Obat
Antelmintik
M Fadhol Romdhoni
Laboratorium Farmakologi
Fakultas Kedokteran
Univ. Muhammadiyah Purwokerto
Konsep Infeksi Helmintik
• Helmin berasal dari bahasa Yunani :
helmins  artinya Cacing
• Obat antelmintik adalah senyawa yang
digunakan melawan parasit cacing
Catatan:
Semua obat antelmintik yang dijelaskan
saat ini diberikan secara oral
Kelompok Cacing Sbg Parasit
Manusia
• Sestoda (cacing pita)
• Nematoda (cacing gelang)
• Trematoda (flukes)
Syarat Obat Antihelmintik Efektif
• Harus dapat menembus kutikula cacing
atau masuk ke sistem pencernaannya
• Sehingga bisa menunjukkan efek
farmakologisnya pada fisiologi cacing
Mekanisme Kerja Obat
Antelmintik Pada Cacing
• Merusak atau membunuh cacing secara
langsung
• Melumpuhkan cacing
• Merusak kutikula cacing sehingga sistem
pertahanan pejamu seperti pencernaan
dan imunitas mempengaruhi cacing
• Mengganggu metabolisme cacing
Sestoda
(Cacing pita)
Spesies
Cacing
Obat
Antelmintik
Berasal dari
Sapi
Taenia
saginata
Niklosamid,
prazikuantel
Berasal dari
Babi
Taenia solium Niklosamid,
prazikuantel
Berasal dari
Ikan
Diphyllobithriu
m latum
Niklosamid,
prazikuantel
Hidatid Echinococcus
granulosus
Albendazol
Nematoda
(Cacing gilik)
Spesies Cacing Obat
Antelmintik
Spesies saluran
cerna
Ascaris
lumbricoides
Mebendazol,
piperazin
Cacing kremi Enterobius
vermicularis
Mebendazol,
piperazin
Cacing benang Strongyloides
stercoralis
Tiabendazol,
albendazol
Cacing cambuk Trichuris
trichiura
Mebendazol
Cacing tambang Necator
americanus
Ankylostoma
Mebendazol
Mebendazol
Spesies di
jaringan
Spesies Cacing Obat
Antelmintik
Trichinella Trichinella
spiralis
Tiabendazol
Guinea worn Dracunculus
medinensis
Metronidazol
Filariaroidea Wuchereria
bancrofti
Dietilkarbamazin
Loa loa Dietilkarbamazin
Brugia malayi Dietilkarbamazin
Onchocerca
volvulus
Ivermektin
Spesies di
jaringan
Spesies Cacing Obat
Antelmintik
Trematoda
darah
Schistosoma
japonicum
Prazikuantel
Schistosoma
mansoni
Prazikuantel
Schistosoma
haematobium
Prazikuantel
Niklosamid (1)
Mekanisme kerja
• Derivat salisilamid
• Obat cacing pita yang paling banyak
digunakan
• Memblok ambilan glukosa pada kadar
yang tinggi
• Merusak skoleks secara ireversibel 
cacing pita lepas dan keluar
Niklosamid (2)
• ES: gangguan saluran cerna ringan
• Catatan terapeutik :
– Pasien dipuasakan sebelum minum obat
– Pencahar untuk mengeluarkan segmen
cacing (proglotid)
Prazikuantel (1)
Mekanisme kerja
• ↑ permeabilitas membran plasma cacing
terhadap kalsium
• Menyebabkan kontraksi dan paralisis
spastik  pada kadar rendah
• Menyebabkan vesikulasi dan kerusakan
vakuolosasi  cacing mati
Prazikuantel (2)
• ES: ggn GIT ringan, sakit kepala, pusing
• Catatan terapeutik:
– Harus diberikan sesudah makan
– 3x sehari selama 2 hari
Piperazin (1)
Mekanisme kerja
• Memblok neuromuskular yang reversibel
 paralisis flasid  cacing dikeluarkan
via peristaltik usus
Piperazin (2)
• ES: ggn GIT dan pusing
• Catatan terapeutik:
– Cacing gelang  dosis tunggal
– Cacing cambuk  diberikan 7 hari
Benzimidazol (1)
Contoh preparatnya:
• Mebendazol
• Tiabendazol
• Albendazol
Mekanisme kerja
• Berikatan kuat dg tmpt dimer tubulin 
mencegah polimerasi mikrotubulus
(depolimerasi)  mikrotubulus hancur
Benzimidazol (2)
• KI: wanita hamil  teratogenik dan
embriotoksik
• ES: ggn GIT, sakit kepala, pusing,
hepatotoksik (jarang)
• Catatan terapeutik:
– Cacing kremi  dosis tunggal
– Trikinosis  multipel hingga 5 hari
Dietilkarbamazin (1)
• Mekanisme kerja
• Efek filarisida  mekanisme belum jelas
• Hipotesis: merusak/memodifikasi parasit
shg lebih sensitif thd sistem imun pejamu
• Efektif thd mikrofilaria di sirkulasi perifer
maupun cacing dewasa di limfa
Dietilkarbamazin (2)
• ES: ggn GIT, sakit kepala, merasa lemas.
