Dokumen tersebut membahas tentang pemilihan pemberian obat secara oral dan faktor-faktor yang mempengaruhinya. Jenis-jenis sediaan oral yang dibahas meliputi tablet, kapsul, kaplet, cairan, dan pil. Faktor fisiologi seperti usia, pH lambung, dan flora usus mempengaruhi penyerapan obat secara oral. Bentuk dan formulasi sediaan seperti larutan, suspensi, atau emulsi juga berpengaruh pada
4. PEMILIHAN PEMBERIAN PER ORAL
Pemberian obat peroral merupakan cara
pemberian obatyang paling umum dan nyaman.
Cara pemberian peroral paling banyak
digunakan baik di RS maupun u/ pengobatan
sendiri, penderita penyakit tahunan (
antiepileptik, antidiabetik), u/ anak-anak (sirup
dgn aroma yg enak), pengobatan gangguan
pencernaan (kekurangan enzim, adanya infeksi
setempat (infeksi usus) dan tukak lambung.
7. LANJUTAN……….
Hal-hal yang harus dipertimbangkan dalam pemberian
oral yaitu :
a. Keadaan patofisiologik penderita, mis dlm kead. muntah
b. Pada cairan lambung yang asam, zat aktif tertentu dapat dirusak
oleh enzim pencernaan seperti lipase, pengikisan mukosa
(nat.salisilat menjadi asam salisilat
c. Enzim proteolitik dalam sal. cerna dapat merusak zat aktif
polipeptida (insulin).
d. Enzim flora usus berpengaruh pada penyerapan penisiline
e. Interaksi antara zat aktif dan bahan cairan lambung sehingga
membentuk senyawa kompleks yang sukar diserap, mis. Musin
dan streptomisin.
f. Tdk cocok u/ zat aktif yg diharapkan segera mencapai kadar yg
tinggi dlm darah.
8. FAKTOR PATO-FISIOLOGIK YANG BERPERAN PADA PENYERAPAN OBAT PER-
ORAL
Faktor Fisiologik
1. Permukaan penyerap. lambung tidak mempunyai
permukaan penyerap yang berarti dibandingkan
usus. Namun obat yg lipofil dan tak terionkan pd pH
lambung (as.lemah (aspirin) dpt diserap di lambung.
2.Umur. Keadaan saluran cerna pada bayi dan anak-
anak belum sempurna (sangat permeabel)
dibandingkan pada dewasa, sedangkan pada orang
tua telah mengalami beberapa penurunan fungsi faal
tubuh (penurunan penyerapan dan kecendrungan
menurunnya HCl lambung) hati2x dosis
berlebih/toksik
9. LANJUTAN…
3.Sifat membran biologis. terutama diusus memungkinkan
terjadinya semua jenis transport dan hal ini dapat
menyebabkan pelipatgandaan kemampuan penyerapan
usus halus.
4.Laju pelewatan dan waktu tinggal dalam lambung,
Karena usus merupakan tempat penyerapan utama
sehingga faktor yang meningkatkan penggosongan
lambung akan mempengaruhi penyerapan(khusus u/
obat yg sukar diserap dilambung), sebaliknya obat yg
diserap diusus waktu transit hrs lebih lama (riboflavin).
5. pH dan perubahan pH karena formulasi
10. LANJUTAN…….
6.Tegangan permukaan , pengurangan tegangan
permukaan akan memudahkan dan pelarutan partikel
yang sukar larut.
7.Kekentalan relatif dari cairan cerna berpengaruh pada
proses penyerapan yaitu menghambat pembasahan
partikel dan menekan laju pelarutan. Bahan pengental
dalam formulasi dapat meningkatkan viskositas cairan
cerna.
8..Isi saluran cerna yang dapat mengubah aksi zat aktif
Musin, Garam empedu Ion-ion tertentu ; Ca, Mg, Fe,
Flora usus, Enzim
11. LANJUTAN……
Faktor Patologik
⚫Gangguan fungsi penggetahan : adanya
obstruksi sal. empedu menyebabkan gangguan
penyerapan vit larut lemak
⚫Gangguan transit, adanya tukak lambung
mempercepat transit obat
⚫Gangguan penyerapan
Pengurangan luas permukaan penyerap
Perubahan media usus
Hambatan pada pembuluh balik darah atau
pembuluh getah bening (tumor)
12. KINETIKA PELEPASAN ZAT AKTIF DARI SEDIAAN ORAL,
FAKTOR TEKNOLOGI DAN FORMULASI YANG
BERPENGARUH
Bentuk sediaan Cair
Zat aktif terlarut, bentuk sediaan
mempunyai penyerapan optimal bila
memenuhi kriteria :
⚫Beradadalam bentuk aktif
⚫Terlarut dan tak terionkan bila senyawa
diserap secara aktif
13. LANJUTAN……….
Banyak bahan obat yang sukar larut dalam air, kelarutan zat aktif dapat ditingkatkan
dengan beberapa cara :
⚫Bahan yang dapat mengubah tetapan
dielektrik cairan
⚫Melarutkan zat aktif yang sangat larut
yang terdispersi
lemak dalam pembawa
dalam air dan bertipe minyak yang
teresterifikasi
14. LANJUTAN…..
⚫Mengubah zat aktif menjadi bentuk yang lebih
larut air, dilakukan dengan :
Dengan pembentukan garam, contohnya
garam HCl atau garam organik
Pembentukkan
(kompleks)
Penglarutan miselar
berbagai interaksi
15. LANJUTAN……
Zat aktif Terdispersi, bila zat aktif tidak
cukup larut untuk dibuat larutan, maka
dapat dirancang bentuk lain baik emulsi
atau suspensi.
Zat aktif dalam sediaan Emulsi
Zat aktif yang teremulsi dapat berupa :
⚫ Merupakan faseyang terdispersi
⚫ Terlarut dalam fase minyak yang
terdispersi
16. LANJUTAN……..
Zat Aktif dalam Sediaan Suspensi
Kinetika predisposisi obat dalam tubuh
terjadi dalam 2 tahap :
⚫Pelarutan partikel zataktif
⚫Penyerapan partikel zataktif
17. LANJUTAN……..
Bentuk Sediaan Padat
Bentuk sediaan padat dapat berupa bentuk yang
paling sederhana sampai yang paling rumit, Yaitu :
⚫Bentuk serbuk yang harus dapat terbasahi agar
zataktif dapat terlarut
⚫Bentuk kapsul atau bentuk terselubung yang
cangkangnya harus dapat dirusak terlebih
dahulu
⚫Tablet atau tablet salut yang strukturnya harus
dirusak agar sediaan berada pada stadium
serbuk.