Tugas ini membahas obat golongan makrolida. Makrolida adalah antibiotik yang bekerja dengan menghambat sintesis protein bakteri dengan mengikat subunit 50S ribosom. Obat utama golongan ini adalah eritromisin, klaritromisin, dan azitromisin. Eritromisin dan klaritromisin memiliki mekanisme kerja yang sama yaitu menghambat sintesis protein bakteri, namun klaritromisin memiliki waktu paruh yang lebih panjang.

1. TUGAS FARMAKOLOGI DAN TOKSIKOLOGI 2
OBAT MAKROLIDES
DOSEN PENGAMPU :
ANDI SURYA AMAL S.Si. M.Kes. Apt
DISUSUN OLEH :
RIZA AMALIA
NIM. 35.2014.7.1.0971
PROGRAM STUDI FARMASI
FAKULTAS ILMU KESEHATAN
UNIVERSITAS DARUSSALAM GONTOR
NGAWI
2016

2. BAB I
PENDAHULUAN
A. Latar belakang
Antibiotika berasal dari kata anti = lawan dan bios = hidup.
Antibiotok adalah zat-zat kimia yang dihasilkan oleh fungi dan bakteri,
yang memiliki khasiat mematikan atau menghambat pertumbuhan kuman,
sedangkan toksisitasnya bagi manusia relatif kecil. Kegiatan antiiotis
pertama kali ditemukan oleh dr. Alexander fleming (inggris, 1928,
penisilin). Namun obat ini baru dikembangkan pada permulaan Perang
Dunia II ketika obat-obat antibakteri sangat diperlukan untuk mengobati
luka-luka akibat pertempuran.
Antibiotika lazimnya dibuat secara mikrobiologi, yaitu fungi
dibiakkan dalam tangki-tangki besar bersama zat-zat gizi khusus. Oksigen
atau udara sterik disalurkan kedalam cairan biakan guna mempercepat
pertumbuhan fungi dan meningkatkan produktifitas antibitikumnya.
Setelah diisolasi dari cairan kultur, antibiotikum dimurnikan dan
aktivitasnya ditentukan.
Pengobatan antibiotik khususnya berkaitan dengan pengobatan
penyakit infeksi, meskipun dalam bioteknologi dan rekayasa genetika juga
digunakan sebagai alat seleksi terhadap muatan atau transforman. Obat
antibiotik tidak efektif menangani infeksi akibat virus, jamur atau
nonbakteri lainnya, dan setiap antibiotik sangat beragam keefektifannya
dalam melawan berbagai jenis bakteri. Ada antibiotik yang membidik
bakteri gram negatif atau gram positif, ada pula yang spektrumnya lebih
luas. Keefektifannya juga bergantung pada lokasi infeksi dan kemampuan
antibiotik mencapai lokasi tersebut.
B. Tujuan
1. Mengetahui obat antibiotik golongan makrolida
2. Mengetahui penggolongan obat makrolida dan definisinya
3. Engetahui interaksi dan efek samping dari penggunaan obat golongan
makrolida

