Antihistamin adalah obat yang dapat mengurangi atau menghambat efek histamin di tubuh dengan memblokir reseptor histamin. Alergi timbul akibat kontak dengan zat yang biasanya tidak berbahaya bagi orang normal. Antihistamin bekerja dengan cara bersaing dengan histamin untuk menempati reseptor histamin di sel, sehingga dapat mengurangi gejala alergi seperti gatal dan bengkak. Terdapat berbagai jenis antihistamin yang dik

1. Bab II
ANTIHISTAMIN (Anti alergi)
a.Pengertian
Antihistamin adalahzat-zatatauobat yangdapat mengurangi ataumenghalangi efekhistamin terhadap
tubuhdengan jalanmemblok reseptor–histamine.
b.Gambaran Umum
Alergi dan Penyebabnya Alergi merupakan suatu reaksi abnormal dalam tubuh yang
disebabkan zat-zat yang tidak berbahaya. Alergi timbul bila ada kontak terhadap zat tertentu
yang biasanya, pada orang normal tidak menimbulkan reaksi. Zat penyebab alergi ini disebut
allergen. Allergen bisa berasal dari berbagai jenis dan masuk ke tubuh dengan berbagai cara.
Bisa saja melalui saluran pernapasan, berasal dari makanan, melalui suntikan atau bisa juga
timbul akibat adanya kontak dengan kulit seperti; kosmetik, logam perhiasan atau jam tangan,
dll.
Sedangkan sebuah antidot adalah sebuah substansi yang dapat melawan reaksi peracunan.
Secara jauh, kata ini berasal dari bahasa Yunani: αντιδιδοναι atau antididonai, yang berarti
"memberikan perlawanan".
Keracunan adalah masuknya zat ke dalam tubuh yang dapat mengakibatkan gangguan
kesehatan bahkan dapat menyebabkan kematian. Semua zat dapat menjadi racun bila diberikan
dalam dosis yang tidak seharusnya. Berbeda dengan alergi, keracunan memiliki gejala yang
bervariasi dan harus ditindaki dengan cepat dan tepat karena penanganan yang kurang tepat tidak
menutup kemungkinan hanya akan memperparah keracunan yang dialami penderita.
Saat ini manusia sering terkena zat-zat toksik baik dari makanan, air dan lingkungan. Di
rumah pun bukan berarti tidak berbahaya karena masih ada kemungkinan keracunan insektisida
maupun herbisida. Tergantung dari sifat yang dimiliki oleh zat toksik tersebut, sehingga bisa
terserap melalui lambung, usus, paru-paru dan atau kulit.Untungnya, hati (liver) memiliki
kemampuan mendetoksifikasi zat-zat toksik tersebut sehingga dapat dikeluarkan melalui urine,
empedu dan udara. Namun, apabila kecepatan penyerapan melebihi kecepatan ekskresinya, zat
toksik itu akan menumpuk dalam konsentrasi kritis dan mengakibatkan munculnya efek toksik
dari zat tersebut. Zat-zat tosik seperti sulfida, arsenik, logam berat dapat masuk ke dalam tubuh

