Aerosol Farmasetik adalah sediaan yang dikemas di bawah tekanan, mengandung zat aktif terapetik yang dilepas pada saat sistem katup yang sesuai ditekan.

1. BIOFARMASI SEDIAAN YANG
DIBERIKAN MELALUI PARU :
AEROSOL
Surya Amal
PROGRAM STUDI FARMASI FIK UNIVERSITAS DARUSSALAM GONTOR

2. AEROSOL (AEROSOLUM)
☻ “aerosol” (aer = udara dan sol = larutan, jadi aerosol
merupakan larutan dalam udara)
»» Istilah aerosol kini dikenal dengan pengertian kabut
yang dibentuk oleh partikel-partikel padat atau
cairan yang terdispersi dalam udara atau dalam gas,
dan partikel tersebut cukup halus hingga tetap
tersuspensi dalam waktu singkat.
☻ Aerosol Farmasetik adalah sediaan yang dikemas di
bawah tekanan, mengandung zat aktif terapetik yang
dilepas pada saat sistem katup yang sesuai ditekan.
»» Istilah ‘aerosol’ digunakan untuk sediaan semprotan
kabut tipis dari suatu sistem bertekanan tinggi.

3. AEROSOL (AEROSOLUM)
☻ Aerosol digunakan untuk memasukkan obat ke
dalam alveolus pulmonari melalui saluran napas
atas tanpa disertai hambatan yang berarti saat
melewati saluran napas.
☻ Dalam hal Aerosol Inhalasi, ukuran partikel obat
harus dikontrol dan ukuran rata-rata partikel
harus lebih kecil dari 10 μm. Sediaan ini juga
dikenal sebagai inhaler dosis terukur. (FI Ed. IV)

4. KOMPONEN-KOMPONEN DASAR
SISTEM AEROSOL
1. WADAH
2. PROPELAN »» gas yang dicairkan atau gas dimampatkan,
umumya mempunyai tekanan uap lebih besar dari
tekanan atmosfer. Contoh hidrokarbon.
3. KONSENTRAT mengandung zat aktif
4. KATUP »» mengatur aliran zat terapetik dan propelan dari
wadah. Sediaan farmasi untuk inhalasi oral atau inhalasi
nasal sering menggunakan katup dosis terukur yang
harus memberikan jumlah semprotan seragam jika katup
ditekan
5. PENYEMPROT (aktuator)

5. JENIS AEROSOL
A. Sistem Dua Fase (gas dan cair)
☻ Larutan zat aktif dalam propelan cair dan propelan
bentuk uap.
☻ Pelarut yang digunakan »» propelan atau campuran
propelan dan kosolven seperti etanol, propilen glikol,
dan polietilen glikol yang digunakan untuk menam-
bah kelarutan zat aktif.
B. Sistem Tiga Fase (gas, cair, dan padat atau cair)
Terdiri dari suspensi atau emulsi zat aktif dan propelan
bentuk uap. Suspensi terdiri dari zat aktif yang dapat di-
dispersikan oleh sistem propelan dengan zat tambahan
yang sesuai seperti zat pembasah dan atau bahan pem-
bawa padat seperti talk atau silika koloidal

9. ANATOMI DAN FISIOLOGI SALURAN NAPAS
DAERAH KONDUKSI
Daerah konduksi pada saluran napas merupakan
seluruh saluran udara dari trakea sampai
bronchiolus terminalis, yang berperan pada transfer
gas ke daerah pertukaran.
» Hidung
» Mulut
» Trakea
» Bronkus » Silia » Getah bronkus

10. ANATOMI DAN FISIOLOGI SALURAN NAPAS
DAERAH PERTUKARAN
Daerah pertukaran secara anatomis berhubungan
dengan struktur acinus pulmonalis yang sebagian
atau seluruh strukturnya beralveoli. Daerah pertu-
karan tersebut berupa kanal-kanal (bronchiolus
respiratorius tingkat 1,2 dan 3, dan kantong alveolar
SA). Sesuai dengan namanya, struktur tersebut
bertugas melaksanakan pertukaran udara antara
alveolus dan pembuluh darah.

11. PERJALANAN AEROSOL DI DALAM TUBUH
☻ TRANSIT ATAU PENGHIRUPAN
☻ PENANGKAPAN ATAU DEPO
☻ PENAHANAN DAN PEMBERSIHAN
☻ PENYERAPAN

12. PENGHIRUPAN DAN PERPINDAHAN
☻ Aerosol memulai pejalanan dari alat generator sampai
titik fiksasinya di epitel pernapasan.
☻ Tetesan aerosol mula-mula mencapai cavum bucallis,
kemudian menuju trakea, bronkus, bronkiolus, kanal
alveoli dan akhirnya ke alveoli paru.
☻ Faktor-faktor yang mempengaruhi perpindahan partikel :
Ukuran partikel, pernapasan dan laju pengaliran udara, jenis
aliran, kelembaban, suhu dan tekanan.

