Antijamur
SRIDANA, S.Farm.,Apt
Anti Jamur
 Infeksi yang disebabkan oleh jamur disebut
mikosis.
 Infeksi jamur secara umum dibedakan
menjadi infeksi jamur sistemik dan topikal
(dermatofit dan mukokutan)
 Antijamur untuk infeksi sistemik :
amfoterisin B, flusitosin, grup azol
(ketokonazol,flukonazol, itrakonazol),
kalium iodida
 Antijamur untuk infeksi topikal :
griseofulvin, imidazol, tolnaftat, nistatin,
kandisidin, asam salisilat, asam undesilinat,
haloprogin, natamisin.
Amfoterisin B
 Merupakan hasil fermentasi dari
Streptomyces nodosus
 Menyerang sel yang sedang tumbuh dan sel
matang
 Bersifat fungistatik atau fungisidal
tergantung dosis.
 Efektif menghambat Histoplasma
capsulatum, Cryptococcus neoformans,
Candida, Blastomyces dermatiditis,
Aspergillus.
Amfoterisin B
 Mekanism kerja : berikatan kuat dengan
ergosterol yang terdapat pada membran sel
jamur, sehingga menyebabkan kebocoran
dari membran sel, dan akhirnya lisis.
 Farmakokinetik : sangat sedikit diserap
melalui saluran cerna diberikan secara IV,
distribusi ke cairan pleura, peritoneal,
sinovial dan akuosa, CSS, cairan amnion.
Ekskresi melalui ginjal sangat lambat.
Amfoterisin B
 Indikasi : mikosis sistemik seperti
koksidioidomikosis, parakoksidiomikosis,
aspergilosis, kandidiosis, blastomikosis,
histoplasmosis.
 Efek samping : demam dan menggigil,
gangguan ginjal, hipotensi, anemia, efek
neurologik, tromboflebitis.
 Penderita yang diobati amfoterisin B harus
dirawat di rumah sakit, karena diperlukan
pengamatan yang ketat selama pemberian
obat.
Amfoterisin B
 Sediaan : injeksi dalam vial yang
mengandung 50 mg, dilarutkan
dalam 10 ml aquadest diencerkan
dengan dextrose 5 % = 0,1 mg/ml
larutan.
 Dosis : 0,3 – 0,5 mg / kg BB
Flusitosin
 Spektrum antijamur sempit
 Efektif untuk kriptokokosis, kandidiosis,
kromomikosis, aspergilosis.
 Mekanisme kerja : flusitosin masuk ke
dalam sel jamur dengan bantuan sitosin
deaminase dan dalam sitoplasma akan
bergabung dengan RNA setelah mengalami
deaminasi menjadi 5-fluorourasil. Sintesis
protein sel jamur terganggu akibat
penghambatan langsung sintesis DNA oleh
metabolit 5fu.
Flusitosin
 Farmakokinetik : diserap dengan cepat dan
baik melalui sal.cerna, distribusi ke seluruh
tubuh, ekskresi oleh ginjal.
 Indikasi : kromoblastomikosis, meningitis
(kombinasi dengan amfoterisin B)
 Efek samping : toksisitas hematologik,
gangguan hati, gangguan sal.cerna
 Sediaan : kapsul 250 dan 500 mg.
 Dosis : 50 – 150 mg/kgBB sehari dibagi
dalam 4 dosis, lakukan penyesuaian dosis
pada penderita insufisiensi ginjal.
Ketokonazol
 Efektif terhadap Candida, Coccodioides immitis,
Cryptococcus, H. capsulatum, Aspergillus.
 Mekanisme kerja : berinteraksi dengan enzim
P-450 untuk menghambat demetilasi lanosterol
menjadi ergosterol yang penting untuk
membran jamur.
 Farmakokinetik : diserap baik melalui sal.
Cerna, distribusi urin, kel.lemak,air ludah,
kulit, tendon, cairan sinovial. Ekskresi melalui
empedu, sebagian kecil ke urin.
 Indikasi :histoplasmosis paru, tulang, sendi
dan jaringan lemak, kriptokokosis, kandidosis.
Ketokonazol
 Efek samping : gangguan sal cerna,
efek endokrin (ginekomastia, pe
libido, impotensi, ketidakteraturan
menstruasi)
 Kontra indikasi : tidak boleh diberikan
bersamaan dengan amfoterisin B
Flukonazol
 Efek samping endokrin lebih kecil dibanding
ketokonazol
 Mekanisme kerja : menghambat sintesis
ergosterol membran sel jamur.
