Downloaded 49 times
More Related Content
Similar to Makrolidler (fazlası için www.tipfakultesi.org )
Makrolidler (fazlası için www.tipfakultesi.org )
- 1. Makrolidler ve Diğer BenzeriAntibiyotikler Dr.Hasan Basri Ulusoy
- 2. Başlıca Makrolid Antibiyotikler • Eritromisin • Klaritromisin • Azitromisin
- 3. Diğer Makrolid Antibiyotikler • Roksitromisin • Diritromisin • Telitromisin • Spiramisin
- 4. Etki Mekanizması • Ribozomların50s alt birimine bağlanır • Translokasyonu inhibe ederek peptit zincirinin uzamasını önler • Bakteriostatiktirler, eritromisin çok duyarlı bakterilere karşı bakterisid etki oluşturabilir
- 5. Etki Mekanizması • Makrolidlerinbağlandığı yerin yanına kloramfenikol ve linkozamidler bağlanır • Birbirlerinin bağlanmalarını engelleyebilirler • Ayrıca bu antibiyotikler arasında çapraz direnç sorunu vardır
- 6. Diğer bir çokludirenç Aminoglikozidler Sülfonamidler Kloramfenikol
- 7. Antibakteryal Spektrum • PenisilinG nin kine benzer • En güçlü etkinliklerini G+ kokus ve basillere karşı gösterirler • Gram negatif kokuslara da etkilidirler
- 8. Antibakteryal Spektrum • Treponema pallidum (sifiliz) • Chlamydia Trachomatis • Mycoplasma Pneumoniae • Rickettsia
- 9. Farmakokinetik • GI Absorbsıyonları iyidir • MSS ye gecemezler • Plazma proteinlerine genelde yüksek oranda bağlanmazlar
- 10. Eritromisin • Safra ileönemli ölçüde itrah edilir • KC de mikrozomal enzim inhibisyonu yapar
- 11. Eritromisin • Penisilin alerjisiolan hastalarda solunum yolları, cild ve yumuşak dokularda G+ bakterilerin yaptığı infeksiyonlarda tercih edilir • Grup A Streptokok enfeksiyonlarında penisilinlerin iyi bir alternatifidir
- 12. Eritromisin • Penisiline alerjikhastalarda endokardit proflaksisinde kullanılabilir • Ancak bu amaçla artık klaritromisin,klindamisin ve sefalosporinler tercih edilmektedir
- 13. Eritromisin • Mycoplasmaya bağlıatipik pnömonide tercih edilen bir antibiyotiktir • İnflamatuvar akne vulgarisin tedavisinde ilk tercihtir
- 14. Eritromisin • Difteri tedavisive proflaksisinde, boğmaca proflaksisinde ilk tercihtir • Bebeklerde klamidya pnömonisinde ilk tercihtir • Gebelerde klamidyal pelvik infeksiyon tedavisinde ilk tercihtir
- 15. Klaritromisin • Uzun etkilibir eritromisin türevidir • Esas olarak böbreklerden elimine edilir, böbrek yetmezliğinde dozun azaltılması gerekir • Doku konsantrasyonları daha yüksektir
- 16. Klaritromisin • Antibakteryal spektrumu eritromisininki gibidir • Ancak streptokok ve stafilokoklara karşı eritromisinden daha etkilidir
- 17. Klaritromisin • Mycoplasma pneumoniae,Chlamydia Pneumoniae, Corynebacterium Diphteriae, Campylobacter Jejuni, Borrelia Burgdoferi infeksiyonlarında kullanılabilir
- 18. Klaritromisin • AİDS lihastalarda görülen Mycobacterium Avium infeksiyonlarında kullanılabilir • Peptik ülserli hastalarda midenin Helicobacter Pylori infeksiyonunda kullanılabilir
- 19. Klaritromisin • Post antibiyotiketkisi vardır, bu etki eritromisininkinden daha uzundur
- 20. Klaritromisin • KC mikrozomalenzimlerini inhibe ederek ilaç etkileşimlerine yol açabilir • GI ve diğer yan etkiler eritromisine göre daha düşüktür
- 21. Azitromisin • Spektrumu eritromisinebenzer, G+ etkinliği biraz düşüktür • Bazı G- bakterilere etkisi daha güçlüdür • Chlamydia pnömonisinde tercih edilir • Lejyoner pnömonisinde ilk tercih ilaçtır
- 22. Azitromisin • Toksoplazmoziste veAIDS li hastalarda Mycobacterium avium infeksiyonlarında kullanılabilir
- 23. Azitromisin • GI absorbsiyonubesinler tarafından önemli ölçüde azaltılır • Doku konsantrasyonu çok yüksektir ve dokulardan yavaş elimine edilir • Bu yüzden yarı ömrü uzundur, günde tek doz verilir
- 24. Spiramisin • Antibakteryal etkinliği eritromisine göre daha azdır • Koksidiodoziste ve gebelerde gelişen toksoplazmozis infeksiyonlarında tercih edilir
