Кафедра внутрішньої медицини, клінічної фармакології та професійних хвороб БДМУДеякі положення фармакокінетикиПрофесор, д.мед.н. Коломоєць М.Ю. ©Доцент, к.мед.н.  Шоріков Є.І. ©© Коломоєць М.Ю., Шоріков Є.І.
Клінічна фармакологія:вивчає дію лікових засобів на організм хворої людиниОсновні розділи клінічної фармакології:фармакодинаміка - вивчає сукупність ефектів лікової речовини та механізми її діїфармакокінетика - вивчає шляхи надходження, розподілу, біотрансформації та виведення лікарських речовин з організму хворогофармакогенетика - вивчає генетичні основи реакцій організму хворої людини на лікарські речовини© Коломоєць М.Ю., Шоріков Є.І.
Основні завдання клінічної фармакології:клінічне дослідження нових фармакологічних засобів;клінічні дослідження та переоцінка старих препаратів;розробка методів ефективного та безпечного застосування лікарських засобів;організація інформаційних служб та консультативна допомога різним спеціалістам;навчання студентів та лікарів;У практичній медицині клінічний фармаколог вирішує питання:вибір лікарських засобів для лікування конкретного хворого;визначення найбільш ефективних для стану хворого лікарських форм засобів та режиму їх застосування;вибір шляху введення препарату;спостереження за дією лікарського засобу;запобігання та своєчасне усунення побічних реакцій та небажаних наслідків взаємодії лікарських засобів© Коломоєць М.Ю., Шоріков Є.І.
ОСНОВНІ ПОЛОЖЕННЯ 				ФАРМАКОКІНЕТИКИ ЛІКІВ1.Механізми проникнення лікових препаратів крізь клітинну мембрану:дифузіяфільтраціяактивний транспортпіноцитоз2. Всмоктування (абсорбція) ліків:шляхи введення:сублінгвальнийпероральнийректальнийаплікаційнийінгаляційнийін’єкційний3. Розподіл ліків в організмі хворого:зв’язування з білками
біотрансформаціяІ фаза (реакції оксидації, відновлення, гідролізу)ІІ фаза (реакції кон’югації з глюкуроновою кислотою, глутатіоном,    сульфатом)© Коломоєць М.Ю., Шоріков Є.І.
4.Виведення лікових речовин з організму:шляхививедення:нирки
легені
печінка, жовчовидільна система (частина ліків реабсорбується, виникає ентерогепатична циркуляція)
піт
молоко
слізна рідинаВиведення лікових речовин нирками:шляхом клубочкової фільтрації виводиться 20% (речовини у незв’язаному стані з масою до 20000)
шляхом екскреції у проксимальні канальці частина лікових речовин реабсорбується, що обумовлює пролонгацію їх дії	Нирковий кліренс - показник для кількісної оцінки виведення лікових речовин ниркамиСlr =Сu x V / CpCu  - концентрація речовин в кровіСp -  концентрація речовин в плазмі (мкг/мл або нг/мл)V  - швидкість сечовиділення (мл/хв)© Коломоєць М.Ю., Шоріков Є.І.
Позанирковий кліренс (Cler)-характеризує виведення з організму лікарської речовини іншими шляхами (окрім ниркового)
Загальний кліренс (Сlt)- об’єднує нирковий кліренс (Clr) та позанирковий кліренс (Cler) і характеризує швидкість “очищення” організму від лікарської речовини
Загальна біодоступність- частина дози введеного препарату, яка досягла системного кровотока у незміненому вигляді та у формі метаболітів (що утворилися у процесі всмоктування та пресистемного метаболізму)

Деякі положення фармакокінетики

  • 1.
    Кафедра внутрішньої медицини,клінічної фармакології та професійних хвороб БДМУДеякі положення фармакокінетикиПрофесор, д.мед.н. Коломоєць М.Ю. ©Доцент, к.мед.н. Шоріков Є.І. ©© Коломоєць М.Ю., Шоріков Є.І.
  • 2.
    Клінічна фармакологія:вивчає діюлікових засобів на організм хворої людиниОсновні розділи клінічної фармакології:фармакодинаміка - вивчає сукупність ефектів лікової речовини та механізми її діїфармакокінетика - вивчає шляхи надходження, розподілу, біотрансформації та виведення лікарських речовин з організму хворогофармакогенетика - вивчає генетичні основи реакцій організму хворої людини на лікарські речовини© Коломоєць М.Ю., Шоріков Є.І.
  • 3.
    Основні завдання клінічноїфармакології:клінічне дослідження нових фармакологічних засобів;клінічні дослідження та переоцінка старих препаратів;розробка методів ефективного та безпечного застосування лікарських засобів;організація інформаційних служб та консультативна допомога різним спеціалістам;навчання студентів та лікарів;У практичній медицині клінічний фармаколог вирішує питання:вибір лікарських засобів для лікування конкретного хворого;визначення найбільш ефективних для стану хворого лікарських форм засобів та режиму їх застосування;вибір шляху введення препарату;спостереження за дією лікарського засобу;запобігання та своєчасне усунення побічних реакцій та небажаних наслідків взаємодії лікарських засобів© Коломоєць М.Ю., Шоріков Є.І.
  • 4.
    ОСНОВНІ ПОЛОЖЕННЯ ФАРМАКОКІНЕТИКИЛІКІВ1.Механізми проникнення лікових препаратів крізь клітинну мембрану:дифузіяфільтраціяактивний транспортпіноцитоз2. Всмоктування (абсорбція) ліків:шляхи введення:сублінгвальнийпероральнийректальнийаплікаційнийінгаляційнийін’єкційний3. Розподіл ліків в організмі хворого:зв’язування з білками
  • 5.
    біотрансформаціяІ фаза (реакціїоксидації, відновлення, гідролізу)ІІ фаза (реакції кон’югації з глюкуроновою кислотою, глутатіоном, сульфатом)© Коломоєць М.Ю., Шоріков Є.І.
  • 6.
    4.Виведення лікових речовинз організму:шляхививедення:нирки
  • 7.
  • 8.
    печінка, жовчовидільна система(частина ліків реабсорбується, виникає ентерогепатична циркуляція)
  • 9.
  • 10.
  • 11.
    слізна рідинаВиведення ліковихречовин нирками:шляхом клубочкової фільтрації виводиться 20% (речовини у незв’язаному стані з масою до 20000)
  • 12.
    шляхом екскреції упроксимальні канальці частина лікових речовин реабсорбується, що обумовлює пролонгацію їх дії Нирковий кліренс - показник для кількісної оцінки виведення лікових речовин ниркамиСlr =Сu x V / CpCu - концентрація речовин в кровіСp - концентрація речовин в плазмі (мкг/мл або нг/мл)V - швидкість сечовиділення (мл/хв)© Коломоєць М.Ю., Шоріков Є.І.
  • 13.
    Позанирковий кліренс (Cler)-характеризуєвиведення з організму лікарської речовини іншими шляхами (окрім ниркового)
  • 14.
    Загальний кліренс (Сlt)-об’єднує нирковий кліренс (Clr) та позанирковий кліренс (Cler) і характеризує швидкість “очищення” організму від лікарської речовини
  • 15.
    Загальна біодоступність- частинадози введеного препарату, яка досягла системного кровотока у незміненому вигляді та у формі метаболітів (що утворилися у процесі всмоктування та пресистемного метаболізму)