Dokumen tersebut membahas tentang perbedaan respon individu terhadap obat. Secara umum obat akan diabsorpsi, didistribusikan, di metabolisme, dan diekskresi dari tubuh. Proses-proses ini dapat bervariasi antar individu karena faktor seperti usia, diet, dan interaksi obat lain. Hal ini menyebabkan perbedaan dalam efek dan keamanan obat antar pasien.
1. PERBEDAAN
INTERINDIVIDUAL DALAM
RESPON OBAT
KELOMPOK 3
1.Ayu Mirda Sari (22340190)
2.Bintang Arum Larasati (2230204)
3.Boby Win Felix Tampubolon (22340219)
4.Kadek Dwi Astutiyanti (22340215)
5.Reza Febrian (22340222)
6.YUni Kristina Purba (22340211)
2. Pengertian Obat
Secara umum obat merupakan molekul
organik dengan berbagai derajat
kelarutan lemak.
Untuk membantu eliminasi, obat harus di
ubah dari senyawa larut dalam lipid
menjadi senyawa yang larut dalam air di
dalam tubuh dan ini di lakukan melalui
proses metabolisme
4. ABSORBSI
Proses masuknya obat dari tempat pemberian
kedalam darah
Obat yang diberikan melalui oral akan hancur
dan larut dalam cairan gastrointestinal
sebelum diabsopsi
Keseimbangan antara kelarutan dalam lemak
Dan air yaitu penentu penting dari
penyerapan suatu obat, karena hanya obat
dalam bentuk tidak terion (larut dalam lemak)
yang dapat melintas membrane sel di bagian
gastrointestinal sampai kedalam tubuh
5. DIFUSI PASIF
Proses di mana
sebagian besar obat
diserap dan
melibatkan transfer
obat menuruni
gradien konsentrasi
dari usus ke aliran
darah tanpa
mengeluarkan energi.
Transfer obat
berbanding lurus
dengan gradien
konsentrasi obat.
ABSORBSI
Obat sering diberikan melalui oral. Setelah obat ditelan (tablet
atau kapsul), obat tersebut harus hancur dan larut dalam cairan
gastrointestinal sebelum diserap. Sebagian besar obat diserap di
usus kecil tetapi beberapa obat bersifat asam, sehingga akan larut
dan diserap oleh lambung. Ada empat mekanisme absorpsi obat :
TRANSPORT AKTIF
Hanya obat dengan
struktur yang mirip
dengan senyawa alami
yang mengalami
transpor aktif yang
diserap dengan
metode ini.
FILTRASI MELALUI
PORI
Pori-pori ada di
antara sel itu
sangat kecil
sehingga hanya
senyawa dengan
berat molekul
kurang dari 100
yang dapat diserap
dengan cara ini,
dan sangat sedikit
obat yang
berukuran sangat
kecil yang biasa
melewatinya.
PINOSITOSIS
Proses di mana
Partikel
Mikroskopis
ditelan oleh sel
tidak terlalu
penting untuk
penyerapan obat.
6. Tabel 4. Faktor yang mempengaruhi penyerapan obat dari saluran cerna
1. Formulasi obat
Waktu hancur
Waktu larut
Adanya eksipien
2. Karakteristik pasien
pH lumen
Waktu pengosongan
lambung
Waktu transit usus
Luar permukaan saluran
cerna
Adanya penyakit
gastrointestinal
3. Adanya zat lain
disaluran
pencernaan
Interaksi
dengan obat
atau ion lain
4.Karakteristik farmakokinetik obat
Metabolisme obat oleh bakteri
usus
Metaboisme obat oleh dinding
usus
7. RUTE PEMBERIAN
INTRAMUSCULAR/INTRAVENA
RUTE ALTERNATIF PEMBERIAN OBAT
Obat-obat dapat diberikan melalui injeksi intramuskular, karena
obat tersebut dihancurkan dilambung. (ex:benzilpenisilin), obat
ini yang dikenal sebagai first pass efek yang luas (ex:lignocaine).
