Recommended
More Related Content
Similar to PENGHAMBAT POMPA PROTON
Similar to PENGHAMBAT POMPA PROTON (20)
Recently uploaded
Recently uploaded (20)
PENGHAMBAT POMPA PROTON
- 1. PR CC PENGHAMBAT POMPA PROTON (PROTON PUMP INHIBITOR)
- 2. DEFINISI DAN KIMIA Merupakan penghambat sekresi asam lambung yang lebihkuat dari AH2 dengan mekanisme kerja yang berbeda. Merupakan benzimidazol tersubstitusi dengan struktur mirip AH2 Merupakan prodrug yang membutuhkan suasana asam untuk aktivasinya
- 4. FARMAKODINAMIK Setelah diabsorbsi ke sirkulasi sistemik obat akan mengalami difusi ke sel parietal lambung dan mengalami aktivasi menjadi sulfonamid tetrasiklik Obat tersebut akan berikatan dengan gugus sulfohidril enzim pada pompa (H, K, ATPase) dan di membran apikal sel parietal Hal itu akan mengakibatkan adanya penghambatan ireversibel asam lambung
- 5. FARMAKOKINETIK A : mengalami aktivasi dalam lambung dan absorbsinya cepat (30 menit); memiliki durasi inhibisi asam 24 jam M : mengalami metabolisme lintas pertama dan sistemik di hati tepatnya pada sitokrom p450. E : pembersihan sedikit oleh ginjal
- 7. INDIKASI DAN PENGGUNAAN KLINIS GERD Ulkus Peptikum E.c. H. pylori -> berfungsi sebagai anti mikroba langsung minor. Pengobatan diberikan dengan “terapi tripel” yaitu dengan memberikan PPI, klaritromisin dan amoxicilin E.c OAINS Dispepsia non-ulkus Pencegahan perdarahan mukosa akibat stres Gastrinoma dan hipersekretorik lain
- 8. EFEK SAMPING Penurunan penyerapan vit B12 dan mineral Peningkatan kolnisasi kuman di lambung dan usus Peningkatan kadar gastrin lebih dari normal pada penghentian PPI dehingga terjadi rebound hipersekresi asam lambung. Myopati subdural Atralgia Sakit kepala Ruam kulit
- 9. INTERAKSI OBAT Penurunan penyerapan katekolamin dan digoksin Menghambat metabolisme koumarin, diazepam dan fenitoin omeprazol Menghambat metabolsime diazem esomeprazol
- 10. SEDIAAN DAN POSOLOGI Nama obat Sediaan posologi Omeprazol Kapsul 10 mg dan 20 mg esomeprazol Tablet salut enterik Vial 20 mg dan 40 mg 40 mg/10 ml Lanzopazol Kapsul 15 mg dan 30 mg Rabeprazol Tablet 10 mg pantoprasol Tablet 20 mg dan 40 mg
- 11. DOMPERIDON Antidopaminergik yang memiliki sifat kerja sebagaii antiemetik mirip dengan metoklopramid, tetapi kejadian gejala ekstrapiramid lebih rendah krn tidak menembus sawar otak Derivat benzimidazol yang bekerja terutama pada CTZ dan efek perifer di saluran cerna
- 12. Mekanisme kerja Menyebabkan tekanan sfingter esofagus bawah, kontraksi lama duodenum dan pengosongan lambung. Mekanisme pasti belum diketahui. Terutama di reseptor dopamin D saluran cerna
- 13. Farmakokinetik Diabsorbsi baik secara per oral, IM atau PR. Konsentrasi puncak plasma 10-30 menit setelah pemberian oral atau IM, kurang lbeih 2 jam setelah PR. Mengalami metabolisme lintas pertama di hati dan diekskresi ke empedu 60%. waktu paruh kurang dari 7 jam
- 14. Indikasi 1. Refluks esofageal 2. Pencegahan mual-muntah pada diare, dispepsia, dismenore, trauma kapitis, migren dkk Kontra indikasi 1. Depresi ssp 2. Hipersensitivitas 3. Nb: penderita hati, reaksi diskeinesia
- 15. Efek samping Meningkatkan skresi prolaktin sehingga menimbulkan pembesaran payudara dan galaktore, terutama dalam jangka lama Omteralso pnat Tiadak diberikan pada obat yg hepatotoksik dn penghambat minoamin oksidase
- 16. Dosis: Dewasa: 3x20-40 mg/ hari Anak: 0,6/ kg BB/ hari Sediaan Tablet20 mg sirup
- 17. Histamin Histamin adalah amina yang berasal dari dekarboksilasi L- histidine yang diproduksi di seluruh tubuh Histamin mempengaruhi pertumbuhan dan proliferasi sel, memodulasi inflamasi, dan berperan sebagai neurotransmiter Pelepasan histamin terjadi akibat: • Rusaknya sel • Senyawa kimia • Reaksi hipersensitivita s • Sebab lain (thermal,
- 18. Hampir semua organ dan jaringan tubuh mengandung histamin. Disimpan dalam keadaan terikat dan inaktif terutama dalam sel mast. Histamin terdapat dalam jumlah besar di sel epidermis, mukosa usus, dan paru-paru. Histamin yang bukan berasal dar sel mast ditemukan pada beberapa jaringan, termasuk otak. Sel mast rusak oleh sebab-sebab tertentu dan histamin akan terlepas cukup banyak sehngga menimbulkan efek yang nyata. Kelebihan histamin dalam darah diuraikan oleh enzim histaminase yang ada dalam jaringan.
