materi dosen farmakologi

1. FARMAKOLOGI & TERAPI
DRA.TETI WIDIHARTI,APT.MKM

2. PUSTAKA

3. PUSTAKA :
1. Goodman & Gilman’s, 1981, The Pharmacological
Basic Of Therapetics, 9th
edition (Asli).
2. Sulistia Gan, 1995, Farmakologi & Terapi, Edisi 4,
Bag. Farmakologi- UI, Jakarta.
3. Ernst Mutschler, 1997, Dinamika Obat, Buku ajar
Farmakologi & Toksikologi, Edisi kelima, ITB
Bandung.
4. Robert Priharjo, 1995, Teknik Dasar Pemberian
obat bagi perawat, EGC, Buku Kedokteran.
5. V.Nuraini Widjajanti, Apt.Dra.,1989. Obat-obatan,
Kanisius Jakarta
6. Richard Harkness, 1989, Interaksi Obat, ITB
Bandung
7. Moh.Anief, Apt., 2002, Perjalanan & Nasib Obat
dalam badan, Gadjah Mada University Press.

4. KONSEP DASAR FARMAKOLOGIKONSEP DASAR FARMAKOLOGI
DALAM KEPERAWATANDALAM KEPERAWATAN

5. MENGAPA PERAWATMENGAPA PERAWAT
HARUS BELAJARHARUS BELAJAR
FARMAKOLOGI ?FARMAKOLOGI ?

6. TUGAS POKOK PERAWAT
(KepMenPan No 94 thn 2001 ttg Jabfung Perawat)
Memberikan pelayanan keperawatan berupa asuhanasuhan
keperawatan/kesehatan Individu, keluarga, kelompok,keperawatan/kesehatan Individu, keluarga, kelompok,
MasyarakatMasyarakat dalam upaya peningkatan kesehatan,
pencegahan penyakit, penyembuhan penyakit, pemulihan
kesehatan, Serta pembinaan peran serta masyarakat
dalam rangka kemandiriankemandirian di bidang keperawatan/
kesehatan

7. KepMenkes RI No: 279/Menkes/SK/IV/200
Pedoman Penyelenggaraan Upaya Keperawatan
Kesehatan Masyarakat di Puskesmas
• Keperawatan Kesehatan Masyarakat (Perkesmas) pada
dasarnya adalah Pelayanan Keperawatan Profesional
yang merupakan perpaduan antara konsep Kesehatan
Masyarakat dan Konsep Keperawatan yang ditujukan
pada seluruh masyarakat dengan penekanan pada
kelompok Resiko Tinggi dalam upaya pencapaian
derajat kesehatan yang optimal dilakukan melalui
Promotif dan Preventif

8. PENGKAJIAN KEPERAWATANPENGKAJIAN KEPERAWATAN
PASIENPASIEN  DETEKSI DINI (SASARANDETEKSI DINI (SASARAN
PRIORITAS)PRIORITAS)
• POLIKLINIKPOLIKLINIK
PUSKESMAS,PUSKESMAS,
• PUSTU,PUSTU,
• PUSLING,PUSLING,
POSYANDU,POSYANDU,
• POS KESPOS KES
DESADESA
PENYULUHANPENYULUHAN
KESEHATANKESEHATAN
TINDAKANTINDAKAN
KEPERAWATANKEPERAWATAN
(DIRECT CARE)(DIRECT CARE)
KONSELINGKONSELING
KEPERAWATANKEPERAWATAN
PENGOBATANPENGOBATAN
(SESUAI KEWENANGAN(SESUAI KEWENANGAN))
DOKUMENTASIDOKUMENTASI
KEPERAWATANKEPERAWATAN
RUJUKAN PASIEN/MASALAHRUJUKAN PASIEN/MASALAH
KESKES
ASUHAN KEPERAWATAN PASIEN (PRIORITAS)ASUHAN KEPERAWATAN PASIEN (PRIORITAS)
KONTAKKONTAK
PUSKESMASPUSKESMAS