3. BAB II
PEMBAHASAN
Antibiotik adalah zat-zat yang dihasilkan oleh mikroba terutama
fungi dan bakteri tanah yang dapat menghambat pertumbuhan atau
membasmi mikroba jenis lain, sedangkan toksisitasnya (racun) terhadap
manusia relatif kecil. Mekanisme kerja dari antibiotika adalah dengan cara
merintangi atau menghambat sintesa protein, sehingga kuman musnah atau
tidak dapat berkembang biak lagi misalnya makrolida, kloramfenikol,
tetrasiklin, aminoglikosida dan limkomisin. Selain itu antibiotika juga
merintangi terhadap dinding sel, misalnya penisilin dan sefalosporin dan
merintangi membran sel, misalnya polimiksin, zat-zat polyen dan
imidazol.
Penggolongan antibiotik:
1. Penisilin
2. Sefalosporin
3. Aminoglikosida
4. Tetrasiklin
5. Makrolida
6. Linkomisin
7. Polipeptida
8. Dan antibiotika lainnya
Penggunaan antibiotika
Antibiotika digunakan untuk mengobati berbagai jenis infeksi
akibat kuman atau juga untuk prevensi infeksi, misalnya pada pembedahan
besar. Secara profilaktis juga diberikan pada pasien dengan sendi dan klep
jantung buatan, juga sebelum cabut gigi. Antibiotik digunakan untuk
menghambat pertumbuhan bakteri penyebab infeksi dan untuk melawan
bakteri pada tumbuhan, hewan, dan manusia dan tidak bekerja melawan
virus, seperti flu, pilek, sakit tenggorokan, gondok, bronkitis, dll.
Efek samping
Penggunaan antibiotik tanpa resep dokter atau dengan dosis yang
tidak tepat dapat menimbulkan efek samping seperti:
1. Sensitasi/hipersensitif
Pengobatan yang diberikan melalui oral maupun suntikan
memungkinkan terjadinya alergi atau hipersensitif seperti gatal pada
kulit kemerah-merahan, bentol atau bisa syok. Contoh antibiotiknya
yaitu penicilin dan kloramfenikol.
2. Resistensi
Apabila obat yang digunakan sudah resisten terhadap penyakit
dan menjadi kuat penyakitnya penyebabnya adalah karena obat yang di

4. minum tidak sampai habis. Misalkan hari ini minum dan besok tidak
diminum maka bakteri yang ada dalam tubuh akan kebal terhadap
antibiotik. Apabila tidak ingin terjadi resisten dalam tubuh sebaiknya
obat antibiotik dihabiskan dan apabila telah terlanjur resistensi maka
pergilah ke dokter dan meminta untuk dinaikkan dosisnya.
Makrolida adalah sekelompok senyawa yang terkait erat dan
memiliki ciri khas adanya cincin lakton makrosiklik (biasanya
mengandung 14 atau 16 atom) tempat melekatnya gula deoksi. Obat
prototipe golongan ini yaitu eritromisin, yang tersusun atas 2 gugus
gula yang melekat pada cincin lakton 14-atom, ditemukan tahun 1952
dari Streptomyces erythreus. Klaritromisin dan azitromisin merupakan
turunan semisintesis eritromisin.
Antibiotik makrolida pertama kali ditemukan adalah
pikromisin, diisolasi pada tahun 1950. Makrolida merupakan salah satu
golongan obat antimikroba yang menghambat sintesis protein mikroba.
Untuk kehidupanya, sel mikroba perlu mensintesis berbagai protein.
Sintesis protein berlangsung di ribosom, dengan bantuan mRNA dan
tRNA. Pada bakteri, ribososm terdiri atas dua subunit, yang
berdasarkan konstanta sedimentasi dinyatakan sebagai ribosom 30S
dan 50S. Untuk berfungsi pada sintesis protein, kedua komponen ini
akan bersatu pada pangkal rantai mRNA menjadi ribosom 70S. Kerja
dari makrolida ini adalah berikatan pada ribosom sub unit 50S dan
mencegah pemanjangan rantai peptida.
Antibiotik makrolida mempunyai persamaan yaitu terdapatnya
cincin lakton ang besr dalam rumus molekulnya. Ciri-ciri struktur
kimia golongan makrolida adalah sebagai berikut:
 Cincin lakton sangat besar, biasanya mengandung 12-17
atom
 Gugus keton
 Satu atau dua gula amin seperti glikosida yang
berhubungan dengan cincin lakton
 Gula netral yang berhubungan dengan gula amino atau pada
cincin lakton
 Gugus dimetilamino pada residu gula, yang menyebabkan
sifat basis dari senyawa dan kemungkinan untuk dibuat
dalam bentuk gramnya

