1. Dersin Akışı
• Parazitlerin sınıflandırılması
• Antihelmintik ilaçlar
a. Nematodlara etkili ilaçlar
b. Filaryalara karşı kullanılan ilaçlar
c. Sestodlara karşı kullanılan ilaçlar
d. Trematodlara karşı kullanılan ilaçlar
• Antiprotozoal ilaçlar
a. Antihelmintik ilaçlar
4. • Helmintlerin gastrointestinal kanal
lumeninde, kan ve lenf damarları içinde ve
diğer bazı dokularda yerleşimine
helmintiyazis denilir.
• İlaçlar helmintisid ya da helmintifüj etki
yaparlar
• ideal antihelmintiklerin GİS’ten absorbe
edilmemeleri gerekir; gerekirse müshil
(magnezyum sülfat, sodyum sülfat)
kullanılabilir
5. İnsanda helmintiyazis’e neden olan bazı önemli parazitler
I. Nematodlar II. Sestodlar
Ascaris lumbricoides Taenia saginata
Enterobius (Oxyuris) vermicularis Taenia solium
Ancylostoma duodenale Hymenolepis nana
Necator americanus Diphyllobotrium latum
Trichuris trichiura Echinococcus granulosus
Strongyloides stercoralis Echinococcus multilocularis
Trichinella spiralis
Trichostrongylus türleri
Larva migrans
Dracunculus medisensis
Filaria’lar III. Trematodlar
Schistosoma haematobium
Oncocerca volvulus Schistosoma mansoni
Wuchereria bancrofti Schistosoma japonicum
Brugia malayi Fasciola hepatica
Loa loa
7. PİRANTEL PAMOAT
(Kontil, Pirantel)
• oral tek doz kullanım; ↑ etkinlik;
↓ yan tesir insidensi
• etki mekanizması: helmintlerin
çizgili kaslarında nikotinik
kolinerjik reseptör aktivasyonu
+ antikolinesteraz etkinlik →
depolarizasyon, kontraktür
şeklinde kasılma, spastik felç
• endikasyonlar: ascaris
(11mg/kg tek doz), oxyuris
(11mg/kg tek doz 2-3 hafta
sonra 2.kür), trichostrongylus,
ancylostoma (tek doz), necator
(3 gün tek doz) infestasyonları
etkili
• Trichuris ve strongyloideslere
etkisiz.
8. • yan etkiler: bulantı, kusma, diare, karın krampı, baş
dönmesi, baş ağrısı, uyuşukluk, ciltte döküntü, ateş,
serum SGOT düzeyinde ↑; K.C. bozukluğu olanlarda
kontrendike, 2 yaşından küçüklerde kullanılmamalı;
gebelerde güvenli
• piperazin etkilerini antagonize ettiğinden birlikte
kullanılmazlar
9. BENZİMİDAZOLLER-1
• Mebendazol (Vermazol,
Versid)
• etki mekanizması: helmintlerin
örtü (tegumental) ve intestinal
hücrelerinde sitoplazmik
mikrotübülleri yok ederler +
asetilkolinesteraz salgılanmasını
inhibe ederler + glikoz uptake’ini
inhibe ederler + glikojen
boşalması yaparlar → güçlü
helmintisid etki
• endikasyonlar: ancylostoma,
necator, trichuris, ascaris,
oxyuris (2 kür), trichostrongylus
infestasyonları; ekinokok
infeksiyonlarında alternatif,
ascaris ve trichuris yumurtalarını
da öldürebilir (ovosidal etki)
10. • oral günde 2 kez 100 mg 3-4
gün süreyle (oksiyuriyazis’de
tek doz 100 mg) kullanım; ↑
etkinlik; geniş spektrum
• yan etkiler: bulantı, kusma,
diare, karın ağrısı; gebelerde
kontrendike embriyotoksik ve
teratojenik.
11. BENZİMİDAZOLLER-2
• Albendazol (Andazol)
∀ ↑ lipofilik; sistemik helmintiyazis ve
bazı sestod infeksiyonlarında
mebendazole tercih edilir
• endikasyonlar:
i. Echinococcus multilocularis’in neden
olduğu alveoler hidatid
ii. Echinococcus granulosus’un neden
olduğu kistik hidatid hastalığının
tedavisinde en tercih edilen ilaç
(günde 800 mg 2-3 doza bölünerek
28 gün’lük kür, 14 günlük ara 3 kez
tekrar)
12. • Teniazis’te ortaya çıkan
sistiserkozis’in (günde 3 kez
15 mg/kg 30 gün’lük kür) en
tercih edilen iki ilaçtan biri
(diğeri parazikuantel), larva
migrans (kedi köpek kancalı
kurtları) infestasyonlarının
tedavisinde de kullanılabilir.
