Данный документ описывает способ получения противоязвенного средства на основе водно-ацетоновой вытяжки из травы горца земноводного, предназначенного для лечения язвенной болезни желудка. Изобретение направлено на расширение ассортимента фитопрепаратов и повышение их противоязвенной активности, предлагая более простой и эффективный метод экстракции активных веществ. В результате испытаний было показано, что новый препарат обладает высокой противоязвенной активностью, превосходящей таковую у известных синтетических средств.

1. РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН
(19) KZ (13) A4 (11) 29808
(51) A61K 36/704 (2006.01)
A61K 135/00 (2006.01)
A61P 1/04 (2006.01)
МИНИСТЕРСТВО ЮСТИЦИИ РЕСПУБЛИКИ КАЗАХСТАН
ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ИННОВАЦИОННОМУ ПАТЕНТУ
(21) 2014/0853.1
(22) 23.06.2014
(45) 15.05.2015, бюл. №5
(72) Шевченко Анастасия Сергеевна (KZ);
Корулькин Дмитрий Юрьевич (KZ); Музычкина
Раиса Алексеевна (KZ); Толстикова Татьяна
Генриховна (RU)
(73) Республиканское государственное предприятие
на праве хозяйственного ведения "Казахский
национальный университет им. аль-Фараби"
(56) Муравьев И.А. Технология лекарств, - М.:
Медицина, 1980, Т.1, c.704
(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СРЕДСТВА,
ОБЛАДАЮЩЕГО ПРОТИВОЯЗВЕННОЙ
АКТИВНОСТЬЮ
(57) Изобретение относится к области медицины,
конкретно, к гастроэнтерологии, и может быть
использовано для лечения больных с язвенной
болезнью желудка. Цель изобретения - расширение
ассортимента фитопрепаратов и повышение
противоязвенной активности за счет увеличения
выхода комплекса биологически активных веществ,
а также повышение стабильности препарата при
хранении.
Технический заявляемый результат - упрощение
способа и расширение арсенала средств,
обладающих противоязвенным действием,
повышение их биологического действия и
использование местного природного сырья.
Предлагаемый способ позволяет получить
средство, представляющее собой водно-ацетоновую
вытяжку из травы фармакопейного вида горца
земноводного.
Способ заключается в том, что траву горца
земноводного измельчают, экстрагируют 50%-ным
ацетоном при соотношении сырье : экстрагент - 1:8
непрерывно в течение 3 часов при 50-60°С.
Горец земноводный введен в Реестр
лекарственных растений Республики Казахстан
(ВАНД РК, 2009г.)
(19)KZ(13)A4(11)29808

2. 29808
2
Изобретение относится к области медицины, а
именно к созданию лекарственных средств
природного происхождения, которые могут быть
использованы в гастроэнтерологии при лечении
больных с язвенной болезнью. Предложено
средство, представляющее собой водно-ацетоновую
вытяжку из травы фармакопейного вида горца
земноводного, экстракт которого уже рекомендован
к применению в качестве лекарственного средства,
обладающего иммуностимулирующим и
интерфероноподобным действием. Целью данного
изобретения является расширение возможности
применения экстракта горца земноводного в
медицине. Горец земноводный используется
народной медициной в качестве диуретического,
антиневралгического и мочегонного средства.
Кроме того, горец земноводный является
официнальным видом (ВАНД РК 42-2009).
Экстракты - это концентрированные препараты
жидкой, твердой или густой консистенции, обычно
получаемые из высушенного растительного или
животного сырья. В некоторых случаях
экстрагируемый материал может подвергаться
предварительной обработке, например, инактивации
ферментов, измельчению или обезжириванию.
Сухие экстракты - препараты, получаемые
удалением используемого для их приготовления
растворителя. Сухие экстракты обычно содержат не
менее 95% сухого остатка по массе. В них могут
добавляться подходящие вспомогательные
вещества.
Экстракты изготавливают мацерацией,
перколяцией или другим подходящим
валидированным методом, используя этанол или
другой подходящий растворитель. После
экстрагирования ненужные материалы при
необходимости удаляют (ГФ РК, Астана, 2008, Т.1
с.559).
Известны синтетические противоязвенные
препараты, например, гастросидин, циметидин,
фамотидин и др. Однако применяемые
синтетические противоязвенные средства имеют
узконаправленное действие, направленное только па
купирование симптомов заболевания, и нередко
обладают побочными эффектами, поэтому вопрос
расширения арсенала средств, обладающих
противоязвенным действием, и получения их из
природного сырья является в настоящее время
чрезвычайно актуальным.
Известны противоязвенные препараты
природного происхождения: бефунгин - экстракт
чаги, плантаглюцид - экстракт листьев подорожника
(Машковский М.Д. Лекарственные средства. - М.,
1993, Т.1. с.731; Муравьев И.А. Технология
лекарств. - М.: Медицина, 1980, Т.1 с.704). Наиболее
близким аналогом к предлагаемому способу
является способ получения плантаглюцида
(Муравьев И.А. Технология лекарств. - М.:
Медицина, 1980, Т.1 с.704). Противоязвенное
средство плантаглюцид получают экстракцией
измельченного листа подорожника большого водой
в течение 20-25 мин при температуре 90-95°С и
соотношении растительное сырье : вода - 1:10, затем
настаивают в течение 3-4 ч, после чего водный
экстракт фильтруется и упаривается при
температуре 65-75°С до 1/10 первоначального
объема, комплекс водорастворимых веществ
осаждается из упаренного экстракта 3-х кратным
количеством этанола и высушивается при
температуре 50-60°С до содержания влаги не более
10%. Выход плантаглюцида составляет 7-8% по
отношению к сырью.
Данный способ обладает рядом недостатков:
многостадийность, сложность в исполнении, низкий
выход получаемого продукта, многие биологически
активные вещества распадаются при высокой
температуре экстракции.
Задачей изобретения является разработка
способа получения лекарственного средства,
обладающего противоязвенной активностью, из
природного казахстанского сырья - травы
фармакопейного, дикорастущего горца
земноводного.
Технический результат - расширение арсенала
средств, обладающих противоязвенной
активностью, получение противоязвенного средства
из природного казахстанского сырья, а также
упрощение способа его получения по сравнению с
существующими.
Технический результат достигается путем
экстракции растительного сырья (измельченная
трава горца земноводного) 50%-ным ацетоном при
соотношении сырье : экстрагент - 1:8 непрерывно в
течение 3 часов при температуре 50-60°С.
Ацетон является низкокипящим растворителем, в
котором хорошо растворяются многие группы
биологически активных веществ растения. Его
низкая температура кипения (50-60°С) позволяет
максимально извлекать биологически активные
вещества, содержащие ОН- и С=O- группы
(флавоноиды, углеводы, амино-, окси- и
фенолокислоты, дубильные вещества и т.д.),
сохранять химическую природу веществ,
неустойчивых к температурному воздействию,
обеспечивает снижение энерго- и временных затрат
при концентрировании экстрактов. Также
преимуществом экстракции ацетоном является то,
что он полностью удаляется из конечного продукта,
что сказывается на качестве биологически
активного комплекса по показателю «Остаточные
количества органического растворителя».
Способ включает минимальное число стадий -
экстракция и концентрирование полученного
экстракта.
Заявляемый способ позволяет получать
биологически активный комплекс, на 40% более
активный но сравнению с официнальным
противоязвенным препаратом Индометацином.
Хроматографический анализ состава заявляемого
препарата показал наличие в биологически
активном комплексе дубильных веществ,
тритерпеновых сапонинов, флавоноидов,
кумаринов. Количественный анализ компонентов
состава: конденсированных дубильных веществ -
38,8%, гидролизуемых дубильных веществ - 27,7%,