Bagian tubuh cacing yang mati  alergi
pada kulit, pembesaran limfa, pusing,
takikardia  berlangsung 3-7 hari
• Catatan terapeutik:
– Mulai dosis rendah  ditingkatkan 
dipertahankan 21 hari  utk mengurangi
pengeluaran cacing scr tiba2
Ivermektin (1)
Mekanisme kerja
• Mengimobilisasi cacing pita onchocerca
volvulus dg menyebabkan paralisis tonik
dari sistem otot perifer cacing
• Hal ini terjadi melalui meningkatkan efek
asam gamma aminobutirat (GABA) pada
hubungan neuromuskular cacing
Ivermektin (2)
• ES:
– Iritasi okuler
– Perubahan EKG sementara
– Reaksi imun yang muncul segera akibat
mikrofilaria yang mati dapat muncul dengan
berat  reaksi Mazzoti
Levamizol
• Mekanisme kerja
• Stimulasi reseptor nikotinik pada NMJ 
paralisis spastik  cacing keluar
• ES: Nausea ringan dan muntah
Pirantel Pamoat (1)
• Merupakan antelmintik spektrum luas
• Derivat tetrahidropirimidin
• Efektif  cacing kremi, askaris,
Trichostrongylus orientalis.
• Tidak efektif  trikuriasis dan
strongiloidiasis
Pirantel Pamoat (2)
Farmakokinetik
• Diserap buruk di GIT
• Kadar puncak di plasma  1-3 jam
• > ½ obat diekskresi via feses tanpa
mengalami perubahan
Pirantel Pamoat (3)
Efek antelmintik
• Efektif  bentuk matur & immatur caing
• Tidak efektif  tahap migratoris di
jaringan dan bentuk telur
• Agen penyekat neuromuskular  Ach
terlepas dan inhibisi kolinesterase 
paralisis  cacing keluar
Pirantel Pamoat (4)
• ES: mual, muntah, diare, kram abdomen,
pusing, mengantuk, nyeri kepala,
insomnia, ruam, demam, dan kelemahan.
• Perhatian: pada penderita kelainan hepar
• Dosis: 11mg/kg, sekali, peroral DC. Pada
cacing kremi diulang stlh 2 minggu
• Angka kesembuhan: 85-100%
Program Pencegahan Kecacingan
• WHO  Soil-transmitted helminth infections are
caused  roundworm (Ascaris lumbricoides),
the whipworm (Trichuris trichiura) and
hookworms (Necator americanus and
Ancylostoma duodenale)
• Pada masyarakat berisiko kecacingan
• Program pemerintah  tiap 6 bulan
 berisiko terjadi resistensi (Savioli,2014)
Referensi
• Sukarban, Sukarno dan Santoso,
Sardjono.1995.Antelmintik, Kemoterapi Parasit dalam
Farmakologi dan Terapi edisi 4.FKUI.Jakarta
• Rosenthal, Philip.2007.Farmakologi Klinis Obat
Antihelmintik dalam Farmakologi Dasar &
Klinik.EGC.Jakarta
• Goodman & Gilman.2008.Kemoterapi infeksi cacing
dalam Manual Farmakologi dan Terapi.EGC.Jakarta
• Simatupang,Abraham.2016.Obat antelmintik dalam
Crazh Course Farmakologi 1st
Indonesia
Edition.Elsevier.Singapura
• Savioli,Lorenzo.2014.Preventive Anthelmintic
Chemotherapy — Expanding the Armamentarium. The
New England Journal of Medicine
Sekian

Farmakologi Antelmintik

  • 1.
