Dokumen tersebut membahas tentang obat metformin untuk pengobatan diabetes melitus tipe 2. Metformin adalah obat lini pertama untuk diabetes tipe 2 dan bekerja dengan menghambat glukoneogenesis di hati sehingga menurunkan kadar gula darah tanpa meningkatkan sekresi insulin. Dokumen juga menjelaskan indikasi, dosis, efek samping, kontraindikasi, dan interaksi obat metformin.

1. Nama : Salamatul Maimanah
362015712266
Universitas Darussalam Gontor
Tugas : Farmakologi dan Toksikologi
OBAT METFORMIN
Metformin adalah anti-diabetes oral yang termasuk pada kelas biguanid. Metformin
merupakan obat pilihan pertama untuk penderita diabetes tipe 2, khususnya untuk orang-orang
dengan kelebihan berat badan dan gemuk serta orang-orang dengan fungsi ginjal yang normal.
Obat ini dapat dikonsumsi sendiri atau dikombinasikan dengan obat antidiabetes lain. Menjaga
keseimbangan takaran metformin dengan makanan yang dikonsumsi serta olahraga yang
dilakukan sangat penting untuk mendapatkan hasil yang maksimal.
Diabetes melitus adalah penyakit pada orang yang kelenjar pankreasnya gagal
menghasilkan insulin dalam jumlah cukup, atau yang tubuhnya tak dapat menggunakan insulin
dengan baik. Insulin adalah hormon yang membawa gula dari darah ke sel tubuh yang
membutuhkannya yang mengubahnya menjadi energi. Pada pasien diabetes melitus, gula tetap
berada dalam darah (dan keluar melalui urin) dan tidak dibawa ke sel untuk digunakan. Karena
tak ada gula, sel harus membakar lemak dan protein lebih dari biasanya. Pemecahan lemak dan
protein secara berlebihan ini akan membebaskan produk buangan asam kedalam darah. Diabetes
yang tak ditangani atau diawasi dengan baik dapat menimbulkan efek merugikan dalam jangka
panjang dan dapat menyebabkan krisis metabolik dan koma diabetik (Harkness, 1989).
Walaupun Diabetes mellitus merupakan penyakit kronik yang tidak menyebabkan
kematian secara langsung, tetapi dapat berakibat fatal bila pengelolaannya tidak tepat.
Pengelolaan DM memerlukan penanganan secara multidisiplin yang mencakup terapi non-
farmakologi dan terapi farmakologi.