• yan etkiler: diare, karın
ağrısı, bulantı, kusma,
öksürük, glomerulonefrit,
agranulositoz, nötropeni,
eozinofili, ateş, alopesi,
serum transaminazlarında
↑; gebelerde kontrendike
embriyotoksik ve teratojenik
13. BENZİMİDAZOLLER-3
• Tiabendazol (Totalpar)
• benzimidazol türevi; antihelmintik + antiinflamatuar; ↑
toksisite
• etki mekanizması: helmintlere özgü mitokondriyel bir
enzim olan fumarat redüktazı inhibe eder + bazı türlerde
sitoplazmik mikrotübülleri yok eder
• endikasyonlar: necator, ancylostoma, stronyloides,
trichinella, larva migrans infestasyonların da
albendazolun alternatif
• yan etkiler: bulantı, kusma, baş dönmesi, iştahsızlık,
uyuşukluk, lökopeni, kristalüri, ciltte döküntüler,
bradikardi, baş ağrısı; nadiren şok, anjioödem,
konvulsiyonlar, agranulositoz, Stenes-Johnson
sendromu
14. PİPERAZİN
(Helmicide, Helmipar, Kontipar)
• ince barsaktan tam ve hızlı absorbsiyon
• etki mekanizması: nöromuskuler kavşakta iyon
kanallarını bozarak kas membranını hiperpolarize eder
ve impuls aşırımını bloke eder; böylece asetilkolin’in
kasıcı etkisini azaltır → gevşek felç
• endikasyonlar: ascaris (günde 1 kez 75 mg/kg 2 gün),
oxyuris (günde tek doz 65 mg/kg 8 gün, 2-3 hafta sonra
tekrar) infestasyonları
• yan etkiler: bulantı, kusma, baş dönmesi, ürtiker,
kaslarda güçsüzlük, alerjik hepatit, ateş, artralji, serum
hastalığı, ataksi, görme bozuklukları, epilepsili hastalarda
nöbet sıklığında ↑; böbrek yetmezliğinde kontrendike;
gebelerde güvenli
• pirantel pamoat’ın etkilerini antagonize ettiğinden birlikte
kullanılmazlar
15. LEVAMİZOL
(Ketrax, Sitrax)
• İmmunostimulan (lenfosit, makrofaj ve granülosit
stimilasyonu yapar) olarakta kullanılır.
• etki mekanizması: pirantel pamoat’a benzer
şekilde spastik felç + helmintlere özgü
mitokondriyal bir enzim olan fumarat redüktaz
inhibisyonu
• endikasyonlar: ascaris ve trichostrongylus
infestasyonlarında alternatif (tek doz 120,150
mg)
• yan etkiler: bulantı, kusma, karın ağrısı, baş
ağrısı, baş dönmesi, cilt döküntüleri
17. İVERMEKTİN
(Metizan)
• geniş spektrum; ↓ yan tesir
insidensi
• etki mekanizması: kesin değil
(GABA etkinliğinde artış,
embriyojenezi bozma)
• endikasyonlar: strongyloides
infestasyonlarında ve loa loa
hariç diğer filarya (Wuchereria,
onchoceria) infestasyonlarında ilk
tercih; oxyuris, ascaris, trichuris,
larva migrans infestasyonlarında
alternatif
• yan etkiler: ateş, pruritus, baş
ağrısı, eklem ve kemik ağrısı, lenf
düğümlerinde duyarlık, nadiren
hipotansiyon
18. DİETİLKARBAMAZİN SİTRAT
(Hetrazan)
• endikasyonlar: loa loa
inf.da ilk tercih; wuchereria
bancrofti, brugia malayi,
onchocerca volvulus ve
dracunculus medinensis ve
viseral larva migrans inf.da
da kullanım
• yan etkiler: ↑ yan tesir
insidensi; öz. korioretinal
zedelenme ve optik nörit
21. PRAZİKUANTEL
(Biltricide, Cesol)
• geniş spektrum
• etki mekanizması: duyarlı
helmintlerin kas hücrelerinde
kalsiyum girişini artırarak önce
kasılmaları artırır, sonra spastik
felç yapar + parazitlerin dış
yüzlerini örten tegumental
hücreleri bozarak onları
immunolojik sataşmaya elverişli
hale getirir
• endikasyonlar: taenia saginata,
taenia solium (10-20 mg/kg tek
doz), hymenolepis nana (25mg/kg
tek doz), diphyllobothrium latum
ve trematod infestasyonlarının
çoğunda ilk tercih;
• T.soliumda ilaç verildikte 2 saat
sonra müshil verilerek ölmüş olan
parazitin uzaklaştırılması
sağlanmalı
22. • sistiserkoz en etkili tedavi
(50 mg/kg 14 gün süreyle)
oküler ve spinal
sistiserkozda
kullanılmamalıdır; bu
durumlarda metrifonat ve
albendazol tercih edilir.