    Obat Antelmintik M Fadhol Romdhoni LaboratoriumFarmakologi Fakultas Kedokteran Univ. Muhammadiyah Purwokerto
  • 2.
    Konsep Infeksi Helmintik •Helmin berasal dari bahasa Yunani : helmins  artinya Cacing • Obat antelmintik adalah senyawa yang digunakan melawan parasit cacing Catatan: Semua obat antelmintik yang dijelaskan saat ini diberikan secara oral
  • 3.
    Kelompok Cacing SbgParasit Manusia • Sestoda (cacing pita) • Nematoda (cacing gelang) • Trematoda (flukes)
  • 4.
    Syarat Obat AntihelmintikEfektif • Harus dapat menembus kutikula cacing atau masuk ke sistem pencernaannya • Sehingga bisa menunjukkan efek farmakologisnya pada fisiologi cacing
  • 5.
    Mekanisme Kerja Obat AntelmintikPada Cacing • Merusak atau membunuh cacing secara langsung • Melumpuhkan cacing • Merusak kutikula cacing sehingga sistem pertahanan pejamu seperti pencernaan dan imunitas mempengaruhi cacing • Mengganggu metabolisme cacing
  • 6.
    Sestoda (Cacing pita) Spesies Cacing Obat Antelmintik Berasal dari Sapi Taenia saginata Niklosamid, prazikuantel Berasaldari Babi Taenia solium Niklosamid, prazikuantel Berasal dari Ikan Diphyllobithriu m latum Niklosamid, prazikuantel Hidatid Echinococcus granulosus Albendazol
  • 7.
    Nematoda (Cacing gilik) Spesies CacingObat Antelmintik Spesies saluran cerna Ascaris lumbricoides Mebendazol, piperazin Cacing kremi Enterobius vermicularis Mebendazol, piperazin Cacing benang Strongyloides stercoralis Tiabendazol, albendazol Cacing cambuk Trichuris trichiura Mebendazol Cacing tambang Necator americanus Ankylostoma Mebendazol Mebendazol
  • 8.
    Spesies di jaringan Spesies CacingObat Antelmintik Trichinella Trichinella spiralis Tiabendazol Guinea worn Dracunculus medinensis Metronidazol Filariaroidea Wuchereria bancrofti Dietilkarbamazin Loa loa Dietilkarbamazin Brugia malayi Dietilkarbamazin Onchocerca volvulus Ivermektin
  • 9.
    Spesies di jaringan Spesies CacingObat Antelmintik Trematoda darah Schistosoma japonicum Prazikuantel Schistosoma mansoni Prazikuantel Schistosoma haematobium Prazikuantel
  • 10.
    Niklosamid (1) Mekanisme kerja •Derivat salisilamid • Obat cacing pita yang paling banyak digunakan • Memblok ambilan glukosa pada kadar yang tinggi • Merusak skoleks secara ireversibel  cacing pita lepas dan keluar
  • 11.
    Niklosamid (2) • ES:gangguan saluran cerna ringan • Catatan terapeutik : – Pasien dipuasakan sebelum minum obat – Pencahar untuk mengeluarkan segmen cacing (proglotid)
  • 12.
    Prazikuantel (1) Mekanisme kerja •↑ permeabilitas membran plasma cacing terhadap kalsium • Menyebabkan kontraksi dan paralisis spastik  pada kadar rendah • Menyebabkan vesikulasi dan kerusakan vakuolosasi  cacing mati
  • 13.
    Prazikuantel (2) • ES:ggn GIT ringan, sakit kepala, pusing • Catatan terapeutik: – Harus diberikan sesudah makan – 3x sehari selama 2 hari
  • 14.
    Piperazin (1) Mekanisme kerja •Memblok neuromuskular yang reversibel  paralisis flasid  cacing dikeluarkan via peristaltik usus
  • 15.
    Piperazin (2) • ES:ggn GIT dan pusing • Catatan terapeutik: – Cacing gelang  dosis tunggal – Cacing cambuk  diberikan 7 hari
  • 16.
    Benzimidazol (1) Contoh preparatnya: •Mebendazol • Tiabendazol • Albendazol Mekanisme kerja • Berikatan kuat dg tmpt dimer tubulin  mencegah polimerasi mikrotubulus (depolimerasi)  mikrotubulus hancur
  • 17.
