2016.02.17. Extract from PhD Dissertation (Mohylyuk Valentyn)Valentyn Mohylyuk
ANNOTATION
Mohylyuk V.V. Scientific and practical substantiation of formulation and technology of sustained release matrix tablets. Case study: Trimetazidine dihydrochloride. – Manuscript.
A thesis for the Candidate of Pharmacy Degree in specialty 15.00.01. – Technology of drugs, organization of pharmaceutical business and forensic pharmacy. – Shupyk National Medical Academy of Postgraduate Education, Kyiv, 2016.
Dissertation is dedicated to the study of factors affecting the release kinetics of freely soluble active pharmaceutical ingredient trimetazidine dihydrochloride (TMZ•2HCl) in vitro from matrix tablets produced using direct compression method.
Effect of soluble matrix formers on TMZ•2HCl release profile from matrix tablets was conducted. It was experimentally established that matrix former release prolongation possibility increased with increasing of possibility to form viscous solutions in water: Klucel HXF > Methocel K15M > Polyox WSR-301 > Kollidon K-90 for different polymers and Methocel K100M > K15M > K100LV for same polymers with different molecular weight. Slowdown of release in the release medium with pH 6.8 was due to the interaction of TMZ•2HCl and Carbopol 71G with rubber-like layer formation.
It was experimentally established that effect of insoluble matrix formers on TMZ•2HCl release profile from matrix tablets was in sequence: Ethocel 10 > Precirol ATO 5 ≈ Kollidon SR > Eudragit RSPO. Swelling of Kollidon SR matrix was due to elastic recovery of spherical shape of polymer particles and polyvinyl acetate swelling upon hydration.
Diluents type effect on TMZ•2HCl dissolution profile was investigated. Soluble (sorbitol), insoluble (calcium hydrogen phosphate dihydrate), insoluble and swellable (cellulose microcrystalline) diluents were used. Faster TMZ•2HCl release from Ethocel 10, Kollidon SR and Methocel K4M matrix tablets with sorbitol than Emcompress and Avicel PH-101 was established. During determination of Emcompress and Avicel PH-101 effect on release kinetics from matrix tablets with different matrix formers were established that release was faster using: Avicel PH-101 in insoluble unswellable matrix of Ethocel 10; Emcompress in insoluble swellable matrix of Kollidon SR; Avicel PH-101 in soluble swellable matrix of Methocel K4М. It was established that TMZ•2HCl release kinetics from matrix tablets with Ethocel 10, Kollidon SR and Methocel K4M and Emcompress diluent was higher in pH 1 medium than in pH 6.8 which is consistent with pH-dependent Emcompress solubility.
Soluble diluents particle size effect on TMZ•2HCl dissolution profile was also investigated. Decreasing of TMZ•2HCl dissolution kinetics from Ethocel 10 matrix tablets with lactose and sorbitol particle size increasing was established. The dissolution kinetics from Kollidon
2016.02.17. Extract from PhD Dissertation (Mohylyuk Valentyn)Valentyn Mohylyuk
ANNOTATION
Mohylyuk V.V. Scientific and practical substantiation of formulation and technology of sustained release matrix tablets. Case study: Trimetazidine dihydrochloride. – Manuscript.
A thesis for the Candidate of Pharmacy Degree in specialty 15.00.01. – Technology of drugs, organization of pharmaceutical business and forensic pharmacy. – Shupyk National Medical Academy of Postgraduate Education, Kyiv, 2016.
Dissertation is dedicated to the study of factors affecting the release kinetics of freely soluble active pharmaceutical ingredient trimetazidine dihydrochloride (TMZ•2HCl) in vitro from matrix tablets produced using direct compression method.
Effect of soluble matrix formers on TMZ•2HCl release profile from matrix tablets was conducted. It was experimentally established that matrix former release prolongation possibility increased with increasing of possibility to form viscous solutions in water: Klucel HXF > Methocel K15M > Polyox WSR-301 > Kollidon K-90 for different polymers and Methocel K100M > K15M > K100LV for same polymers with different molecular weight. Slowdown of release in the release medium with pH 6.8 was due to the interaction of TMZ•2HCl and Carbopol 71G with rubber-like layer formation.
It was experimentally established that effect of insoluble matrix formers on TMZ•2HCl release profile from matrix tablets was in sequence: Ethocel 10 > Precirol ATO 5 ≈ Kollidon SR > Eudragit RSPO. Swelling of Kollidon SR matrix was due to elastic recovery of spherical shape of polymer particles and polyvinyl acetate swelling upon hydration.
Diluents type effect on TMZ•2HCl dissolution profile was investigated. Soluble (sorbitol), insoluble (calcium hydrogen phosphate dihydrate), insoluble and swellable (cellulose microcrystalline) diluents were used. Faster TMZ•2HCl release from Ethocel 10, Kollidon SR and Methocel K4M matrix tablets with sorbitol than Emcompress and Avicel PH-101 was established. During determination of Emcompress and Avicel PH-101 effect on release kinetics from matrix tablets with different matrix formers were established that release was faster using: Avicel PH-101 in insoluble unswellable matrix of Ethocel 10; Emcompress in insoluble swellable matrix of Kollidon SR; Avicel PH-101 in soluble swellable matrix of Methocel K4М. It was established that TMZ•2HCl release kinetics from matrix tablets with Ethocel 10, Kollidon SR and Methocel K4M and Emcompress diluent was higher in pH 1 medium than in pH 6.8 which is consistent with pH-dependent Emcompress solubility.
