Dokumen tersebut membahas tentang sistem saraf otonom yang terdiri atas sistem saraf simpatik dan parasimpatik. Sistem saraf simpatik bekerja menggunakan norepinefrin sebagai neurotransmiter utamanya dan memiliki efek yang berlawanan dengan sistem parasimpatik yang menggunakan asetilkolin sebagai neurotransmiter. Dokumen ini juga menjelaskan berbagai jenis obat yang dapat mempengaruhi kerja kedua sistem saraf otonom ter
6. Reseptor Respon Fisiologis
Alfa 1 Meningkatkan tenaga untuk kontraksi jantung
Vasokontriksi: meningkatkan tekanan darah
Mydriasis : dilatasi pupil mata
Kelanjar saliva : menurunkan sekresi
Kandung kemih dan prostat : meningkatkan kontraksi dan ejakulasi
Alfa 2 Mencegah pelepasan NE, melebarkan pembuluh darah, memicu
hipotensi, menurunan motilitas gastrointestinal
Beta 1 Meningkatkan denyut dan kontraksi jantung
Meningkatkan sekresi renin : meningkatkan tekanan darah
Beta 2 Melebarkan bronkiolus
Merelaksasi gstrointestinal dan rahim (uterus)
Meningkatkan kenaikan kadar gula darah melalui glukogenolisis
dalam hati
Meningkatkan aliran darah di otot skelet
9. Epinefrin merupakan obat yang digunakan untuk mengatasi syok
kardiogenik dan analafilaksis.
Bekerja pada reseptor :
• α, β1 yang dapat meningkatkan tekanan darah, denyut
jantung.
• Β2 meningkatkan aliran udara dari paru-paru melalui
bronkodilatasi, dan proses glukogenolisis sehingga dapat
meningkatkan kadar gula darah.
Epineprin bekerja pada tiga jenis reseptor maka dapat dikatakan
epinefrin tidak bekerja secara selektif
Fenileprin dan metaraminol,
bekerja pada reseptor α sehingga tidak bekerja secara langsung ke
jantung vasokontriksi dan peningkatan tekanan darah baik sistolik
maupun diastolik digunakan untuk mengembalikan tekanan darah
selama anestesi spinal maupun keadaan hipotensif lainnya.
Bekerja sebagai midriasis (mendilatasi pupil) hati-hati bagi
penderita glukoma peningkatan TIO
Fenileprin juga secara luas dipakai sebagai nasal dekongestan
Agonis Langsung
10. Agonis Langsung
Dobutamin,
bekerja pada reseptor β1 sehingga dapat meningkatkan denyut dan
kontraksi jantung, digunakan pada pasien aritmia.
Dobutamin bekerja menyerupai dopamin (suatu neurotransmitter yang
jika dioksidasi dapat berubah menjadi NE dengan bantuan koenzim
askorbat) yang efeknya lebih besar dibanding dopamin sehingga efek
samping yang dihasilkanpun lebih besar.
Salbutamol dan terbutalin,
agonis selektif reseptor β2 yang menghasilkan respon fisiologis
bronkodilatasi sehingga digunakan untuk mengatasi penyakit dan
serangan asma.
11. Agonis Tidak Langsung
Beberapa obat bekerja secara tidak
langsung dengan cara :
Meningkatkan pengeluaran
norepinefrin,
Apabila NE yang dikeluarkan terlalu
banyak maka mengalami proses
reuptake (penyerapan kembali)
maka kerja obat agonis tidak
langsung dengan cara
menghambat proses reuptake
Mencegah proses inaktivasi
neurotrasmitter NE dengan cara
menghambat kerja enzim
monoamin oksidase (MAO) .
12. Efedrin,
bekerja pada reseptor α1, β1, β2 digunakan untuk sebagai obat asma
ringan dan meredakan alergi serbuk bunga, sinusitis, dan rhinitis alergi
karena mempunyai efek sebagai bronkodilator.
Efedrin dapat menembus sawar darah otak dan mempengaruhi sistem saraf
pusat. Obat ini dipake per oral dan durasinya lebih lama dari norepinefrin.
