analgetik

1. Analgetik Dan Antipiretik

2. ANALGETIK
Analgetik atau obat penghalang nyeri adalah zat-zat yang
mengurangi atau menghalau rasa nyeri tanpa menghalangi
kesadaran
 adalah obat yang dapat mengurangi atau menghilangkan
rasa nyeri dan akhirnya akan memberikan rasa nyaman
pada orang yang menderita.
 Nyeri merupakan suatu pengalaman sensorik dan motorik
yang tidak menyenangkan, berhubungan dengan adanya
potensi kerusakan jaringan atau kondisi yang
menggambarkan kerusakan tersebut.
Antipiretik adalah zat-zat yang dapat mengurangi suhu
tubuh.
Anti-inflamasi adalah obat atau zat-zat yang dapat
mengobati peradangan atau pembengkakan.

3.  Nyeri merupakan gejala yang berfungsi
melindungi atau merupakan tanda bahwa
adanya gangguan-gangguan ditubuh seperti
peradangan (rheumatic/encok), infeksi, maupun
kejang otot.
 Mekanisme rasa nyeri yaitu perangsangan nyeri
baik mekanik, kimiawi, panas maupun listrik
akan menimbulkan kerusakan pada jaringan sel
sehingga sel-sel tersebut melepaskan suatu zat
yang disebut mediator nyeri yang akan
merangsang reseptor nyeri. Mediator nyeri ini
juga disebut zat autanoid yaitu, histamine,
serotonin, plasmakinin, bradikinin (asam lemak)
prostaglandin dan ion kalium

5. JENIS-JENIS NYERI
Nyeri ringan
Contohnya: sakit gigi, sakit kepala, sakit otot karena infeksi virus,
nyeri haid, keseleo.Pada nyeri dapat digunakan analgetik perifer
seperti parasetamol, asetosal dan glafenin.
Rasa nyeri menahun
Contohnya: rheumatic dan arthritis.
Pada nyeri ini dapat digunakan analgetik anti-inflamasi, seperti:
asetosal, ibuprofen dan indometasin.
Nyeri hebat
Contoh: nyeri organ dalam, lambung, usus, batu ginjal, batu
empedu.
Pada nyeri ini dapat digunakan analgetik sentral berupa atropine,
butilskopolamin (bustopan), camylofen ( ascavan).
Nyeri hebat menahun
Contoh: kanker, rheumatic, neuralgia berat.
Pada nyeri ini digunakan analgetik narkotik, seperti fentanil,
dekstromoramida, bezitramida.

6. Mekanisme kerja penghambatan rasa nyeri ada tiga
yaitu:
 Merintangi pembentukkan rangsangan dalam
reseptor rasa nyeri, seperti pada anastesi local.
 Merintangi penyaluran rangsangan nyeri dalam
saraf sensoris, seperti pada anastesi local.
 Blokade rasa nyeri pada system saraf pusat seperti
pada analgetik sentral (narkotika) dan anastesi
umum.

7. Atas kerja farmakologisnya, analgesic dibagi dalam
dua kelompok besar, yaitu:
 Analgetik Perifer (non narkotik / non opioid)
Terdiri dari obat-obat yang tidak bersifat narkotik
dan tidak bekerja sentral.
 Analgetik Narkotik
Khusus digunakan untuk menghalau rasa nyeri
hebat, seperti fraktur dan kanker.

8. Obat-obat golongan analgetik dibagi dalam beberapa kelompok, yaitu:
parasetamol, salisilat, (asetasol, salisilamida, dan benorilat),
Obat golongan Antiinflamasi non Steroid
1.Turunan asam salisilat : aspirin, salisilamid,diflunisal.
2.Turunan 5-pirazolidindion : Fenilbutazon, Oksifenbutazon.
3.Turunan asam N-antranilat : Asam mefenamat, Asam flufenamat
4.Turunan asam arilasetat : Natrium diklofenak, Ibuprofen,
Ketoprofen.
5.Turunan heteroarilasetat : Indometasin.
6.Turunan oksikam : Peroksikam, Tenoksikam.
Obat analgetik narkotik
Morfin dan derivatnya :
a. Morfin
b. Heroin
c. kodein

9. 1. Analgesik Nonopioid/Perifer (NON-OPIOID
ANALGESICS)
 Obat-obatan dalam kelompok ini memiliki target aksi pada
enzim, yaitu enzim siklooksigenase (COX). COX berperan
dalam sintesis mediator nyeri, salah satunya adalah
prostaglandin. Mekanisme umum dari analgetik jenis ini
adalah mengeblok pembentukan prostaglandin dengan jalan
menginhibisi enzim COX pada daerah yang terluka dengan
demikian mengurangi pembentukan mediator nyeri .
Mekanismenya tidak berbeda dengan NSAID dan COX-2
inhibitors.
 Efek samping yang paling umum dari golongan obat ini
adalah gangguan lambung usus, kerusakan darah, kerusakan
hati dan ginjal serta reaksi alergi di kulit. Efek samping
biasanya disebabkan oleh penggunaan dalam jangka waktu
lama dan dosis besar.

