Farmakokinetik

1. Ns. Wa Ode Fitrah Sari, M.Tr.Kep
FARMAKOKINETIK DAN
FARMAKODINAMIK OBAT DALAM
TUBUH

2. FARMAKOKINETIK
 Definisi :Farmakokinetik adalah ilmu yang
mempelajari reaksi tubuh dalam menerima obat-
obatan, yaitu cara tubuh menyerap obat
(absorbsi), cara tubuh mengedarkan obat
tersebut ke organ yang memerlukan (distribusi),
cara tubuh mengolah obatyang masuk
(metabolisme) dan cara tubuh mengeluarkan
sisa- sisa bahan obat yang telah diolah
(ekskresi). (Etni Dwi Astuti dkk, 2021).
 Fase Farmakokinetik : Yaitu fase yang meliputi
semua proses yang dilakukan oleh tubuh setelah
obat dilepas dari bentuk sediaannya. Terdiri dari
absorbsi, distribusi, metabolisme dan ekskresi.

3. ABSORBSI
 absorbsi adalah proses perpindahan obat dari
permukaan tubuh termasuk juga mukosa saluran
cerna atau dari tempat-tempat tertentu pada organ
dalam ke dalam aliran darah ke dalam sistem
pembuluh limfe.
 Metode absorbsi meliputi :
1. Transpor pasif, Transpor pasif tidak memerlukan
energi, sebab hanya dengan proses difusin obat
dapat berpindah dari daerah dengan kadar
konsentrasi tinggi ke konsentrasi rendah.
2. Transpor Aktif. membutuhkan energi untuk
menggerakkan obat dari daerah dengan konsentrasi
obat rendah ke rendah dengan konsentrasi obat
tinggi.
3. Eksositosis,mekanisme transpor molekul besar
sep: protein dan polisakarida melintasi membran
plasma dari dalam sel keluar sel.

4. FAKTOR YG MEMPENGARUHI
ABSORBSI
1. Cara
pemberian
Enteral, parenteral, topical, lokal,
inhalasi
2. Sirkulasi darah Aliran darah menuju tempat
pemberian
3. Daya larut obat Obat lipofilik > obat hidrofilik
4. Derajat ionisasi Obat bs lemah, ion terikat protein dan
miberal
5. Luas
permukaan
absorbsi
Semakin luas permukaan absorbsi
semakin cepat obat di absorbsi
6. Ukuran partikel
obat
Semakin besar partikel obat, abs
semakin lambat
7. Formulasi obat Campuran obat

5. DISTRIBUSI OBAT
 Distribusi, proses masuknya obat kedalam
jaringan tubuh dan cairan tubuh yang dipengaruhi
oleh : aliran darah, afinitas terhadap jaringan dan
efek pengikatan protein.
 Cairan ekstrasel
 Cairan intrasel

6. METABOLISME /
BIOTRANSFORMASI
 Hati m/ tempat utama untuk metabolisme, obat
diaktifkan oleh enzim2 hati dan kemudian diubah
atau ditransformasikan oleh enzim2 hati menjadi
metabolit aktifatau zat yang larut dalam air untuk
di ekskresikan.
 Reaksi fase 1 : Oksidasi(CYP450) reduksi
hidrolisis
 Rekasi fase 2 : konjugasi obat mnjadi , reaktif
 Obat menjadi hidrofilik mempercepat
ekskresinya melalui ginjal.

7. EKSKRESI ATAU ELIMINASI
 Rute utama dari eliminasi obat adalah melalui ginjal,
rute lain meliputi : empedu, feses, paru-paru, saliva,
keringat dan air susu ibu.
 Obat bebas yang tidak berikatan, larut dalam air, dan
obat-obat yang tidak diubah difiltrasi oleh ginjal.
 Obat-obatan yang berikatan dengan protein tidak
dapat difiltrasi oleh ginjal. Sekali obat dilepaskan
ikatannya dengan protein maka obat menjadi bebas
dan diekskresikan melalui urin
 Faktor yang mmpengaruhi ekskresi adalah pH urin,
urin yg bersifat asam akan meningkatkan eliminasi
obat yg bersifat basa lemah.

8. FARMAKODINAMIK

9. FARMAKODINAMIK
 Farmakodinamik a/ ilmu yg mempelajari mekanisme
kerja obat adalah untuk meneliti efek utama obat,
mengetahui interaksi antara obat dengan sel,
mengetahui urutan peristiwa, spectrum efek, dan
respon yang terjadi setelah obat masuk ke dalam
tubuh.
 Mekanisme kerja obat :
1. Reseptor obat, Reseptor obat merupakan
komponen makromolekular fungsional yang terdiri
atas protein seperti asetilkolinesterase, Na+, K+, -
ATPase, tubulin, dsb.
2. Kerja obat AGONIS DAN ANTAGONIS
AGONIS, Substansi yang efeknya menyerupai
senyawa endogen ANTAGONIS, senyawa yang

10. NEXT...
3. Spesivitas dan selektivitas obat
Suatu obat dikatakan spesifik bila kerjanya
terbatas pada satu jenis reseptor, dan dikatakan
selektif bila menghasilkan satu efek pada dosis
rendah dan efek lain baru timbul pada dosis yang
lebih besar.
Obat yang spesifik belum tentu selektif tetapi
obat yang tidak spesifik dengan sendirinya tidak
selektif.
Pemberian obat secara langsung di tempat
kerjanya akan meningkatkan selektivitas obat.
Misalnya salbutamol, selektivitas relatif obat ini
meningkat bila diberikan sebagai obat semprot
langsung di saluran nafas.