13. Diameter
Partikel
Aerosol
Permukaan
Penetrasi
Maksimum
< 30 μm
Lubang Hidung
Pharynx
Larynx
20 – 30 μm Trakea
10 – 20 μm
Bronkus dan
Bronchiolus
3 – 5 μm Bronchiolus
terminalis
< 3 μm
Canal alveoli,
Lalu ke
Alveoli paru
Skema :
Jalur
penembusan
partikel pada
berbagai tahap
yang berbeda di
percabangan
saluran napas
berdasarkan
ukuran partikel

14. PENAHANAN ATAU DEPO
☻ Pada tahap kedua dimana terjadi penahanan
atau depo, partikel aerosol ditahan oleh epitel
oleh broncho-alveoli. Hanya sebagian partikel
yang diteruskan sedang bagian lainnya ditolak.
☻ Cara Penahanan :
1. Tumbukan karena kelembaban
2. Pengendapan karena gaya tarik bumi
3. Difusi (gerakan brown)

15. Cara Penahanan : Tumbukan karena kelembaban
Ut.U.sinθ
I = ------------
g R
U = Laju pengaliran udara
Ut = Laju partikel
θ = Sudut bengkokan bronkus
R = Jari-jari bronkus
g = Gaya tarik bumi
Persamaan ini
menunjukkan
kemungkinan terjadinya
tumbukan oleh
kelembaban yang semakin
meningkat dengan
bertambahnya diameter
partikel, laju pengaliran
udara, sudut lekukan dan
penurunan jari-jari
bronkus; tumbukan tidak
terjadi di alveoli yang laju
pengaliran gas adalah nol.

16. σ.g.d²
Ut = ------------
18 ή
g = gaya tarik bumi
d = diameter partikel
σ = bobot jenis udara
ή = kekentalan udara
Cara Penahanan : Pengendapn karena gaya tarik bumi
Proses penahanan bekerja
dibawah rangsangan yang
merupakan fungsi dari
laju perpindahan partikel,
lamanya melewati saluran
dan inklinasi sudut
saluran. Jadi pengendapan
partikel berbanding
terbalik dengan laju
pengaliran udara dan
berbanding lurus dengan
bobot partikel.

17. Cara Penahanan : Difusi (gerak Brown)
RT C 1/2
Δ = ---- . ----------
N 2 π.ή.d
Δ = Laju perpindahan partikel
R = Tetapan gas murni
T = Suhu mutlak
N = Bilangan avogadro
C = Faktor pembentukan Cunninghum
ή = Kekentalan udara
d = diameter partikel
Laju penahanan atau
depo karena difusi
yang disebabkan oleh
gerak Brown
umumnya sebanding
dengan jumlah
partikel yang
tersuspensi dalam
udara, luas
permukaan, muatan
ion, perubahan suhu
dan waktu istirahat
antara gerakan-
gerakan pernapasan

18. Konsentrasi erosol
Lama kontak
Volume Pernapasan
depo
Penahanan pada
saluran napas
Pembersihan
/ epurasi
Respon farmakologis
Kadar obat dalam darah

19. Nasopharynx
Trachea-bronchus
Paru bagian dalam
S
a
l
u
r
a
n
n
a
p
a
s
D
a
r
a
h
Partikel Ekspirasi
Partikel yang dihirup
Getah bening
Cepat
Cepat
Cepat
Cepat
Cepat
Cepat
Pelan Pelan
Skema
penembusan
partikel

20. PENAHANAN DAN PEMBERSIHAN
☻ Setelah penangkapan zat aktif yang dihirup dari aerosol
maka partikel akan tertahan di permukaan tempat depo.
☻ Aktivitas partikel aerosol ditentukan oleh laju pelarutan
dan difusi melintasi selaput mukosa, perubahan laju
perjalanan dan peniadaannya dari lapisan mukosa ter-
sebut.
☻ Pada mekanisme pembersihan paru (makrofag alveoler),
maka peniadaan partikel oleh mukosilia adalah lebih
penting. Lamanya pembersihan ini adalah sekitar 100
jam untuk partikel yang dibersihkan oleh selaput
mukosilia, 30-40 % dikeluarkan pada 24 jam pertama.