9. KUNJUNGAN RUMAH OLEH PERAWAT (HOMEKUNJUNGAN RUMAH OLEH PERAWAT (HOME
VISITVISIT
/HOME CARE) TERENCANA/HOME CARE) TERENCANA PEMBINAANPEMBINAAN
KELUARGAKELUARGAPENGKAJIAN KEPERAWATANPENGKAJIAN KEPERAWATAN
ANGGOTAANGGOTA
KELUARGA LAINKELUARGA LAIN  DETEKSI DINIDETEKSI DINI
KASUS/MASALAH KONTAKKASUS/MASALAH KONTAK
SERUMAHSERUMAHPENDIDIKAN/ PENYULUHANPENDIDIKAN/ PENYULUHAN
KESEHATAN/KESEHATAN/
KEPERAWATAN TERENCANA DIKEPERAWATAN TERENCANA DI
KELUARGAKELUARGATINDAKAN KEPERAWATAN (DIRECTTINDAKAN KEPERAWATAN (DIRECT
CARE)CARE)
PENDERITAPENDERITA
PEMANTAUAN KETERATURANPEMANTAUAN KETERATURAN
PENGOBATANPENGOBATAN
PENGENDALIAN INFEKSI DIPENGENDALIAN INFEKSI DI
KELUARGAKELUARGA
DOKUMENTASIDOKUMENTASI
KEPERAWATANKEPERAWATAN
KELUARGAKELUARGA
RAWAN KESRAWAN KES
PRIORITASPRIORITAS
KONSELINGKONSELING
KEPERAWATAN/KESEHATANKEPERAWATAN/KESEHATAN
KELUARGKELUARG
AA
D/ KASUSD/ KASUS
TLPTLP

10. PENGKAJIAN KEPERAWATANPENGKAJIAN KEPERAWATAN
INDIVIDUINDIVIDU
DI KELOMPOKDI KELOMPOK
PENDIDIKAN/PENYULUHANPENDIDIKAN/PENYULUHAN
KESEHATANKESEHATAN
DI KELOMPOKDI KELOMPOK
PENGOBATAN (SESUAIPENGOBATAN (SESUAI
KEWENANGAN)KEWENANGAN)
RUJUKAN PENDERITA/ MASALAHRUJUKAN PENDERITA/ MASALAH
KESKES
DOKUMENTASIDOKUMENTASI
KEPERAWATANKEPERAWATAN
KONSELING KEPERAWATAN/KESKONSELING KEPERAWATAN/KES
KUNJUNGAN PERAWAT KE KELOMPOK PRIORITAS TERENCANKUNJUNGAN PERAWAT KE KELOMPOK PRIORITAS TERENCAN
•POSYANDPOSYAND
UU
BALITABALITA
•POSYANDPOSYAND
UU
USILAUSILA
•PANTIPANTI
ASUHANASUHAN
•LAIN LAINLAIN LAIN

11. ASUHAN KEPERAWATAN PASIENASUHAN KEPERAWATAN PASIEN
DI RUANG RAWAT INAPDI RUANG RAWAT INAP
PUSKESMASPUSKESMAS/RS/RS
PENGKAJIAN KEPERAWATAN INDIVIDUPENGKAJIAN KEPERAWATAN INDIVIDU
TINDAKAN KEPERAWATANTINDAKAN KEPERAWATAN
•LANGSUNG (DIRECT CARE)LANGSUNG (DIRECT CARE)
•TIDAK LANGSUNG ( LINGKUNGAN )TIDAK LANGSUNG ( LINGKUNGAN )
PENDIDIKAN /PENYULUHANPENDIDIKAN /PENYULUHAN
KESEHATANKESEHATAN
PENCEGAHAN INFEKSI DI RUANGANPENCEGAHAN INFEKSI DI RUANGAN
PENANGGULANGAN KASUS GAWATPENANGGULANGAN KASUS GAWAT
DARURATDARURAT
PENGOBATAN ( SESUAIPENGOBATAN ( SESUAI
KEWENANGAN)KEWENANGAN)
RUJUKAN PASIEN/ MASALAH KESRUJUKAN PASIEN/ MASALAH KES
DOKUMENTASI KEPERAWATANDOKUMENTASI KEPERAWATAN
RUANGRUANG
RAWATRAWAT
INAPINAP
PUSKPUSK/RS/RS

