Obat - Obat
Analgetik dan
Antipiretik
RAUHUL AKBAR K, S.Farm., Apt.
07/28/13
Definisi
 Analgetika adalah zat-zat yang
mengurangi rasa nyeri tanpa
menghilangkan kesadaran.
 Antipiretik adalah zat-zat yang dapat
mengurangi suhu tubuh.
 Anti-inflamasi adalah obat atau zat-zat
yang dapat mengobati peradangan atau
pembengkakan.
2UNRIYO
07/28/13
Obat AINS
Asam
karboksilat
Asam enolat
Asam
asetat
Der as
salisilat
Der as
propionat
Der as
fenamat
Der
pirazolon
Der
oksikam
Aspirin
Diflunisal
salisilat
Ibuprofen
Ketoprofen
naproksen
As mefenamat
meklofenamat
Fenilbutazon
oksifenbutazon
Piroksikam
Tenoksikam
Der asam fenilasetat Der asam asetat
indol
Diklofenak
fenklofenak
Indometasin
Sulindak
tolmetin
Penggolongan AINS berdasarkan struktur kimia
3UNRIYO
07/28/13
Mekanisme Kerja
 Berdasarkan penghambatan biosintesis
prostagandin (PG)
 PG akan dilepaskan bila sel mengalami
kerusakan
 Analgetik menghambat enzim
siklooksigenase sehingga konversi asam
arakidonat menjadi PGG2 terganggu
4UNRIYO
07/28/13
Trauma/luka sel
Gangguan pada membran sel
fosfolipid
Asam arakidonat
dihambat kortikosteroid Enzim fosfolipase
hidroperoksid Endoperoksid
PGG2/PGH
Leukotrien
PGE2,
PGF2, PGD2
Tromboksan
A2
Prostasiklin
Enzim lipoksigenase Enzim siklooksigenase
Dihambat
obat AINS
(serupa
aspirin)
Biosintesis Prostaglandin
5UNRIYO
07/28/13
Inflamasi
 Gejala inflamasi: rubor, kalor, dolor, tumor dan
functio laesa
 Selama inflamasi, mediator yang dilepaskan:
histamin, bradikinin, leukotrien, dan PG
 Secara in vitro, prostaglandin E2 (PGE2) dan
prostasiklin PGI2) nanogram menimbulkan
eritema, vasodilatasi dan aliran darah lokal
6UNRIYO
07/28/13
Nyeri dan Demam
 PG hanya berperan pada nyeri yang berkaitan dengan
kerusakan jaringan atau inflamasi
 PG menimbulkan keadaan hiperalgesia, kemudian
mediator kimiawi seperti bradikinin dan histamin
merangsangnya dan menimbulkan nyeri yang nyata
 Suhu badan diatur oleh keseimbangan antara produksi
dan hilangnya panas
 Alat pengatur suhu tubuh berada di hipotalamus
 Secara kimia diawali pelepasan pirogen endogen atau
sitokin yang memacu pelepasan PG yg berlebihan
7UNRIYO
07/28/13
Efek samping
 Yang paling sering adalah induksi tukak lambung yang
kadang-kadang disertai anemia sekunder akibat
perdarahan saluran pencernaan
 Beratnya efek samping berbeda pada masing-masing
obat
 Mekanisme terjadinya iritasi lambung:
 Iritasi yang bersifat lokal, yang menyebabkan difusi kembali
asam lambung ke mukosa dan menyebabkan kerusakan
jaringan
 Iritasi atau perdarahan lambug yg bersifat sistemik melalui
hambatan biosintesis PGE2 dan PGI2. Kedua PG ini banyak
ditemukan di mukosa lambung dengan fungsi menghambat
sekresi asam lambung dn merangsang sekresi mukus usus
halus yang bersifat sitoprotektif
8UNRIYO
07/28/13
 Gangguan fungsi trombosit akibat
penghambatan biosintesis tromboksan A2
(TXA2)
 Efek ini dimanfaatkan untuk terapi profilaksis
trombo-emboli
 Gangguan homeostatik ginjal akibat
penghambatan biosintesis PG
 Reaksi hipersensitivitas: rhinitis vasomotor,
udem, urtikaria, asma bronkial, hipotensi
9UNRIYO
07/28/13
Pembahasan Obat
 Parasetamol
 Asam mefenamat
 Asetosal
 Ibuprofen
10UNRIYO
07/28/13
Parasetamol
 Parasetamol tidak memiliki aktivitas anti-
inflamasi.