 Farmakokinetik : diberikan oral dan IV,
absorpsi baik, ekskresi melalui ginjal.
 Efk samping : lebih kecil dibanding
ketokonazol, mual, muntah, kulit
kemerahan, teratogenik.
Itrakonazol
 Obat pilihan untuk blastomikosis
 Efektif untuk aspergilosis, kandedimia,
koksidioidomikosis, kriptokokosis.
 Mekanisme kerja sama dengan azol lain
 Farmakokinetik : absorpsi baik melalui oral,
ekskresi melalui ginjal.
 Efek samping : mual, muntah, kulit
kemerahan, hipokalemia, hipertensi, edema
dan sakit kepala.
Griseofulvin
 Jamur yang menyebabkan infeksi jamur
superfisial disebut dermatofit.
 Mekanisme kerja : obat ini masuk ke dalam
sel jamur, berinteraksi dengan
mikrotubulus dalam jamur dan merusak
serat mitotik dan menghambat mitosis
 Farmakokinetik : absorpsi baik bila
diberikan bersama makanan berlemak
tinggi,distribusi baik ke jaringan yang
terkena infeksi, inducer P-450, ekskresi
melalui ginjal.
Griseofulvin
 Efek samping : efek samping berat
jarang terjadi, hepatotoksik,
teratogenik.
 Sediaan : tablet berisi mikrokristal
125 mg dan 500 mg, suspensi 125
mg/ml.
Nistatin
 Merupakan antibiotik polien.
 Mekanisme kerja : berikatan dengan
ergosterol pada membran jamur,
permeabilitas meningkat, sel jamur
mati.
 Indikasi : kandidiasis kulit, selaput
lendir, dan saluran cerna.
 Efek samping : jarang ditemukan,
mual, muntah, diare ringan
Mikonazol dan obat topikal lain
 Mikonazol, klotrimazol, ekonazol aktif
secara topikal jarang digunakan
parenteral.
 Efek samping : iritasi, rasa terbakar.
 Mekanisme kerja, spektrum,
distribusi sama dengan ketokonazol.
 Sediaan : Mikonazol krim 2 %, gel 2
%, klotrimazol krim 1 %.

Antijamur

  • 1.
  • 2.
    Anti Jamur  Infeksiyang disebabkan oleh jamur disebut mikosis.  Infeksi jamur secara umum dibedakan menjadi infeksi jamur sistemik dan topikal (dermatofit dan mukokutan)  Antijamur untuk infeksi sistemik : amfoterisin B, flusitosin, grup azol (ketokonazol,flukonazol, itrakonazol), kalium iodida  Antijamur untuk infeksi topikal : griseofulvin, imidazol, tolnaftat, nistatin, kandisidin, asam salisilat, asam undesilinat, haloprogin, natamisin.
  • 3.
    Amfoterisin B  Merupakanhasil fermentasi dari Streptomyces nodosus  Menyerang sel yang sedang tumbuh dan sel matang  Bersifat fungistatik atau fungisidal tergantung dosis.  Efektif menghambat Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans, Candida, Blastomyces dermatiditis, Aspergillus.
  • 4.
    Amfoterisin B  Mekanismkerja : berikatan kuat dengan ergosterol yang terdapat pada membran sel jamur, sehingga menyebabkan kebocoran dari membran sel, dan akhirnya lisis.  Farmakokinetik : sangat sedikit diserap melalui saluran cerna diberikan secara IV, distribusi ke cairan pleura, peritoneal, sinovial dan akuosa, CSS, cairan amnion. Ekskresi melalui ginjal sangat lambat.
  • 5.
    Amfoterisin B  Indikasi: mikosis sistemik seperti koksidioidomikosis, parakoksidiomikosis, aspergilosis, kandidiosis, blastomikosis, histoplasmosis.  Efek samping : demam dan menggigil, gangguan ginjal, hipotensi, anemia, efek neurologik, tromboflebitis.  Penderita yang diobati amfoterisin B harus dirawat di rumah sakit, karena diperlukan pengamatan yang ketat selama pemberian obat.
  • 6.
    Amfoterisin B  Sediaan: injeksi dalam vial yang mengandung 50 mg, dilarutkan dalam 10 ml aquadest diencerkan dengan dextrose 5 % = 0,1 mg/ml larutan.  Dosis : 0,3 – 0,5 mg / kg BB
  • 7.
