocker
 Efek mengurangi tekanan intraokuler
 Mekanisme : mengurangi produksi
cairan bola mata (aqueous humor)
oleh badan siliaris
 Timolol dalam bentuk sediaan tetes
mata dengan kadar 0,25%, dan 0,5%

10.  Dosis awal 1 tetes larutan 0,25% diberikan 2
x sehari
 Lamanya efek lebih dari 7 jam
 Absorpsi sistemik dapat terjadi dan
menimbulkan efek samping pada jantung dan
paru
 Hati-hati jika sediaan ini digunakan pada
penderita asma, PPOK atau bradiaritmia
 ß-blocker sebanding dengan pilokarpin dalam
mengurangi tekanan intraokular, ß-blocker
lebih disukai krn tidak menimbulkan miosis
maupun spasme akomodasi tdk
mengganggu penglihatan

11. Antibiotik
 Pemilihan antibiotik dan rute pemberian yang sesuai
tergantung pd pemeriksaan klinis serta hasil kultur atau
uji sensitivitas
 Bakteri yang paling sering menyerang S.aureus
(blefaritis), Nesseria sp, Streptococcus pneumonia,
Haemophillus sp (konjungtivitis)
 Contoh penggunaan antibiotik :
- Basitrasin zink dlm bentuk salep 500 U/g , indikasi :
konjungtivitis dan blefaritis
- Kloramfenikol dlm btk larutan 0,5% dan salep 1%,
indikasi : konjungtivitis dan keratitis
- Ofloksasin dlm btk larutan 0,3%, indikasi : konjungtivitis
dan keratitis
- Tobramisin sulfat dlm btk larutan 0,3% dan salep 0,3%,
indikasi : konjungtivitis, blefaritis dan keratitis

12. Antivirus
 Indikasi utama penggunaan antivirus
dalam ophtalmologi adalah keratitis
virus, herpes zoster oftalmikus, dan
retinitis
 Keratitis virus mrpk infeksi kornea yg dpt
tjd pada bag.epitelium maupun stroma,
paling sering disbbkan oleh herpes
simpleks tipe I dan virus varicella zoster
 Obat antivirus topikal diindikasikan utk
pengobatan epitelium yang disbbkan
oleh infeksi herpes simpleks
 Antivirus : idoksuridin topikal (larutan
0,1%), trifluridin topikal (larutan 1%)

13.  Herpes zoster oftalmikus mrpk
reaktivasi infeksi varisela zoster
 Pengobatan menggunakan acyclovir
topikal tdk diizinkan oleh FDA.
Penggunaan acyclovir sistemik
terbukti efektif utk herpes zoster
oftalmikus

14. Obat Imunomodulator
 Glukokortikoid
- Digunakan utk mengobati gejala
inflamasi di mata
- Kortikosteroid topikal digunakan pd
uveitis anterior, penyakit radang mata
eksternal e.c infeksi, pemfigoid sikatrisial
okular, peradangan pasca operasi
- Pada operasi penyaringan glaukoma,
steroid berfungsi memperlambat
penyembuhan luka dgn menurunkan
infiltrasi fibroblas shg mengurangi
pembentukan jaringan parut di tempat
operasi

15.  NSAID
- 4 NSAID topikal yang diizinkan utk
digunakan : diklofenak, flurbiprofen,
ketorolak, suprofen
- Flubiprofen dan suprofen digunakan
utk mencegah tjdnya miosis
intraoperasi pada operasi katarak
- Ketorolak untuk konjungtivitis alergi
- Diklofenak untuk peradangan pasca
operasi

16. TERIMAKASIH