2. Gambar 1. Metformin Formulae
Di antara berbagai obat diabetes,
penderita diabetes tanpa komplikasi berat metformin adalah obat pertama yang akan diresepkan.
Metformin juga sangat cocok untuk penderita diabetes dengan tubuh gemuk. Obat ini bekerja
dengan cara menghambat proses glukoneogenesis hati, sehingga tidak terjadi pembentukan gula
dalam hati. Dengan cara kerjanya tersebut, maka obat ini dapat menurunkan kadar gula darah
tanpa meningkatkan sekresi insulin. obat metformin Obat metformin yang telah diabsorpsi,
bekerja di dalam hati, namun obat ini tidak mengalami metabolisme di dalam hati sehingga obat
ini diekskresikan tetap sebagai metformin dengan bentuk yang tidak berubah, sebagian besar
keluar bersama urin dan sebagian kecil keluar bersama tinja.
Aksi farmakologi
Agen hipoglikemik oral dari kelompok
kerja metformin berhubungan dengan kemampuannya untuk menghambat glukoneogenesis, dan
asam lemak bebas dan oksidasi lemak. Metformin tidak mempengaruhi jumlah insuli
darah, tetapi perubahan farmakodinamik dengan mengurangi rasio terikat untuk membebaskan
insulin dan meningkatkan rasio proinsulin terhadap insulin. Sebuah elemen penting dalam
mekanisme kerja metformin adalah stimulasi penyerapan glukosa oleh sel
meningkatkan aliran darah di hati dan mempercepat konversi glukosa menjadi glikogen. Ini
mengurangi tingkat trigliserida, LDL, VLDL. Metformin meningkatkan sifat fibrinolitik darah
dengan menghambat plasminogen activator inhibitor jenis
Farmakokinetik
Metformin diserap dari saluran pencernaan. Cmax
konsumsi. Melalui 6 h penyerapan dari saluran pencernaan dan berakhir dengan konsentrasi
Gambar 2. Obat Metformin
Di antara berbagai obat diabetes, metformin adalah obat lini pertama, artinya bagi
penderita diabetes tanpa komplikasi berat metformin adalah obat pertama yang akan diresepkan.
Metformin juga sangat cocok untuk penderita diabetes dengan tubuh gemuk. Obat ini bekerja
proses glukoneogenesis hati, sehingga tidak terjadi pembentukan gula
dalam hati. Dengan cara kerjanya tersebut, maka obat ini dapat menurunkan kadar gula darah
tanpa meningkatkan sekresi insulin. obat metformin Obat metformin yang telah diabsorpsi,
a di dalam hati, namun obat ini tidak mengalami metabolisme di dalam hati sehingga obat
ini diekskresikan tetap sebagai metformin dengan bentuk yang tidak berubah, sebagian besar
keluar bersama urin dan sebagian kecil keluar bersama tinja.
PEMBAHASAN
Agen hipoglikemik oral dari kelompok biguanides (dimethylbiguanide).
kerja metformin berhubungan dengan kemampuannya untuk menghambat glukoneogenesis, dan
asam lemak bebas dan oksidasi lemak. Metformin tidak mempengaruhi jumlah insuli
darah, tetapi perubahan farmakodinamik dengan mengurangi rasio terikat untuk membebaskan
insulin dan meningkatkan rasio proinsulin terhadap insulin. Sebuah elemen penting dalam
mekanisme kerja metformin adalah stimulasi penyerapan glukosa oleh sel-sel otot.Metformin
meningkatkan aliran darah di hati dan mempercepat konversi glukosa menjadi glikogen. Ini
mengurangi tingkat trigliserida, LDL, VLDL. Metformin meningkatkan sifat fibrinolitik darah
dengan menghambat plasminogen activator inhibitor jenis jaringan.
Metformin diserap dari saluran pencernaan. Cmax plasma adalah sekitar 2 jam setelah
konsumsi. Melalui 6 h penyerapan dari saluran pencernaan dan berakhir dengan konsentrasi
metformin adalah obat lini pertama, artinya bagi
penderita diabetes tanpa komplikasi berat metformin adalah obat pertama yang akan diresepkan.
Metformin juga sangat cocok untuk penderita diabetes dengan tubuh gemuk. Obat ini bekerja
proses glukoneogenesis hati, sehingga tidak terjadi pembentukan gula
dalam hati. Dengan cara kerjanya tersebut, maka obat ini dapat menurunkan kadar gula darah
tanpa meningkatkan sekresi insulin. obat metformin Obat metformin yang telah diabsorpsi,
a di dalam hati, namun obat ini tidak mengalami metabolisme di dalam hati sehingga obat
ini diekskresikan tetap sebagai metformin dengan bentuk yang tidak berubah, sebagian besar
biguanides (dimethylbiguanide). Mekanisme
kerja metformin berhubungan dengan kemampuannya untuk menghambat glukoneogenesis, dan
asam lemak bebas dan oksidasi lemak. Metformin tidak mempengaruhi jumlah insulin dalam
darah, tetapi perubahan farmakodinamik dengan mengurangi rasio terikat untuk membebaskan
insulin dan meningkatkan rasio proinsulin terhadap insulin. Sebuah elemen penting dalam
sel otot.Metformin
meningkatkan aliran darah di hati dan mempercepat konversi glukosa menjadi glikogen. Ini
mengurangi tingkat trigliserida, LDL, VLDL. Metformin meningkatkan sifat fibrinolitik darah
plasma adalah sekitar 2 jam setelah
konsumsi. Melalui 6 h penyerapan dari saluran pencernaan dan berakhir dengan konsentrasi