2. dan menyebabkan efek keracunan. Untuk itu, dibutuhkan zat antitoksik seperti Desferrioksamin
Metansulfonat untuk keracunan besi akut.
c.Penggolongan
1. Menghambat reseptor H1 H1-blockers (antihistaminika klasik) Mengantagonir
histamin dengan jalan memblok reseptor-H1 di otot licin dari dinding pembuluh,bronchi
dan saluran cerna,kandung kemih dan rahim. Begitu pula melawan efek histamine di
kapiler dan ujung saraf (gatal, flare reaction). Efeknya adalah simtomatis, antihistmin
tidak dapat menghindarkan timbulnya reaksi alergi Dahulu antihistamin dibagi secara
kimiawi dalam 7-8 kelompok, tetapi kini digunakan penggolongan dalam 2 kelompok
atas dasar kerjanya terhadap SSP, yakni zat-zat generasi ke-1 dan ke-2.
2. Menghambat reseptor H2. H2-blockers (Penghambat asma) obat-obat ini menghambat
secara efektif sekresi asam lambung yang meningkat akibat histamine, dengan jalan
persaingan terhadap reseptor-H2 di lambung. Efeknya adalah berkurangnya hipersekresi
asam klorida, juga mengurangi vasodilatasi dan tekanan darah menurun. Senyawa ini
banyak digunakan pada terapi tukak lambug usus guna mengurangi sekresi HCl dan
pepsin, juga sebagai zat pelindung tambahan pada terapi dengan kortikosteroida. Lagi
pula sering kali bersama suatu zat stimulator motilitas lambung (cisaprida) pada penderita
reflux. Penghambat asam yang dewasa ini banyak digunakan adalah simetidin, ranitidine,
famotidin, nizatidin dan roksatidin yang merupakan senyawa-senyawa heterosiklis dari
histamin.
Antihistamin adalah antagonis reseptor histamin H1 (AH1). Semua kelas antihistamin H1
struktur kimianya menyerupai histamin.
Farmakokinetik
 Absorbsi AH1 berjalan sangat cepat setelah pemberian secara oral menyebabkan efek
sistemik dalam waktu kurang dari 30 menit. Hepar merupakan tempat metabolisme utama
(70-90%), dengan sedikit obat yang diekskresi dalam urin dalam bentuk yang tidak
berubah.
Mekanisme kerja
 Antihistamin bekerja dengan cara kompetisi dengan histamin untuk suatu reseptor yang
spesifik pada permukaan sel. Hampir semua AH1 mempunyai kemampuan yang sama
dalam memblok histamin. Pemilihan antihistamin terutama adalah berkenaan dengan efek
sampingnya. Antihistamin juga lebih baik sebagai pengobatan profilaksis daripada untuk
mengatasi serangan.
 Mula kerja AH1 nonsedatif relatif lebih lambat; afinitas terhadap reseptor AH1 lebih kuat
dan masa kerjanya lebih lama. Astemizol, loratadin dan setirizin merupakan preparat
dengan masa kerja lama sehingga cukup diberi 1 kali sehari.
 Beberapa jenis AH1 golongan baru dan ketotifen dapat menstabilkan sel mast sehingga
dapat mencegah pelepasan histamin dan mediator kimia lainnya; juga ada yang
menunjukkan penghambatan terhadap ekspresi molekul adhesi (ICAM-1) dan

3. penghambatan adhesi antara eosinofil dan neutrofil pada sel endotel. Oleh karena dapat
mencegah pelepasan mediator kimia dari sel mast, maka ketotifen dan beberapa jenis
AH1 generasi baru dapat digunakan sebagai terapi profilaksis yang lebih kuat untuk
reaksi alergi yang bersifat kronik.
EFEK SAMPING
 Pada dosis terapi, semua AH1 menimbulkan efek samping walaupun jarang bersifat
serius dan kadang-kadang hilang bila pengobatan diteruskan. Efek samping yang paling
sering ialah sedasi, yang justru menguntungkan bagi pasien yang dirawat di RS atau
pasien yang perlu banyak tidur. Tetapi efek ini mengganggu bagi pasien yang
memerlukan kewaspadaan tinggi sehingga meningkatkan kemungkinan terjadinya
kecelakaan.
 Pengurangan dosis atau penggunaan AH1 jenis lain mungkin dapat mengurangi efek
sedasi ini. Astemizol, terfenadin, loratadin tidak atau kurang menimbulkan sedasi. Efek
samping yang berhubungan dengan efek sentral AH1 ialah vertigo, tinitus, lelah, penat,
inkoordinasi, penglihatan kabur, diplopia, euphoria, gelisah, insomnia dan tremor.
 Efek samping yang termasuk sering juga ditemukan ialah nafsu makan berkurang, mual,
muntah, keluhan pada epigastrium, konstipasi atau diare, efek samping ini akan
berkurang bila AH1 diberikan sewaktu makan.
 Efek samping lain yang mungkin timbul oleh AH1 ialah mulut kering, disuria, palpitasi,
hipotensi, sakit kepala, rasa berat dan lemah pada tangan. Insidens efek samping karena
efek antikolinergik tersebut kurang pada pasien yang mendapat antihistamin nonsedatif.
 AH1 bisa menimbulkan alergi pada pemberian oral, tetapi lebih sering terjadi akibat
penggunaan lokal berupa dermatitis alergik. Demam dan foto sensitivitas juga pernah
dilaporkan terjadi.
 Selain itu pemberian terfenadin dengan dosis yang dianjurkan pada pasien yang
mendapat ketokonazol, troleandomisin, eritromisin atau lain makrolid dapat
memperpanjang interval QT dan mencetuskan terjadinya aritmia ventrikel. Hal ini juga
dapat terjadi pada pasien dengan gangguan fungsi hati yang berat dan pasien-pasien yang
peka terhadap terjadinya perpanjangan interval QT (seperti pasien hipokalemia).
 Kemungkinan adanya hubungan kausal antara penggunaan antihistamin non sedative
dengan terjadinya aritmia yang berat perlu dibuktikan lebih lanjut.
 INTOKSIKASI AKUT AH1 Keracunan akut AH1 terjadi karena obat golongan ini
sering terdapat sebagai obat persediaan dalam rumah tangga. Pada anak, keracunan
terjadi karena kecelakaan, sedangkan pada orang dewasa akibat usaha bunuh diri. Dosis
20-30 tablet AH1 sudah bersifat letal bagi anak. Efek sentral AH1 merupakan efek yang
berbahaya.
 PAda anak kecil efek yang dominan ialah perangsangan dengan manifestasi halusinasi,
eksitasi, ataksia, inkoordinasi, atetosis dan kejang. Kejang ini kadang-kadang disertai
tremor dan pergerakan atetoid yang bersifat tonik-klonik yang sukar dikontrol.
 Gejala lain mirip gejala keracunan atropine misalnya midriasis, kemerahan di muka dan
sering pula timbul demam. Akhirnya terjadi koma dalam dengan kolaps kardiorespiratoar
yang disusul kematian dalam 2-18 jam. Pada orang dewasa, manifestasi keracunan
biasanya berupa depresi pada permulaan, kemudian eksitasi dan akhirnya depresi SSP
lebih lanjut.