5. A. Penggolongan obat makrolida:
1. Eritromisin
Rumus bangun
Rumus kimia C37H67NO13
Pemerian: serbuk hablur putih atau agak kuning, tidak berbau atau praktis
tidak berbau.
Kelarutan: sukar larut dalam air; larut dalam metanol, dalam kloroform
dan dalam eter.
Struktur umum eritromisin yaitu cincin makrolida dan gula
desosamin dan kladinosa. Eritrosin sukar larut dalam air (0,1%) tetapi
mudah terdisolusi dalam pelarut organik. Larutan cukup stabil pada suhu
40
C tetapi kehilangan aktivitasnya dengan cepat pada 200
C dan pada Ph
asam. Biasanya eritromisin dikemas dalam bentuk berbagai ester dan
garam.
Aktivitas antimikroba:
Eritromisin efektif terhadap organisme gram-positif, terutama
pneumokokus, streptokokus, stafilokokus dan korinebakteria dalam kadar
plasma sebesar 0,02-2 mcg/mL. Efek antibakterial eritromisin dapat
bersifat inhibitoris atau bakterisidal, khususnya pada konsentrasi tinggi,
untuk organisme yang rentan. Aktivitas meningkat pada Ph basa.
Resistensi:
Resistensi terhadap eritromisin biasanya dikode dalam plasmid. Diketahui
adanya 3 mekanisme:
a. Penurunan permeabilitas membran sel atau efluks aktif
b. Produksi (oleh enterobacteriaceae) esterase yang menghidrolisis
makrolida

6. c. Modifikasi lokasi pengikatan ribosomal (proteksi ribosomal) melalui
mutasi kromosom atau melaluimetilase konstitutif atau terinduksi
makrolida
Farmakokinetik:
Eritromisin basa dihancurkan oleh asam lambung sehingga harus
diberikan dalam bentuk salut enterik. Makanan menghambat absorpsinya.
Stearat dan ester cukup resisten terhadap asam sehingga diabsorpsi lebih
baik. Garam lauril dari ester propionil eritromisin (eritromisin estolat)
merupakan sediaan oral yang diabsorpsi paling baik. Dosis oral sebesar
2g/hari memberikan konsentrasi basa dan ester eritromisin dalam serum
sebesar 2 mcg/ml. Akan tetapi hanya bentuk basalah yang aktif secara
mikrobiologis dan konsentrasinya cenderung sama apapun formulasinya.
Dosis eritromisin laktobionat intravena sebesar 500 mg menghasilkan
kadar dalam serum sebesar 10 mcg/ml 1 jam setelah pemberian obat.
Eritromisin tidak dibersihkan oleh dialisis. Sejumlah besar
eritromisin yang diberikan diekskresi dalam empedu dan hilang dalam
feses, dan hanya 5 % yang yang diekskresi dalam urine. Obat eritromisin
didistribusikan secara luas kecuali ke otak dan cairan serebrospinal.
Farmakodinamik:
Erytromisin bersifat bakteristatik atau bakterisid untuk organism-
organism yang rentan pada konsentrasi tinggi. Aktifitasnya meningkat
pada alkali. Cara kerjanya menghambat sintesis protein melalui ikatan ke
RNA ribososm 50S.
Waktu paruh:
Waktu paruh dalam serum normalnya sekitar 1,5 jam da 5 jam
pada penderita anuria. Penyesuaian dosis tidak diperlukan pada gagal
ginjal.
Penggunaan klinis:
- Eritromisin merupakan obat pilihan pada infeksi korinebakterium
(difteri, sepsis korinebakterial, eritrasma).
- Eritromisin bermanfaat sebagai pengganti penisilin pada individu yang
alergi terhadap penisilin dengan infeksi stafilokokus (dengan
beraggapan bahwa stafilokokus yang diisolasi rentan), strepkokus atau
pneumokokus.
- Eritromisin dianjurkan sebagai profilaksis terhadap endokarditis
selama prosedur gigi pada pederita penyakit katup jantung, meskipun
klindamisin yang ditoleransi lebih baik telah banyak menggantikannya.
Reaksi simpang