    Benzimidazol (2) • KI:wanita hamil  teratogenik dan embriotoksik • ES: ggn GIT, sakit kepala, pusing, hepatotoksik (jarang) • Catatan terapeutik: – Cacing kremi  dosis tunggal – Trikinosis  multipel hingga 5 hari
  • 18.
    Dietilkarbamazin (1) • Mekanismekerja • Efek filarisida  mekanisme belum jelas • Hipotesis: merusak/memodifikasi parasit shg lebih sensitif thd sistem imun pejamu • Efektif thd mikrofilaria di sirkulasi perifer maupun cacing dewasa di limfa
  • 19.
    Dietilkarbamazin (2) • ES:ggn GIT, sakit kepala, merasa lemas. Bagian tubuh cacing yang mati  alergi pada kulit, pembesaran limfa, pusing, takikardia  berlangsung 3-7 hari • Catatan terapeutik: – Mulai dosis rendah  ditingkatkan  dipertahankan 21 hari  utk mengurangi pengeluaran cacing scr tiba2
  • 20.
    Ivermektin (1) Mekanisme kerja •Mengimobilisasi cacing pita onchocerca volvulus dg menyebabkan paralisis tonik dari sistem otot perifer cacing • Hal ini terjadi melalui meningkatkan efek asam gamma aminobutirat (GABA) pada hubungan neuromuskular cacing
  • 21.
    Ivermektin (2) • ES: –Iritasi okuler – Perubahan EKG sementara – Reaksi imun yang muncul segera akibat mikrofilaria yang mati dapat muncul dengan berat  reaksi Mazzoti
  • 22.
    Levamizol • Mekanisme kerja •Stimulasi reseptor nikotinik pada NMJ  paralisis spastik  cacing keluar • ES: Nausea ringan dan muntah
  • 23.
    Pirantel Pamoat (1) •Merupakan antelmintik spektrum luas • Derivat tetrahidropirimidin • Efektif  cacing kremi, askaris, Trichostrongylus orientalis. • Tidak efektif  trikuriasis dan strongiloidiasis
  • 24.
    Pirantel Pamoat (2) Farmakokinetik •Diserap buruk di GIT • Kadar puncak di plasma  1-3 jam • > ½ obat diekskresi via feses tanpa mengalami perubahan
  • 25.
    Pirantel Pamoat (3) Efekantelmintik • Efektif  bentuk matur & immatur caing • Tidak efektif  tahap migratoris di jaringan dan bentuk telur • Agen penyekat neuromuskular  Ach terlepas dan inhibisi kolinesterase  paralisis  cacing keluar
  • 26.
    Pirantel Pamoat (4) •ES: mual, muntah, diare, kram abdomen, pusing, mengantuk, nyeri kepala, insomnia, ruam, demam, dan kelemahan. • Perhatian: pada penderita kelainan hepar • Dosis: 11mg/kg, sekali, peroral DC. Pada cacing kremi diulang stlh 2 minggu • Angka kesembuhan: 85-100%
  • 28.
    Program Pencegahan Kecacingan •WHO  Soil-transmitted helminth infections are caused  roundworm (Ascaris lumbricoides), the whipworm (Trichuris trichiura) and hookworms (Necator americanus and Ancylostoma duodenale) • Pada masyarakat berisiko kecacingan • Program pemerintah  tiap 6 bulan  berisiko terjadi resistensi (Savioli,2014)
  • 29.
    Referensi • Sukarban, Sukarnodan Santoso, Sardjono.1995.Antelmintik, Kemoterapi Parasit dalam Farmakologi dan Terapi edisi 4.FKUI.Jakarta • Rosenthal, Philip.2007.Farmakologi Klinis Obat Antihelmintik dalam Farmakologi Dasar & Klinik.EGC.Jakarta • Goodman & Gilman.2008.Kemoterapi infeksi cacing dalam Manual Farmakologi dan Terapi.EGC.Jakarta • Simatupang,Abraham.2016.Obat antelmintik dalam Crazh Course Farmakologi 1st Indonesia Edition.Elsevier.Singapura • Savioli,Lorenzo.2014.Preventive Anthelmintic Chemotherapy — Expanding the Armamentarium. The New England Journal of Medicine
  • 30.