definisi obat antihistamin... jenis-jenis obat antihistamin..

1. D O S E N P E N G A M P U : L I S N A G I A N T I , M . S I
A N G G O T A K E L O M P O K : 1 . A G U S K O S W A N D I D 1 A 2 0 0 0 2 6
2 . K E V I N H E R L A M B A N G K D 1 A 2 0 0 1 5 4
3 . R I N I S U P A I Z A D 1 A 2 0 0 1 4 5
4 . T A S Y A A G U S T I A W D 1 A 2 0 0 2 0 2
ANTIHISTAMIN
kelompok 9

2. PENGERTIAN
HISTAMIN
Adalah senyawa normal yang ada didalam
jaringan tubuh, yaitu pada jaringan sel mast dan
peredaran basofil yang berperan terhadap beberapa
fisiologis penting. Histamin sudah lama dikenal
karena merupakan mediator utama timbulnya
peradangan dan gejala alergi.

3. ASAL HISTAMIN

4. FUNGSI FISIOLOGIS HISTAMIN
 Sebagai neurotransmitter
 Kontrol neuroendokrin
 Regulasi kardiovaskuler (terkait kemampuan
vasodilator)
 Pengaturan suhu
 Berperan pada sekresi asam lambung
 Berperan dalam reaksi alergi/anafilaksis

5. ANTIHISTAMIN
Adalah kelompok obat yang dapat digunakan
untuk mengurangi atau menghilangkan histamin
dalam tubuh melalui mekanisme penghambatan
bersaing pada sisi reseptor H1, H2, H3. Beberapa jenis
antihistamin juga bisa digunakan untuk meredakan
mual atau muntah, terutama akibat mabuk perjalanan.
Efek antihistamin bukan suatu reaksi antigen
antibodi karena tidak dapat menetralkan atau
mengubah efek histamine yang sudah terjadi.

6. PENGGOLONGAN
BERDASARKAN HAMBATAN PADA RESEPTOR
KHAS, ANTAGONIS ANTIHISTAMIN DIBAGI
MENJADI 3 KELOMPOK, YAITU:
1. Antagonis H1
2. Antagonis H2
3. Antagonis H3

7. MEKANISME KERJA
Histamin dapat menimbulkan efek bila berinteraksi dengan
reseptor histaminergik, yaitu H1, H2, dan H3.
Interaksi histamine dengan reseptor H1 menyebabkan kontraksi pada
otot polos, usus, dan bronkiolus, meningkatkan permeabilitas vaskuler
dan meningkatkan sekresi muskus yang dihubungkan dengan
peningkatan cGMP dalam sel.
Interaksi dengan reseptor H1 juga dapat menyebabkan vasodilitasi
arteri sehingga permeabel terhadap cairan dan plasma protein yang
menyebabkan sembab, pruritik, dermatitis dan urtikaria. Efek ini di
blok oleh antagonis H1.
Paling banyak beperan dalam alergi namun bisa juga vasodilatasi dan
bronkokonstriksi (asma).
Lokasi terdapat di otak, bronkus, gastrointestinal tract, genitourinary
system, kardiovaskuler system, adrenal medula, sel endotelial.
Berkompetisi (bersifat kompetitif) dengan histamin untuk mengikat
reseptor, untuk meringankan reaksi alergi seperti rhinitis dan urtikaria

8. ANTAGONIS RESEPTOR H2
Interaksi histamin dengan reseptor H2 dapat
meningkatkan sekresi asam lambung dan kecepatan
kerja jantung.
Berlokasi di sel parietal lambung yang berperan
dalam sekresi asam lambung
Cara kerjanya adalah dengan mengikat reseptor H2
pada membran sel parietal dan mencegah histamin
menstimulasi sekresi asam lambung
Contohnya: cimetidine, ranitidine, famotidine.

9. ANTAGONIS RESEPTOR H3
Reseptor H3 adalah reseptor histamine yang baru
ditemukan pada tahun 1987, terletak pada ujung saraf
jaringan otak dan jaringan perifer yang mengontrol
sintesis dan pelepasan histamine, mediator alergi lainnya,
dan peradangan. Efek ini di blok oleh antagonis H3
Tidak seperti antagonis H1 yang menimbulkan efek
sedatif, antagonis H3 menyebabkan efek stimulant dan
nootropic dan sedang diteliti sebagai obat Alzheimer
Contohnya: imetit, immepip, clobenprofit, lodoproxyfan

10. OBAT OBAT ANTIHISTAMIN
Simetidin (Cimet, Corsamet, Nulcer, Tagamet, Ulcedine )
Merupakan antagonis kompetitif histamin pada reseptor H2
dari sel parietal sehingga secara efektif dapat menghambat
sekresi asam lambung. Simetidin juga memblok seksresi asam
lambung yang disebabkan oleh rangsangan makanan,
asetilkolin, kafein dan insulin. Simetidin digunakan untuk
pengobatan tukak lambung atau tukak lambung atau usus dan
keadaan hipersekresi yang patologis, misal sindrom ZoIIinger-
Ellison.
Efek samping yang ditimbulkan antara lain adalah diare,
pusing, kelelahan dan rash. Keadaan kebingungan,
ginaekomastia dan impotensi juga dapat terjadi tetapi bersifat
terpulihkan.

11. LANJUTAN
Ranitidin HCl (Rnin, Rantin, Renatac, Zantac, Zantadin)
Merupakan antagonis kompetitif histamin yang khas
pada reseptor H2 sehingga secara efektif dapat
menghambat sekresi asam lambung, menekan kadar asam
dan volume sekresi lambung. Ranitidin digunakan untuk
pengobatan tukak lambung atau usus dan keadaan
hipersekresi yang patologis, misal sindrom Zollinger-
Elison.
Efek samping ranitidin antara lain adalah hepatitis,
trombositopenia dan leukopenia yang terpulihkan, sakit
kepala dan pusing.

12. LANJUTAN
Nizatidin ( Axid )
Sifat dan kegunaan mirip dengan ranitidin. Pada
pemberian secara oral ketersediaan hayatinya lebih
besar dari 90 %, tetapi waktu paro eliminasinya relatif
pendek 1-2 jam. Dosis : 150 mg 2dd, atau 300 mg,
dalam dosis tunggal sebelum tidur. Dosis Oral: tukak
lambung dan tukak duodenum

13. KESIMPULAN
 Cara kerja antihistamin telah diketahui dengan jelas yaitu
menghambat histamin pada reseptor-reseptornya. Berdasarkan
reseptor yang dihambat, histamin dibagi menjadi antagonis
reseptor H1, reseptor H2, dan reseptor H3. Penghambat reseptor
H1 digunakan pada terapi alergi yang diperantai IgE. Obat-obatan
tersebut telah tersedia tetapi penggunaan generasi antihistamin
pertama (klorfeniramin, bomfeniramin,difenhidramin, klemastin,
hidroksizin) terbatas, karena adanya efek samping sedasi primer
dan menyebabkan keringnya membran mukosa. Antihistamin
generasi kedua (loratadin, cetirizin) dan ketiga (feksofenadin,
desloratadin) bekerja menghambat reseptor histamin H1 disamping
efek antiinflamasi.
 Pemakaian diklinik hendaknya mempertimbangkan cara kerja obat,
farmakokinetik dan farmakodinamik, indikasi dan kontra indikasi,
cara pemberian, efek samping obat dan interaksi obat lain.
 Beberapa antihistamin mempunyai efek samping yang serius jika
dikonsumsi bersamaan dengan obat lain atau menggunakan
antihistamin tanpa alasan yang jelas

14. SEKIAN
DAN
TERIMA KASIH