More Related Content Similar to Глікопептиди (20) More from Eugene Shorikov More from Eugene Shorikov (12) 3. Антимікробна активність глікопептидів Грампозитивні коки, у т.ч. полірезистент-ні штами: стафілококи (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), стреп-тококи (Streptococcus pneumoniae, Strep-tococcuspyogenes, Streptococcus viridans group, Streptococcus bovis), ентерококи (Enterococcusspp.); клостридії (Clostri-diumspp., Clostridium difficile), збудники дифтерії та сибірської виразки, актиноміцети (Actinomycesspp.) © Хухліна О.С. 8. Механізм дії глікопептидів 1.Блокування синтезу пептидоглі-кану клітинної стінки грампози-тивних бактерій шляхом незво-ротного зв’язування з кінцевою ділянкою амінокислотного мос-тика, що бере участь в утворенні поперечних зшивок між поліса-харидними ланцюгами D-Ala-D-Ala © Хухліна О.С. 9. Механізм дії глікопептидів 2.Порушення структури і функції цитоплазматичної мембрани. 3. Порушення синтезу РНК на рівні рибосом Вторинна резистентність мікроорга-нізмів до глікопептидіврозвиваєть-ся дуже повільно (біля 30 діб). Перех-ресна резистентність з іншими анти-біотиками відсутня. © Хухліна О.С. 10. Особливості фармакокінетики глікопептидів Погано всмоктуються при застосу-ванні всередину, у зв’язку з чим зас-тосовуються переважно парентераль-но (ванкоміцин - внутрішньовенно, тейкопланін – внутрішньовенно та внутрішньом’язево). Біодоступність тейкопланіну при в/м введенні – 90%. Зв’язування з білками плазми крові: тейкопланін – 90-97%, ванкоміцин – 55%. © Хухліна О.С. 11. Особливості фармакокінетики глікопептидів Т1/2ванкоміцину – 6-8 годин (3-4 рази на добу), Т1/2тейкопланіну – 40-120 годин (1 раз на добу). Проникають в терапевтичних концентраціях у плевральну, перикардіальну, асцитичну, синові-альну рідини, в сечу, в тканини вушка перед-сердь, але важко дифундують (особливо тейко-планін) через нормальні слизові оболонки в спино-мозкову рідину, клапани серця. Не видаляються при гемодіалізі. Мало метаболізують в організмі (ванкомі-цин<1%, тейкопланін<5%, виводяться нирками. © Хухліна О.С. 31. Побічні ефекти при застосуванні глікопептидів 1. Нефротоксичність:анурія, гематурія, про-теїнурія, збільшення вмісту сечовини та креатиніну в крові, що зникають після при-пинення лікування (ризик виникнення збільшується при хронічних захворюван-нях нирок, гіповолемії, застійній серцевій недостатності, тривалому застосуванні – більше 3 тижнів, у пацієнтів похилого віку, а також при поєднанні з аміноглікозидами, амфотерицином В, поліміксиномциклоспо-рином, етакриновою кислотою, фуросемі-дом). © Хухліна О.С. 33. біль і флебіти в місці введення, особливо за порушення правил інфузії. © Хухліна О.С. 34. Побічні ефекти при застосуванні глікопептидів 3. Ототоксичність – зворотнє зниження слуху (рідше – незворотня глухота) та вестибулярні розлади (порушення координації). 4. Алергічні реакції:висипка, кропив’янка, лихоманка, анафілактичний шок (рідко). 5. ЦНС: головокружіння, головний біль. 6. ШКТ: нудота, блюваня, діарея. 7. Зміни лабораторних показників: тимчасо-вінейтропенія, лейкопенія, тромбоцито-пенія, еозинофілія, підвищення актив-ностітрансаміназ, лужної фосфатази. © Хухліна О.С. 35. Взаємодія глікопептидів з іншими антибіотиками 1. За протибактеріальною дією добре поєд-нуються при одночасному введенні з ри-фампіцином або аміноглікозидами, однак їх небезпечно вводити з ото- і нефроток-сичними ліками (більшістю аміногліко-зидів, поліміксинами, амфотерицином В і т.п.). Тому при комбінації глікопептиду з амікацином з метою зниження потен-ціальноїнефротоксичності вся добова доза аміноглікозиду вводиться одноразо-во. 36. Взаємодія глікопептидів з іншими антибіотиками 2. Перевага надається комбінаціям гліко-пептидів з цефтріаксоном, що вводиться 1 раз на добу. 3. Широким спектром активності та низькою нефротоксичністю характеризується комбінація ванкоміцину з ципрофлокса-цином. © Хухліна О.С. 37. Рекомендації з приводу безпечного застосування глікопептидів 1. Розрахунок режиму дозування у кожного пацієнта з урахуванням кліренсу ендоген-ного креатиніну. 2. Внутрішньовенна інфузія ванкоміцину впродовж не менше 1 години. 3. Корекція гіповолемії, серцевої недостат-ності. 4. Регулярний контроль функції нирок (діу-рез, креатинін), слуху та вестибулярної функції. © Хухліна О.С.
