Kemoterapeutika didefinisikan sebagai obat-obat kimiawi yang digunakan untuk memberantas penyakit infeksi akibat mikroorganisme, seperti bakteri, virus, dan protozoa (plasmodium, amuba, trichomonas, dan lain-lain) juga terhadap infeksi oleh cacing.
2. Kemoterapeutika didefinisikan sebagai obat-obat kimiawi yang
digunakan untuk memberantas penyakit infeksi akibat mikroorganisme,
seperti bakteri, virus, dan protozoa (plasmodium, amuba, trichomonas,
dan lain-lain) juga terhadap infeksi oleh cacing.
Pengertian
3. 01. Penisilin
Antibiotik Beta-Laktam
Penisilin adalah antibiotik yang mendapatkan namanya
dari jamur Penicillium, tempat mereka awalnya
diekstraksi. Antibiotik ini termasuk dalam kelompok
farmakologis antibiotik beta-laktam, karena memiliki
cincin beta-laktam dalam strukturnya.
Jamur Penicillium
cincin beta-
laktam
5. Resistensi
01 03
02 04
Pembentukan enzim betalaktamase misalnya pada
kuman S. aureus, H. Influenzae, gonokokus dan
berbagai batang gram-negatif.
Kuman tidak mempunyai dinding sel (misalnya
mikoplasma)
Enzim autolisin kuman tidak berkerja sehingga
timbul sifat toleran kuman terhadap obat.
Perubahan PBP atau obat tidak dapat mencapai
PBP.
Sejak penisilin mulai digunakan, jenis mikroba yang tadinya sensitif makin banyak
yang menjadi resisten.
6. Farmakokinetik
01 03
02 04
Penyerapan Metabolisme
Distribusi Eliminasi
Penisilin dapat diserap melalui berbagai rute
administrasi, termasuk injeksi intramuskular, injeksi
intravena, dan pemberian oral (penisilin V).
Penisilin secara umum tidak mengalami
metabolisme yang signifikan dalam tubuh. Namun,
beberapa bentuk penisilin seperti benzilpenisilin
(penisilin G) mengalami metabolisme terbatas
dalam hati menjadi bentuk yang kurang aktif.
Setelah diserap, penisilin didistribusikan ke
berbagai jaringan dan organ dalam tubuh,
termasuk darah, jaringan ikat, dan cairan tubuh.
Penisilin utuh diekskresikan terutama melalui ginjal
melalui filtrasi glomerulus dan sekresi tubular.
Pengeluaran terutama terjadi dalam bentuk
penisilin yang tidak berubah
8. Efek Samping
Reaksi efek samping yang terpenting dari golongan penisilin adalah reaksi
alergi karena hipersensitasi, shok anafilaksis, diare, mual, muntah,
nefrotoksisitas, dan neurotoksisitas.
Interaksi
Lama kerja antibiotika golongan penisilindipengaruhi oleh probenesid,
sulfin pirazon, asetosal, dan indometasin. Efek penisilin dikurangi oleh
antibiotik bakteriostatik, seperti tertrasiklin, kloramfenikol, dan makrolida.
Wanita hamil &
laktasi
Penggunaan penisilin dianggap relatif aman bagi wanita hamil dan
menyusui.
9. 02. Sefalosporin
Antibiotik Beta-Laktam
Sefalosporin adalah kelompok besar antibiotik spektrum
luas, yang dapat digunakan untuk mengobati berbagai
macam infeksi bakteri, termasuk meningitis, pneumonia,
infeksi saluran kemih, dan sepsis. Antibiotik ini
mendapatkan namanya dari Cephalosporium
acremonium, jamur yang menjadi sumbernya.
Cephalosporium
acremonium
11. Farmakokinetik
01 03
02 04
Penyerapan Metabolisme
Distribusi Eliminasi
Sebagian besar sefalosporin diserap dengan baik
setelah pemberian oral. Namun, beberapa jenis
sefalosporin memerlukan pemberian intramuskular
atau intravena untuk mencapai kadar terapeutik
yang efektif.
Sebagian besar sefalosporin mengalami
metabolisme minimal dalam tubuh dan
diekskresikan dalam bentuk yang tidak berubah
melalui ginjal. Namun, beberapa sefalosporin dapat
mengalami metabolisme hati sebelum
diekskresikan.
Setelah diserap, sefalosporin didistribusikan ke
berbagai jaringan dan cairan tubuh, termasuk
darah, paru-paru, ginjal, kulit, jaringan lunak, dan
cairan tubuh lainnya.