12. ASPEK HUKUM & PERAN PERAWAT
DALAM PENGOBATAN
• Bila terjadi kekeliruan atau kesalahan, penyidik akan mengetahui
siapa yang bertanggungjawab.
• Artinya perawat yang melakukan kesalahan order dan menimbulkan
masalah pada pasien akan mendapat sanksi hukum tergantung
pada jenis penyimpangan yang dilakukan.
• Dasar Hukum Undang-undang Kesehatan Nomor 23 Tahun 1992
pasal 77 (sanksi administrasi), Pasal 55 (Sanksi terhadap masalah
perdata), pasal80-82 (sanksi terhadap masalah pidana).
• Untuk mencegah terkena sanksi ini, maka perawat harus teliti,
benar, dan hati-hati.

13. Logos = Ilmu
Pharmakon =
Obat
FARMAKOLOGI
Ilmu yg mempelajari Obat

14. PENGERTIAN FARMAKOLOGI
ARTI SEMPIT : ilmu tentang penggunaan obat untuk
diagnosa, pencegahan, dan
penyembuhan Suatu penyakit.
ARTI LUAS : ilmu tentang sejarah, sumber, sifat
kimia-fisika, komposisi, cara kerja,
efek fisiologis, penggunaan klinis,
dan efek toksik dari obat-obatan.

15. • Paham dan dapat menggunakan obat
untuk maksud diagnosis, pencegahan
dan pengobatan penyakit.
• Hub dgn Bidan : diharapkan Bidan
mampu dan mengerti pengggunaan
obat-obat yang semasa kehamilan,
persalinan, dan setelah melahirkan.
Tujuan Mempelajari Farmakologi :

16. RUANG LINGKUP FARMAKOLOGI
1. FARMAKOGNOSI : Ilmu yang mempelajari bentuk makr
dan mikro dari tanaman
2. FARMASI : Ilmu yang mempelajari formulasi
obat
3. FARMAKOKINETIKA : Ilmu yang mempelajari mekanisme
masuknya obat sampai dikeluarkan
dari dalam tubuh.
4. FARMAKODINAMIKA : Ilmu yang mempelajari mekanisme
kerja dan efek obat

17. RUANG LINGKUP FARMAKOLOGI
5. FARMAKOTERAPI : Ilmu yang mempelajari penggunaan
obat untuk penyembuhan suatu
penyakit.
6. TOKSIKOLOGI : Ilmu yang mempelajari tentang
keracunan
7. BAKTERIOLOGI : Ilmu yang mempelajari tentang bakteri
8. POSOLOGI : Ilmu yang mempelajari tentang dosis
obat
9. KEMOTERAPI : Ilmu yang empelajari penggunaan zat
kimia dalam pengobatan tpenyakit.

18. Prinsip Farmakologi :
Obat dalam tubuh mengalami proses :
- Fasa Biofarmasi/Farmaseutika
Desintegrasi - Disolusi
- Fasa Farmakokinetik
Absorpsi –Distribusi- Biotransformasi -
Ekskresi
- Fasa Farmakodinamik
Interaksi Obat >< Reseptor – Efek
Teurapeutik

19. FASE KERJA OBAT :
• Fase Farmaseutika
• Fase Farmakokinetika
• FaseFarmakodinamika

20. FASE FARMASEUTIKA
–Hancurnya bentuk sediaan obat
–Melarutnya bahan obat

21. BIOFARMASI /FARMASEUTIKA
• Ilmu yang menyelidiki pengaruh-
pengaruh pembuatan sediaan atas
kegiatan terapeutik obat.
• Faktor formulasi yg dpt merubah efek obat :
• Bentuk fisik zat aktif
• Keadaan kimiawi
• Zat pembantu
• Proses yg digunakan untuk membuat
sediaan

22. DEFINISI
• Umum : Segala sesuatu proses yang
tubuh lakukan terhadap obat, yaitu
absorpsi, transportasi, biotransportasi,
distribusi, dan ekskresi.
• Khusus : mempelajari perubahan-
perubahan konsentrasi obat dan
metabolitnya dalam darah dan jaringan
sebagai fungsi dari waktu.

