1. РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН
(19) KZ (13) A4 (11) 28794
(51) A61K 36/00 (2006.01)
A61P 3/10 (2006.01)
КОМИТЕТ ПО ПРАВАМ
ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ
МИНИСТЕРСТВА ЮСТИЦИИ РЕСПУБЛИКИ КАЗАХСТАН
ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ИННОВАЦИОННОМУ ПАТЕНТУ
(21) 2013/1324.1
(22) 08.10.2013
(45) 15.08.2014, бюл. №8
(72) Абилов Жарылкасын Абдуахитович (KZ);
Умбетова Алмагуль Кендебаевна (KZ); Султанова
Нургуль Адайбаевна (KZ); Чаудхари Игбал
Мухаммед (PK); Орманбаева Амангуль
Мамыржановна (KZ); Жубандык Айнур (KZ)
(73) Республиканское государственное предприятие
на праве хозяйственного ведения "Казахский
национальный университет им. аль-Фараби"
Министерства образования и науки Республики
Казахстан
(56) Патент РК №25028, 15.12.2011
(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ
АНТИДИАБЕТИЧЕСКОГО СРЕДСТВА ИЗ
РАСТИТЕЛЬНОГО СЫРЬЯ
(57) Изобретение относится к области получения
биологически активных природных соединений, а
именно к способу получения растительного
средства, обладающего антидиабетическим
действием.
Технический результат - расширение арсенала
растительных средств, обладающих
антидиабетическим действием.
Технический результат достигается способом
получения средства, обладающего
антидиабетическим действием, путем экстракции
растительного сырья 50%-ным водным раствором
этилового спирта при комнатной температуре с
последующим фильтрованием и сгущением
экстракта в вакууме до получения целевого
продукта, но в отличие от известного в качестве
растительного сырья используют надземную массу
гребенщика щетинистоволосого (Tamarix hispida
Willd.), а экстракцию ведут при соотношении
растительное сырье : экстрагент - 1 : 3 - 1 : 5 в
течение 3-х суток.
(19)KZ(13)A4(11)28794

2. 28794
2
Изобретение относится к области получения
биологически активных природных соединений, а
именно к способу получения растительного средства,
обладающего антидиабетическим действием.
Известен способ получения антидиабетического
средства из сухого экстракта клубней сыти съедобной
(Cyperus esculentus L.) (Патент РФ №2195300, МПК7
А61K 35/78, А61Р 3/10, опубл. 27.12.2002 г.).
Свежесобранные клубни растения Cyperus esculentus
L. промывают проточной горячей водой в течение
15 мин, затем помещают на хлопчатобумажную ткань
и высушивают в течении 1 месяца в хорошо
проветриваемом помещении при температуре воздуха
20-25°С до постоянной массы. Затем клубни
измельчают до порошкообразного состояния с
размером частиц 150-250 мкм. Полученный порошок
заливают экстрагентом (40%-ным этанолом) в
соотношении 1:5, экстрагируют при температуре 37°С
в течении 7 суток в защищенном от света месте, а
затем экстрактивные компоненты растения отделяют
от растворителя в вакуумном ротационном испарителе
Unipal type 350 при температуре 60°С до постоянной
массы.
Недостатком данного способа является длительный
процесс получения антидиабетического средства.
Известен способ получения биологически
активного средства на основе березового сока (Патент
РФ №2019184, МПК7
А61K 35/78, опубл.
15.09.1994 г.), целью которого является получение
препарата, способного понижать уровень сахара,
вызванного введением аллоксана. Сущность
изобретения заключается в концентрировании
березового сока путем вакуум-упаривания до
содержания сухих веществ 30-38% с добавлением
высоко дисперсного кремнезема с развитой
поверхностью 280-350 м2
/г в качестве наполнителя в
количестве 0,2-5,0 мас. ч. кремнезема на 100 мас. ч.
концентрата и последующим перемешиванием в
течение 17-24 ч, фильтрованием и высушиванием.
Недостатком является сложность предлагаемого
способа, необходимость добавления кремнезема, а
также то, что при длительном хранении березовый сок
портится и возможность его консервирования
ограничена. Так как для консервирования в числе
прочих добавок вводится сахар, это делает продукт
непригодным для регулирования углеводного обмена в
организме, т.е. исключается применение для
диабетиков.
