Farmakologo obat

1. Farmakologi untuk
Pengobatan
Oleh : Faik Agiwahyuanto, S.Kep., M.Kes
1

2. Materi yg dipelajari
› Farmasetik
› Farmakokinetik
› Farmakodinamik
2

3. Fase Farmasetik
› Apa sih yg dimaksud dengan obat???
Obat  semua zat, baik kimiawi, hewani maupun nabati yang
dalam dosis layak dapat menyembuhkan, meringankan atau
mencegah penyakit berikut gejalanya.
› Obat yg diaplikasikan secara per-oral akan melalui 3 fase :
1. Fase Farmasetik
2. Fase Farmakokinetik
3. Fase Farmakodinamik
› Obat per-oral beredar hampir 80% di dunia, maka fase
farmasetika adalah fase pertama dalam kerja obat.
› Farmasetika yaitu bekerja ketika obat mencapai gastrointestinal
 obat setelah masuk ke gaster maka dilarutkan, lalu
didisintegrasi jadi partikel2 kecil (Disolusi)
3

4. Farmasetik
Disintegrasi
Disolusi
4
FASE FARMASETIK

5. › Disentegrasi yaitu pemecahan tablet atau pil menjadi partikel-
partikel yang lebih kecil.
› Disolusi yaitu melarutnya partikel-partikel yang lebih kecil itu
dalam cairan gastrointestinal untuk diabsorpsi.
› Rate Limiting yaitu waktu yang dibutuhkan oleh sebuah obat
untuk berdisintegrasi dan sampai menjadi siap untuk diabsorpsi
oleh tubuh.
› Obat bentuk cair atau sirup lebih mudah diserap oleh Gaster.
› Contoh : Anak-anak tak mampu menelan tablet dan kapsul
sehingga dibuat sediaan sirup (acceptability).
Antibiotika mudah terurai dalam lingkungan berair sehingga
dibuat sediaan sirup kering (stability) Bahan aktif mengalami
peruraian di lambung sehingga dibuat sediaan buccal, parenteral
atau suppositoria (efficacy). Bahan aktif bisa mengiritasi lambung
sehingga dibuat sediaan enteric coated tablet (safety) 5

6. Farmakokinetik
I. Absorbsi
II.Distribusi
III.Metabolisme/Biotranformasi
IV.Ekskresi
6

7. Absorbsi
“Penyerapan/ masuknya obat dari tempat
pemberian ke jaringan target, meliputi
transformasinya dari bentuk saat diberikan (a
dosage form) menjadi bentuk yang dapat
digunakan scr biologis (a biologically usable
form)”
7

8. Absorbsi
Rute Pemberian Obat 
1. Enteral = Oral, Buccal, Sub-Lingual, Rektal, NGT
Absorbsi utamanya melalui usus halus, tp juga melalui
mukosa mulut, mukosa lambung, usus besar, rektum.
2. Parenteral = Intravena (IV), Intramuskuler (IM),
Subcutan (SC), Intrakutan/Intradermal (IC), Intra-
Artikular, Intra-Tekal (Sekitar sumsum tulang), dan
Epidural (Lumbar sumsum tulang belakang)
3. Topical = dioles atau obat luar (pada obat jenis
salep/ointments, krim, jelly, obat mata, obat telinga,
transdermal) 8

9. Faktor-Faktor yg Pengaruhi Absorbsi Obat
1. Luas Permukaan
2. Aliran Darah
3. Nyeri dan Stress
4. Motilitas Saluran Pencernaan
5. Bentuk Obat =
1. Rapid Rate (Second-Minute)  Sub-Lingual, IV,
Inhalasi
2. Intermediate Rate (1-2 hours)  Oral, IM, SC
3. Slow Rate (Hour-Day)  Rectal
9

10. 6. Interaksi obat  Obat – Obat ; Obat – Makanan
7. Efek Lintas Pertama  Beberapa obat
mengalami metabolisme di liver atau Vena Portal
(Pembuluh darah balik dari Liver) sebelum masuk
ke sistem sirkulasi darah
 contoh : Obat jenis dopamin, Isoproterenol, lidokain,
morfin, nitrogliserin, propanolol, reserpin, dan
warfarin.
 Efek lintas pertama yg terjadi  Dosis oral > Dosis IV
8. Kelarutan Obat
9. Bioavailability  persentase dosis obat yang
mencapai sistim sirkulasi
10.Daur Enterohepatik 10

11. 2. Distribusi
Yaitu Proses sehingga obat berada di cairan
tubuh dan jaringan tubuh.
Yg berpengaruh terhadap proses Distribusi :
I. Aliran Darah
II. Afinitas terhadap Jaringan
III.Efek Ikatan Protein
11