Cara kerjanya adalah melepaskan norepinefrin.
Kokain digunakan sebagai anestesi lokal yang digolongkan menjadi
simpatomimetik karena menghambat reuptake NE oleh terminal saraf. Kokain
mempunyai efek stimulan sentral yang kuat sehingga sering disalahgunakan.
Amphetamin
yang resisten terhadap MAO efek perifer takikardi dan hipertensi, selain
mempunyai efek perifer,
amfetamin juga mempunyai aksi stimulansia pada sistem saraf pusat yang
yang digunakan untuk kasus narkolepsi dan hiperkinetik pada anak-anak.
Aksi amfetamin pada CNS sering disalahgunakan sebagai obat diet.
13. SIMPATOLITIK
α-bloker
β-bloker
obat anti hipertensi yang jarang digunakan karena
menyebabkan hipotensi orthostatik (penurunan tekanan
darah ketika seseorang berdiri), pusing dan reflek takikardi
α bloker non selektif fentolamin dan tolazolin efek
takikardi kuat
α-1 bloker selektif prazosin dan trimazolin efek
takikardi ringan
Yohimbin, mengeblok reseptor α-2 digunakan sebagai
aprodisiaka yaitu peningkatan libido dan mengatasi disfungsi
ereksi
β-1 Blocker Non Selektif
Fungsi dari obat dari golongan ini adalah menurunkan
denyut jantung, kardiak output dan tekanan darah pada
kasus angina dan hipertensi dengan efek samping
bronkospasme. Contoh : propanolol
β1 Blocker Selektif
Obat golongan ini hanya mengeblok pada reseptor β1
sehingga bersifat kardioselektif. Blokade reseptor β1 selektif
cenderung menyebabkan vasokontriksi perifer yang lebih
ringan . Contoh : acebutolol
15. Agonis Parasimpatik Antagonis Parasimpatik
Parasimpatomimetik Parasimpatolitik
Bekerja Langsung Pada Reseptor
Mirip Neurotransmitter Ach
Contoh : karbakol , Betanekol (golongan ester)
Pilokarpin (gol alkaloid)
Bekerja Tidak Langsung
Menghambat kerja
enzim asetilkolinesterase
Contoh : Neostigmin dan piridostigmin (reversibel)
Organofosfat (irreversibel) insektisida
Menghambat asetilkolin dengan menempati
reseptor asetilkolin
Contoh : Atropin, Papaverin HCL, Hiosin, Ipratorium Bromida
Obat antikolinergik menghambat asetilkolin dengan
menempati reseptor asetilkolin sehingga menghambat saraf
parasimpatik yang memungkinkan impuls dari saraf simpatik
untuk mengambil kendali.
Obat antikolinergik dan adrenergik menghasilkan banyak
respon yang sama.
16. • Atropin, digunakan pada proses anestesia, pada dosis rendah menyebabkan
bradikardi, pada dosis tinggi menyebabkan takikardi.
• Papaverin hcl dan hiosin digunakan untuk mengurangi spasme usus pada
sindrom iritasi usus dan dysmenorea.
• Skopolamin digunakan pada untuk mencegah motion sickness dimana pusat
mual diatur oleh reseptor asetilkolin muskarinik.
• Ipratropium digunakan untuk mencegah kontraksi otot bronkus dengan inhibisi
sistem syaraf parasimpatik sehingga menimbulkan efek bronkodilatasi
Parasimpatolitik antikolinergik
17. Agonis
Kolinergik/Parasimpatomimetik
Antagonis
Kolinergik/Parasimpatolitik
Bereaksi secara langsung (direct-
acting)
Menurunkan tekanan darah
Menurunkan denyut jantung
Menyempitkan bronkiolus
Menyempitkan pupil mata
Meningkatkan kontraksi
kandung kemih
Meningkatkan peristaltik
Meningkatkan denyut jantung
Menurunkan sekresi mukus
Menurunkan motilitas
gastrointestinal
Meningkatkan retensi urin
Melebarkan pupil mata
Bereaksi secara tidak langsung
(indirect acting)
Inhibitor reversibel kolinesterase
Meningkatkan kontraksi otot