 Parasetamol kurang mengiritasi lambung.
 Overdosis dengan parasetamol
khususnya berbahaya karena dapat
mengakibatkan kerusakan hati yang
kadang-kadang tidak tampak dalam 4-6
hari pertama.
 Kategori: - Ibu Hamil : B
- Ibu Menyusui : A
11UNRIYO
07/28/13
Parasetamol
 Indikasi: nyeri ringan sampai sedang, demam
 Peringatan: berkurangnya fungsi hati dan ginjal,
ketergantungan pada alkohol
 Efek samping: efek samping sangat jarang, kecuali ruam
kulit, kelainan darah, pankreatitis akut, dilaporkan
setelah penggunaan jangka panjang kerusakan hati.
 Dosis:
 Oral: 0,5-1 g tiap 4-6 jam hingga maksimum 4 g sehari.
 Anak 2 bulan: 60 mg pada demam paskaimunisasi, sebaliknya,
dibawah usia 3 bulan (hanya dengan nasehat dokter) 10 mg/kg
(5 mg/kg bila terkena sakit kuning)
 3 bulan – 1 tahun: 60-120 mg, 1-5 tahun: 120-250 mg, 6-12
tahun: 250-500 mg, dosis-dosis ini boleh diulang tiap 4- 6 jam
bila diperlukan (maksimum sebanyak 4 dosis dalam 24 jam)
12UNRIYO
07/28/13
Bentuk sediaan:
 Parasetamol (generik) sirup 120 mg/5 ml, tablet 100 mg,
500 mg
 Biogesic (medifarma) sirup 120 mg/5 ml, tablet 500 mg
 Bodrex (Tempo) tabet 500 mg
 Itramol (Itrasal) sirup 120 mg/5 ml
 Pamol (Interbat) sirup 120 mg/ 5 ml, tablet 500 mg
 Panadol (Sterling) drops 100 mg/ml, kaptab 500 g, sirup
160 mg/5 ml, tab kunyah 80 mg
 Sanmol (Sanbe) drops 80 mg/0,8 ml, sirup 120 mg/5 ml,
tablet 500 mg.
 Tempra (Squibb) drops 100 mg/ml, sirup 160 mg/5 ml.
13UNRIYO
Asam Mefenamat
 Asam mefenamat termasuk salah satu
golongan analgesik dan juga anti-
inflamasi golongan nonsteroid.
 Efek samping asam mefenamat adalah
gangguan gastrointestinal (pencernaan),
reaksi hipersensitif (pada kulit dan juga
penyempitan saluran nafas yang istilah
medisnya bronkokonstriksi) dan diare.
07/28/13 14UNRIYO
 Dosis
 Dewasa dan anak di atas 14 tahun : dosis awal yang dianjurkan
500 mg kemudian dilanjutkan 250 mg tiap 6 jam.
 Dismenore: 500 mg 3 kali sehari, diberikan pada saat mulai
menstruasi ataupun sakit dan dilanjutkan selama 2-3 hari.
 Efek samping: dapat terjadi gangguan saluran
cerna, antara lain iritasi lambung, kolik usus,
mual, muntah dan diare, rasa mengantuk,
pusing, sakit kepala, penglihatan kabur, vertigo,
dispepsia.
 Kontraindikasi: pada penderita tukak lambung,
radang usus, gangguan ginjal, asma dan
hipersensitif terhadap asam mefenamat.
07/28/13 15UNRIYO
07/28/13
Asetosal
 Asetosal diindikasikan untuk sakit kepala, nyeri
muskuloskleletal sementara, dismenore, dan
demam.
 Pada peradangan, lebih disukai anti inflamasi
dan AINS lain yang mungkin lebih dapat
ditoleransi dan lebih nyaman untuk pasien.
 Asetosal makin banyak dipakai karena sifat
antiplateletnya.
 Tablet asetosal atau tablet terlarutkan
(dispersibel) asetosal memadai untuk sebagian
besar penggunaan karena efeknya yang cepat.