3. metformin dalam plasma secara bertahap dikurangi. Hampir tidak mengikat protein plasma.
Terakumulasi dalam kelenjar ludah, hati dan ginjal. T1/2 – 1.5-4.5 tidak.
Farmakodinamika:
Menurunkan kadar gula darah lebih rendah yang nyata pada pasien DM tipe 2. Prinsip
kerja dari metformin adalah menurunkan glukosa darah tidak tergantung pada adanya fungsi
pankreatik sel-sel B
INDIKASI
Diabetes mellitus tipe 1 (insulin ) – Untuk mengurangi kebutuhan insulin dan mencegah
peningkatan berat badan c (sebagai tambahan untuk terapi insulin). Diabetes mellitus tipe 2 (non-
insulin ) dalam kasus pola makan yang buruk (terutama obesitas).
DOSIS
Pasien, tidak menerima insulin, pertama 3 hari – oleh 500 mg 3 kali / hari, atau 1 g 2 kali
/ hari selama atau sesudah makan. Pada hari ke-4 14 hari – oleh 1 g 3 kali / hari. Setelah hari ke-
15 dosis disesuaikan sesuai dengan tingkat glukosa dalam darah dan urin. Dosis pemeliharaan
100-200 mg / hari.
Dengan aplikasi simultan insulin dalam dosis kurang dari 40 U / hari dosis rejimen metformin
yang sama, sedangkan dosis insulin dapat secara bertahap mengurangi (di 4-8 U / hari setiap
hari). Jika pasien menerima lebih dari 40 U / hari, penggunaan metformin dan insulin dosis
pengurangan membutuhkan perhatian besar dan diadakan di rumah sakit.
EFEK SAMPING
Dari sistem pencernaan: mungkin (biasanya pada awal pengobatan) mual, muntah, diare.
Pada bagian dari sistem endokrin: gipoglikemiâ (disukai bila digunakan dalam dosis yang tidak
memadai). Metabolisme: dalam beberapa kasus – asidosis molochnokislыy (Hal ini
membutuhkan penghentian pengobatan).
KONTRAINDIKASI
Ekspresi dari hati dan ginjal, gagal jantung dan pernafasan, fase akut infark miokard,
Saint Martin jahat, diabeticheskaya koma, Ketoasidosis, Asidosis laktat (termasuk. sejarah),
sindrom kaki diabetik, kehamilan, laktasi, Hipersensitivitas terhadap metformin. Kehamilan dan
menyusui
PERHATIAN

4. Tidak dianjurkan pada infeksi akut, eksaserbasi penyakit menular dan peradangan kronis,
luka, penyakit bedah akut, bahaya dehidrasi. Jangan gunakan sebelum operasi dan selama 2 hari
setelah pemilu. Tidak direkomendasikan untuk digunakan pada pasien yang lebih tua dari
metformin 60 tahun orang, melakukan pekerjaan fisik yang berat, yang berhubungan dengan
peningkatan risiko asidosis laktat. Selama periode pengobatan diperlukan untuk memantau
fungsi ginjal; penentuan laktat dalam plasma harus setidaknya 2 sekali setahun, dan ketika
mialgia sebuah. penggunaan metformin dalam kombinasi dengan sulfonilurea. Dalam hal ini,
khusus perlu pemantauan hati-hati dari glukosa darah. Terapkan metformin dalam terapi
kombinasi dengan insulin dianjurkan di rumah sakit.
INTERAKSI OBAT
Sedangkan penggunaan sulfonilurea, akarʙozoj, insulinom, salisilat, MAO inhibitor,
oxytetracycline, ACE inhibitor, dengan clofibrate, siklofosfamid dapat meningkatkan efek
hipoglikemik metformin. Pada aplikasi simultan dengan Valium, kontrasepsi hormonal untuk
oral, adrenalin, glukagon, hormon tiroid, derivatif fenotiazin, diuretik thiazide, turunan asam
nikotinat dapat menurunkan aksi hipoglikemik metformin.
Interaksi Obat Golongan Biguanida
Mekanisme kerja biguanida bekerja menghambat glukoneogenesis dan meningkatkan
penggunaan glukosa di jaringan.
Obat A Obat B Efek yang terjadi/deskripsi
Simetidin Metformin Simetidin meningkatkan kadar puncak plasma metformin 60%
dan AUC 40%, terjadi hambatan ekskresi metformin.
Furosemid Metformin Furosemid meningkatkan kadar plasma metformin, Cmax
meningkat 22% dan AUC 15%, perubahan ekskresi renal
tidak signifikan.
Alkohol Metformin Alkohol meningkatkan efek metforminpada metabolisme
laktat. Peringatkan pasien tidak menggunakan metformin.
Nifedipin Metformin Cmax dan AUC metformin meningkat masing-masing 20%
dan 9%, jumlah metformin yang diekskresikan meningkat.
Nifedipin meningkatkan absorbsi metformin.