4.  PENGOBATAN INTOLSIKASI Pengobatan diberikan secara simtomatik dan suportif
karena tidak ada antidotum spesifik. Depresi SSP oleh AH1 tidak sedalam yang
ditimbulkan oleh barbiturate. Pernapasan biasanya tidak mengalami gangguan yang berat
dan tekanan darah dapat dipertahankan secara baik. Bila terjadi gagal napas, maka
dilakukan napas buatan, tindakan ini lebih baik daripada memberikan analeptic yang
justru akan mempermudah timbulnya konvulsi. Bila terjadi konvulsi, maka diberikan
thiopental atau diazepam.
 Sopir atau pekerja yang memerlukan kewaspadaan yang menggunakan AH1 harus
diperingatkan tentang kemungkinan timbulnya kantuk. Juga AH1 sebagai campuran pada
resep, harus digunakan dengan hati-hati karena efek AH1 bersifat aditif dengan alcohol,
obat penenang atau hipnotik sedative.

5. Kata Pengantar
Assalamu’alaikum warahmatullahi wabarakatuh.
Alhamdulillahirabbilalamin, banyak nikmat yang Allah berikan, tetapi sedikit sekali yang kita
ingat. Segala puji hanya layak untuk Allah Tuhan seru sekalian alam atas segala berkat, rahmat,
taufik, serta hidayah-Nya yang tiada terkira besarnya, sehingga penulis dapat menyelesaikan
makalah dengan judul ”Anti Histamin”.(untuk menyelesaikan tugas remedial dari Ibu Dini)
Dalam penyusunannya, Saya memperoleh banyak bantuan dari berbagai pihak, karena itu Saya
mengucapkan terima kasih yang sebesar-besarnya.
Meskipun Saya berharap isi dari makalah ini bebas dari kekurangan dan kesalahan, namun selalu
ada yang kurang. Oleh karena itu, saya mengharapkan kritik dan saran yang membangun agar
makalah ini dapat lebih baik lagi.
Akhir kata Saya berharap agar makalah ini bermanfaat bagi semua pembaca.

6. Daftar Isi
Kata pengantar
Daftar Isi
Bab I Pendahuluan
 Latar belakang masalah
 Rumusan Masalah
Bab II Antihistamin
 Pengertian antishitamin (anti alergi)
 Gambaran Umum
 Jenis Jenis alergi
 Faktor Terjadinya alergi
 Terapi farmakologi
 Terapi non Farmakologi
 Penggolongan obat
 Mekanisme Kerja
 Spesialite obat
Bab III Penutup
 Kesimpulan
 Saran-Saran
Daftar Pustaka

7. MAKALAH
BIOTEKNOLOGI
Diajukan untuk mata pelajaran PLH
Bpk. Ahmad Mubarok
Disusun oleh :
Nama : Puja alasmana
Kelas : XI-Farmasi
Di susun Oleh:
Astria Serly Susanti
Azka Zulfani
Devi Sholihah
Sindi Wulandari
Ai Masriah
MTS AL-MUKHTARIYAH CINISTI