2. Suppositoria adalah sediaan padat dalam
berbagai bobot dan bentuk, yang diberikan
melalui rektal, vagina atau uretra. Umumnya
meleleh, melunak atau melarut pada suhu
tubuh (FI IV).
3. Suppositoria adalah suatu bentuk
sediaan padat yang
pemakaiannya dengan cara
memasukkan melalui lubang
atau celah pada tubuh, di mana ia
akan melebur, melunak atau
melarut dan memberikan efek
lokal atau sistemik.
Umumnya dimasukkan melalui
rektum, vagina, kadang2 melalui
saluran urin, dan jarang melalui
telinga dan hidung
4. Bobot suppositoria bila tidak
dinyatakan lain adalah 3 gr untuk
dewasa dan 2 gr untuk anak.
Biasanya suppositoria rektum
panjangnya ± 32 mm (1,5 inchi),
berbentuk silinder dan kedua
ujungnya tajam, beberapa ada yang
berbentuk seperti peluru, torpedo,
atau jari-jari kecil (tergantung pada
bobot jenis bahan obat dan basis
yang digunakan, beratnya pun
berbeda-beda)
5. USP menetapkan untuk suppositoria rektum
beratnya 2 g, untuk orang dewasa (basis
oleum cacao), sedang untuk bayi dan anak-
anak, ukuran dan beratnya ½ dari ukuran
orang dewasa
Supositoria vagina (pessarium) biasanya
berbentuk bola lonjong atau seperti kerucut,
beratnya 5 g (basis oleum cacao)
6. Supositoria saluran urin (bougie) bentuknya
ramping seperti pensil
Supositoria saluran urin pria bergaris tengah 3-6
mm dengan panjang ± 140 mm, dengan berat ±
4 g (basis oleum cacao)
Supositoria saluran urin wanita panjang dan
beratnya ½ dari ukuran untuk pria, panjang ± 70
mm dan beratnya 2 g
Supositoria untuk hidung dan telinga (kerucut
telinga), berbentuk sama dengan supositoria
urin dengan panjang biasanya 32 mm (jarang
digunakan)
7. Begitu dimasukkan, basis supositoria
meleleh, melunak atau melarut menyebarkan
bahan obat yang dibawanya ke jaringan2 di
daerah tersebut.
Obat ini dimaksudkan untuk ditahan dalam
ruang tersebut untuk efek kerja lokal, atau
bisa juga dimaksudkan agar diabsorbsi untuk
mendapatkan efek sistemik
8. Supositoria rektal yang dimaksudkan untuk
kerja lokal menghilangkan konstipasi dan
wasir (biasanya mengandung anestetik lokal,
vasokontriktor, astringen, analgesik), laksatif
(supositria gliserin).
Supositoria vaginal antiseptik pada
hygiene wanita, vaginitis, dll.
Supositria uretral antibakteri, anestetik
lokal
9. Rektum sering digunakan sebagai tempat
absorpsi secara sistemik, vagina tidak sering
digunakan untuk tujuan ini
Sirkulasi vena dari rektum (vena hemoroidal
inferior dan tengah mengalir ke vena kava)
10. Cocok untuk bahan obat yang dirusak oleh
pH atau aktivitas enzim dari lambung dan
usus
Obat yang merangsang lambung dapat
diberikan tanpa menimbulkan rangsangan
Dapat menghindari first pass effect oleh hati
Cocok digunakan untuk pasien yang tidak
dapat menelan obat
Efektif untuk pasien yang suka muntah
11. Supositoria rektum untuk efek sistemik
menghilangkan asma (aminofilin, teofilin),
menghilangkan rasa mual dan muntah
(klorpromazin), analgesik dan antipiretik.