5. MENGONSUMSI METFORMIN DENGAN BENAR
Pastikan Anda mengonsumsi metformin sesuai dengan anjuran dokter. Baca informasi
yang tertera pada kemasannya sebelum mulai mengonsumsi obat ini. Jika ragu, hubungi dokter.
Metformin dianjurkan untuk dikonsumsi saat makan atau segera sesudah makan. Menjaga pola
makan yang seimbang dan berolahraga secara teratur akan membantu memaksimalisasi efek
metformin. Selama menggunakan obat ini, hindari minuman keras karena dapat memengaruhi
kadar gula darah dan meningkatkan risiko asidosis laktat (penumpukan asam laktat dalam
tubuh).
Jika Anda mengonsumsi metformin dalam bentuk bubuk, minumlah dengan sekitar 150
ml air putih. Jika Anda mengonsumsi bentuk tabletnya, telan secara utuh dan jangan
menghancurkan atau mengunyah tablet metformin. Pastikan ada jarak waktu yang cukup antara
satu dosis dengan dosis berikutnya. Usahakan untuk mengonsumsi metformin pada jam yang
sama tiap hari untuk memaksimalisasi efeknya.
Pemeriksaan secara rutin sebaiknya dilakukan untuk memantau kadar gula darah serta
kesehatan kaki dan mata. Mengenali gejala-gejala hipoglikemia (kadar gula darah yang terlalu
rendah) serta hiperglikemia (kadar gula darah yang terlalu tinggi) juga sangat penting sebagai
langkah antisipasi bagi penderita diabetes.Bagi pasien yang lupa mengonsumsi metformin,
disarankan segera meminumnya begitu teringat jika jadwal dosis berikutnya tidak terlalu dekat.
Jangan menggandakan dosis metformin pada jadwal berikutnya untuk mengganti dosis yang
terlewat.
RISET
Analisis AHRQ dari penelitian yang diterbitkan, diselesaikan oleh Badan Johns Hopkins
University berbasis bukti Praktik Center di Baltimore, juga menyimpulkan:
 Metformin dan acarbose tidak meningkatkan berat badan antara pasien diabetes. Obat
diabetes lain (glimepiride, Glipizide, glyburide, pioglitazone, repaglinida, dan
rosiglitazone) telah terbukti meningkatkan berat badan dengan rata-rata £ 2 sampai 11
pound.
Giburid Metformin Pemberian tunggal metformin meningkatkan AUC dan Cmax
gliburid tetapi sangat bervariasi.

6.  Kadar low-density lipoprotein, yang dikenal sebagai "kolesterol jahat" karena dapat
memperkuat risiko serangan jantung dan stroke, konsisten menurun (sekitar 10 miligram
per desiliter) pada pasien yang memakai metformin dan meningkatkan (dengan jumlah
yang sama) pada pasien mengambil rosiglitazone dan pioglitazone.
 Pioglitazone dan rosiglitazone menyebabkan peningkatan kecil tapi signifikan dalam
high-density lipoprotein, sering disebut "kolesterol baik" karena mempromosikan
penghapusan kerusakan dan kolesterol dari tubuh.
 Glimepiride, Glipizide, glyburide, dan repaglinida berhubungan dengan hipoglikemia
(kadar glukosa darah ketika pergi terlalu rendah) lebih dari obat diabetes lainnya.
 Metformin dan acarbose umumnya lebih mungkin dibandingkan obat diabetes lain untuk
menyebabkan masalah pencernaan seperti diare. Pasien yang menggunakan metformin
saja lebih mungkin untuk mengalami masalah dibandingkan mereka yang menggunakan
obat pada dosis yang lebih rendah dalam kombinasi dengan glimepiride, Glipizide,
glyburide, pioglitazone, atau rosiglitazone.
 Pasien yang mengambil pioglitazone dan rosiglitazone memiliki risiko lebih besar dari
gagal jantung kongestif dibandingkan dengan mereka yang mengambil metformin,
glimepiride, Glipizide, atau glyburide. Sementara satu analisis baru-baru ini
meningkatkan kemungkinan bahwa rosiglitazone juga dapat meningkatkan risiko
serangan jantung, penulis menyimpulkan bahwa analisis AHRQ bukti saat ini tidak cukup
untuk membuat penilaian yang bermakna.
 Lebih, studi lagi diperlukan untuk memahami dampak dari obat diabetes oral pada
kualitas hidup pasien dan apakah penggunaan jangka panjang menyebabkan efek samping
yang merugikan atau mengurangi komplikasi diabetes yang penting seperti penyakit
jantung dan penyakit ginjal. Penelitian tambahan diperlukan untuk mempelajari interaksi
antara obat dan untuk membandingkan kombinasi terapi obat, menurut laporan tersebut.

7. DAFTAR PUSTAKA
BNF. (2009). British National Formulary . UK: BMJ Group. Hal 504-505.
Harkness, R. (1989). Interaksi Obat. Bandung: ITB Press. Hal. 99-100.
Piscitelli, S. C., and Rodvold, K. A. (2005). Drug Interaction in Infection Disease. Second
Edition. New Jersey : Humana Press. Halaman 1-9.
Rahmawati, F.Handayani, R., Gosal, V. (2006). Kajian Retrospektif Interaksi Obat di Rumah Sakit
Pendidikan Dr. Sardjito Yogyakarta. Majalah Farmasi Indonesia, 17 (4). Halaman 177-183.
mfi.farmasi.ugm.ac.id /files/news/3.17-4-2007bu_fita. pdf. Diakses tanggal 8 November
2014.