7. - Efek pada saluran cerna: anoreksia, mual, muntah, dan diare terkadang
timbul pada pemberian oral. Intoleransi saluran cerna akibat
perangsangan langsung terhadap motilitas usus merupakan alasan
tersering penghentian eritromisin dan diganti dengan antibiotik lain.
- Toksisitas di hati: eritromisin, khususnya estolat, dapat menghasilkan
hepatitis kolestatik akut (demam, ikterus, gangguan fungsi hati)
kemungkinan akibat reaksi hipersensivitas. Kebanyakan pasien akan
sembuh namun keadaan akan kembali timbul jika diberikan lagi.
Reaksi alergi lain seperti demam, eosinofilia dan ruam.
Interaksi obat
Metabolit eritromisin dapat menghambat enzim sitokrom P450
sehingga meningkatkan konsentrasi berbagai obat dalam serum, seperti
teofilin, antikoagulan oral, siklosporin, dan metilprednisolon. Eritromisin
meningkatkan konsentrasi digoksan oral dalam serum dengan
meningkatkan bioavailabilitasnya.
2. Klaritromisin
Klaritromisin diturunkan dari eritromisin melalui penambahan satu
gugus metil dan memiliki stabilitas asam serta absorpsi oral yang lebih
baik daripada eritromisin. Klaritromisin dan eritromisin hampir identik
dalam hal aktivitas antibakteri kecuali bahwa klaritromisin lebih aktif
terhadap mycobacterium avium kompleks. Klaritromisin juga memiliki
aktivitas terhadap M leprae dan Toxoplasma gondii. Streptokokus dan
stapilokokus yang resisten terhadap eritromisin juga resisten terhadap
klaritromisin.
Mekanisme kerja sama dengan eritromisin yaitu Erytromisin
bersifat bakteristatik atau bakterisid untuk organism-organism yang rentan
pada konsentrasi tinggi. Aktifitasnya meningkat pada alkali. Cara kerjanya
menghambat sintesis protein melalui ikatan ke RNA ribososm 50S.
Dosis: klaritromisin 500 mg menghasilkan kadar dalam serum
sebesar 2-3 mcg/ml. Namun dosis yang dianjurkan adalah 250-500 mg dua
kali sehari atau 1000 mg untuk sediaan lepas-lambat sebanyak sekali
sehari sehari.
Waktu paruh: klaritromisin memiliki waktu paruh yang lebih
panjang (6 jam) daripada eritromisin yang memungkinkan pemberia dosis
sebanyak dua kali sehari.
Metabolisme: klaritromisin dimetabolisme di dalam hati. Metabolit
utamanya adalah 14-hidroksiklaritromisin yang juga mempunyai aktivitas
antibakterial. Sejumlah pbat aktif dan metabolit ini dieliminasi dalam
urine, dan penurunan dosis (misalnya, dosis awal 500 mg kemudian 250
mg sekali atau dua kali sehari) dianjurkan pada pasien dengan bersihan
kreatinin yang kurang dari 30 ml/menit.