• yan etkiler: baş ağrısı, baş
dönmesi, bulantı, kusma,
iştahsızlık, uyuşukluk,
sedasyon, karın ağrısı,
feçesin yumuşaması, kaşıntı,
ürtiker, artralji, miyalji, ateş;
4 yaşından küçüklerde
güvenilirliği belli
olmadığından kullanılmamalı
23. NİKLOZAMİD
(Yomesan, Tenyalizin)
• etki mekanizması: sestodların anaerobik
metabolizmasını inhibe etmek ve eksojen glukoz
uptake’ini ve mitokondriyel ADP’den ATP
sentezlenmesini bozma; bu etkiler sonucunda duyarlı
sestodların barsakta proteolize uğramasına ve
sindirimine neden olur
• endikasyonlar: taenia saginata (sabah aç karna 2 g’lık
tek doz), hymenolepis nana’ya (5-7 gün boyunca 2
g/gün) etkili iki ilaçtan biri (diğeri parazikuantel),
diphyllobothrium latum infestasyonlarının tedavisinde
alternatif
• yan etkiler: ↓ yan tesir insidensi; bulantı, kusma, karın
ağrısı, gebelerde kullanılabilir.
• sestod yumurtaları üzerine etkisiz; T.solium
infestasyonlarının tedavisi sırasında sistiserkoz riskini
azaltmak için ilaçtan 2 saat sonra müshil vermek gerekir
24. DİKLOROFEN
∀ ↓ etkili tenyasid
• etki mekanizması: niklozamid’e benzer; duyarlı
sestodların barsakta proteolize uğramasına ve
sindirimine neden olur
• endikasyonlar: taenia saginata, hymenolepis
nana, diphyllobothrium latum infestasyonlarının
tedavisinde alternatif
• yan etkiler: bulantı, kusma, karın ağrısı, diare;
gebelerde, kalp ve K.C. yetmezliği olanlarda
kontrendike
25. ALBENDAZOL
• endikasyonlar:
i. Echinococcus multilocularis’in neden
olduğu alveoler hidatid
ii. Echinococcus granulosus’un neden
olduğu kistik hidatid hastalığının
tedavisinde en tercih edilen ilaç
(günde 800 mg 2-3 doza bölünerek 28
gün’lük kür, 14 günlük ara 3 kez
tekrar)
iii. Teniazis’te ortaya çıkan sistiserkozis’in
(günde 3 kez 15 mg/kg 30 gün’lük kür)
en tercih edilen iki ilaçtan biri (diğeri
parazikuantel), larva migrans
infestasyonlarının tedavisinde de
kullanılabilir.
