1. Obat-obatan sistem organ lain
dr. Flori R. Sari, Ph.D
Departemen Farmakologi FKIK UINSH
Unit Pelayanan Laboratorium Kedokteran dan Kerjasama Riset
PPKM FKIK UINSH
5. • Epinefrin
1. Bronkodilator cepat (SK, inhalasi) bronkodilatasi
maksimum dicapai dalam 15 menit
2. Efek samping : takikardi, aritmia dan perburukan angina
• Efedrin
1. Durasi lebih panjang namun potensi lebih rendah daripada
epinefrin.
2. Efek samping : takikardi, aritmia dan perburukan angina
• Isoproterenol
1. Bronkodilator cepat (inhalasi) bronkodilatasi dalam 5
menit
2. Peningkatan mortalitas karena aritmia jantung masih
kontroversi
BRONKODILATOR
Agonis adrenoceptor
6. • Merupakan agonis adrenoceptor namun bersifat
selektif pada reseptor beta 2 efek samping pada
jantung minimal.
• Dibagi menjadi dua : short-acting beta agonist
(SABA) dan long-acting beta agonist (LABA).
• Tersedia dalam bentuk oral, inhalasi maupun
parenteral namun yang paling efektif adalah
dengan inhalasi bekerja langsung pada target.
• Efek samping : takifilaksis/toleransi, aritmia dan
hipoksemia masih kontroversi
BRONKODILATOR
Agonis beta-2 selektif
7. • Obat : albuterol**, levalbuterol*, bitolterol*,
metaproterenol*, terbutaline**, pirbuterol.
* Bisa dicairkan dengan saline pada portable nebulizer
* Tersedia dalam bentuk oral
* Satu-satunya dengan sediaan sub-kutan untuk status
asmatikus
• Efek bronkodilatasi dicapai dalam 30 menit dan
bertahan 3-4 jam.
BRONKODILATOR
Beta-2 selective agonist : SABA
8. • Obat : salmeterol
(seretide®), formoterol
• Efek bronkodilatasi
bertahan hingga 12 jam.
BRONKODILATOR
Beta-2 selective agonist : LABA
9. • Mekanisme : bronkodilator langsung, anti-
inflamasi, inhibisi PDE enzyme (pada dosis tinggi),
menghambat reseptor adenosine mencegah
kontraksi otot polos saluran napas dan
pembebasan histamin dari mast cells.
• Tidak seefektif beta-2 agonis dan kortikosteroid
inhaler, namun sangat ekonomis dan murah
untuk manajemen asma dalam keadaan ekonomi
terbatas.
• Yang paling sering digunakan: theophylline
(aminophylline), theobromine dan caffeine.
BRONKODILATOR
Methylxanthine
10. • Theophylline (aminophylline):
1.Bronkodilator paling efektif dalam golongan
xanthine.
2.Pemakaian theophylline hanya bisa digunakan
jika ada fasilitas pengukuran level
theophylline narrow therapeutic windows !
(toksisitas berkaitan dengan kadarnya di
plasma).
3.Metabolisme di hepar hati-hati pada pasien
dengan penyakit liver.
BRONKODILATOR
Methylxanthine
11. • Mekanisme : menghambat asetilkolin secara
kompetitif di reseptor muskarinik
menghambat kontraksi saluran napas,
menurunkan sekresi mukus.
• Obat: atropin, ipratropium bromide* (analog
sintetik atropin), tiotropium* (long-acting 24
hours duration, selective still in clinical trials).
* Selain pada asma, juga efektif pada PPOK
• Efektif dalam dosis kecil tanpa menstimulasi
jantung.
BRONKODILATOR
Anti-muscarinic
12. • Digunakan sebagian besar pada asma
• Mekanisme:
1. Merelaksasi jalan napas TIDAK secara langsung.
2. Paling penting menghambat inflamasi limfositik dan
eosinofilik di saluran pernapasan terutama pada asma.
3. Menghambat sitokin jalan napas menurunkan
reaktivitas jalan napas.
4. Memiliki sifat partial beta agonis.
5. Menurunkan eksaserbasi akut asma jika digunakan
secara teratur.