 Kategori: - Ibu Hamil : C
- Ibu Menyusui : A
16UNRIYO
07/28/13
Asetosal
 Indikasi: nyeri ringan sampai sedang, demam, antiplatelet.
 Peringatan: asma, alergi, menurunnya fungsi ginjal atau
hati, dehidrasi, kehamilan, pasien lanjut usia, defisiensi
G6DP.
 Kontraindikasi: anak dibawah usia 12 tahun dan anak
yang sedang disusui, ulserasi saluran cerna, hemofilia,
tidak untuk pengobatan gout.
 Efek samping: biasanya ringan dan tidak sering, tetapi
insidens tinggi untuk iritasi saluran cerna dengan
perdarahan ringan yang asimptomatis, memanjangnya
bleeding time, bronkospasme, dan reaksi kulit pada
pasien hipersensitif.
 Dosis: 300-900 mg tiap 4-9 jam bila diperlukan,
maksimum 4 g per hari.
17UNRIYO
07/28/13
Bentuk Sediaan:
 Asetosal (Generik) tablet 100 mg, 500 mg
 Aspilet (medifarma) tablet 81 mg
 Aspirin (Bayer) tablet 100 mg, 300 mg,
500 mg
 Contrexyn (Supra Ferbindo) tabet
 Farmasal (Pratapa Nirmala) tabet 100 mg
 Inzana (Konimex) tablet
 Naspro (Nocholas) table 300 mg
18UNRIYO
Ibuprofen
 Ibuprofen termasuk jenis analgesik dan
antipiretik non-steroid (
nonsteroidal anti-inflammatory drug).
 Ibuprofen bisa digunakan sebagai obat sakit
kepala, mengurangi sakit otot, nyeri haid,
selesma, flu dan sakit selepas pembedahan.
 Obat ini dijual dengan merk dagang Advil,
Motrin, Nuprin, dan Brufen.
 Kategori: - Ibu Hamil : B
- Ibu Menyusui : A
07/28/13 19UNRIYO
07/28/13
Obat analgetik yang berisiko pada
kehamilan
 AINS
 Trimester 3
 Disarankan untuk dihindari, kecuali apabila
diperkirakan manfaatnya lebih besar dari risikonya
 Menyebabkan penutupan duktus arteriosus janin in
utero, hipertensi pulmoner persisten pada bayi
 Menunda bermulanya persalinan dan memperlama
proses persalinan
20UNRIYO
07/28/13
 Analgesik opioid
 Trimester 3
 Menekan pernafasan bayi
 Gastrik stasis dan risiko pneumonia inhalasi pada ibu selama
persalinan
 Asetosal
 Kegagalan fungsi platelet dan risiko hemoragi
 Menunda persalinan dan memperlama proses persalinan
dengan peningkatan perdarahan
 Hindari minum obat ini pada minggu-minggu terakhir
 Kernikterus pada bayi-kuning
21UNRIYO
Penggunaan Obat pada Ibu
Hamil
 Kategori A : obat-obat yang telah banyak
digunakan oleh wanita hamil tanpa disertai
kenaikan frekuensi malformasi janin atau
pengaruh buruk lainnya
 Kategori B : obat-obat yang pengalaman
pemakaiannya pada wanita hamil masih
terbatas, tetapi tidak terbukti
meningkatkan frekuensi malformasi atau
pengaruh buruk lainnya pada janin
07/28/13 22UNRIYO
 Kategori C : obat-obat yang dapat
memberi pengaruh buruk pada janin tanpa
disertai malformasi anatomi, semata-mata
karena efek obat didalam tubuh,
umumnya bersifat reversibel.
 Kategori D : obat-obat yang terbukti
menyebabkan meningkatnya kejadian
malformasi janin pada manusia atau
menyebabkan kerusakan janin yang
bersifat irreversibel.
07/28/13 23UNRIYO
 Kategori X : obat yang telah terbukti
mempunyai resiko tinggi terjadinya
pengaruh buruk yang menetap
(irreversibel) pada janin jika diminum pada
masa kehamilan. Obat dalam kategori ini
merupakan kontraindikasi mutlak selama
kehamilan.
07/28/13 24UNRIYO
Penggunaan Obat pada Ibu
Menyusui
 Kategori A : Relatif aman
 Kategori B : Membutuhkan perhatian
 Kategori C : Tidak diketahui
 Kategori D : Kontraindikasi
07/28/13 25UNRIYO

Analgetik & antipiretik

  • 1.