Известен способ получения антидиабетического
средства из растительного сырья Климакоптеры
туполистой (Climacoptera obtusifolia) (Патент РК
№25029, МПК А61K 36/00, А61Р 3/10, опубл.
15.12.2011г., бюлл. № 12). Способ осуществляется
следующим образом: измельченное сырье
экстрагируют 80%-ным водным раствором этилового
спирта при соотношении сырье : экстрагент - 1:6-1:8 в
течении 3 суток при комнатной температуре, водно-
спиртовый экстракт концентрируют при температуре
40-45°С, затем последовательно обрабатывают
растворителями: гексаном, этилацетатом, н-бутанолом
и сгущают досуха при температуре 50-55°С.
Недостатком данного способа является длительный
процесс получения антидиабетического средства.
Наиболее близким аналогом к предлагаемому
способу является способ получения
антидиабетического средства из надземной массы
терескена роговидного (Eurotia ceratoides L.) (Патент
РК №25028, МПК А61K 36/00, А61K 135/00, опубл.
15.12.2011г., бюлл. №12), включающий экстракцию
растительного сырья 30%-ным водным раствором
этилового спирта при соотношении сырье : экстрагент
- 1 : 5 - 1 : 7 в течении 12 ч. при комнатной
температуре с последующим экстрагированием,
фильтрованием и концентрированием экстракта в
вакууме водоструйного насоса при температуре 40-
45°С.
Недостатком данного средства является то, что при
экстрагировании 30%-ным водным этиловым спиртом
происходит неполное извлечение биологически
активных веществ из растительного сырья.
Задачей настоящего изобретения является
разработка способа получения антидиабетического
средства из растительного сырья гребенщика
щетинистоволосого (Tamarix hispida Willd.).
Технический результат - расширение арсенала
отечественных средств, проявляющих
антидиабетическое действие.
Технический результат достигается способом
получения средства, обладающего антидиабетическим
действием, путем экстракции растительного сырья
50%-ным водным раствором этилового спирта при
комнатной температуре с последующим
фильтрованием и сгущением экстракта в вакууме до
получения целевого продукта, в качестве
растительного сырья используют надземную массу
гребенщика щетинистоволосого (Tamarix hispida
Willd.), а экстракцию ведут при соотношении
растительное сырье : экстрагент - 1:3-1:5 в течении 3-х
суток.
Данный способ получения средства из
растительного сырья не требует сложного
приготовления, не длителен, 50%-ный водный раствор
этилового спирта при соотношении сырья к
экстрагенту 1:3-1:5 извлекает максимальное
количество биологически активных веществ.
Настаивание растительного сырья водным раствором
спирта при комнатной температуре исключает процесс
окисления и деструкции соединений и способствует
продолжительному хранению водно-спиртового
экстракта.
Способ осуществляется следующим образом:
измельченное сырье надземной массы гребенщика
щетинистоволосого (Tamarix hispida Willd.) заливают
50%-ным водным раствором этилового спирта при
соотношении сырье : экстрагент - 1:3-1:5 и настаивают
в течение 3-х суток при комнатной температуре,
экстракт фильтруют и сгущают в вакууме до
получения целевого продукта.
Пример 1. 200 г растительного сырья (надземная
масса гребенщика щетинистоволосого) заливают 50%-
ным этиловым спиртом в соотношении сырье :
экстрагент - 1:3 - 1:5 (500-650 мл) и настаивают в
течение 3-х суток при комнатной температуре.
Полученный экстракт сгущают в вакууме до
получения целевого продукта (10 г). Оптимальные
условия получения средства из гребенщика

3. 28794
3
щетинистоволосого определены экспериментально и
подтверждены данными, представленными в табл. 1-3.
Наиболее приемлемым растворителем,
обеспечивающим выход максимального количества
биологически активных веществ из растительного
сырья, является водный раствор этилового спирта. При
сравнительном исследовании этилового спирта и воды
в различном соотношении, но при одинаковых
объемах полученного растворителя, наибольшее
количество биологически активных веществ
извлекается при соотношении вода:этиловый спирт -
1:1.
Таблица 1
Влияние соотношения растворителей на полноту получения средства при экстракции надземной массы
гребенщика щетинистоволосого
№ примера Масса
сырья, г.
Вода :
спирт
Объем растворителя,
мл.