8. Interaksi obat; klaritromisin memiliki interaksi obat yang sama
dengan interaksi obat pada eritromisin.
Keuntungan klaritromisin dibanding dengan eritromisin adalah
insidens intoleransi saluran cernanya lebih sedikit dan frekuensi
pemberiannya lebih sedikit.
Indikasi: infeksi saluran napas bagian atas (seperti
faringitis/tonsillitis yang disebabkan oleh staphylococus pyogenes dan
sinusitis maxillary akut yang disebabkan oleh streptococcus pneumoniae),
infeksi ringan dan sedag pada kulit dan jaringan lunak.
Efek samping: dispepsia, sakit kepala, gangguan indra perasa dan
penciuman, hilangnya warna gigi dan lidah, stomatitis, glossitis dan sakit
kepala.
3. Azitromisin
Azitromisin adalah suatu senyawa cincin makrolida lakton 15
atom, diturunkan dari eritromisin melalui penambahan nitrogen termetilasi
ke dalam cairan lakton. Spektrum aktivitas dan penggunaan klinis hampir
identik dengan klaritromisin. Azitromisin lebih efektif terhadap M avium
kompleks dan T gondii dan sedikit kurang aktif daripada eritromisin dan
klaritromisin terhadap stafilokokus dan streptokokus serta sedikit lebih
aktif terhadap H influenzae.
Dosis: 500 mg dosis azitromisin menghasilkan kadar dalam serum
yang relatif rendah sekitar 0,4 mcg/ml.
Waktu paruh: obat dilepaskan secara lambat dari jaringan (waktu
paruh dalam jaringan adalah sebesar 2-4 hari) dan menghasilkan waktu
paruh eliminasi yang mendekati 3 hari.
Indikasi: infeksi-infeksi yang disebakan oleh organisme yang peka,
infeksi saluran nafas atas (tonsillitis, pharingitis), infeksi saluran nafas
bawah (bronchitis, pneumonia), infeksi kulit dan jaringan lunak, penyakit
hubungan seksual, urethritis, cervicitis yang berkaitan dengan chlamydia
trachomatis, ureaplasma urealyticum dan neisseria gonnorhoeae.
Kontraindikasi: gangguan pada fungsi hati.
Efek samping: anoreksia, dyspepsia, flatulens, konstipasi,
pankreatitis, hepatitis, syncope, pusing, sakit kepala, mengantuk, agitasi,
ansietas, hiperaktivitas.
4. Ketolida
Ketolida merupakan makrolida semisintesis berbentuk cincin
beranggotakan 14 atom, yang berbeda dengan eritromisin karena adanya
substitusi gugus 3-keto untuk gula netral 1-kladinosa. Telitromisin
disetujui untuk penggunaan klinis. Obat ini aktif terhadap streptococus
pyogenes, s. Pneumoniae, s. Aureus, h. Influenzae, moraxella cattarhalis,
mikroplasma, legionella sp, chlamydia sp, H pylori, N gonnorhoeae, B
fragilis, T gondii dan mikrobacteria nontuberkulosis.

9. Metabolisme: telitromisin dimetabolisme dalam hati dan
dieliminasi oleh kombinasi jalur ekskresi empedu dan urine.
Dosis: obat ini diberikan dalam dosis sekali sehari sebesar 800 mg,
dan memunculkan kadar puncak dalam serum sekitar 2 mcg/ml.
B. Mekanisme antibiotik makrolida
Mekanisme kerja dari antibiotika adalah dengan cara merintangi
atau menghambat sintesa protein, sehingga kuman musnah atau tidak
dapat berkembang biak lagi misalnya makrolida, kloramfenikol,
tetrasiklin, aminoglikosida dan limkomisin. Selain itu antibiotika juga
merintangi terhadap dinding sel, misalnya penisilin dan sefalosporin dan
merintangi membran sel, misalnya polimiksin, zat-zat polyen dan
imidazol.
Mekanisme kerja golongan makrolida adalah menghambat sintesis
protein bakteri pada ribosomnya dengan jalan berikatan secara reversibel
dengan ribosom subunit 50S. Sintesis protein terhambat karena reaksi-
reaksi translokasi aminoasil dan hambatan pembentuk awal sehingga
pemanjangan rantai peptida tidak berjalan. Makrolida bisa bersifat sebagai
bakteriostatik atau bekterisida, tergantung antara lain pada kadar obat serta
jenis bakteri yang dicurigai. Efek bakterisida terjadi pada kadar antibiotika
yang lebi tinggi, kepadatan bakteri yang relatif rendah dan pertumbuhan
bakteri yan cepat. Aktivitas antibakterinya tergantung pada ph, meningkat
pada keadaan netral atau sedikit alkali.
Aksi makrolida dalam menghambat sintesis protein pada bakteri
dengan cara berikut:
1) Mencegah taransfer peptidil tRNA dari situs A ke situs P
2) Mencegah pembentukan peptida tRNA
3) Memblokir peptidil transferase
4) Mencegah perakitan ribosom
C. Farmakodinamik antibiotik makrolida
Erythromycin menekan sintesis protein bakteri. Mulai terjadi
preparat oral adalah 1 jam. Waktu utuk mencapai puncak adalah 4 jam dan
lama kerjanya adalah 6 jam.
D. Farmakokinetik antibiotik makrolida
1) Pemberian: basa erytromycin dihancurkan oleh asam lambung,
sehingga harus diberikan dalam bentuk tablet berselaput enterik
atau berbentuk antibiotik yang diesterifikasi. Semua diabsorpsi
secara adekuat pada pemberian oral. Clarithromycin, azithromycin
dan telithromycin bersifat stabil terhadap asam lambung dan
mudah diabsorpsi.
2) Distribusi: erythromycin didistribusikan secara baik hingga ke
seluruh cairan tubuh, kecuali CSF. Obat ini merupakan antibiotik
yang berdifusi ke dalam cairan prostatik dan memiliki karakteristik
akumulasi yang unik dalam makrofag. Keempat obat ini
terkonsentrasi dalam hati. Inflamasi membuat penetrasi dalam