Ekskresi antibiotik golongan sefalosporin melalui
ginjal, sembilan puluh persen obat dieliminasi
dalam bentuk utuh. Ekskresi diginjal melalui filtrasi
glomerulus dan sekresi tubuler.
12. Penggunaan Klinis
Penggunaan Klinis Contoh
Infeksi Saluran Kemih
Infeksi saluran kemih, termasuk sistitis (infeksi kandung kemih) dan pielonefritis (infeksi
ginjal).
Infeksi Saluran Pernapasan Pneumonia (radang paru-paru) dan bronkitis (radang bronkus).
Infeksi Telinga, Hidung, dan
Tenggorokan
Infeksi telinga (otitis media), infeksi sinus (sinusitis), dan faringitis streptokokus (radang
tenggorokan akibat infeksi streptokokus).
Infeksi Kulit dan Jaringan
Lunak
Selulitis (infeksi kulit dalam), abses, dan luka terinfeksi.
Infeksi Sistem Saraf Pusat Meningitis bakteri, yaitu radang selaput otak dan sumsum tulang belakang.
13. Resistensi Dapat timbul dengan cepat, sehingga digunakan hanya untuk infeksi berat
Efek Samping
Umumnya sama dengan obat golongan penisilin, hanya lebih ringan, seperti
gangguan lambung, usus, alergi, nefrotoksisitas (terutama generasi 1).
Wanita hamil &
laktasi
Obat-obat generasi 1, seperti sefaklor, sefotaksim, seftriakson, dan
seftazidim dianggap aman bagi bayi, obat lainnya belum terdapat kepastian
keamanannya.
14. Interaksi
01 03
02 04
Probenecid dapat menghambat pengeluaran
sefalosporin dari tubuh, meningkatkan konsentrasi
dalam darah dan memperpanjang waktu kerja
sefalosporin.
Obat penghambat pompa proton, seperti
omeprazol atau lansoprazol, dapat mengurangi
penyerapan sefalosporin oleh tubuh, mengurangi
efek kerja sefalosporin.
Obat penghambat enzim tubuh, seperti siklosporin
atau metotreksat, dapat mempengaruhi
metabolisme sefalosporin dan meningkatkan risiko
efek samping atau toksisitas.
Obat yang merusak ginjal, seperti NSAID tertentu,
dapat meningkatkan risiko kerusakan ginjal saat
digunakan bersama sefalosporin.
15. 03. Kloramfenikol
Aktiv melawan bakteri
karena toksisitasnya yang parah
Tidak lagi digunakan : Biasanya digunakan :
Sebagai obat pilihan #1
pertama di sebagian
besar negara
Sebagai gantinya, obat ini biasanya
digunakan ketika antibiotik lain tidak
efektif atau dikontraindikasikan.
16. Organel yang membuat protein
Cetak biru dengan petunjuk
protein apa yang harus dibuat
Ribosom mengumpulkan
protein dari asam amino
didalam sitoplasma
17. Mempenyai ribosom yang lebih kecil
daripada Eukariotik sel
obat yang secara selektif mengganggu
bakteri
19. Farmakokinetik
01 03
02 04
Penyerapan Metabolisme
Distribusi Eliminasi
Kloramfenikol dapat diserap melalui saluran
pencernaan setelah pemberian melalui mulut (oral).
Tingkat penyerapan dapat dipengaruhi oleh
keberadaan makanan dalam lambung. Absorpsi
oral kloramfenikol biasanya baik, tetapi bisa
bervariasi antar individu.
Kloramfenikol mengalami metabolisme di hati
melalui reaksi glukuronidasi atau hidroksilasi.
Metabolit aktifnya adalah kloramfenikol palmitat.
Kloramfenikol tersebar dengan baik di jaringan
tubuh, termasuk jaringan paru-paru, hati, ginjal,
tulang, dan cairan serebrospinal. Kloramfenikol juga
dapat menembus melalui plasenta dan masuk ke
dalam ASI (air susu ibu).
Ekskresi kloramfenikol aktif dan produk degradasi
sebagian besar melalui ginjal, hanya sebagian kecil
yang di ekskresikan melalui empedu.
20. Penggunaan Klinis
Penggunaan Klinis
Demam Tifoid Pengobatan Iymphogranuloma venereum, psittacosis
Meningitis Purulenta Infeksi Mycoplasma pneumoniae
Infeksi Kuman Anaerob P. Pestis
Riketsiosis
21. Resistensi Bakteri menghasilkan asetiltransferase yang dapat menginaktifasi obat ini.
Efek Samping
Gangguan GIT, seperti mual, muntah, diare, kandidiasis oral. Gangguan
sumsum tulang, seperti anemia aplastik (ireversibel) yang merupakan
reaksi idiosinkrasi yang tidak berhubungan dengan dosis.