- 19. PENYIMPANAN DAN PENGELUARAN HISTAMIN Rilis Imunologis Erat kaitannya dg antibodi IgE (tersensitisasi) terpapar dg antigen yang sesuai terjadi degranulasi Degranulasi menyebabkan rilis simultan dari histamin, ATP dan mediator lain Histamine endogen modulasi respon inflamasi dan respon imun respon inflamasi akut Pada jaringan, rilis histamin menyebabkan vasodilatasi lokal dan kebocoran plasma yang mengandung mediator inflamasi akut, antibodi, dan sel-sel inflamasi (neutrofil, eosinofil, basofil, monosit dan limfosit)
- 20. Penyimpanan dan Pengeluaran Histamin Rilis Mekanis dan Kimiawi Obat-obatan seperti Morphine dan Tubocurarine Menggeser histamin dari kompleks heparin-protein di dlm sel Hilangnya granula dari sel mast Rilis histamine Ion Natrium pada cairan ekstra selluler menggeser amine dari kompleks Rilis histamin
- 21. Mekanisme kerja : Mempunyai efek biologis dengan menggabungkan reseptor selluler spesifik di permukaan membran 4 reseptor histamin H1, H2, H3, dan H4
- 22. EFEK HISTAMIN PADA JARINGAN DAN SISTEM ORGAN Sistem Syaraf Stimulan yang kuat untuk ujung syaraf sensoris menimbulkan gatal dan nyeri Sistem Kardiovaskular Injeksi histamine menurunkan darah sistolik dan diastolik serta peningkatan denyut jantung Otot polos bronkioler bronkokonstriksi pada reseptor H1 Otot polos saluran cerna dosis besar histamine Berefek pada reseptor H1 kontraksi otot polos usus Diare
- 23. Organ berotot polos lain •Pada wanita hamil yang mengalami reaksi anafilaktik dapat mengalami abortus akibat kontraksi yang dipicu oleh histamin Jaringan sekretorik •Histamin juga sebagai perangsang kuat sekresi asam lambung Efek metabolik •Pada studi yang dilakukan di mencit disinyalir dapat meningkatkan resistensi insulin. Respon tripel •Penyuntikan intradermis dapat menyebabkan respon bercak merah, edema dan flare EFEK HISTAMIN PADA JARINGAN DAN SISTEM ORGAN
- 24. RESEPTOR HISTAMIN Reseptor H1 : Neuron, otot halus, epitel, endotel Reseptor H2 : mukosa lambung, otot halus, epitel, endotel, sel otot jantung Reseptor H3 : Neuron Reseptor H4 : sumsum tulang dan sel hematopoiesis perifer
- 25. ANTIHISTAMIN Antihistamin adalah obat yang dapat mengurangi atau menghilangkan kerja histamin dalam tubuh melalui mekanisme penghambatan bersaing pada reseptor H-1, H-2 dan H-3. Efek antihistamin bukan suatu reaksi antigen antibodi karena tidak dapat menetralkan atau mengubah efek histamin yang sudah terjadi. Antihistamin pada umumnya tidak dapat mencegah produksi histamin. Antihistamin bekerja terutama dengan menghambat secara bersaing interaksi histamin dengan reseptor khas.
- 26. Generasi pertama dari Antihistamin H1 memiliki efek sedasi karena bersifat lipofilik Pada generasi ke-2, ikatan pada reseptor bersifat nonkompetitif, efek sedatif tidak kuat karena tidak terlalu lipofilik dan berikatan secara selektif pada reseptor H1, juga memiliki waktu paruh lebih panjang dibanding dengan generasi pertama
- 27. ANTIHISTAMIN H1
- 28. ANTIHISTAMIN H2
- 30. Ranitidin Nama generik •Ranitidin Nama dagang •Injeksi : Ranitidine, Rantin, Ratan •PO: Ranin, Ranitidine, Ranivell, Ranoxin, Rantin, Ratinal, Ultiran, Wiacid, Xeradin, Zantac, Zantadin, Zantifar, Zenti 150 Sediaan •Ranitidin ampul 2 ml (25 mg/ml) •Tablet 150 mg
- 31. Simetidin Nama generik •Simetidin Nama dagang •Injeksi : Ulsikur •PO: Cimetidine, Cimexol, Corsamet, Gastricon, Nulcer, Sanmetidin, Selestidin, Tidifar, Xepamet Sediaan •Oral: 200mg, 300mg, 400mg, dan 800mg •Injeksi: 200 mg/ml dalam 2ml.