10. jaringan lebih besar. Secara serupa, clarythromycin, azithromycin,
dan telithromycin di distribusikan secara luas dalam jaringan.
Kadar azitromycin dalam serum adalah rendah. Obat terkonsentrasi
dalam neutrofil, makrofag, dan fibroblas. Azithromycin
mempunyai waktu paruh yang paling lama dan volume distribusi
yang paling besar diantara keempat obat.
3) Metabolisme: erithromycin dan telithromycin dimetabolisme
secara ekstensif dan diketahui menghambat oksidasi sejumlah obat
melalui interaksinya sengan sistem sitokrom P450. Gangguan
terhadap metabolisme obat, seperti theophyllin dan carbamazepine,
pernah digunakan dalam penggunaan clarithromyccin.
Clarythromycin dioksidasi menjadi derivat 14-hidroksi yang
mempertahankan aktivitas antibiotika.
4) Ekskresi: erithromycin dan azithromycin terutama terkonsentrasi
dan diekskresi dalam bentuk aktif dalam empedu. Reabsorpsi
parsial terjadi melalui sirkulasi enterohepatik. Metabolit inaktif
diekskresikan dalam urine. Sebaliknya, clarithromycin dan
metabolitnya dieliminasi oleh ginjal dan juga hati, dan dianjurkan
agar dosis obat ini disesuaikan pada pasien dengan fungsi ginjal
yang menurun.
E. Interaksi dan kontraindikasi
Interaksi:
Erythromycin, telithromycin dan clarithromycin menghanmbat
metabolisme hepatik sejumlah obat, yang dapat menyebabkan
akumulasi senyawa-senyawa ini. Interaksi dengan digoxin dapat terjadi
pada beberapa pasien. Dalam hal ini, antibiotik mengeliminasi sebuah
spesies dari flora usus, yang secara umum menginaktifkan digoxin,
sehingga menyebabkan reabsorpsi digoxin menjadi lebih besar melalui
sirkulasi enterohepatik. Tidak ada interaksi yang pernah dilaporkan
untuk azithromycin.
Kontraindikasi:
Pasien dengan disfungsi hepatik harus diobati dengan hati-hati bila
harus mengunakan erythromycin, telithromycin, atau azithromycin
karena obat ini terakumulasi dalam hati. Telithromycin berpotensi
memperpanjang iterval QTc kongenital pada beberapa pasien. Oleh
karena itu obat ini dihindari pada pasien dengan pemanjangan interval
QTc kongenital dan pada pasien dengan kondisi proaritmia. Selain itu
pasien yang memiliki penurunan fungsi ginjal harus diberikan
telithromycin secara hati-hati. Telithromycin dikontraindikasikan pada
penderita miastenia gravis.
F. Penggunaan dan manfaat antibiotik makrolida
Erithromycin merupakan pilihan pertama khususnya infeksi
paru-paru dengan legionella pneumophila (penyakit veteran) dan
mycoplama pneumoniae (radang paru) juga infeksi usus dengan
campylobacter jejuni. Pada infeksi lain (saluran napas, kulit) khusus

