1. Kinolonlar
Dr.Hasan Basri Ulusoy

2. DNA Sentez İnhibisyonu
• Bakteride topoizomeraz II
(DNA giraz) ve topoizomeraz IV
ün sentezini inhibe ederler
• Çeşitli G+ ve G-bakterilere
karşı etkilidirler

3. Nalidiksik asid
• İlk kinolonlardandır
• Sistemik konsantrasyonu
antibakteryal seviyeye ulaşamaz
• Sadece komplikasyonsuz idrar
yolu infeksiyonlarının tedavisinde
kullanılabilir

4. Florokinolonlar
• Daha sonra kullanıma giren
kinolonların yapısında flor
bulunur
• Bundan dolayı kinolonlar
florokinolonlar olarak da
adlandırılır

5. Norfloksasin
• Birinci kuşak kinolondur
• Nalidiksik aside benzer
• Belirgin sistemik konsantrasyona
ulaşamaz
• Etkinliği düşüktür,
komplikasyonsuz idrar yolu inf. ve
gastrointestinal inf. tercih edilir

6. Siprofloksasin,Ofloksasin
• İkinci kuşak kinolonlardır
• G- bakterilere karşı belirgin
etkinlikleri vardır
• Gonokoklara, pek çok G+ kokusa
etkilidirler

7. Siprofloksasin,Ofloksasin
• Mikobakteriye,
• Atipik pnömoni ajanlarına
– Mycoplasma pneumoniae
– Chlamydophila pneumoniae gibi
karşı etkilidirler

8. Enoksasin,Pefloksasin
• Etkinlikleri siprofloksasine
benzer
• Ancak in vitro etkinlikleri biraz
düşüktür
• Esas olarak idrar yolu inf ve
gonore tedavisinde kullanılır

9. Levofloksasin,Gatifloksasin
• 3. kuşak kinolonlardır
• G- bakterilere 2. kuşaklardan biraz
daha az etkilidirler
• Ama G+ kokuslara karşı etkileri
daha fazladır:
– S.Pneumoniae
– Bazı enterekok suşları
– MRSA ( Metisiline dirençli S. Aureus)

10. Gemifloksasin,Moksifloksasin
• 4. kuşak kinolonlardır
• En geniş spektrumlu kinolonlardır
• Anayroblara da etkileri vardır

11. Farmakokinetik
• Lipofiliktirler, GI absorbsiyonları
genel olarak iyidir
• Katyonlarla şelasyon yaparlar bu
yüzden antasidler, kalsiyum, çinko,
demir preperatları emilimlerini
azaltır

12. Farmakokinetik
• Daha çok böbreklerden elimine
edilirler
• Kreatinin klerensi 50 ml/dak
olan hastalarda doz
azaltılmalıdır
• Moksifloksasin karaciğerde ve
safra ile de elimine edilir

13. Farmakokinetik
• Levofloksasin, gemifloksasin,
gatifloksasin, ve moksifloksasin
in yarı ömrü uzun olduğu için
günde 1 kez kullanılabilir

14. Yan Etkiler
• Gatifloksasinin ciddi yan etkilerinden
dolayı (ciddi hiperglisemi ve kan şekerini
düşürücü ilaçlar ile birlikte alındığında
hipoglisemi) sistemik kullanımı bazı
ülkelerde yasaklanmıştır
• Türkiyede göz damlası olarak kullanımına
izin verilmiştir

15. Yan Etkiler
• En sık yan etkiler
gastrointestinal tahrişe bağlı
bulantı-kusma, karın ağrısı ve
diyare dir

16. Fırsatçı İnfeksiyonlar
• Antibiyotiğe bağlı kolit sık
değildir
• Farenks ve vajinada candida
infeksiyonu görülebilir
• Streptokok infeksiyonları da
görülebilir

17. Yan Etkiler
• Başağrısı, baş dönmesi,
sersemlik, uyku bozuklukları gibi
SSS yan etkileri hastaların
%1-10 unda görülebilir

18. Yan Etkiler
• Yüksek dozda ve duyarlı hastalarda
halusinasyon ve konvulziyon yapabilirler
• Antiinflamatuvar ilaçlar konvulziyon riskini
artırır
• Siprofloksasin, enoksasin ve pefloksasin
teofilinin KC de metabolizmasını inhibe
ederler
• Teofilinin de prokonvulzif etkisi olduğu
için beraber kullanıma dikkat edilmelidir

19. Yan Etkiler
• Nadiren, eklem kıkırdağında bozulma,
tendinit, tendon yırtılması
• Köpeklere bir süre kinolon verilmesi
kıkırdak yapısında bozulmaya ve
topallamaya neden olmuş
• Bu yan etkiden dolayı gebelerde,
emzirenlerde ve çocuklarda
kullanılmamalıdır

20. Yan Etkiler
• Gatifloksasin , Gemifloksasin,
levofloksasin ve moksifloksasin gibi yeni
kinolonlar EKG de QT mesafesini
uzatabilirler
• Bu durm ciddi ventriküler aritmilere
(torsade de pointes) neden olabilir

21. Yan Etkiler
• G6PD (Glukoz 6 Fosfat
Dehidrogenaz) eksikliğinde
hemolize neden olabilirler

22. G6PD Enzim Eksikliği
• Alyuvarları oksidan ilaçlara karşı
koruyan enzim
• Akut masif hemoliz
• Afrika ve Akdeniz Bölgesi Halklarında
• Ege (%1) Çukurovada (%10)

23. G6PD Enzim Eksikliği
• Primakin
• Dipiron
• Sulfonamidler
• Fluorokinolonlar
• Nitrofurantoin
• Kloramfenikol

24. Diğer Yan Etkiler
• Deri döküntüleri , ışığa duyarlılık
• Ağızda metalik tat
• Tremor
• Yüksek dozda kristalüri
• Karaciğer ve böbrek fonksiyon testlerinde
bozulma
• Kan bozuklukları (trombositopeni,lökopeni)
• Ateş