30. ENTAMOEBA HİSTOLYTİCA
(AMİBİYAZİS)
• Amipli dizanteri ve karaciğer
apseleri yapar
• siklus: besin ve su içinde
alınan kistler ince barsaktan
geçerken → (amip) trofozoit →
kolon lumenine yerleşim →
kolonik ya da ekstrakolonik
amibiyazis
• dizanterili hastanın amibi
yayma olasılığı, kist çıkaran
portörlere oranla ↓
31. Amibiyazisin klinik tipleri
• semptomsuz barsak infeksiyonu
(portörlük)
• hafif barsak infeksiyonu (non-
dizanterik kolit)
• orta şiddette veya ağır barsak
infeksiyonu (amipli dizanteri veya
dizanterik kolit)
• karaciğer absesi (hepatik
amibiyazis) ve diğer ekstrakolonik
şekiller
• kolonik amiboma (granulomatöz
tümör) ve diğer postinfektif
sekeller
33. 5-NİTROİMİDAZOLLER
metronidazol, ornidazol, tinidazol,
seknidazol, nimorazol
• hem kolonik, hem de ekstrakolonik doku
şekillerine ↑ etkinlik; lumendeki amip ve kistlere ↓
etkinlik
• ince barsaktan hızla absorbsiyon
• trikomoniyazis, giardiyazis, anaerob infeksiyonlar
• Seknidazol, sadece antiprotozoal; uzun etkinlik
• yan etkiler: bulantı, epigastrik rahatsızlık, baş
dönmesi, glossit
34. EMETİN VE DEHİDROEMETİN-1
• ipeka alkaloidi; i.m. ya da s.c. uygulama; emetik
etki
• etki mekanizması: ribozomun mRNA zinciri
üzerindeki hareketini engelleyerek protein
sentezini bozma
• doku amibisidi
• amiplere selektif etki; amipler tarafından hızlı
uptake
• biyotransformasyonu ve eliminasyonu çok
yavaş; öz. K.C.de birikim
35. EMETİN VE DEHİDROEMETİN-2
yan etkiler:
• GİS ile ilgili: diare (barsak düz kasları üzerine direkt etki),
bulantı, kusma (santral etki)
• çizgili kas belirtileri: çizgili kaslarda güçsüzlük, ağrı ve
kramplar, nadiren nörit (çizgili kas hücresine direkt toksik
etki)
• kardiyovasküler etkiler: hafif hipotansiyon, prekordial
ağrı, dispne, taşikardi, EKG bozuklukları (miyokard ve
sinus düğümü üzerine toksik etki)
kontrendikasyonlar:
• kalp, böbrek ve K.C.in organik bozuklukları
• yaşlı ve düşkün hastalar
• çocuklar ve gebeler
36. KLOROKİN FOSFAT
• 4-aminokinolin türevi; antimalaryal
• etki mekanizması: DNA baz çiftleri arasına
kovalent bağlanarak DNA’nın fonksiyonunu
bozma
• hepatik amibisid: tedavi + tanı
• klorokin + emetin → ↑ kardiyotoksisite
38. ANTİBİYOTİKLER
• indirekt + kısmen direkt amibisid etki (luminal)
• tek başlarına değil, diğer ilaçlarla kombine edilerek
amibe bağlı invaziv barsak infeksiyonu ve portörlerin
tedavisinde yardımcı ilaç olarak kullanım; kolon-dışı
amibiyazise etkisizler
• tetrasiklinler (oksitetrasiklin, tetrasiklin)
• eritromisin
• paromomisin: güçlü direkt amibisid; leyşmaniyazis ve
diğer protozoon infeksiyonlarında, kriptosporidiozis,
dermatofitoz tedavisinde de kullanım; GİS’ten çok az
absorbsiyon; yan etkiler: bulantı, kusma, diare,
süperinfeksiyon
39. DİLOKSANİD FUROAT
• yapısı ve etki mekanizması kloramfenikole
benzer
• direkt etkili luminal amibisid; feçesinde trofozoit
ve kist çıkaran semptomsuz olgularda tek
başına kullanım
• yan etkiler: flatulens gibi hafif GİS bozuklukları,
ciltte döküntüler
• klefamid, teklozan, etofamid
42. Amibiyazisin klinik şekilleri ve kullanılan ilaçlar
1. tercih 2. tercih
İnfeksiyon tipi
1. Asemptomatik (kist Paromomisin ya Diloksanid furoat
portörleri) ya da hafif da iyodokinol
barsak infeksiyonu
2. Orta şiddette ya da ağır 5-nitroimidazol, 5-nitroimidazol,
barsak infeksiyonu sonra iyodokinol sonra diloksanid
(amipli dizanteri) ya da furoat
paromomisin
3. Ekstrakolonik 5-nitroimidazol, 5-nitroimidazol,
amibiyazis sonra iyodokinol sonra diloksanid
furoat ya da
paromomisin
43. Giardia İntestinalis (lamblia)
• Bulaşma kistlerin dışkıyla
kirlenmiş gıda ve suyla
alınmasıyla olur.
• Trofozoitler barsak duvarına
yapışır fakat invaze etmez.
Malabsorbsiyon yapabilir.
• Kansız kötü kokulu ishal
haftalarca veya aylarca sürer ve
ateş olmaz.
• Tedavide: metranidazol kullanılır.
44. Protozoon Yerleşme yeri Hastalık 1. tercih 2. tercih
Balantidium coli Kalın barsak balantidiyazis tetrasiklin metronidazol
Giardia lamblia İnce barsak giardiyazis metronidazol mepakrin
(intestinalis) (lambliyazis)
