Dokumen tersebut membahas tentang farmakodinamika, yaitu ilmu tentang kerja obat pada tempat kerjanya. Secara ringkas, dibahas tentang interaksi antara obat dengan reseptor, pembagian interaksi menjadi agonis dan antagonis, serta hubungan antara struktur kimia obat dengan kerja farmakologisnya.

1. Farmakodinamika

2. Farmakodinamika adalah Ilmu tentang kerja obat pada
tempat kerjanya (Action of the chemical on the body)
1. Pengertian
2. Kerja spesifik dan tidak spesifik zat berkhasiat
Pembeda Kerja spesifik Kerja tidak spesifik
Reseptor Bereaksi dengan
reseptor spesifik
Tidak bereaksi dengan
reseptor spesifik
Dosis Bekerja pada dosis relatif
kecil
Bekerja pada dosis relatif
besar
Efek Efek yang ditimbulkan
sangat tergantung
struktur kimianya
Menimbulkan efek mirip
walaupun strukturnya
berbeda
Kerja Kerjanya berubah
walaupun pada
modifikasi sangat kecil
Kerjanya hampir tidak
berubah pada modifikasi
yang tidak terlalu besar

3. 3. Interaksi Obat - Reseptor
 Reseptor adalah Makromolekul (Biopolimer) khas atau
bagian dalam mikroorganisme atau tempat aktif biologi
dimana obat terikat
Persyaratan : Pembentukan komplek obat – reseptor
dipengaruhi afinitas obat terhadap reseptor
“Makin tinggi afinitas obat terhadap reseptor makin kuat komplek
obat – reseptor yang terbentuk”
 Aktivitas Intrinsik adalah Kemampuan obat untuk
menimbulkan rangsang dan efek setelah membentuk
komplek dengan reseptor

4. Gambar 1. Fase utama pembentukan suatu
komplek obat - reseptor

5. 4. Pembagian interaksi obat - reseptor
 Agonis : 1. Agonis sempurna
2. Agonis parsial
 Antagonis : 1. Antagonis kompetitif
2. Antagonis tak kompetitif
3. Antagonis fungsional dan fisiologis
4. Antagonis kimia

6. • Agonis adalah obat yang memiliki afinitas dan
aktivitas intrinsik yang baik
• Agonis dibagi menjadi 2 yaitu :
a. Agonis sempurna (Ea/Em = 1)
b. Agonis parsial (Ea/Em >0<1)
Ea : Koefisien efek agonis
Em : Efek maksimum yang dihasilkan
sistem biologis
“Agonis parsial Artinya bekerja dualistik yaitu
senyawa ini mempunyai
sifat agonis dan antagonis”

7. Gambar 2. Bagan kerja suatu agonis

8. Antagonis adalah senyawa yang menurunkan
atau mencegah sama sekali efek agonis
1. Antagonis kompetitif adalah senyawa yang membentuk komplek
reseptor – obat tetapi tidak menimbulkan efek dan menunjukan aktivitas
intrinsik
Gambar 3. Bagan kerja suatu antagonis kompetitif

9. 2. Antagonis tak kompetitif adalah senyawa yang membentuk
komplek obat - reseptor yang mampu melemahkan kerja agonis
dengan cara yang berbeda
Gambar 4. Bagan kerja suatu antagonis tak kompetitif

10. 3. Antagonis fungsional dan fisiologis adalah
agonis melalui efeknya yang berlawanan menurunkan kerja
suatu agonis kedua dan bekerja pada sistem sel yang sama
tetapi berikatan dengan reseptor yang berbeda
Gambar 5. Bagan kerja suatu antagonis fungsional dan
fisiologis

11. 4. Antagonis kimia adalah senyawa yang
bereaksi secara kimia dengan zat
berkhasiat dan dengan demikian
menginaktivasinya
Gambar 6. Bagan kerja suatu antagonis kimia

12.  Teori pendudukan
Efek yang ditimbulkan sebanding dengan jumlah reseptor yang
diduduki
“Semakin banyak reseptor yang diduduki semakin besar efek”
 Teori laju (Rate Theory)
Efek yang ditimbulkan tergantung fungsi dari jumlah asosiasi
(penggabungan) obat dan reseptor
“semakin sering molekul obat bertemu dengan reseptor menjadi
semakin cepat juga komplek obat – reseptor yang terbentuk
terdisosiasi kembali dan semakin besar efeknya”
 Teori Induced Fit
Agonis : senyawa yang mampu menyebabkan perubahan
konformasi reseptor
Antagonis : senyawa yang terikat pada reseptor tetapi
konformasinya tidak berubah
5. Teori Reseptor

13.  Teori model dua keadaan
Reseptor berada dalam dua keadaan berbeda yaitu aktif dan
tidak aktif
Gambar 7. Teori model dua keadaan
Lajutan teori reseptor….

14. Hal tersebut dipelajari karena :
 Jika kerja suatu senyawa dapat diramalkan dari struktur
kimianya maka pencarian terhadap zat berkhasiat baru
sangat mudah
 Menjelaskan mekanisme kerja obat berdasarkan
pengetahuan struktur kimia
6. Hubungan antara struktur kimia dan kerja
farmakologi
Hubungan ini dibagi menjadi 3, yaitu :
 Hubungan struktur – aktivitas secara kualitatif
Berfungsi menentukan struktur pokok untuk aktivitas obat dan
memaparkan keteraturan
 Hubungan struktur – aktivitas secara kuantitatif
Berfungsi memperoleh persamaan matematika antara kekuatan
suatu kerja dan besarnya parameter senyawa
 Hubungan struktur dengan agonis dan antagonis
Berfungsi pada dasarnya memiliki kemiripan struktur dan erat
kaitannya jika bekerja pada reseptor yang sama

15. 7. Mekanisme kerja obat
Mekanisme kerja obat secara garis besar dibagi menjadi :
1. Menghambat atau mengaktifkan ensim tubuh.
2. Mempengaruhi proses transpor (perubahan membran, transpor
pembawa atau transpor aktif).
3. Mempengaruhi biosintesis dalam mikroorganisme.
4. Efek osmotik
5. Pembentukan komplek
6. Reaksi netralisasi

16. Gambar 8. Mekanisme kerja obat

17. 8. Pengertian yang berhubungan dengan dosis

18. Sinergisme
Terjadi jika pemakaian 2 (dua) obat atau lebih secara
bersamaan yang efek salah satu obat diperkuat oleh
obat yang lainnya
Sinergisme dibagi menjadi :
 Sinergisme adisi adalah jika efek keseluruhan sama
besarnya dengan jumlah kekuatan kerja masing-masing
obat.
 Sinergisme superadisi (potensiasi) adalah jika efek yang
dihasilkan lebih besar dari jumlah total masing-masing
obat.
Lanjutan yang berhubungan dengan
dosis…….

19. “Mencari dan Memberi yang Terbaik”