CONTROLLER
Anti-inflamasi steroid
13. ANTITUSIF / Cough supressants
• Mekanisme: sentral menahan sensitivitas pusat batuk
• Indikasi : non-productive cough, self limited cough, cough
induced reflexly by pharyngeal or laryngeal irritation
• TIDAK DIANJURKAN pada pasien dengan batuk produktif
(sekresi mukus banyak)
• Obat:
1. Codeine
2. Noskapin
3. Dextromethorphan
4. Diphenhydramine
SIMPTOMATIK
Antitusif
14. Kodein
• An opioid
• Bekerja sentral menekan pusat batuk
• Bekerja efektif secara oral
• Sebagian besar well-tolerated
• Nausea, vomiting, constipation, dizziness,
drowsiness, palpitations, pruritus
• Overdosis depresi napas (masih keluarga
opioid)
SIMPTOMATIK
Antitusif
15. Dextromethorphan (DMP)
• Non opioid
• Sama efektifnya dengan kodein
• Meningkatkan ambang batuk
• Pada dosis normal tidak menimbulkan adiksi,
sedasi, dan depresi napas bisa ditemukan
sebagai obat OTC.
• Adverse reactions : mild, infrequent ; examples:
nausea , dizziness
• Very large doses : pada pasien dengan gangguan
respirasi CNS and respiratory depression
SIMPTOMATIK
Antitusif
16. Diphenhydramine
• Anti-histamin
• Efek sedasi kuat dan aktivitas antikolinergik
• Efek antitusif diperoleh jika efeknya
sebagai sedasi signifikan (antitusif tidak
langsung).
SIMPTOMATIK
Antitusif
17. • Mekanisme: meningkatkan sekresi cairan saluran
napas facilitate the transport of mucus (high
dose)
• Adverse reactions : nausea and drowsiness occur
rarely
• Obat :
1.Glyceryl guaiacolate
2.Ammonium chloride
3.Potassium iodide
SIMPTOMATIK
Ekspektoran
22. DIURETIK
• Mekanisme utama :
1.Menurunkan volume darah dan cairan
ekstraseluler dengan meningkatkan ekskresi
natrium, air dan klorida penurunan curah
jantung.
2.Menurunkan resistensi perifer
3.Dibagi 3 golongan:
a.Tiazid
b.Diuretik kuat
c. Diuretik hemat kalium
23. DIURETIK : Tiazid
• Menghambat transport bersama Na-Cl di
tubulus distal ginjal ekskresi Na dan Cl
meningkat.
• Obat : hidroklorotiazid (HCT, prototipe gol.
tiazid), bendroflumetiazid, klorotiazid,
indapamid dan klortalidon.
• Dapat digunakan secara tunggal pada
hipertensi ringan – sedang, dikombinasikan
pada hipertensi yang sulit dikontrol
24. DIURETIK : Tiazid
• Pilihan utama harga murah, waktu paruh
panjang, efeknya jangka panjang.
• Efek hipotensif dicapai setelah 2-3 hari dan
mencapai maksimum setelah 2-4 minggu
Peningkatan dosis dilakukan setelah waktu
maksimum
• Efek diuretik dan anti-hipertensi hilang pada
pasien dengan gagal ginjal.
25. DIURETIK : Diuretik kuat
• Bekerja di ansa Henle asenden bagian epitel tebal
dengan menghambat kotransport Na, K, Cl dan
menghambat resorpsi air dan elektrolit
• Obat : furosemid, torasemid, bumetanid dan asam
etakrinat.
• Efek diuretiknya kuat lebih sering dipakai pada
gangguan fungsi ginjal dan gagal jantung.
26. DIURETIK : Diuretik hemat kalium
• Diberikan sebagai kombinasi untuk mencegah
hipokalemia, tetapi hati-hati pada gagal ginjal
(creatinine serum > 2,5 mg/dL) bisa terjadi
hiperkalemia.
• Obat : amilorid, traimeteren dan spironolakton
(antagonis aldosteron)
27. Obat Dosis (mg) Pemberian Sediaan
a.
Diuretik tiazid
Hidrokorotiazid
Klortalidon
Indapamid
Bendroflumetiazid
Metolazon
Metolazon rapid
acting
Xipamid
12,5-25
12,5-25
1,25-2,5
2,5-5
2,5-5
0,5-1
10-20
1 x sehari
1 x sehari
1 x sehari
1 x sehari
1 x sehari
1 x sehari
1 x sehari
Tab 25 dan 50 mg
Tab 50 mg
Tab 2,5 mg
Tab 5 mg
Tab 2,5; 5 dan 10 mg
Tab 0,5 mg
Tab 2,5 mg
29. Antasid • Bersifat basa lemah
• Bekerja menetralkan
asam lambung
meningkatkan pH
lambung.
• Dibagi menjadi antasid
sistemik dan non-
sistemik.
• Antasid sistemik :
natrium bikarbonat (bic-
nat)
31. Penghambat sekresi asam lambung
• Bekerja menurunkan asam lambung secara
langsung.