11. Obat- obat Nonopioid Analgesics ( Generic name )
 · Golongan Para amino fenol à asetaminofen (Parasetamol ),
fenasetin
 Golongan Pirazolon à dipiron (antalgin)
 · Derivat Asam Salisilat à Aspirin, Benorilat, Diflunisal, Salsalat
Obat golongan Antiinflamasi non Steroid
1.Turunan asam salisilat : aspirin, salisilamid,diflunisal.
2.Turunan 5-pirazolidindion : Fenilbutazon, Oksifenbutazon.
3.Turunan asam N-antranilat : Asam mefenamat, Asam flufenamat
4.Turunan asam arilasetat : Natrium diklofenak, Ibuprofen,
Ketoprofen.
5.Turunan heteroarilasetat : Indometasin.
6.Turunan oksikam : Peroksikam, Tenoksikam.

12. ANALGESIK NON NARKOTIK
 Salisilat
Asam asetil salisilat yg lebih dikenal sebagai asetosal atau asprin
Kerjanya menghambat enzim siklooksigenase secara ireversibel, pada dosis
yang tepat,obat ini akan menurunkan pembentukan prostaglandin
maupun tromboksan A2 , pada dosis yang biasa efek
sampingnya adalah gangguan lambung( intoleransi )
Indikasi : bermanfaat untuk mengobati nyeri yg tdk spesifik misalnya sakit
kepala nyeri haid,nyeri sendi
 spirin juga digunakan untuk pencegahan terjadinya trombus (bekuan
darah) pada pembuluh darah koroner jantung dan pembuluh darah otak
Dosis : dewasa 325 mg-650 mg di berikan secara oral tiap 3 atau 4 jam. Untk
anak2 15-20 mg/kg BB diberikan tiap 4-6 jam sedang disusui karena dapat
menimbulkan sindrom reye
Peringatan : Asma.penyakit alergi,dehidrasi,kehamilan
Interaksi : atasid dan absorbens : sekresi asetosal akan di naikkan
kortikosttroid :rsiko pendarahan dan ulserasi meningkat
antidiabetik oral
Kontraindikasi : anak usia dibawa 12 tahun dan anak yg sedang disusui

13.  Para amino fenol ( paracetamol )
Di indonesia Asetaminofen atau parasetamol di gunakan sebagai analgetik
antiperetik menggantikan salisilat dimana efek analgetiknya hampir sama
yaitu menghilangkan nyeri ringan sampai sedang.
Faramakonetik : PCT diabsorpsi cepat di saluran cerna.konsetrasi dicapai
dlm waktu ½ jam dan dimetabolisme di enzim mikrosom hati.
Interaksi : metoklopeamid dan domperidon, mempercepat absorpsi
paracetamol
Paracetamol tersedia sebagai obat tunggal berbetuk tablet 500 mg dan sirup
120 mg/5 ml.dimana.
 dosis dewasa 300mg-1 gram/hari dgn max 4 gram perhari.
 anak2 6-12 thn: 150-300mg/kali max 1.2 gram/hari
 1-6 thn : 60-120 mg /kali dan bayi 60 mg/kali max 6 kali sehari

14.  Ibuprofen
Indikasi : demam & nyeri untk anak; nyeri radang pada penyakit rematik dan gangguan otot skelet; nyeri ringan
sampai berat termasuk dismenore.
Peringatan : harus digunakan hati2 pada pasien usia lanjut, selama kehamilan dan menyusui, pada pasiengagal
ginjal,payah jantung atau gagal hati
 Kalium diklofenak
Indikasi : nyeri radang pada penyakit rematik dan gangguan otot skelet.
 Eliminasi: ginjal sebagi metabolit inaktif
Efek terapeutik:
Antiinflamasi untuk: artritis rematoid, osteoastritis dan gout
 Meredakan nyeri: dismenorea, perawatan gigi, nyeri muskuloskeletal
Efek samping: anoreksia, mual, muntah, diare, edema, ruam kulit, purpura, tinitus, pusing letih
Reaksi merugikan:perdarahan gastrointestinal, diskrasia darah, aritmia jantung, nefrotoksisitas, anafilaksis
Kontra indikasi: penyakit hati dan ginjal yang berat, asma, tukak tukak peptik
Asam mefenamat
 Mempunyai efek analgetik dan antiinflamasi, tetapi tidak
 memberikan efek antipiretik.
Indikasi : nyeri radang dismenorea