- 25. Telitromisin • Spektrumu eritromisinebenzer • Beta laktam antibiyotiklere ve diğer makrolidlere dirençli infeksiyonlarda etkilidir • Eritromisin gibi EKG de QT aralığını uzatma potansiyeli vardır
- 26. Roksitromisin Diritromisin • Spektrumlarıeritromisine benzer • Roksitromisin esas olarak KC de metabolize olarak elimine edilirken, diritromisin safra ile itrah edilir
- 27. Makrolidlerin Yan Etkileri •Güvenlik aralığı yüksek ilaçlardır, nadiren ciddi yan tesire neden olurlar • Bulantı,kusma,diyare görülebilir • Klaritromisin ve azitromisin eritromisine göre daha az GI yan etki yapar
- 28. Makrolidlerin Yan Etkileri •Ürtiker ve diğer cild döküntüleri, ilaç ateşi ve eozinofili gibi hafif alerjik reaksiyonlar görülebilir • Eritromisin alerjik olarak kolestatik sarılık yapabilir, ama nadir görülür
- 29. Makrolidlerin Yan Etkileri •Eritromisin yüksek dozda nadiren geçici işitme kaybı yapabilir • Yine yüksek dozda EKG de QT aralığını uzatabilir • Bazı antiaritmik ve antipsikotik ilaçlar gibi QT aralığını uzatan diğer ilaçlar ile kullanılmamalıdır
- 30. Linkozamidler • Linkomisin • Klindamisin •Klindamisin linkomisine göre daha etkili ve daha az toksiktir • Ancak klindamisin eritromisine oranla daha toksiktir
- 31. Etki Mekanizması • Makrolidlergibi ribozomların 50s alt birimine bağlanarak etki ederler • Bakteriyostatiktirler
- 32. Etki Mekanizması • Spektrumlarıeritromisine benzer • G+ lerin çoğuna ve G- anayrob bazı bakterilere etkilidirler • Klindamisin G- anayrob bakterilerden Bakteriodes türlerine karşı güçlü etkinlik gösterir
- 33. Farmakokinetik • Klindamisinin GIabsorbsiyonu tama yakın derecede ve hızlı bir şekilde olur • Linkomisinin absorbsiyon hızı ve derecesi daha düşüktür, besinlerden bir miktar etkilenir
- 34. Farmakokinetik • Dokulara yüksekoranda geçerler ancak MSS ye giremezler • Klindamisin plazma proteinlerine % 90 oranında bağlanır
- 35. Klindamisin • Bacteriodes fragilisingenellikle aerobik G- basillerle birlikte neden olduğu karın içi ve pelvis içi infeksiyonlarda tercih edilir (Aerobik G- lere etkisi olmadığından bir aminoglikozid tedaviye eklenmelidir)
- 36. Klindamisin • Anayrobik bakterilerebağlı akciğer absesi,mastit, diğer yumuşak doku infeksiyonları ve dekubitüs ülserlerine karşı da kullanılır • Endokardit proflaksisinde eritromisin gibi penisilinlerin alternatifi olarak kullanılır
- 37. Klindamisin • Kemik dokusunaiyi geçtiğinden G+ kokusların oluşturduğu septik artrit,osteomyelit,sinüzit ve mastoiditte kullanılabilir
- 38. Linkozamidlerin Yan Etkileri •Bulantı-kusma diyare sık görülür • Klindamisinin bu yan etkileri linkomisine göre daha azdır • Antibiyotiğe bağlı psödomembranöz kolit ciddi bir yan etkidir
- 39. Antibiyotiğe bağlı psödomembranöz kolit • Barsakta çoğalan enteerotoksijenik clostrium difficile in salgıladığı toksinler neden olur • Sulu ve bazan mukuslu, kanlı diyare • Kolik tarzda karın ağrısı, ateş lökositoz • Ölümcül olabilir
- 40. Antibiyotiğe bağlı psödomembranöz kolit • Yaşlılarda, bitkin hastalarda ve kadınlarda risk daha yüksektir • Antibiyotik tedavisi sırasında ve sonraki bir ay içerisinde görülebilir
- 41. Antibiyotiğe bağlı psödomembranöz kolit • En sık neden olan antibiyotikler linkozamidlerdir • Linkozamidlerle insidensi %1-10 arasındadır • Daha sonra ampisilin amoksisilin ve 2-3 kuşak sefalosporinler gelir
- 42. Antibiyotiğe bağlı psödomembranöz kolit • Tedavide vankomisin veya metronidazol ve ornidazol kullanılabilir • Toksinleri bağlamak için kolestiramin gibi reçineler oral yolla kullanılabilir • Aktif kömür de kullanılabilir
- 43. Diğer Yan etkiler •Kaşıntı,döküntü ve ürtiker gibi hafif alerjik belirtiler yapabilir • Geçici kemik iliği depresyonu • Karaciğer fonksiyon bozukluğu • i.v kullanıldığında seyrek olarak hipotansiyon ve tromboflebit görülebilir