• Efek samping : konstipasi dan diare
• Pompa proton inhibitor (omperazole,
pantoprazole) bekerja sangat kuat, butuh
suasana asam untuk aktivasi dan penyerapan
turun jika terganggu makanan.
• Misoprostol (analog metilester prostaglandin)
efektif, JANGAN diberikan pada wanita hamil
karena kontraksi uterus abortus.
32. Pertahanan asam lambung
• Senyawa aluminium sukrosa sulfat
• Dalam keadaan asam saling berikatan seperti
lem dan menutup luka lambung secara
selektif butuh suasana asam dan lambung
kosong.
• Efek samping : diare dan konstipasi.
• Hati-hati mengganggu kerja obat lain.
33. Digestan
• Bekerja membantu proses pencernaan
enzim pencernaan (pankreas dan empedu)
• Enzim pankreas : pankreatin (Primperan
compositum®), pankreatik lipase
(pancreoflat®).
• Enzim empedu
34. Antagonis H2
• Golongan anti-histamin yang bekerja spesifik
menghambat reseptor H2 menghambat
sekresi asam lambung.
• Obat : simetidin, ranitidine, famotidine
• Absorpsi diganggu makanan, dan dapat
menembus sawar plasenta (hati-hati dengan
ibu hamil).
• Hati-hati mengganggu absorpsi obat lain.
37. Insulin
Hormon polipeptida yang
disintesis oleh sel beta
langerhans dari proinsulin
dengan menghilangkan 4
asam amino dan
melepaskan C peptide.
Insulin disekresi dalam
kadar rendah dalam
keadaan basal dan akan
terstimulasi atau tertekan
oleh beberapa stimulasi .
38. DM dan insulin
• Dapat diberikan dengan intravena,
intramuskuler, namun untuk jangka panjang
digunakan subkutan.
• Penggunaannya perlu edukasi yang cukup
karena banyak pasien yang enggan disuntik.
• Jenis dibedakan berdasarkan lama kerja dan
asal spesiesnya (human dan bovine / porcine).
39. Satuan dosis
• Dinyatakan dengan unit (U).
• Satu unit = insulin yang dibutuhkan untukan
menurunkan glukosa puasa 45 mg/dL pada
kelinci.
• Standar internasional yang berlaku :
1. Bovine / porcine 24 U/mg
2. Human 25 dan 30 U/mg
• Dipasarkan secara komersil dalam bentuk
solusio dengan kadar 100U/mL
48. INSULIN SECRETAGOGUES
Sulfonilurea
• Mekanisme :
meningkatkan sekresi
insulin dari pankreas
dengan mereduksi
kadar glukagon
serum dan
penutupan kanal
potasium.
Sulfonilurea
Meglitinid
menghambat
Diazoksid
mengaktivasi
Kanal
K+
/ATP
GLUT2
reseptor
Glukosa
Sel beta pankreas
Sekresi
insulin
Ca2
+
Granul
Insulin
49. Generasi pertama sulfonilurea
Masa paruh 4 – 5 jam
Eksresi ginjal
Masa paruh 4 – 5 jam
Metabolisme hepar
500 mg, single dose
Masa paruh 24 – 48 jam
Metabolisme hepar
Dosis 250 mg morning
single dose
50. Generasi kedua sulfonilurea
Potensi hipoglikemik = 200
kali dari tolbutamid.
Masa paruh 4 jam, efek
hipoglikemik panjang
Metabolisme hepar
100 kali dari tolbutamid
Masa paruh 3 – 4 jam
Metabolisme hepar
Paling kuat di generasi
kedua
Monotherapy once daily
Glibenklamid
Starting dose : 2,5 mg/day; average dose 5-10 mg/d, maximum 20 mg/d, morning
single dose
Semua sulfonilurea di metabolisme di hepar dan di eksresi di ginjal sehingga
dikontraindikasikan pada pasien dengan gangguan hepar dan ginjal
Dose : 1 mg/d; maksimum 8 mg/d; morning single dose
51. INSULIN SECRETAGOGUES
Meglitinides
Kelas baru golongan
insulin secretagogues
Mekanisme kerja hampir
sama dengan sulfonilurea
namun tanpa gugus sulfur
aman untuk pasien
dengan alergi sulfur.
Kerja cepat
Metabolisme hepar
Bisa sebagai monoterapi
atau dikombinasi dengan
biguanid
52. INSULIN SECRETAGOGUES
d-phenylalanine derivative
Kelas terbaru golongan
insulin secretagogues
Mekanisme kerja hampir
sama dengan sulfonilurea
namun tanpa gugus sulfur
aman untuk pasien dengan
alergi sulfur.