23. FASE FARMAKOKINETIKA
ARTI LAIN : Nasib obat dalam tubuh
(Pengaruh Tubuh terhadap obat)
OBAT-----------DARAH (PLASMA)---------TEMPAT KERJA----------EFEK
PROSES-------------ADME---------------ABSORPSI ---------- INVASI
---------------DISTRIBUSI
------------- METABOLISME --------- ELIMINASI,
------------ EKSKRESI
• Proses Invasi : Proses yang berlangsung pada pengambilan suatu
bahan obat kedalam organisme
• Proses Eliminasi : Proses yang menyebabkan penurunan
konsentrasi obat dalam organisme.

24. ABSORPSI
Definisi :
• Absorpsi = proses penyerapan obat dari
tempat pemberian, menyangkut jml obat
(%) dr dosis, yg ditranfer ke siskulasi
sistemik.
• Bioavalabilitas = Jml obat (%) dr bentuk
sediaan yg mencapai sirkulasi sistemik.

25. ABSORPSI
KECEPATAN ABSORPSI TERGANTUNG PADA :
• Sifat fisika-kimia bahan obat
• Besarnya partikel
• Sediaan obat, formulasi, dan dosis
• Faktor penderita
• Rute pemberian obat dan tempat pemberian
• Waktu kontak dengan permukaan absorpsi
• Besarnya luas permukaaan yang mengabsorpsi
• Aliran darah organ yang mengabsorpsi

26. ABSORPSI
a. Absorpsi melalui bukal dan sublingual
b. Absorpsi melalui rute oral
c. Absorpsi melalui rektum
d. Absorpsi melalui hidung
e. Absorpsi melalui mata
f. Absorpsi melalui paru-paru
g. Absorpsi melalui kulit.
h. Absorpsi melalui parenteral

27. ABSORPSI MELALUI ORAL
• Absorpsi melalui sal cerna
umumnya merupakan difusi
pasif
• Absorpsi secara tranport
aktif terjadi di usus halus
(untuk obat yg struktur
kimianya mirip dgn zat-zat
makanan).

28. Keuntungan
a. lebih cepat dan teratur
b. Dapat diberikan kepada pasien yg
tidak kooperatif
c. Berguna pada saat darurat.
Kerugian
a. Butuh cara aseptis, sediaan harus steril
b. Disertai rasa nyeri,
c. Kemungkinan bahaya penularan penyakit
d. Sukar melakukan sendiri
ABSORPSI SECARA
PARENTERAL

29. ABSORPSI SECARA PARENTERAL
• Intra Vena (IV)
Tidak mengalami absorpsi, kadar obat dlm
darah diperoleh dgn cepat, tepat dan dapat
disesuaikan dgn respos pasien.
Efek toksik mudah terjadi, obat tidak dapat
ditarik kembali.
• Subkutan (SK)
Hanya utk obat yg tidak menyebabkan iritasi
jaringan.
Absorpsi biasanya lambat dan konstan shg
efeknya bertahan lama.

30. ABSORPSI SECARA PARENTERAL
• Intra Muskular (IM)
Kelarutan dalam air menentukan kec. &
kelengkapan absorpsi obat.
Obat yg larut dlm air diabsorpsi cukup cepat, tgt
dari aliran darah & tmpt suntikan
• Intratekal
Suntikan lgsg ke dlm ruang subaraknoid spinal,
dilakukan bila ingin efek obat cepat dan
setempat, spt pd selaput otak / sumbu
serebrospinal, anastesi spinal & infeksi SSP
akut

31. • Absorpsi melalui epitel paru2 dan
mukosa sal nafas.
Keuntungan :
a. Absorpsi cepat karena permukaan
absorpsi sangat luas,
b.Terhindar dari eliminasi di hati.
c. Pada asma bronkial, obat dapat
langsung mengenai sasaran
Kerugian
a. Diperlukan alat dan metoda khusus yg
agak sulit,
b. Sukar mengatur dosis,
c. Banyak obat mengiritasi epitel paru2.
ABSORPSI SECARA INHALASI