Interaksi
Kloramfenikol dapat memperpanjang waktu paruh fenitoin, tolbutamid,
klorpropamid, dan warfarin. Kloramfenikol juga dapat mengantagonis kerja
bakterisidal penisilin dan aminoglikosida.
Wanita hamil &
laktasi
Dapat menimbulkan cyanosis dan grey baby sindrom.
22. 04. Tetrasiklin
Tetrasiklin adalah kelompok antibiotik berspektrum luas,
yang pada awalnya berasal dari bakteri Streptomyces
yang hidup di tanah, tetrasiklin bekerja dengan
menghambat sintesis protein pada bakteri.
24. Farmakokinetik
01 03
02 04
Penyerapan Metabolisme
Distribusi Eliminasi
Tetrasiklin diserap dengan baik melalui saluran
pencernaan setelah pemberian melalui mulut (oral).
Tingkat penyerapan dapat dipengaruhi oleh
keberadaan makanan dalam lambung.
Tetrasiklin mengalami sedikit metabolisme di hati.
Kebanyakan tetrasiklin diekskresikan dalam bentuk
tidak berubah melalui ginjal. Namun, terdapat
sedikit metabolisme tetrasiklin menjadi metabolit
aktif yang disebut epitetrasiiklin.
Tetrasiklin menyebar dengan baik ke jaringan tubuh,
Didalam darah obat berikatan dengan protein
plasma.
Tetrasiklin diekskresi secara utuh melalui ginjal.
26. Resistensi
Resistensi terhadap antibiotik tetrasiklin terjadi karena bakteri kehilangan
mekanisme transport aktif terhadap tetrasiklin atau berkurangnya
permeabilitas terhadap tetrasiklin. Hal ini menyebabkan rendahnya kadar
tetrasiklin didalam sel dan mengurangi efektivitasnya.
Efek Samping
mual, muntah, suprainfeksi, dan lain-lain. Efek lainnya penyerapan pada
tulang dan gigi yang baru terbentuk sehingga dapat menyebabkan kelainan
bentuk dan hambatan pertumbuhan. Efek lainnya adalah hepatotoksik,
nefrotoksik, dan fotosensitasi.
Interaksi
Tidak boleh digunakan bersama antasida dan susu karena membentuk
kompleks tak larut sehingga memengaruhi jumlah obat yang diabsorbsi
kecuali doksisiklin dan minoksiklin.
Wanita hamil &
laktasi
Karena menghambat pertumbuhan tulang dan kalsifikasi gigi, tetrasiklin
tidak boleh digunakan setelah bulan keempat masa kehamilan dan anak-
anak di bawah 8 tahun.
27. 05. Aminoglikosid
Aminoglikosida adalah kelas antibiotik yang digunakan untuk
mengobati infeksi sistemik parah yang disebabkan oleh bakteri
Gram negatif aerobik. Selain itu, aminoglikosida dapat efektif
melawan bakteri Gram positif tertentu ketika digunakan dalam
kombinasi dengan penghambat dinding sel, seperti penisilin atau
sefalosporin.
29. Resistensi
01
03
02
Mikroorganisme memproduksi enzim yang mampu
menginaktivasi aminoglikosida
Rendahnya afinitas obat pada ribosom yang
disebabkan mutasi dari protein ribosom
tersebut
Kegagalan penetrasi aminoglikosida kedalam
kuman yang dikarenakan terjadinya mutasi atau
hilangnya protein yang berperan penting dalam
masuknya aminoglikosida kedalam sel
mikroorganisme
Sejak penisilin mulai digunakan, jenis mikroba yang tadinya sensitif makin banyak
yang menjadi resisten.
30. Farmakokinetik
01 03
02 04
Penyerapan Metabolisme
Distribusi Eliminasi
Aminoglikosida mempunyai absorbsi yang buruk
(kurang dari 1%) pada pemberian peroral.
Penggunaan aminoglikosida secara oral untuk
mendapatkan efek lokal pada saluran cerna.
Absorbsi intramuskular baik.
Aminoglikosida umumnya mengalami sedikit atau
tidak ada metabolisme dalam tubuh. Mereka
biasanya diekskresikan dalam bentuk yang tidak
berubah melalui ginjal.
Setelah Penyerapan, aminoglikosida cepat
didistribusikan ke jaringan dan cairan tubuh.
Aminoglikosida diekskresikan utuh melalui ginjal
melalui filtrasi glomerulus.