3. 29808
3
тритерпеновых сапонинов - 9,3%, флавоноидов -
2,4%, кумаринов - 0,2%.
Ниже приведены примеры получения
биологически активного комплекса.
Пример 1. Траву горца земноводного
высушивают, измельчают до частиц размером 3 мм.
Взвешенное количество измельченного сухого
растительного сырья заливают 50% ацетоном в
соотношении сырье : растворитель - 1:8 и
экстрагируют непрерывно в течение 3-х часов при
температуре 50-60°С. Извлечение фильтруют,
концентрируют и сушат в вакууме. Выход
субстанции - 25.9%.
Пример 2. Траву горца земноводного
высушивают, измельчают до частиц размером 3 мм.
Взвешенное количество измельченного сухого
растительного сырья заливают 50% ацетоном в
соотношении сырье : растворитель - 1:8 и
экстрагируют непрерывно в течение 4-х часов при
температуре 50-60°С. Извлечение фильтруют,
концентрируют и сушат в вакууме. Выход
субстанции - 24,5%.
Пример 3. Траву горца земноводного
высушивают, измельчают до частиц размером 3 мм.
Взвешенное количество измельченного сухого
растительного сырья заливают 50% ацетоном в
соотношении сырье : растворитель - 1:10 и
экстрагируют непрерывно в течение 4-х часов при
температуре 50-60°С. Извлечение фильтруют,
концентрируют и сушат в вакууме. Выход
субстанции - 27,9%.
Увеличение экстрактивных веществ на 1-1,5%
для производства препарата не рентабельно.
Поэтому оптимальным заявлено соотношение 1:8 и
время 3 часа.
В таблице 1 приведены выходы конечного
продукта в процентах, в зависимости от времени
экстракции.
Таблица 1 — Выход экстрактивных веществ при
соотношении сырье : растворитель - 1:8 и 1:10 в
зависимости от времени экстракции.
Таблица
нагревание 50-60°ССоотношение
сырье:растворитель 1 час 2 часа 3 часа 4 часа 5 часов
1:8 20,3 22,7 25,9 24,5 24,6
1:10 18,4 26,2 22,6 27,9 25,7
Исследование защитного влияния предлагаемого
нами средства на слизистую желудка показало, что
биологически активный комплекс обладает
выраженной противоязвенной активностью (индекс
противоязвенной активности (ПА) препарата
Индометацин (контроль) составил 2, ПА комплекса-
2,5).
Биоиспытания проведены в аккредитованной М3
России лаборатории биоиспытаний Института
органической химии им. П.П. Ворожцова
(г. Новосибирск, Академгородок).
ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ
Способ получения средства, обладающего
противоязвенной активностью, из растительного
сырья, включающий экстракцию с последующей
фильтрацией и концентрированием фильтрата в
вакууме досуха, отличающийся тем, что в качестве
растительного сырья используют траву горца
земноводного, в качестве экстрагента используют
50% водный раствор ацетона при соотношении
сырье : экстрагент - 1:8-1:10, температуре 50-60°С и
времени экстракции - 2-3 часа.
Верстка Н. Киселева
Корректор К. Сакалова