32. ABSORPSI SECARA TOPIKAL
Pada Kulit :
Sedikit obat yang dapat menembus kulit
utuh, tgt kelarutan dlm lemak dan luas
permukaan kulit yg terpapar.
Absorpsi meningkat pd kulit yg terkelupas /
luka bakar.
Banyak digunakan utk penyakit kulit sebagai
salep : antibiotik, kortikosteroid,antihistamin,
dan fungisid. Beberapa untuk obat sistemik.
Pada Mata :
dimaksudkan utk efek lokal pada mata.
Absoprsi melalui kornea

33. TABLET
KAPSUL
-Desintegrasi
-Disolusi
-Absorpsi
-Biotransformasi
-Distribusi
-Ekskresi
-Interaksi dgn Reseptor
-Efek Teurapeutik
Fasa Farmakodinamik
Fasa Biofarmasi
Fasa Farmakokinetik
HASIL
TERAPI
Pharmaceutical availability
Biological availability

34. • Pharmaceutical availability :
ukuran utk bag obat yg dilepaskan dari
bentuk pemberiannya dan tersedia utk
proses absorpsi
Waktu
Kadar zat aktif /
metabolit yg
siap diabsorpsi
Larutan
Tablet

35. • Bilogical availability :
persentase obat yg diabsorpsi oleh tubuh
dari suatu dosis yg diberikan dan tersedia
untuk melakukan efek terapeutiknya.
Waktu
Kadar zat aktif
/ metabolit
dlm plasma
MEC
MTC
Masa kerja Obat
Awal kerja obat Akhir kerja obat

36. DISTRIBUSI
PROSES :
OBAT---------PEMBULUH DARAH-------OBAT
+ALIRAN DARAH--------SISTEM SIRKULASI.
Faktor yang mempengaruhi distribusi :
• Kelarutan
• Pasokan darah dari organ dan jaringan
• Pengarahan obat (Drug targetting)
• Obat yg terdistribusi ke tempat kerja (reseptor) akan
menimbulkan efek.

37. BIOTRANSFORMASI/METABOLISME
• Biotransformasi = metabolisme obat = proses
perubahan struktur kimia obat yg terjadi dlm
tubuh dan dikatalis olh enzim.
• Obat yg diabsorpsi dlm usus akan diangkut
melalui pembuluh porta ke hati. Pemberian
sublingual, parenteral dan rektal tidak mll porta
& hati.
• Di hati seluruh/sebag obat diubah jadi
kurang/tidak aktif (Proses Detoksifikasi / bio-
inaktifasi), ttp bbrp obat malah jadi lebih aktif
(bio-aktivasi)

38. BIOTRANSFORMASI/METABOLISME
Tempat Proses :
 Terutama terjadi dalam hati
 Usus, ginjal, paru 2, limfa, otot, kulit, darah
(Hanya sebagian kecil atau kadar yang rendah).
Enzim yang terlibat dalam biotransformasi :
 Terikat pada struktur (terlokalisasi, terutama
dalam membran retikulum endoplasma dan
sebagian mitokondria)
 tidak terikat pd struktur.

39. BIOTRANSFORMASI/METABOLISME
• Perubahan dlm hati melibatkan enzim
mikrosomal yg terdapat di hati dgn reaksi
biokimia :
– Reaksi perombakan : oksidasi, reduksi, hidrolisa.
– Reaksi penggabungan (konjugasi)
• Kecepatan biotransformasi bertambah dgn
meningginya [obat], dan tgt pada :
– Fungsi hati
– Usia, pd bayi akan lbh lambat
– Faktor genetika,
– Pemakaian obat lain.

40. PENGARUH BIOTRANSFORMASI PADA USIA
1. Pada bayi baru lahir, terutama bayi prematur,
kelengkapan beberapa enzim yang terlibat dalam
biotransformasi masih tidak mencukupi.
2. Sebaliknya pada usia anak 1-8 tahun laju
biotransformasi lebih cepat dibandingkan orang
dewasa, hal ini disebabkan oleh perbandingan berat
hati terhadap berat badan lebih besar.
3. Sedangkan pada usia lanjut, terjadi penurunan laju
metabolisme, pasokan darah hati berkurang sehingga
laju biotransformasinya berkurang.

41. EKSKRESI
• Pengeluaran obat / metabolitnya dari
tubuh trutama dilakukan oleh ginjal mll
urin, di samping itu dgn cara lain :
– Kulit, mll keringat,
– Paru-paru, dg pernafasan keluar,
– Empedu, obat enterohepatik,
– ASI, hati-hati pengaruh ke bayi!