15.  Fenilbutazon
Digunakan untuk mengobati penyakit artritis reumatoid,
walaupun memperlihatkan efek analgesik tetapi
fenilbutazon tdk di gunakan sebagai analgetik karna
toksisitasnya yaitu menyebabkan rentensi natrium
Farmakokinetiknya : diabsorpsi dengan cepat pada
pemberian oral .kadar tertinggi di capai dlm waktu 2
jam, 98% terikat pada protein plasma.
Indikasi : digunakan untuk penyakit pirai (gout) akut’
Hanya digunakan untuk anti inflamasi dan mempunyai
efek meningkatkan efek ekskresi asam urat melalui
urin, sehingga bisa digunakan pada artritis gout.

16.  Piroxicam (Feldene), obat AINS dengan
struktur baru.waktu paruhnya panjang untuk
pengobatan artristis rmatoid,dan berbagai kelainan otot
rangka.efek sampingnya meliputi tinitus ,nyeri kepala,dan
rash.
 : Diclofenac (Voltaren),obat ini adalah
penghambat siklooksigenase yang kuat dengan efek
antiinflamasi,analgetik, dan antipiretik. waktu parunya
pendek. dianjurkan

17. 2. Analgetik opioid
 Analgetik narkotik adalah senyawa yang dapat menekan
fungsi sistem saraf pusat secara selektif. Digunakan untuk
mengurangi rasa sakit, yang moderat ataupun berat, seperti
rasa sakit yang disebabkan oleh penyakit kanker, serangan
jantung akut, sesudah operasi, dan kolik usus atau ginjal.
Analgetik narkotik sering pula digunakan untuk pramedikasi
anestesi, bersama-sama dengan atropin, untuk mengontrol
sekresi.
 Aktivitas analgetik narkotik jauh lebih besar dibandingkan
golongan analgetik non-narkotik, sehingga disebut juga
analgetik kuat. Golongan ini pada umumnya menimbulkan
euphoria sehingga banyak disalahgunakan. Pemberian obat
secara terus-menerus menimbulkan ketergantungan fisik
dan mental atau kecanduan, dan efek ini terjadi secara cepat.
Penghentian pemberian obat secara tiba-tiba menyebabkan
sindrom abstinence atau gejala withdrawal. Sedangkan
kelebihan dosis dapat menyebabkan kematian karena terjadi
depresi pernapasan.

18. Mekanisme umumnya :
Efek analgesik dihasilkan oleh adanya pengikatan obat dengan sisi reseptor
khas pada sel dalam otak dan spinal cord. Rangsangan reseptor juga
menimbulkan efek euphoria dan rasa mengantuk.
Efek-efek yang ditimbulkan dari perangsangan reseptor opioid diantaranya:
 Analgesik
 medullary effect
 Miosis
 immune function and Histamine
 Antitussive effect
 Hypothalamic effect
 GI effect
 Efek samping yang dapat terjadi:
 Toleransi dan ketergantungan
 Depresi pernafasan
 Hipotensi
 Dll

19. Berdasarkan struktur kimianya, analgetik
narkotik dibagi menjadi 4 kelompok.
Turunan Morfin
Contoh : morfin, kodein, dan heroin. Kodein memiliki efek
analgetik yang lebih rendah daripada morfin, namun mempunyai
efek antibatuk yang kuat, dan tidak menyebabkan kecanduan.
Sedangkan heroin memiliki efek analgetik dan euphoria yang lebih
tinggi daripada morfin, sehingga sering disalahgunakan. Heroin
menyebabkan kecanduan dan digolongkan ke dalam obat terlarang
Turunan Meperidin
Contoh : petidin dan loperamid. Petidin mempunyai efek analgetik
antara morfin dan kodein, sering digunakan untuk pengobatan
kecanduan morfin karena mempunyai efek analgetik seperti morfin
namun tidak menyebabkan ketergantungan. Sedangkan loperamid
mempunyai efek langsung terhadap otot longitudinal dan sirkular
usus, sehingga digunakan sebagai konstipan pada kasus diare akut
dan kronis

20. Turunan Metadon
Contoh : metadon. Metadon mempunyai aktivitas
analgetik 2 kali morfin dan 10 kali petidin. Seperti
petidin, metadon sering digunakan untuk pengobatan
kecanduan morfin karena mempunyai efek analgetik
seperti morfin namun tidak menyebabkan
ketergantungan.
Turunan Lain-lain
Contoh : tramadol. Tramadol merupakan analgetik kuat
dengan aktivitas 0,1 – 0,2 kali morfin. Meskipun efeknya
melalui reseptor opiat, tramadol tidak menyebabkan
depresi pernapasan.