31. Penggunaan Klinis
Penggunaan Klinis Contoh
Infeksi Saluran Kemih
Infeksi saluran kemih yang disebabkan oleh bakteri gram negatif, termasuk Escherichia
coli, Klebsiella pneumoniae, atau Pseudomonas aeruginosa.
Infeksi Sistemik
Mengobati infeksi sistemik yang serius, seperti sepsis, endokarditis, atau infeksi
intraabdominal.
Infeksi Tulang dan Sendi Pengobatan infeksi tulang dan sendi yang disebabkan oleh bakteri gram negatif
Infeksi Saluran Pernapasan
Infeksi saluran pernapasan yang disebabkan oleh bakteri yang resisten terhadap
antibiotik lain. Namun, penggunaan aminoglikosida dalam infeksi saluran pernapasan
dibatasi karena mereka tidak mudah menembus jaringan paru-paru.
32. Efek Samping
alergi: demam, rash kulit, dan lain-lain; iritasi dan toksik yang berupa nyeri
pada tempat suntikan, ototoksik, nefrotoksik, neurotoksik; perubahan
biologik berupa perubahan mikroflora tubuh.
Interaksi
Penisilin anti pseudomonas (karbenisilin, tikarsilin, mezlosilin, azlosilin,
dan piperasilin), dalam dosis besar obat tersebut dapat menginaktivasi
aminoglikosida sehingga harus diberikan secara terpisah. Obat pelumpuh
otot yang dapat terjadi paralisis pernapasan. meningkatkan nefrotoksisitas,
bila diberikan bersamaan dengan aminoglikosida. Menurunkan absorbsi
digoksin oleh neomisin.
Wanita hamil &
laktasi
Aminoglikosida dapat melintasi palsenta dan menyebabkan kerusakan
ginjal dan menyebabkan ketulian pada bayi.
33. 06. Makrolida
Makrolida bekerja dengan menghambat sintesis
protein bakteri. Mekanisme ini melibatkan
pengikatan makrolida dengan subunit ribosom
bakteri, yang mengganggu pergerakan ribosom
dan pembentukan ikatan peptida yang
diperlukan untuk sintesis protein.
Mengobati berbagai macam
infeksi yang disebabkan oleh :
35. Farmakokinetik
01 03
02 04
Penyerapan Metabolisme
Distribusi Eliminasi
Makrolida umumnya diserap dengan baik setelah
pemberian secara oral.
Makrolida mengalami metabolisme hati yang
signifikan.
Makrolida menyebar dengan baik ke dalam
jaringan dan cairan tubuh, termasuk paru-paru,
kulit, jaringan lunak, dan saluran kemih.
Makrolida umumnya diekskresikan melalui urin dan
feses.
36. Penggunaan Klinis
Penggunaan Klinis Contoh
Infeksi Saluran Pernapasan Atas
Sinusitis (radang sinus), faringitis (radang tenggorokan), dan tonsilitis
(radang amandel).
Infeksi Saluran Pernapasan
Bawah
Bronkitis (radang bronkus) dan pneumonia (radang paru-paru).
Infeksi Kulit dan Jaringan Lunak Selulitis (infeksi kulit dalam), impetigo (infeksi kulit superfisial), atau abses.
Infeksi Seksual yang Ditularkan
secara Seksual
klamidia dan infeksi ureaplasma
Infeksi Mycoplasma dan
Legionella
Infeksi yang disebabkan oleh bakteri Mycoplasma pneumoniae dan
Legionella pneumophila
37. Resistensi
Resistensi terhadap Makrolida terjadi melalui 3 mekanisme yang
diperantarai oleh plasmid, yaitu: (1) menurunnya permeabilitas dinding sel
kuman, (2) berubahnya reseptor obat pada ribosom kuman, dan (3)
hidrolisis obat oleh esterase yang dihasilkan oleh kuman tertentu seperti
Enterobacteriaceae
Efek Samping
Efek samping makrolida dapat mencakup mual, muntah, diare, gangguan
pencernaan, sakit perut, dan reaksi alergi seperti ruam kulit. Pada dosis
tinggi, eritromisin juga dapat menyebabkan gangguan pendengaran
sementara atau permanen.
Interaksi
Makrolida dilaporkan meningkatkan toksisitas karbamazepin,
kortikosteroid, siklosporin, digoksin, warlarin, dan teotilin
Wanita hamil &
laktasi
Pada wanita hamil dan laktasi, Makrolida umumnya dianggap relatif aman.
Namun, tetap dianjurkan untuk berkonsultasi dengan dokter sebelum
menggunakan obat ini selama masa kehamilan atau menyusui, untuk
mengevaluasi manfaat dan risiko potensial.