42. Dosis Obat
• Plasma Half Time T ½ = kecepatan
eliminasi obat, ukuran utk lamanya efek
obat, penting utk tentukan dosis dan
frekuensi pemberian obat.
• Obat dgn T ½ panjang > 24 jam cukup
diberikan dlm dosis 1 x 1 sehari
• Obat dgn T ½ pendek perlu diberikan 3 –
6 x sehari.

43. Dosis 1 x 1 sehari
Waktu
Kadar zat aktif
/ metabolit
dlm plasma
MEC
MTC
Masa Efek Obat
Mulai efek obat Akhir efek obat

44. Dosis 3 x 1 sehari
Waktu
Kadar zat
aktif /
metabolit
dlm
plasma
MEC
MTC
Masa Efek
Obat
Mulai efek
obat
Akhir efek
obat
1 2 3
Sehari

45. • Adalah ilmu yang mempelajari efek
fisiologik dan biokimiawi obat terhadap
berbagai organ tubuh yg sakit maupun
yg sehat serta mekanisme kerjanya.

46. FARMAKODINAMIKA
DEFINISI : Ilmu yang mempelajari efek biokimiawi dan
fisiologi obat serta mekanisme kerjanya.
PROSES : O + R------------AKSI---------EFEK
(Obat) (Reseptor)
OBJEK :
 Identifikasi aksi utama
 menerangkan reaksi kimia antara obat dan sel
 karakteristik dari keseluruhan rangkaian aksi-efek.

47. FARMAKODINAMIKA
• TUJUAN MEMPELAJARI FARMAKODINAMIK
- Dapat memberikan dasar terapi yang rasional
- Mampu merancang bahan kimia baru yang
lebih
baik dan lebih unggul sebagai obat.
3 HAL PENTING DALAM FARMAKODINAMIKA
- Mekanisme kerja obat
- Hubungan antara struktur dan aktivitas
- Hubungan dosis dengan respons obat

48. FARMAKODINAMIKA
• MEKANISME KERJA
RESEPTOR : Komponen makro molekul fungsional sel
tubuh atau organisme tempat terjadinya
interaksi kimia dengan obat atau zat
kimia.
SIFAT :
Spesifik untuk setiap obat, berupa enzim, dan terletak
pada membran sel
INTERAKSI OBAT-RESEPTOR
K1
D + R -------------------------DR------------ efek
(Drug) (Reseptor) K2

49. HUBUNGAN DOSIS-RESPON PENDERITA
1. POTENSI OBAT
Dipengaruhi oleh absorpsi, distribusi, biotransformasi,
dan ekskresi, kemampuan bergabung dengan reseptor,
dan sistem efektor
2. EFFICACY MAKSIMAL (kemanjuran)
Tergantung pada kemampuan obat tersebut untuk
menimbulkan efeknya setelah berintegrasi dengan
reseptor
3. SLOPE (kemiringan)
Menyatakan keamanan pemakaian obat dalam pengobatan
a. Slope yang curam menunjukan Batas
keamanan (margin of savety) suatu obat yang
sempit, sebaliknya
b. Slope yang landai menandakan lebih aman.

50. RESEPTOR OBAT
• Kebanyakan obat bekerja melalui reseptornya
yg berupa makromolekul spesifik pada sel.
• Reseptor mrpkn komponen fungsional pada sel
shg obat hanya dapat mengubah kecepatan
fungsi sel/organ ybs, ttp tidak memberikan
fungsi baru.
• Obat yg menduduki reseptor fisiologik dan
menimbulkan efek => AGONIS, tanpa efek =>
ANTAGONIS / BLOKER

51. • Kebanyakan Reseptor fisiologik mrpk
komponen membran plasma.
• Cara kerja reseptor sangat khas, shg dikenal
dgn prinsip Kunci dan Anak kuncinya
Reseptor
Obat
Efek Terapeutik yang diinginkan

52. ENZIM - ENZIM
• Protein yg bekerja sbg KATALISATOR
antara 2 zat kimia,
Yakni mempermudah / mendorong
interaksi tanpa sendirinya turut ambil
bagian pada reaksi
• Pada permukaan enzim terdapat “tempat
aktif” yg berupa celah sempit, dimana 2
zat kimia yg sedang bersirkulasi dlm darah
dapat ditahan shg terjadi interaksi.