    Obat - Obat Analgetikdan Antipiretik RAUHUL AKBAR K, S.Farm., Apt.
  • 2.
    07/28/13 Definisi  Analgetika adalahzat-zat yang mengurangi rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran.  Antipiretik adalah zat-zat yang dapat mengurangi suhu tubuh.  Anti-inflamasi adalah obat atau zat-zat yang dapat mengobati peradangan atau pembengkakan. 2UNRIYO
  • 3.
    07/28/13 Obat AINS Asam karboksilat Asam enolat Asam asetat Deras salisilat Der as propionat Der as fenamat Der pirazolon Der oksikam Aspirin Diflunisal salisilat Ibuprofen Ketoprofen naproksen As mefenamat meklofenamat Fenilbutazon oksifenbutazon Piroksikam Tenoksikam Der asam fenilasetat Der asam asetat indol Diklofenak fenklofenak Indometasin Sulindak tolmetin Penggolongan AINS berdasarkan struktur kimia 3UNRIYO
  • 4.
    07/28/13 Mekanisme Kerja  Berdasarkanpenghambatan biosintesis prostagandin (PG)  PG akan dilepaskan bila sel mengalami kerusakan  Analgetik menghambat enzim siklooksigenase sehingga konversi asam arakidonat menjadi PGG2 terganggu 4UNRIYO
  • 5.
    07/28/13 Trauma/luka sel Gangguan padamembran sel fosfolipid Asam arakidonat dihambat kortikosteroid Enzim fosfolipase hidroperoksid Endoperoksid PGG2/PGH Leukotrien PGE2, PGF2, PGD2 Tromboksan A2 Prostasiklin Enzim lipoksigenase Enzim siklooksigenase Dihambat obat AINS (serupa aspirin) Biosintesis Prostaglandin 5UNRIYO
  • 6.
    07/28/13 Inflamasi  Gejala inflamasi:rubor, kalor, dolor, tumor dan functio laesa  Selama inflamasi, mediator yang dilepaskan: histamin, bradikinin, leukotrien, dan PG  Secara in vitro, prostaglandin E2 (PGE2) dan prostasiklin PGI2) nanogram menimbulkan eritema, vasodilatasi dan aliran darah lokal 6UNRIYO
  • 7.
    07/28/13 Nyeri dan Demam PG hanya berperan pada nyeri yang berkaitan dengan kerusakan jaringan atau inflamasi  PG menimbulkan keadaan hiperalgesia, kemudian mediator kimiawi seperti bradikinin dan histamin merangsangnya dan menimbulkan nyeri yang nyata  Suhu badan diatur oleh keseimbangan antara produksi dan hilangnya panas  Alat pengatur suhu tubuh berada di hipotalamus  Secara kimia diawali pelepasan pirogen endogen atau sitokin yang memacu pelepasan PG yg berlebihan 7UNRIYO
  • 8.
    07/28/13 Efek samping  Yangpaling sering adalah induksi tukak lambung yang kadang-kadang disertai anemia sekunder akibat perdarahan saluran pencernaan  Beratnya efek samping berbeda pada masing-masing obat  Mekanisme terjadinya iritasi lambung:  Iritasi yang bersifat lokal, yang menyebabkan difusi kembali asam lambung ke mukosa dan menyebabkan kerusakan jaringan  Iritasi atau perdarahan lambug yg bersifat sistemik melalui hambatan biosintesis PGE2 dan PGI2. Kedua PG ini banyak ditemukan di mukosa lambung dengan fungsi menghambat sekresi asam lambung dn merangsang sekresi mukus usus halus yang bersifat sitoprotektif 8UNRIYO
  • 9.
    07/28/13  Gangguan fungsitrombosit akibat penghambatan biosintesis tromboksan A2 (TXA2)  Efek ini dimanfaatkan untuk terapi profilaksis trombo-emboli  Gangguan homeostatik ginjal akibat penghambatan biosintesis PG  Reaksi hipersensitivitas: rhinitis vasomotor, udem, urtikaria, asma bronkial, hipotensi 9UNRIYO
  • 10.