Penyerapan setelah pemberian intramuscular akan tertunda jika
aliran darah ke otot rangka berkurang. misalnya pasien syok
yang di berikan morfin intramuscular setelah infark miokard
RUTE PEMBERIAN BUKAL
Digunakan untuk memastikan onset aksi yang cepat (ex:gliseril tri-
nitrat) berdasarkan penyerapan langsung ke dalam sirkulasi sistemik,
dan penyerapan obat yang akan dihancurkan oleh aktivitas lambung
atau metabolisme jalur pertama yang luas (ex: morfin atau bupre-
norphine)
8. RUTE PEMBERIAN REKTAL
RUTE ALTERNATIF PEMBERIAN OBAT
RUTE PEMBERIAN PERKUTAN
Obat-obat yang dapat di berikan sebagai suppositoria untuk
alasan yang sama seperti rute bukal, tetapi secara umum kurang
efikasi. Karena luas permukaan rektum kecil dan penyerapan
mungkin lambat. Namun, ini dapat menjadi keuntungan ketika
pasien asma diberikan supositoria aminofilin pada malam hari
untuk memastikan efek jangka panjang.
Obat di berikan dengan cara di serap langsung ke dalam sirkulasi
sistemik sehingga menghindari metabolisme. banyak obat
diserap dengan baik diseluruh kulit, terutama jika kulit
meradang/sakit. rute ini memiliki keuntungan lebih lanjut
dimana pemberian obat dapat dihentikan dengan cepat dengan
menghapus aplikasi dari kulit.
9. RUTE PEMBERIAN PARU
RUTE ALTERNATIF PEMBERIAN OBAT
Gas anestesi biasanya diserap dengan rute pemberian
paru (ex: beta stimulan, salbutamol atau terbutaline)
diberikan melalui inhaler menghasilkan manfaat yang
lebih cepat dan dalam dosis yanglebih kecildaripada yang
diberikanmelaluiruteoral.
10. PENGIKATAN DAN DISTRIBUSI OBAT
Setelah diabsorpsi, obat di distribusikan
melalui aliran tempat kerja seperti,
reseptor, tempat penyimpanan dalam plasma
atau dalam jaringan dan ketempat metabolisme
dan ekresi. Obat sering terikat dalam protein
plasma dan albumin.Tempat pengikat protein
dari obat yang bersifat asam sangat terikat
pada serum albumin manusia.
Pada dasarnya obat dapat mengikat protein
fase akut, seperti al-glikoprotein yaitu
kekuatan yang terlibat dalam pengikatan
protein termasuk ikatan ionic dan hydrigen
11. TABEL 5. BEBERAPA OBAT SEPERTI TOLBUTAMID, NAPROXEN,
INDOMETASIN AKAN MENGIKAT KEDUA TEMPAT SEDANGKAN
OBAT LAIN HANYA MENGIKAT SALAH SATU TEMPAT
Slite 1 (Warfarin) Slite 2 (Diazepam)
Obat Terikat % Obat Terikat %
Warfarin
Frusemide
Asam Nalidiksat
Fenitoin
Tolbutamid
Naproxen
Indometasin
99%
91-99%
93-97%
87-93%
95-97%
98-99%
92-99%
Diazepam
Asam etakrinat
Kloksasilin
Probenesid
Tolbutamid
Naproxen
Indometasin
98%
85%
95%
85-95%
95-97%
98-99%
92-99%
12. Obat+ Protein Obat-Protein Kompleks
Laju dimana obat-protein kompleks dapat
terdisosiasi cepat dengan waktu paruh hanya
beberapa milidetik. Seperti yang dinyatakan
sebelumnya, hanya obat tak terikat yang
berdifusi ke dalam jaringan menurut teori saat
ini dan hanya obat tak terikat yang dapat
berinteraksi dengan reseptor untuk menghasilkan
efek farmakologis. Obat-Protein kompleks
dengan demikian bertindak sebagai tempat
penyimpanan obat, untuk obat yang cepat eksresi
dan aliran darah oleh hati (misalnya propranolol)
peningkatan ikatan protein dapat meningkatkan
pengiriman obat kehati dan mempercepat
aliminasi.
13. METABOLISME
Metabolisme obat terutama terjadi di hati
Tempat metabolisme obat lainnya adalah dinding usus,
ginjal, paru, darah,otak,kulit, dan lumen kolon ( oleh flora
usus).tujuan metabolisme obat adalah untuk mengubah
obat non polar ( larut lemak) menjadi polar ( larut air )
agar dapat di ekskresi melalui ginjal atau empedu
Laju metabolisme suatu obat pada setiap individu
biasanya ditentukan secara genetic, tetapi dapat di
pengaruhi oleh faktor lingkungan.