53. ENZIM - ENZIM
• Enzim tidak hanya menggabungkan melainkan juga
merombak molekul-molekul, yg dinamakan substrat-
substrat.
• Proses Enzimatis yg terkenal dlm tubuh:
– Proses Pencernaan
– Pembtkan & perubahan hormon & Vit
– Perombakan zat endogen & eksogen dalam hati
• Enzim Bloker = obat2 ttt yg memiliki kesamaan struktur
dgn suatu substrat yg mampu menduduki tempat aktif
enzim tsb, shg reaksi normal tidak berjalan

54. ENZIM - ENZIM
• Enzim Bloker digunakan dg tujuan :
– Mencegah terbtknya produk akhir, spt pd
sintesis asam urat (pd Encok), sintesis as
folat pd kuman (Antibiotik)
– Melindungi Substrat, spt pd pengobatan
ketagihan alkohol dimana kadar asetaldehid
dipertahankan dlm plasma (tidak terjadi
oksidasi oleh enzim aldehidoksidase),
Clavulanic Acid memblokir enzim beta-
lactamase yg dpt menginaktifkan penisilin.

55. Efek Terapeutik
• Tidak semua obat betul2 menyembuhkan
penyakit, byk diantaranya yg meniadakan /
meringankan gejalanya.
• Dari hal tsb dikenal 3 Jenis Terapi :
– Terapi Kausal => penyebab peny ditiadakan.
– Terapi simptomatis => meringankan gejala,
penyebab tidak dipengaruhi.
– Terapi subsitusi => menggantikan zat tubuh
yg lazimnya diproduksi oleh organ yg sakit

56. Efek Terapeutik
• Faktor yg pengaruhi efek terapeutik :
Cara & bentuk pemberian, sifat fiskim,
bitransformasi, ekskresi, kondisi fisiologi pasien,
bangsa, jenis kelamin, luas perm badan, bahkan
kebiasaan makan.
• Efek Samping Obat = segala sesuatu khasiat
obat yg tidak diinginkan untuk tujuan terapi yg
dimaksud dlm dosis yg dianjurkan (WHO 1970)
• Idiosinkrasi = obat mberikan efek yg scr kualitatif
total berlainan dr efek normalnya biasanya krn
kelainan genetik pasien

57. Efek Samping
• Alergi = terjadinya reaksi khusus antara antigen
dan antibodi.
• Antigen = kompleks yg terjadi antara obat dan
protein.
• Antibodi = zat menangkis antigen.
• Gejala alergi : urtikaria (gatal&bentol2),
kemerahan kulit, demam, serangan asma,
anaphilactic shock, & kelainan2 darah.
• Fotosensitasi = kepekaan berlebihan thd cahaya
akibat penggunaan obat, terut scr lokal.

58. Efek Samping
• Untuk menghindarkan timbulnya alergi kontak,
dianjurkan jangan menggunakan alergen2
kontak terkenal => LIMA “A”
Antibiotika, Antiseptika, Anastesi lokal,
Antimikotika & Antihistaminika
• Efek Teratogen = efek yg dihasilkan oleh obat
yg pd dosis terapeutik utk ibu, mengakibatkan
cacad pd janin. (Barbital, Antasid lambung,
Asetosal, Amfetamin, besi & sulfonamid => pd
trisemester 1; Hormon andro & proges,
tetrasiklin, klorkuin, antidiabet oral)

59. INTERAKSI OBAT
• INTERAKSI FARMAKODINAMIKA
• INTERAKSI FARMAKOKINETIKA
Fase Absorpsi
Fase Distribusi
Fase Biotransformasi
Fase Ekskresi