    07/28/13 Pembahasan Obat  Parasetamol Asam mefenamat  Asetosal  Ibuprofen 10UNRIYO
  • 11.
    07/28/13 Parasetamol  Parasetamol tidakmemiliki aktivitas anti- inflamasi.  Parasetamol kurang mengiritasi lambung.  Overdosis dengan parasetamol khususnya berbahaya karena dapat mengakibatkan kerusakan hati yang kadang-kadang tidak tampak dalam 4-6 hari pertama.  Kategori: - Ibu Hamil : B - Ibu Menyusui : A 11UNRIYO
  • 12.
    07/28/13 Parasetamol  Indikasi: nyeriringan sampai sedang, demam  Peringatan: berkurangnya fungsi hati dan ginjal, ketergantungan pada alkohol  Efek samping: efek samping sangat jarang, kecuali ruam kulit, kelainan darah, pankreatitis akut, dilaporkan setelah penggunaan jangka panjang kerusakan hati.  Dosis:  Oral: 0,5-1 g tiap 4-6 jam hingga maksimum 4 g sehari.  Anak 2 bulan: 60 mg pada demam paskaimunisasi, sebaliknya, dibawah usia 3 bulan (hanya dengan nasehat dokter) 10 mg/kg (5 mg/kg bila terkena sakit kuning)  3 bulan – 1 tahun: 60-120 mg, 1-5 tahun: 120-250 mg, 6-12 tahun: 250-500 mg, dosis-dosis ini boleh diulang tiap 4- 6 jam bila diperlukan (maksimum sebanyak 4 dosis dalam 24 jam) 12UNRIYO
  • 13.
    07/28/13 Bentuk sediaan:  Parasetamol(generik) sirup 120 mg/5 ml, tablet 100 mg, 500 mg  Biogesic (medifarma) sirup 120 mg/5 ml, tablet 500 mg  Bodrex (Tempo) tabet 500 mg  Itramol (Itrasal) sirup 120 mg/5 ml  Pamol (Interbat) sirup 120 mg/ 5 ml, tablet 500 mg  Panadol (Sterling) drops 100 mg/ml, kaptab 500 g, sirup 160 mg/5 ml, tab kunyah 80 mg  Sanmol (Sanbe) drops 80 mg/0,8 ml, sirup 120 mg/5 ml, tablet 500 mg.  Tempra (Squibb) drops 100 mg/ml, sirup 160 mg/5 ml. 13UNRIYO
  • 14.
    Asam Mefenamat  Asammefenamat termasuk salah satu golongan analgesik dan juga anti- inflamasi golongan nonsteroid.  Efek samping asam mefenamat adalah gangguan gastrointestinal (pencernaan), reaksi hipersensitif (pada kulit dan juga penyempitan saluran nafas yang istilah medisnya bronkokonstriksi) dan diare. 07/28/13 14UNRIYO
  • 15.
     Dosis  Dewasadan anak di atas 14 tahun : dosis awal yang dianjurkan 500 mg kemudian dilanjutkan 250 mg tiap 6 jam.  Dismenore: 500 mg 3 kali sehari, diberikan pada saat mulai menstruasi ataupun sakit dan dilanjutkan selama 2-3 hari.  Efek samping: dapat terjadi gangguan saluran cerna, antara lain iritasi lambung, kolik usus, mual, muntah dan diare, rasa mengantuk, pusing, sakit kepala, penglihatan kabur, vertigo, dispepsia.  Kontraindikasi: pada penderita tukak lambung, radang usus, gangguan ginjal, asma dan hipersensitif terhadap asam mefenamat. 07/28/13 15UNRIYO
  • 16.
    07/28/13 Asetosal  Asetosal diindikasikanuntuk sakit kepala, nyeri muskuloskleletal sementara, dismenore, dan demam.  Pada peradangan, lebih disukai anti inflamasi dan AINS lain yang mungkin lebih dapat ditoleransi dan lebih nyaman untuk pasien.  Asetosal makin banyak dipakai karena sifat antiplateletnya.  Tablet asetosal atau tablet terlarutkan (dispersibel) asetosal memadai untuk sebagian besar penggunaan karena efeknya yang cepat.  Kategori: - Ibu Hamil : C - Ibu Menyusui : A 16UNRIYO
  • 17.