- 33. Cara Pemberian dan Dosis Ranitidine Injeksi (i.m atau i.v) •1 mg/kgBB (max 50 mg) tiap 6-8 jam, atau 2 mcg/kgBB/menit Per oral: •2-5 mg/kgbb (max150 mg) tiap 8-12 jam
- 34. Cara Pemberian dan Dosis SIMETIDIN Injeksi (i.m atau i.v) •10-15 mg/kgBB (max 50 mg) tiap 12 jam untuk neonatus, tiap 6 jam untuk yang berusia > 4 minggu Per oral: •5-10 mg/kgbb (max150 mg) tiap 6 jam atau 20 mg/kgbb pada malam hari
- 35. Farmakodinamik •Menghambat reseptor H2 secara selektif dan reversibel menghambat sekresi asam lambung •Menghambat sekresi asam lambung akibat perangsangan obat muskarinik, stimulasi vagus, atau gastrin •Mengganggu volume dan kadar pepsin cairan lambung
- 36. FARMAKOKINETIK Bioavailabilotas ranitidine yang diberikan secara oral sekitar 50% dan meningkat pada pasien penyakit hati. Masak paruhnya sekitar 1,7–3 jam pada dewasa, dan memanjang pada orang tua dan pasien gagal ginjal. Kadar puncak plasma dicapai dalam 1-3 jam setelah penggunaan oral, dan yang terikat protein plasma hanya 15%.
- 37. FARMAKOKINETIK Mengalami metabolisme lintas pertama di hati dalam jumlah cukup besar setelah pemberian oral. Metabolisme diekskresi terutama melalui ginjal, sisanya melalui tinja. Sekitar 70% dari ranitidine yang diberikan secara IV, dan 30% yang diberikan secara oral diekskresi dalam urin dalam bentuk asal. Dapat melalui plasenta dan ASI.
- 38. Menghambat sekresi asam lambung karena antagonis reseptor histamin-2 Penggunaan pada bayi preterm berhubungan dengan peningkatan late-onset sepsis bakteri atau jamur. Pernah dilaporkan peningkatan enzim liver, leukopenia, dan bradikardi pada pasien dewasa Eliminasi waktu paruh pada nonatus adalah 3-7 jam Memanjang pada bayi preterm dan insufisiensi renal dan hepar
- 39. Efek Samping Nyeri kepala atau pusing Malaise Mialgia Mual Diare atau konstipasi Ruam kulit Pruritus Kehilangan libido Impotensi
- 40. Interaksi Obat Simetidin Antasid dan metoklopramid mengurangi bioavailabilitas oral simetidin sebanyak 20- 30%. Dianjurkan selang waktu minimal 1 jam. Ketokonazol membutuhkan pH asam untuk bekerja, absorbsi nya berkurang sekitar 50% bila diberikan bersama simetidin sehingga harus diberikan 2 jam. Warfarin, fenitoin, kafein, teofilin, fenobarbital, karbamazepin, diazepam, propranolol, metoprolol, dan imipramin metabolismenya dipengaruhi simetidin,
- 41. Interaksi Obat Ranitidin Berinteraksi dengan nifedipin, warfarin, teofilin, dan metoprolol. Ranitidin menghambat absorbs diazepam, dan mengurangi kadar plasmanya 25%. Obat-obat tersebut diberikan selang 1 jam. Ranitidin dan antacid atau antikolinergik sebaiknya diberikan selang 1 jam. Warfarin, fenitoin, kafein, teofilin, fenobarbital, karbamazepin, diazepam, propranolol, metoprolol, dan imipramin metabolismenya dipengaruhi simetidin,
- 42. DAFTAR PUSTAKA Dewoto HR. Autakoid, Agonis, dan Antagonisnya. In: Gunawan SG, Setiabudy R, Nafrialdi, Instiati. Farmakologi dan Terapi Edisi 6. 2016: 278-303. Estuningsih A, Arif A. Obat lokal. In: Gunawan SG, Setiabudy R, Nafrialdi, Instiati. Farmakologi dan Terapi Edisi 6. 2016: 529-33. Ikatan Apoteker Indonesia (IAI). ISO Informasi Spesialite Obat Indonesia. 2017: 70-83. Shann F. Drug Doses. 2017: 21, 90.
- 43. TERIMAKASIH