60. INTERAKSI FARMAKODINAMIKA
• Dapat terjadi dengan berbagai cara dan dapat mengakibatkan berkurang
atau bertambahnya efek obat (B) dengan adanya obat (A) tersebut.
Contoh-contoh :
• Diuretika--- menurunkan kadar Kalium plasma -----memperkuat efek
glikosida jantung ----mempermudah timbulnya toksisitas glikosid.
• Gol. sulfa (menghambat pemakaian PABA menjadi asam folat oleh sel
bakteri). Pemberian prokain (dihidrolisa dalam tubuh menjadi PABA)---
melawan efek antibakteri sulfa

61. INTERAKSI FARMAKODINAMIKA
• Sulfonamid (mencegah bakteri untuk
mensintesa dihidrofolat), Trimetoprim
(menghambat reduksi dihidrofolat menjadi
tetrahidrofolat).
Kedua obat ini bila diberikan bersama-sama
akan memiliki efek sinergistik yang kuat sebagai
obat antibakteri.

62. INTERAKSI FARMAKOKINETIKA
Fase Absorpsi
• Absorpsi melalui saluran cerna bisa diperlambat
oleh obat-obat yang menghambat gerakan
saluran cerna (Atropin, opium), atau
• dipercepat oleh obat-obat yang mempercepat
gerakan lambung-usus

63. INTERAKSI FARMAKOKINETIKA PADA
FASE ABSORPSI
CONTOH :
• Kalsium dan Fe (membentuk kompleks yang tak
larut dengan tetrasiklin, sehingga menghambat
absorpsi tetrasiklin).
• Penambahan adrenalin pada suntikan
anestesi lokal untuk anestesi infiltrasi, efek
vasokonstriksi adrenalin memperlambat
efek anestetik lokal.

64. INTERAKSI FARMAKOKINETIKA PADA
FASE DISTRIBUSI
Fase Distribusi
Interaksi pada obat-obat yang berkompetisi untuk
berikatan dengan protein plasma
Contoh :
pemberian sulfonamid kepada neonatus menyebabkan
Kernikterus (karena sulfa mengusir bilirubin yang tidak
begitu kuat terikat pada protein plasma sehingga bilirubin
bebas ini akan merusak otak bayi).

65. INTERAKSI FARMAKOKINETIKA PADA
FASE BIOTRANSFORMASI
Fase Biotransformasi
adanya induksi enzim hepar oleh berbagai macam
obat yang termasuk induktor enzim mikrosomal
hati
Contoh induktor : Barbiturat, Ripamfisin,
Griseopulvin, Fenitoin, etanol, fenilbutazon.
Obat yang metabolismenya dipengaruhi induktor : Kontrasepsi oral, digitoksin,
dsb
• Alopurinol pada pengobatan Gout (pirai), dimana alopurinol dapat
menghambat enzim xantin oksidase yang mengubah purin menjadi asam
urat., tetapi xantin oksidase juga diperlukan untuk metabolisme
merkaptopurin dan azatioprin (sitostatik). Maka bila diberikan bersama-
sama, alopurinol akan memperpanjang dan memperkuat efek obat anti
statika tersebut

66. INTERAKSI FARMAKOKINETIKA PADA
FASE EKSKRESI
Fase Ekskresi
• Suatu obat dapat mempengaruhi ekskresi obat lainnya
dengan cara mengubah ikatan protein. Dengan demikian
mengubah kecepatan filtrasi glomeruli, lalu dapat
menghambat sekresi tubuli, dan dapat mengubah aliran
urin atau pH urin
Contoh :
a. Probenesid yang menghambat sekresi penisilin,
sehingga akan memperpanjang efek penisilin
b. Pemakaian diuretik (furosemid) pada kasus keracunan
obat dengan tujuan meningkatkan aliran urin dan
meningkatkan ekskresi obat

67. INTERAKSI OBAT-MAKANAN
• Sejumlah senyawa makanan menyebabkan penundaan
absorpsi, akibat perubahan pH lambung dan motilitas
usus
• Contoh : Rifampisin dan Isoniazid absorpsinya ditunda
atau sedikit pada penggunaan setelah makan
dibandingkan dengan saat lambung kosong
• Tetrasiklin dengan susu atau makanan yang
mengandung ion Ca, Mg, Fe absorpsinya dikurangi
karena terbentuknya senyawa chelat yang tak larut.
• absorpsi Griseofulvin meningkat jika diberikan bersama
makanan yang mengandung lemak.