Время
экстракции, сутки
Выводы
1 200 8:2 500-650 3 Экстрагируется большое
количество полярных
соединений
1а 200 6:4 500-650 3 Экстрагируется большое
количество полярных
соединений
2 200 1 : 1 500-650 3 Результат достигается
одновременно экстрагируются
все полифенольные соединения
3 200 4:6 500-650 3 Экстрагируется большое
количество неполярных
соединений
3а 200 2 : 8 500-650 3 Экстрагируется большое
количество неполярных
соединений
В соответствии с полученными данными в качестве
подходящего растворителя был выбран водный
раствор этилового спирта при соотношении 1 : 1
(50%). Для определения оптимального объема
растворителя при постоянстве массы сырья и времени
экстракции меняли объем растворителя от 2 до 10-
кратного избытка (табл. 2).
Таблица 2
Влияние соотношения сырье : экстрагент при экстракции растительного сырья гребенщика щетинистоволосого
№ примера Соотношение сырье :
экстрагент
Температура,
°С
Время экстракции,
сутки
Выводы
4 1 :2 25 3 Недостаточное количество
растворителя, сырье впитывает в
себя много растворителя
2 1:3 25 3 Результат достигается
2а 1:5 25 3 Результат достигается
5 1:6 25 3 Расход большого количества
растворителя
5а 1:10 25 3 Расход большого количества
растворителя
На основании полученных экспериментальных
данных, представленных в табл. 2, следует вывод:
максимальная экстракция биологически активных
веществ из растения происходит при 3-5-кратном
избытке растворителя.
Было изучено время экстракции при постоянстве всех
других параметров (масса, объем) (табл.3).
Таблица 3
Влияние времени экстракции биологически активных веществ из растительного сырья гребенщика
щетинистоволосого на получение конечного продукта
№ примера Соотношение сырье :
экстрагент
Температура, °С Время
экстракции, час.
Выводы
6 1 :3 25 12 Неполная экстракция основного
продукта

4. 28794
4
№ примера Соотношение сырье :
экстрагент
Температура, °С Время
экстракции, час.
Выводы
6а 1 : 5 25 12 Неполная экстракция основного
продукта
2 1 :3 25 24 Результат достигается частично
2а 1 : 5 25 24 Результат достигается частично
7 1 : 3 25 72 Максимальный выход основного
продукта
7а 1 :5 25 72 Максимальный выход основного
продукта
Учитывая полученные данные, было выбрано
оптимальное время экстракции надземной массы
гребенщика щетинистоволосого - 72 часа.
Биологическая активность экстрактов и
индивидуальные соединения исследованы в
специализированных учреждениях:
Исследовательский Институт Химии, Центр
Молекулярной Медицины и Исследования Лекарств
им. доктора Пэйнджвани Университета г. Карачи,
Пакистан.
Антидиабетическая активность (фермент
α-глюкозидаза) испытана на экстрактах из надземной
массы Tamarix hispida (HC-15N2). Испытания
проведены на ферменте α-глюкозидаза при
концентрациях 30 и 60 µкг/мл. В качестве стандарта
использован 1-диоксинодиримицин. Данные
приведены в таблице 4.
Таблица 4
Антидиабетическая активность экстрактов надземной массы Т.hispida
Экстракты, стандарт Концентрация в µкг/мл Процент ингибирования (%)
30 92,37HC-15N2
60 93,04
30 100Стандарт (1 -диоксинодиримицин)
60 100
Из приведенных данных следует, что полученный
экстракт обладает достаточно высокой, фактически на
уровне стандарта, ингибирующей активностью
фермента α-глюкозидазы при концентрациях
30 и 60 µкг/мл.
Действующим началом, полученного экстракта,
являются окисленные формы флавоноидов (I) и
тритерпеноиды (II):
ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ
Способ получения средства, обладающего
антидиабетическим действием, включающий
экстракцию растительного сырья 50%-ным этиловым
спиртом при комнатной температуре, фильтрацию и
сгущение в вакууме до получения целевого продукта,
отличающийся тем, что в качестве растительного
сырья используют надземную массу гребенщика
щетинистоволосого (Tamarix hispida Willd.), а
экстракцию ведут при соотношении растительное
сырье : экстрагент - 1:3-1:5 в течении 3-х суток.
Верстка Ж. Жомартбек
Корректор Е. Барч