    07/28/13 Asetosal  Indikasi: nyeriringan sampai sedang, demam, antiplatelet.  Peringatan: asma, alergi, menurunnya fungsi ginjal atau hati, dehidrasi, kehamilan, pasien lanjut usia, defisiensi G6DP.  Kontraindikasi: anak dibawah usia 12 tahun dan anak yang sedang disusui, ulserasi saluran cerna, hemofilia, tidak untuk pengobatan gout.  Efek samping: biasanya ringan dan tidak sering, tetapi insidens tinggi untuk iritasi saluran cerna dengan perdarahan ringan yang asimptomatis, memanjangnya bleeding time, bronkospasme, dan reaksi kulit pada pasien hipersensitif.  Dosis: 300-900 mg tiap 4-9 jam bila diperlukan, maksimum 4 g per hari. 17UNRIYO
  • 18.
    07/28/13 Bentuk Sediaan:  Asetosal(Generik) tablet 100 mg, 500 mg  Aspilet (medifarma) tablet 81 mg  Aspirin (Bayer) tablet 100 mg, 300 mg, 500 mg  Contrexyn (Supra Ferbindo) tabet  Farmasal (Pratapa Nirmala) tabet 100 mg  Inzana (Konimex) tablet  Naspro (Nocholas) table 300 mg 18UNRIYO
  • 19.
    Ibuprofen  Ibuprofen termasukjenis analgesik dan antipiretik non-steroid ( nonsteroidal anti-inflammatory drug).  Ibuprofen bisa digunakan sebagai obat sakit kepala, mengurangi sakit otot, nyeri haid, selesma, flu dan sakit selepas pembedahan.  Obat ini dijual dengan merk dagang Advil, Motrin, Nuprin, dan Brufen.  Kategori: - Ibu Hamil : B - Ibu Menyusui : A 07/28/13 19UNRIYO
  • 20.
    07/28/13 Obat analgetik yangberisiko pada kehamilan  AINS  Trimester 3  Disarankan untuk dihindari, kecuali apabila diperkirakan manfaatnya lebih besar dari risikonya  Menyebabkan penutupan duktus arteriosus janin in utero, hipertensi pulmoner persisten pada bayi  Menunda bermulanya persalinan dan memperlama proses persalinan 20UNRIYO
  • 21.
    07/28/13  Analgesik opioid Trimester 3  Menekan pernafasan bayi  Gastrik stasis dan risiko pneumonia inhalasi pada ibu selama persalinan  Asetosal  Kegagalan fungsi platelet dan risiko hemoragi  Menunda persalinan dan memperlama proses persalinan dengan peningkatan perdarahan  Hindari minum obat ini pada minggu-minggu terakhir  Kernikterus pada bayi-kuning 21UNRIYO
  • 22.
    Penggunaan Obat padaIbu Hamil  Kategori A : obat-obat yang telah banyak digunakan oleh wanita hamil tanpa disertai kenaikan frekuensi malformasi janin atau pengaruh buruk lainnya  Kategori B : obat-obat yang pengalaman pemakaiannya pada wanita hamil masih terbatas, tetapi tidak terbukti meningkatkan frekuensi malformasi atau pengaruh buruk lainnya pada janin 07/28/13 22UNRIYO
  • 23.
     Kategori C: obat-obat yang dapat memberi pengaruh buruk pada janin tanpa disertai malformasi anatomi, semata-mata karena efek obat didalam tubuh, umumnya bersifat reversibel.  Kategori D : obat-obat yang terbukti menyebabkan meningkatnya kejadian malformasi janin pada manusia atau menyebabkan kerusakan janin yang bersifat irreversibel. 07/28/13 23UNRIYO
  • 24.
     Kategori X: obat yang telah terbukti mempunyai resiko tinggi terjadinya pengaruh buruk yang menetap (irreversibel) pada janin jika diminum pada masa kehamilan. Obat dalam kategori ini merupakan kontraindikasi mutlak selama kehamilan. 07/28/13 24UNRIYO
  • 25.
    Penggunaan Obat padaIbu Menyusui  Kategori A : Relatif aman  Kategori B : Membutuhkan perhatian  Kategori C : Tidak diketahui  Kategori D : Kontraindikasi 07/28/13 25UNRIYO