12. Faktor fisiologi
Kandungan kolon absorpsi lebih besar
pada rektum yang kosong (tidak ada feses),
keadaan lainnya seperti diare dapat
mempengaruhi kadar dan tingkat absorpsi
obat dari rektum
Jalur Sirkulasi obat yang diabsorbsi melalui
rektum, tidak melalui sirkulasi portal (tidak
dihilangkan oleh hati)
13. pH dan tidak adanya kemampuan mendapar
dari cairan rektum cairan rektum pada
dasarnya netral ph (7-8) dan kemampuan
mendapar tidak ada obat secara kimia
tidak berubah oleh lingkungan rektum
14. Faktor Fisika kimia dari Obat dan Basis
Supositoria
Kelarutan LemakAir
Ukuran partikel
Sifat Basis mampu mencair, melunak atau
melarut supaya melepaskan kandungan
obatnya untuk diabsorpsi
15. BASIS BERMINYAK ATAU BERLEMAK
Basis berlemak merupakan basis yang paling
banyak dipakai
Oleum cacao dengan cepat mencair pada
suhu tubuh, tidak bercampur dengan
cairan,tidak dapat secara langsung melepaskan
obat yang larut dalam lemak
Untuk obat dengan efek sistemik lebih baik
menggunakan obat dengan bentuk terionisasi
daripada tidak terionisasi supaya mencapai
bioavailabilitas yang maksimum
16. BASISYANG LARUT DALAM AIR DAN BASIS
YANG BERCAMPUR DENGAN AIR
Gelatin gliserin dan basis polietilen glikol
Basis gelatin gliserin paling sering digunakan
dalam pembuatan supositoria vagina
diharapkan efek setempat yang cukup lama
dari unsur obatnya
Basis ini lebih lambat melunak dan bercampur
dengan cairan tubuh daripada oleum cacao
17. Supositoria saluran urin dari gelatin gliserin lebih
mudah dimasukkan daripada oleum cacao
(rapuh dan cepat melunak pada suhu tubuh)
Polietilen glikol (PEG) tidak melebur ketika
terkena suhu tubuh, tetapi perlahan-lahan
melarut dalam cairan tubuh memungkinkan
perlambatan pelepasan obat dari basis, dapat
disimpan di luar lemari es , memungkinkan
untuk dimasukkan secara perlahan-lahan tanpa
akan melebur
18. BASIS LAINNYA
Campuran bahan bersifat seperti lemak dan
yang larut dalam air atau bercampur dengan
air.
Beberapa diantaranya berbentuk emulsi
(a/m) (polioksil 40 stearat) zat aktif
permukaan
Basis ini mempunyai kemampuan menahan
air atau larutan berair
19. Mencetak hasil leburan
Kompresi
Digulung dan dibentuk dengan tangan
20. Melebur basis
Mencampurkan bahan obat yang diinginkan
Menuang hasil leburan ke dalam cetakan
Membiarkan leburan menjadi dingin dan
mengental menjadi supositoria
Melapaskan supositoria
21. Dibuat dengan menekan massa yang terdiri
dari campuran basis dengan bahan obat
dalam cetakan khusus
Cocok untuk supositoria yang mengandung
bahan obat yang tidak tahan pemanasan dan
mengandung sebagian besar bahan yang
tidak dapat larut dalam basis (memungkinkan
bahan obat untuk tidak mengendap)
22. Basis mula2 diiris, diaduk dengan bahan aktif
dalam lumpang sampai diperoleh massa
akhir yang homogen dan mudah dibentuk
Massa lalu digulung menjadi silinder dengan
diameter dan panjang yang dikehendaki dan
salah satu ujungnya diruncingkan
23. Supositoria gliserin dan gelatin umumnya
dikemas dalam wadah gelas ditutup rapat
supaya mencegah perubahan kelembapan
(basis bersifat higroskopis), disimpan
dibawah 35°F
Supositoria dengan basis oleum cacao
dibungkus terpisah-pisah untuk mencegah
perekatan, disimpan dibawah 30°F (lebih baik
bila disimpan dalam lemari es).
