Dokumen tersebut membahas tentang absorpsi obat-obat di sistem gastrointestin. Beberapa poin utama yang dijelaskan adalah hipotesis pH-partisi tentang pengaruh fraksi obat yang tidak terionisasi terhadap absorpsi, modifikasi hipotesis tersebut, faktor-faktor yang mempengaruhi proses absorpsi seperti kecepatan pengosongan lambung, pH medium, motilitas usus, dan jumlah pembuluh darah.
Kimia Farma Singkawang jual obat penggugur kandungan
Farfis ii absorbsi obat dalam gastrointestin
1. Khairunnisaa’ 14.031.014.060
ANDI ULVI R. 14.031.014.063
NUR IKHWANSYAH 14.031.014.078
wahyuNingsih 14.031.014.096
Universitas Islam Makassar
KLIK DI SINI
KELOMPOK
VIII
KELAS IVB
FARMASI
MIPA
2. Absopsi obAt DAlAm
sistem GAstrointestin
Ke Slide Awal
Obat-obat pada umumnya
bersifat asam atau basa,
kemudian memiliki sifat ionis
dan sifat membran biologis di
mana sifat-sifat ini sangat
berpengaruh pada proses
difusi pasif.
Obat mengalami transportasi
melalui membran terdiri dari dua
transpor yaitu transpor aktif dan
traspor pasif. Transpor pasif
seperti difusi terjadi saat absorpsi
obat di gastrointestin yaitu dari
daerah yang berkonsentrasi tinggi
dalam gastrointestin ke daerah
dengan konsentrasi rendah pada
sisi sirkulasi sistemik.
Seperti membran biologis
pada umumnya, membran
gastrointenstinal juga bersifat
lipofilik sehingga obat yang
larut dalam lemak/lipid akan
lebih cepat diabsorpsi.
3. Hipotesis ph-partisi
Menurut Brodie dalam hipotesis pH-partisi, obat-obat diabsorpsi dari saluran
gastrointestin dengan difusi pasif besarnya relatif terhadap fraksi obat tidak terionisasi
pada pH usus.
Transpor Obat oleh difusi melalui suatu membran pada mukosa gastrointestin
dinyatakan dalan hukum Fick:
dM Dm SK
- = (Cg – Cp)
dt h
Dimana: M : jumlah obat dalam kompartemen usus dalam waktu t
Dm : Difusivitas dalam membran usus
S : Luas membran
K : Koefisien Partisi antara membram dan medium air
h : ketebalan membran
Cg : Konsentrasi obat dalam kompartemen usus
Cp :Konsentrasi obat dalam kompartemen plasma pada waktu t
4. Modifikasi pH-Partisi
Menurut Ho dan Higuchi bahwa
prinsip pH-partisi hanya kira-kira,
dengan menganggap bahwa obat
diabsorpsimelalui mukosa usus
hanya dalam bentuk tidak
terionisasi.
Menurut Ho etal bahwa
Absorpsi dari zat-zat ionik dan
nonionik yag relatif kecil
melalui pori-pori air dan lapisan
difusi ai di depan membran
harus dipertimbangkan.
5. Pertimbangan dari dua hal diatas
menghasilkan persamaan:
Di mana :
Paq : Koefisien permeabilitas obat dalam lapisan batas
air (cm/detik)
Pm: Koefisien permeabilitas efektif untuk obat dalam
daerah lemak dan daerah air polar dari membran
(cm/detik)
6. S : Luas permukaan
V : Volume ruas usus
Ku : Laju hilangnya obat yang mengikut kinetika
orde-satu (/detik)
Pnyata : Koefisien permeabilitas nyata (cm/detik)
Dari rumus tersebut di gunakan, pertama untuk
pengendalian lapisan batas air dan kedua untuk
pengendalian membran.
7. Tahap yang menentukan laju untuk
transfor obat melewati membran
1. Jika Koefisien permeabilitas dari
membran usus (yakni kecepatan
obat melalui membran dalam
cm/detik) jauh lebih besar
daripada koefisien permeabiitas
dari lapisan air, lapisan air akan
menyebabkan perjalanan obat
lebih lambat dan menjadi satu
pembatas yang menentukan laju.
maka, Paq/Pm akan lebih kecil dari
satu, dan persamaan
disederhanakan menjadi:
Ku, maka = (S/V) Paq
Di mana : Ku sekarang
dituliis sebagai Ku,
maka karena konstanta
laju difusi yang mungkin
maksimum ditentukan
oleh perjalanan
melewati lapisan batas
air.
8. 2. Sebaliknya, jika permeabilitas
dari lapisan batas air jenuh lebih
besar dari permeabilitas
membran, maka, Paq/Pm akan
menjadi jauh lebih besar dari
satu, dan persamaan
disederhanakan menjadi: Ku = (S/V) Pm
9. Contoh Soal:
Hitunglah konstanta laju orde-satu, Ku untuk suatu
alkohol alifatis melewati membran mukosa dari usus
halus tikus jika S/V=11,2 , Paq = 1,5 x cm/detik,
dan Pm = 1,1 x cm/detik.
Jawab :
Ku= (11,2) 1,5 x + 1,1 x
(1,5 x ) (1,1 x )
= 7,1 x /detik
10. Untuk obat elektrolik lemah, lonstanta laju absorpsi Ku
adalah
Untuk fraksi dari obat yang tidak terdisosiasi Xs pada
pH permukaan membran dalam air adalah
Basa lemah Asam Lemah
11. Contoh :
Suatu obat asam lemah yang mempunyai Ka= 1,48 x
ditaruh dalam duodenum dalam suatu larutan dapar
pH 5,0. Anggaplah konsentrasi = 1 x dalam
duodenum, Paq = 5 x cm/detik, Po= 1,14 x
cm/detik, Pp= 2,4 x cm/detik dan S/V = 11,20 /cm.
Hitunglah konstanta laju absorpsi Ku ?
13. Faktor-Faktor YangFaktor-Faktor Yang
Mempengaruhi Absorpsi ObatMempengaruhi Absorpsi Obat
Kecepatan pengosongan
lambung
Kecepatan pengosongan
lambung besar penurunan→
proses absorpsi obat-obat
yang bersifat asam.
Kecepatan pengosongan
lambung kecil peningkatan→
proses absorpsi obat-obat
yang bersifat basa.
pH medium
Lambung : asam untuk obat-obat yang→
bersifat asam
Usus : basa untuk obat-obat yang→
bersifat basa.
Motilitas usus
Jika terjadi motilitas usus yang
besar (ex : diare), obat sulit
diabsorpsi.
Jumlah pembuluh darah setempat
Intra muskular dengan sub kutan
Intra muscular absorpsinya lebih
cepat, karena jumlah pembuluh darah
di otot lebih banyak dari pada di kulit