Soluble diluents particle size effect on TMZ•2HCl dissolution profile was also investigated. Decreasing of TMZ•2HCl dissolution kinetics from Ethocel 10 matrix tablets with lactose and sorbitol particle size increasing was established. The dissolution kinetics from Kollidon
Предмет та задачі фармацевтичної хімії. Класифікація лікарських засобів. Стру...Олена Колісник
Предмет та задачі фармацевтичної хімії. Класифікація лікарських засобів. Структура Державної Фармакопеї України. Визначення чистоти лікарських речовин.
Предмет та задачі фармацевтичної хімії. Класифікація лікарських засобів. Стру...Олена Колісник
Предмет та задачі фармацевтичної хімії. Класифікація лікарських засобів. Структура Державної Фармакопеї України. Визначення чистоти лікарських речовин.
Підсумки 2012/2013 навчального року та завдання на наступний академічний рік...Dmytro Horilyk
Підсумки 2012/2013 навчального року та завдання на наступний
академічний рік на фармацевтичному факультеті ЛНМУ імені Данила
Галицького. Ми відкриті до обговорення, дискусій та побажань.
Онлайн-виставка підготовлена до дня кафедри біотехнології і мікробіології, яка містить наявні у фондах Науково-технічної бібліотеки НУХТ видання з загальної біотехнології, загальної мікробіології, біології клітини, біохімічних основ мікробного синтезу, генетики і вірусології, технології фармацевтичних та біотехнологічних виробництв, імунології та основи імунобіотехнології, мікробіології харчових продуктів, харчової біотехнології, технології пробіотиків, методів контролю біотехнологічних, фармацевтичних і харчових виробництв, мікробіологічної основи екологічних технологій, мікробіології, санітарії і гігієна виробництв з основами НАССР, біобезпеки і біоетики, проектування біотехнологічних виробництв, промислової технології лікарських засобів за період з 1998-2021 рр.
1. Кафедра фармацевтичної хі мі їКафедра фармацевтичної хі мі ї
Загальна інформація:
Фармацевтична хімія – наука, яка вивчає:
-Будову, фізичні та хімічні властивості
лікарських препаратів; способи їх одержання
-Взаємозв’язок між їх хімічною структурою та
дією на організм;
-Методи контролю якості та умови зберігання
ліків, а також їх використання в медицині.
Аудиторія: студенти 3, 4 и 5-го курсів
спеціальності «Фармація».
Мета вивчення дисципліни:
засвоїти методичні підходи, які дозволяють
здійснювати використання у практичній
діяльності методів синтезу та аналізу лікарських
препаратів.
Зв’язок з іншими дисциплінами:
фармацевтична хімія – наука прикладна. Вона
базується на знанні таких хімічних наук, як
неорганічна, органічна, аналітична, фізична,
колоїдна і біологічна хімії.
Обсяг: 108 годин
Структура:
2 змістових модулі (7 тем )
1. Ідентифікація іонів, визначення домішок.
2.Аналіз неорганічних препаратів.
3.Форми контролю викладачем::
3 проміжних контрольних тестування після
вивчення кожного змістового модуля та
підсумковий модульний контроль з дисципліни.
Форми самоконтролю:
поточні теоретичні питання та тести після вивчення
кожної теми.
Очікувані результати:
освоїти специфіку ідентифікації іонів і виявлення
домішок, а також аналіз препаратів неорганічної
природи.
Слайд 1
2. Обов’язкова література:
1.Фармацевтична хімія: навч. посіб.для студ.вищ.навч.закл. / Вінниця: НОВА КНИГА, 2008. –
560 с..
2. Державна Фармакопея України. Перше видання. – Харків: Pipeг, 2001. – 531 с.
Державна Фармакопея України / Державне підприємство “Науково-експертний фармакопейний
центр”. – 1-е вид. Доповнення 1. – Харків: РІРЕГ, 2004. – 494 с.
3. Державна Фармакопея України / Державне підприємство “Науково-експертний
фармакопейний центр”. – 1-е вид. Доповнення 2. – Харків: Державне підприємство “Науково-
експертний фармакопейний центр”, 2008. – 620 с.
4. Державна Фармакопея України / Державне підприємство “Науково-експертний
фармакопейний центр”. – 1-е вид. Доповнення 3. – Харків: Державне підприємство
“Український науковий фармакопейний центр контролю якості лікарських засобів”, 2009. – 280
с.
Додаткова література:
1.Беликов В.Г. Фармацевтическая химия . – В 2 ч. Учебное пособие. – 4-е изд., перераб. и доп.
М.: МЕД пресс-информ, 2007. – 624 с.
2.Textbook of pharmaceutical chemistry / Revised by L.M. Atherden. – Oxford: University press,
1999. – 915 p.
Автор курсу:
Абу Шарк Амжад Ібрагім, кандидат фармацевтичних наук,
доцент кафедри фармацевтичної хімії
Кафедра фармацевтичної хі мі їКафедра фармацевтичної хі мі ї
Слайд 2