Tingkat metabolisme dari setiap obat sangat bervariasi
dari individu ke individu, beberapa obat di berikan dalam
bentuk tidak aktif kemudian setelah di metabolisme baru
menjadi aktif
14. JALUR METABOLISME
Berbagai reaksi biokimia dapat berlangsung selama obat
di metabolisme menjadi senyawa yang lebih larut dalam
air.
Ada dua tipe : reaksi fase I & reksi fase II.
Beberapa orang mungkin hanya mengalami reaksi fase II,
sementara yang lain mungkin terlebih dahulu harus
menjalani reaksi fase I sebelum reaksi fase II dapat
berlangsung.
Oksidasi adalah jalur metabolisme yang paling sering
dan melibatkan transfer oksigen molekuler melalui agen
sitokrom P450. pada suatu waktu di perkirakan hanya
ada satu bagian sitokrom P450, tetapi sekarang tampak
bahwa ada banyak subtype sitokrom di hati, masing-
masing bertanggung jawab dalam metabolisme berbagai
kelompok obat.
15. TABEL 6. FAKTOR YANG MEMPENGARUHI
METABOLISME OBAT
Faktor Respon
Usia
Bayi baru lahir
lansia
Mengurangin tingkat metabolisme obat
lingkungan Peningkatan metabolisme obat dengan paparan kerja terhadap
insektisida
merokok Peningkatkan metabolisme obat
diet - Peningkatan laju metabolisme obat dengan tinggi protein/ diet
rendah karbonhidrat
- Mengurangi tingkat metabolisme obat dalam kekurangan gizi
alkohol Penghambatan metabolisme obat
Peningkatan laju metabolisme obat
narkoba Dapat meningkatkan atau menurunkan tingkat metabolisme ( induksi
atau penghambat enzim
16. FAKTOR YANG MEMPENGARUHI METABOLISME TUBUH
Kemampuan untuk metabolisme obat dapat berkurang seiring dengan
bertambahnya usia, tetapi ini merupakan proses bertahap dan
perubahan yang terlihat kecil di bandingkan dengan perbedaan
keseluruhan antar individu dalam metabolism obat yang di ketahui
terjadi.
diet tinggi protein, rendah karbonhidrat akan meningkatkan laju
metabolisme obat dan rendah protein, diet tinggi karbonhidrat dapat
menghambat metabolisme obat, pada malnutrisi ekstrim laju
metabolism obat berkurang.
penggunaan alcohol secara berlebihan pada satu waktu, akan
cenderung menghambat metabolisme obat.
Pemberian bersamaan dengan obat lain mempengaruhi laju metabolisme
obat dan ini mungkin merupakan faktor lingkungan yang paling
penting dalam praktik klinis. Sejumlah obat diketahui dapat
meingkatkan laju metabolism obat pada manusia ( menginduksi enzim)
dan ini Bersama dengan obat-obatan yang menghambat metabolism obat.
17. TABEL 7. OBAT-OBATAN DAPAT DIKETAHUI SEBAGAI
INHIBITOR ATAU PENGINDUKSI METABOLISME OBAT
DALAM TUBUH MANUSIA
18. EKSREKSI
Merupakan eliminasi atau pembuangan obat dari tubuh. Sebagian besar obat
dibuang dari tubuh oleh ginjal dan melalui urine, obat juga dapat dibuang melalui
paru-paru, eksokrin (keringat, ludah, payudara), kulit dan taraktus intestinal :
1. Ekskresi obat oleh ginjal
Organ terpenting untuk ekskresi obat yaitu ginjal. Obat diekskresikan melalui
ginjal dalam bentuk utuh maupun metabolitnya sehingga ekskresi dalam
bentuk utuh atau bentuk aktif merupakan cara eliminasi obat melalui ginjal.
Ekskresi melalui ginjal akan berkurang bila terdapat gangguan fungsi ginjal
pada pasien dengan gagal ginjal perlu diberikan pengurangan dosis
obat(pengurangan dosis dihitung berdasarkan pengurangan klirens kreatinin
ginjal) ini untuk ekskresi yang punya penyakit ginjal.
2.Ekskresi obat melalui empedu
Ekskresi obat yang kedua melalui empedu, kedalam usus, dan keluar
bersamaan usus.
3. Ekskresi melalui paru
Untuk eliminasi gas anestetik umum
4. Ekskresi obat lainnya melalui ASI, saliva, keringat, air mata, kuku dan rambut.