    Flusitosin  Spektrum antijamursempit  Efektif untuk kriptokokosis, kandidiosis, kromomikosis, aspergilosis.  Mekanisme kerja : flusitosin masuk ke dalam sel jamur dengan bantuan sitosin deaminase dan dalam sitoplasma akan bergabung dengan RNA setelah mengalami deaminasi menjadi 5-fluorourasil. Sintesis protein sel jamur terganggu akibat penghambatan langsung sintesis DNA oleh metabolit 5fu.
  • 8.
    Flusitosin  Farmakokinetik :diserap dengan cepat dan baik melalui sal.cerna, distribusi ke seluruh tubuh, ekskresi oleh ginjal.  Indikasi : kromoblastomikosis, meningitis (kombinasi dengan amfoterisin B)  Efek samping : toksisitas hematologik, gangguan hati, gangguan sal.cerna  Sediaan : kapsul 250 dan 500 mg.  Dosis : 50 – 150 mg/kgBB sehari dibagi dalam 4 dosis, lakukan penyesuaian dosis pada penderita insufisiensi ginjal.
  • 9.
    Ketokonazol  Efektif terhadapCandida, Coccodioides immitis, Cryptococcus, H. capsulatum, Aspergillus.  Mekanisme kerja : berinteraksi dengan enzim P-450 untuk menghambat demetilasi lanosterol menjadi ergosterol yang penting untuk membran jamur.  Farmakokinetik : diserap baik melalui sal. Cerna, distribusi urin, kel.lemak,air ludah, kulit, tendon, cairan sinovial. Ekskresi melalui empedu, sebagian kecil ke urin.  Indikasi :histoplasmosis paru, tulang, sendi dan jaringan lemak, kriptokokosis, kandidosis.
  • 10.
    Ketokonazol  Efek samping: gangguan sal cerna, efek endokrin (ginekomastia, pe libido, impotensi, ketidakteraturan menstruasi)  Kontra indikasi : tidak boleh diberikan bersamaan dengan amfoterisin B
  • 11.
    Flukonazol  Efek sampingendokrin lebih kecil dibanding ketokonazol  Mekanisme kerja : menghambat sintesis ergosterol membran sel jamur.  Farmakokinetik : diberikan oral dan IV, absorpsi baik, ekskresi melalui ginjal.  Efk samping : lebih kecil dibanding ketokonazol, mual, muntah, kulit kemerahan, teratogenik.
  • 12.
    Itrakonazol  Obat pilihanuntuk blastomikosis  Efektif untuk aspergilosis, kandedimia, koksidioidomikosis, kriptokokosis.  Mekanisme kerja sama dengan azol lain  Farmakokinetik : absorpsi baik melalui oral, ekskresi melalui ginjal.  Efek samping : mual, muntah, kulit kemerahan, hipokalemia, hipertensi, edema dan sakit kepala.
  • 13.
    Griseofulvin  Jamur yangmenyebabkan infeksi jamur superfisial disebut dermatofit.  Mekanisme kerja : obat ini masuk ke dalam sel jamur, berinteraksi dengan mikrotubulus dalam jamur dan merusak serat mitotik dan menghambat mitosis  Farmakokinetik : absorpsi baik bila diberikan bersama makanan berlemak tinggi,distribusi baik ke jaringan yang terkena infeksi, inducer P-450, ekskresi melalui ginjal.
  • 14.
    Griseofulvin  Efek samping: efek samping berat jarang terjadi, hepatotoksik, teratogenik.  Sediaan : tablet berisi mikrokristal 125 mg dan 500 mg, suspensi 125 mg/ml.
  • 15.
    Nistatin  Merupakan antibiotikpolien.  Mekanisme kerja : berikatan dengan ergosterol pada membran jamur, permeabilitas meningkat, sel jamur mati.  Indikasi : kandidiasis kulit, selaput lendir, dan saluran cerna.  Efek samping : jarang ditemukan, mual, muntah, diare ringan
  • 16.
    Mikonazol dan obattopikal lain  Mikonazol, klotrimazol, ekonazol aktif secara topikal jarang digunakan parenteral.  Efek samping : iritasi, rasa terbakar.  Mekanisme kerja, spektrum, distribusi sama dengan ketokonazol.  Sediaan : Mikonazol krim 2 %, gel 2 %, klotrimazol krim 1 %.