21. P E N Y E R A P A N
☻ Pada tahap penyerapan, sebagian bahan yang
dihirup dalam bentuk aerosol akan terikat
dalam saluran napas dan selanjutnya diserap
oleh mukosa saluran.
☻ Untuk bahan dalam jumlah yang sangat besar
kadarnya di dalam darah dan air kemih perlu
ditentukan.
☻ Penyerapan ini dapat terjadi pada berbagai
tempat yang berbeda dan kadang-kadang
selektif untuk beberapa zat aktif tertentu.
»» di hidung, mulut, trakea, bronkus, alveoler,
dan di saluran cerna.

22. Bahan Aktif Beraksi Sistemik yang
Digunakan Dalam Sediaan Aerosol
1. Vasokonstriktor » » epinefrin, benzedrina
2. Vasodilator » » kolin ester
3. Kardiotonik » » digitalin, kuobaina
4. Diuretika » » kafeina, teobrimina
5. Konvulsan » » striknin
6. Penekan sistem syaraf » » barbiturat pusat
7. Hormon » » estrogen, insulin
8. Antibiotika
9. Salisilat dll

23. KESIMPULAN
☻ Aerosol obat dicirikan oleh alat yang digunakan, yang
selanjutnya menentukan ukuran partikel, tempat
permukaan penembusan obat dan jumlah zat aktif
yang dilepaskan.
☻ Harus diketahui atau ditentukan sebaik mungkin
aktivitas zat aktif yaitu aksi setempat atau sistemik
serta laju peniadaan zat aktif dari bagian saluran
napas yang berbeda agar dapat ditentukan kurva dosis
dan respon.
☻ Pemberian pendidikan pada penderita, karena
pengobatan aerosol akan berhasil bila digunakan
dengan cara yang tepat, irama pernapasan istirahat
yang bersamaan dengan penghirupan obat.

25. MDI

26. Terapi Oral vs Inhalasi
Onset lambat
Dosis besar
Efek samping
banyak
Tidak digunakan
untuk kondisi
akut
Onset cepat
Dosis lebih kecil
Toleransi terhadap
efek samping
Terapi pilihan
untuk kondisi akut
ORAL INHALASI

27. Delivery systems Aerosol & Alat yang
tersedia
Spacers/Holding
chambers
Metered dose inhalers
(MDI)
Dry powder inhalers
(Rotahaler)

28. Cont….
 Bersihkan mulut aerosol dengan air hangat.
 Kumur-kumur mulut dengan air.
28
Atroven®Inhaler =
Ipratropium Bromida
0,02 mg tiap semprot
Berodual®Inhaler =
Ipatropium Br 0,02 mg,
fenoterol Hbr 0,05 mg
Berotec®Inhaler =
Fenoterol HBr1,0 mg/ml

29. Penggunaan MDI yang Benar
 Kocok inhaler dengan baik dan buka tutupnya.
 Keluarkan nafas dengan lambat melalui bibir.
29

30.  Jika menggunakan teknik “mulut tertutup” pegang
inhaler tegak lurus dan tempatkan bagian mulut di
antara kedua bibir. Hati-hati jangan menghambat
bukaan dengan lidah atau gigi.
30
Penggunaan MDI yang Benar

31. Penggunaan MDI yang Benar
 Jika menggunakan teknik “mulut terbuka”, mulut
dibuka lebar dan pegang inhaler tegak lurus 1-2 inci
dari mulut, pastikan inhaler sampai.
31

32. Cont…
 Tekan inhaler perlahan sekali sambil mulai
mengambil nafas secara lambat dan dalam.
 Lanjutkan mengambil nafas secara lambat dan dalam
melalui mulut. Coba untuk mengambil nafas
sekurang-kurangnya selama 5 detik.
32

33.  Tahan nafas selama 10 detik. Jika 10 detik membuat
tidak enak, tahan sekurang-kurangnya 4 detik.
 Keluarkan nafas secara lambat.
 Tunggu sekitar sekurangnya 30-60 detik sebelum
menghirup MDI selanjutnya
33

34. Keuntungan Rotahaler (the dry powder)
• Overcomes hand-lung:
coordination problems that are
encountered with MDI
• Mudah digunakan untuk anak,
lansia, dan pasien artritis
• Dapat diberi inhalasi multipel jika
seluruh obat tidak habis dalam 1x
inhalasi

35. Rotahaler

36. Keuntungan Spacer
 Tidak butuh koordinasi
 Tidak memiliki efek freon dingin
 Deposisi orofaringeal minimal
 Meningkat deposisi obat dalam
paru

37. Terima
Kasih