11. digunakan sebagai pilihan kedua bilamana terdapat resistensi atau
hipersensitivitas untuk penisilin.
1) Infeksi mycoplasma pneumonia
Erithromycin diberikan 4 kali 500 mg sehari per oral mempercepat
turunnya panas dan mempercepat penyembuhan sakit.
2) Penyakit legionnaire
Erithromycin merupakan obat yang dianjurkan untuk pneumonia yang
disebabkan oleh legionella pneumophilla. Dosis oral adalah 4 kali 0,5-
1 g sehari atau secara intravena 1-4 g sehari.
3) Infeksi klamida
Erithromycin merupakan alternatif tetrasiklin untuk infeksi klamidia
tanpa komplikasi yang menyerang uretra, endoserviks, rektum atau
epididimis. Dosisnya ialah 4 kali sehari 500 mg per oral yang diberika
selama 7 hari. Erithromycin merupakan obat terpilih untuk wanita
hamil dan anak-anak dengan infeksi klamidia.
4) Difteri
Erithromycin sangat efektif untuk membasmi kuman difteri baik pada
infksi akut maupun pada carrier state.
5) Infeksi streptokokus
Faringitis, scariet fever dan erisipelas oleh str. Pyogenes dapat diatasi
dengan pemberian erithromycin per oral dengan dosis 30 mg/kg
BB/hari selama 10 hari. Pneumonia oleh pneumokokus juga dapat
diobati secara memuaskan dengan dosis 4 kali sehari 250-500 mg.
G. Efek samping penggunaan antibiotik makrolida
Efek samping terjadi pada lambung-usus berupa diare, nyeri
perut, nausea dan kadang-kadang muntah, yang terutama nampak pada
erithromycin akibat penguraiannya oleh asam lambung. Lebih jarang
pada sakit kepala dan reaksi kulit. Erithromycin pada dosis tinggi
dapat menimbulkan ketulian reversibel, mungkin akibat pengaruhnya
terhadap SSS. Semua makrolida dapat mengganggu fungsi hati, yang
tampak sebagai peningkatan nilai-nilai enzim tertentu dalam serum.
Juga nyeri kepala dan pusing dapat terjadi. Erithromycin dapat
menyebabkan alergi.

12. BAB III
PENUTUP
Makrolida adalah sekelompok senyawa yang terkait erat dan
memiliki ciri khas adanya cincin lakton makrosiklik (biasanya
mengandung 14 atau 16 atom) tempat melekatnya gula deoksi. Obat
prototipe golongan ini yaitu eritromisin, yang tersusun atas 2 gugus gula
yang melekat pada cincin lakton 14-atom, ditemukan tahun 1952 dari
Streptomyces erythreus. Klaritromisin dan azitromisin merupakan turunan
semisintesis eritromisin.
Mekanisme kerja golongan makrolida adalah menghambat sintesis
protein bakteri pada ribosomnya dengan jalan berikatan secara reversibel
dengan ribosom subunit 50S. Sintesis protein terhambat karena reaksi-
reaksi translokasi aminoasil dan hambatan pembentuk awal sehingga
pemanjangan rantai peptida tidak berjalan.

13. DAFTAR PUSTAKA
Katzung G. Bertram. 2010. Farmakologi Dasar dan Klinik. Penerbit buku
kedokteran. Hal 771-774
Rahardja Kirana dan Hoan Tjay Tan. 2013. Obat-obat penting. PT
Gramedia Jakarta. Hal 81-84