12. 3. Metabolisme /
Biotranformasi
Yaitu Proses kimia yang mengubah bentuk aslinya menjadi bentuk
yang larut-air (metabolit) sehingga dapat diekskresikan.
Jenis Reaksi Biotranformasi :
1. Reaksi sintesis atau konjugasi  Kombinasi dgn zat endogen
2. Reaksi Non-Sintesis  Dengan oksidasi, reduksi, atau hidrolisis
Biotranformasi  memakai peran enzim, sedangkan perannya :
1. Meningkatkan kelarutan obat dalam air untuk diekskresikan
melalui sistem renal
2. Mengubah kelarutan obat dalam lemak untuk diekskresikan
melalui sistem billiaris 12

13. › Tempat utama untuk metabolisme yaitu hati.
› Mekanisme metabolisme dari obat :
1. Obat akan di-inaktif oleh enzim2 hati.
2. Yg telah diinaktif akan diubah/ditranformasikan oleh enzim2
hati jadi metabolit in-aktif/zat yg larut dlm air untuk
diekskresikan.
3. beberapa obat ditranformasikan jadi metabolit aktif 
menyebabkan peningkatan respon farmakologik.
4. Pasien yg mengidap penyakit hati akan berpengaruh thdp
metabolisme obat.
› Waktu paruh obat adalah (t1/2) dari obat untuk mengeliminasi
dan metabolisme dalam waktu ½ dari seluruh waktu obat. Suatu
obat akan melalui
› beberapa kali waktu paruh sebelum lebih dari 90% obat itu
dieliminasi 13

14. › Jika seorang klien mendapat 650 mg aspirin (miligram) dan
waktu paruhnya adalah 3 jam, maka dibutuhkan 3 jam untuk
waktu paruh pertama untuk mengeliminasi 325 mg,
Dan waktu paruh kedua (atau 6 jam) untuk mengeliminasi 162
mg berikutnya,
Dan seterusnya, sampai pada waktu paruh keenam (atau 18
jam) di mana tinggal 10 mg aspirin terdapat dalam tubuh.
› Waktu paruh selama 4-8 jam = singkat
Waktu paruh selama 24 jam = panjang.
Tetapi ada pula yang waktu paruh obatnya sangat panjang
seperti Digoxin (36 jam)  jadi tubuh akan mengeliminasi
obat butuh beberapa hari.
14

15. 15

16. Ekskresi
Yaitu proses membuang metabolit obat dari
tubuh.
 Melalui Sistem Renal  Urine
 Melalui Sistem Billiaris  Feses
Rute utama dari eliminasi obat : Ginjal.
Rute lain : Empedu, Feses, Paru, Saliva,
Keringat.
16

17. Contoh :
› Aspirin, suatu asam lemah, dieksresi dengan cepat dalam urin
yang basa. Jika seseorang meminum aspirin dalam dosis
berlebih, natrium bikarbonat dapat diberikan untuk
mengubah pH urin menjadi basa.
› Juice cranberry dalam jumlah yang banyak dapat menurunkan
pH urin, sehingga terbentuk urin yang asam
17

18. Farmakodinamik
Yaitu Studi tentang Pengaruh Obat terhadap Jaringan
Tubuh.
Kerja Obat :
1. Onset  Mula Kerja
2. Peak  Puncak
3. Duration  Lama Kerja
4. Waktu Paruh
5. Mekanisme kerja berdasarkan : Reseptor, Enzim,
Hormon 18

19. Faktor yg pengaruhi respon klinis
penggunaan obat
›Status
›Penyakit & Gangguan
›Faktor Fisiologis
›Interaksi Obat
›Interaksi Obat dengan Makanan
19

20. Reaksi tidak Diharapkan (Adverse
Reaktion)
› Efek Samping
Efek fisiologis yang tidak berkaitan dg efek yg diharapkan
› Adverse Reaction
Yaitu : efek yang lebih berat dari efek samping
- Efek Toksik/Toksisitas : biasanya tjd akibat overdosis
akumulasi obat  teridentifikasi dr kadar obat dlm darah
(kadar obat > rentang terapeutik)
- Idiosinkrasi : respons yg tdk diharapkan & abnormal
pada sbgn kecil populasi, seringnya berkaitan dg kelainan
genetik
20

21. Interaksi Obat (Interaksi
Farmakokinetik)
1) Absorbsi : Waktu Pengosongan Lambung dan
Kadar Ph
2) Distribusi : Ikatan dengan Protein
3) Biotranformasi : Enzim Stimulan & Enzim
Penghambat
4) Ekskresi : Naik Turunnya Ekskresi Urin dan
Mengubah Ph Urin
21

22. Interaksi Obat (Interaksi
Farmakodinamik)
› Indifference: efek kombinasi = komponen yg plg
aktif
› Additive: efek kombinasi= jumlah efek setiap
obat
› Synergistic: efek kombinasi> efek masing2
› Potentiation: satu obat menaikkan kerja obat
lain
› Antagonistic: satu obat menurunkan kerja obat
lain 22

23. 23

24. 24

25. 25

26. 26

27. Sekian
27