Kerja cepat
AMAN untuk pasien dengan
gangguan ginjal, efek samping
hipoglikemia SANGAT
MINIMAL
Bisa sebagai monoterapi atau
dikombinasi dengan biguanid
Bekerja memperkuat insulin pada stimulasi glukosa namun efek
potensiasi insulin akan berkurang jauh dalam keadaan
NORMOGLIKEMIA
53. • Tidak seperti sulfonilurea, biguanid tidak memerlukan sel
beta yang masih berfungsi baik karena mekanisme kerja
efek hipoglikemik tidak melalui insulin
• Waktu paruh 1,5 – 3 jam.
• Tidak terikat protein plasma, tidak dimetabolisme dan
diekskresi oleh ginjal.
• Digunakan paling sering pada DM dengan kelainan dasar
resistensi insulin.
• Sangat jarang memprovokasi hipoglikemia
• Dosis diberikan secara titrasi
BIGUANIDES
Metformin, fenformin, buformin
55. • Dapat menurunkan HbA1c dan menaikkan HDL
• Eksresi lewat ginjal walaupun masih bisa diberikan pada
insufisiensi renal ringan.
• Efek samping : peningkatan BB, edema, menambah volume
plasma.
• Kontraindikasi : insufisiensi hepar, gagal jantung grade 3 / 4
• Dosis :
1. Rosiglitazone : 4 – 8 mg/hari
2. Pioglitazone : 15 -45 mg /hari
THIAZOLIDINEDIONES
Tzds bekerja dengan regulasi nuklear di level gen, sehingga membutuhkan waktu
lama untuk mencapai target klinis (6-12 minggu)
56. Penghambat enzim α-glukosidase
• Mekanisme : memperlambat absorpsi polisakarida,
dekstrin dan disakarida di intestine.
• Tidak mempengaruhi sekresi insulin efek
hipoglikemia minimal.
• Diberikan sebagai ajuvan.
• Akarbose dan mioglitol.
• Efek samping : gejala karena malabsorpsi, flatulen,
diare dan abdominal bloating.
• Dosis : 25 mg (4-8 minggu), maksimal 75 mg
58. Hipertiroid
• Terjadi karena meningkatnya kadar hormon tiroid bebas
dalam darah.
• Pada tirotoksikosis, hormon menyebar ke seluruh tubuh
keadaaan gawat.
59. Antitiroid
• Golongan tionamid (propiltiourasil dan
metimazol) menghambat proses
pembentukan hormon tiroid.
• Terapi minimal 1 tahun untuk mencapai
kondisi normal.
• Efek samping : agranulositosis, purpura.
60. Penghambat ion iodida
• Menghambat masuknya ion aktif iodida ke
dalam kelenjar tiroid menurunkan produksi
hormon tiroid.
• Tiosianat, perklorat.
• Obat lithium untuk mania, dapat menurunkan
sekresi tiroksin bisa terjadi hipotiroidism.
61. Yodida
• Yodida dosis rendah untuk meningkatkan
sintesis hormon tiroid, yodida dosis tinggi
menekan produksi hormon tiroid.
• Obat : natrium yodida, kalium yodida dam
larutan lugol.
63. Hormon steroid
• Steroid kelamin endogen : estrogen dan
progestin
• Estrogen : pertumbuhan seks sekunder,
regulasi menstruasi, efek metabolik non-
endokrin.
• Progesteron : efek proliferasi pada
endometrium, mempertahankan kehamilan,
• Androgen (testosteron) : sedikit pada wanita
(fungsi seksual), tinggi pada pria untuk seks
sekunder.
64.
65.
66. Kontrasepsi hormonal
• Cara kerja KH estrogen : menaikkan kadar
estrogen feed back negatif menghambat
GnRH FSH turun (tidak ada pematangan
telur) LH turun (tidak ada ovulasi)
• Cara kerja KH progesteron : meningkatkan
kekentalan mukus (sperma tidak bisa
membuahi), menimbulkan gangguan hormon,
hambatan nidasi dan gangguan pergerakan
tuba.
67. Menekan ovulasi
Mengurangi transpor sperma di
bagian atas saluran genital
(tuba fallopii)
Mengganggu pertumbuhan
endometrium, sehingga
menyulitkan proses implantasi
Memperkental lendir serviks
(mencegah penetrasi sperma)
69. Kemasan
SUNTIKAN
• Berisi derivat tunggal progesteron (MPA)
diberikan 3 bulan sekali
• Berisi kombinasi MPA dan estradiol sipional
diberikan 1 minggu sekali