11. 4. Interaksi obat
Interaksi obat merupakan kerja atau efek yang
berubah atau mengalami modifikasi sebagai
akibat interaksi obat dengan reseptor, proses
kerja obat, atau obat yang lain. Interaksi antara
obat dengan reseptor sel akan mencetuskan dua
konsep penting yaitu: 1) Obat dapat mengubah
kecepatan kegiatan faal tubuh; 2) Obat tidak
menimbulkan suatu fungsi baru, tetapi hanya
memodulasi fungsi yang telah ada.

12. EFEK OBAT
 Efek obat merupakan perubahan fungsi struktur
suatu organ akibat kerja suatu obat. Efek obat
umumnya timbul sebagai akibat dari interaksi antara
obat dengan reseptor yang ada pada sel tubuh
 Efek menguntungkan, disebut juga sebagai efek
terapeutik. Efek terapeutik merupakan efek yang
diinginkan atau efek tujuan dari medikasi yang
diberikan.
 Efek merugikan, Reaksi obat yang merugikan
(adverse drug reaction/ ADR) atau disebut juga
sebagai episode obat yang merugikan (adverse drug
event/ ADE) adalah reaksi yang selalu tidak
diinginkan oleh pasien.
 Kejadian reaksi obat yang merugikan meningkat pada
pasien yang menggunakan lebih dari satu obat

13. NEXT...
 Reaksi Idiosinkratik , Obat dapat menyebabkan
timbulnya reaksi yang tidak diperkirakan sebelumnya,
seperti reaksi idiosinkratik, yang meliputi pasien
bereaksi berlebihan, tidak bereaksi, atau bereaksi
tidak normal terhadap obat yang diberikan
kepadanya. Contohnya, anak yang mendapatkan
terapi antihistamin akan menjadi sangat gembira atau
sangat gelisah, bukan mengantuk.
 Toleransi, merupakan reaksi yang terjadi ketika
pasien mengalami penurunan respon atau tidak
berespon terhadap obat yang diberikan kepadanya,
sehingga membutuhkan penambahan dosis untuk
mencapai efek yang diinginkan. Beberapa zat yang
dapat menimbulkan toleransi terhadap obat adalah
nikotin, etil alcohol, opiate, dan barbiturate

14. NEXT...
 Efek samping, dianggap sebagai efek sekunder
yang tidak diinginkan yang terjadi di samping efek
terapeutik yang diinginkan dari suatu obat atau
pengobatan.
 Efek teratogenik (meny. Kelainan kongenital
mayor), Tahap paling kritis dalam suatu
kehamilan adalah pada minggu kedua sampai
kedelapan pasca konsepsi yang juga disebut
sebagai periode organogenesis. Pengaruh buruk
suatu regimen pengobatan pada periode ini dapat
berdampak pada cacat bawaan yang berat. Jika
pengaruh buruk obat terjadi sebelum periode
organogenesis, maka dapat menimbulkan

15.  Efek toksik, Gejala toksik merupakan efek
farmakodinamik yang berlebihan, contohnya
suatu obat jantung yang bekerja menghambat
konduksi atrioventricular akan menimbulkan blok
AV pada keracunan dan hal ini akan lebih cepat
terjadi pada pasien yang hipereaktif terhadap
obat tersebut.

16. REAKSI OBAT
 Reaksi hipersensitifitas terjadi apabila pasien
sensitive terhadap pengobatan yang diberikan. Hal ini
terjadi jika dosis yang diberikan melebihi
kebutuhannya. Contohnya ketika pria dewasa dengan
berat badan normal diberikan obat sedative dengan
dosis 75-100 mg, namun pada lansia dengan berat
badan rendah akan mengalami durasi reaksi yang
lebih lama dan bahkan dapat mengalami penurunan
kesadaran jika diberikan dosis yang sama.
 Reaksi alergi terjadi jika adanya respon imunologis
terhadap medikasi. Tubuh menerima obat sebagai
benda asing sehingga tubuh akan membentuk
antibody untuk melawan obat yang dikenalinya
sebagai antigen dan berusaha dikeluarkan dari tubuh.
Reaksi alergi yang ringan dapat terjadi dalam
hitungan menit sampai denga dua minggu dengan
gejala diantaranya pruritus, urtikaria, atau rhinitis.

17.  Reaksi anafilatik
Reaksi alergi yang parah dapat terjadi segera
setelah pemberian obat dan mengakibatkan
gejala seperti whwwzing, dyspnea, angioedema
pada lidah, orofaring, hipotensi, dan takikardi.
Reaksi ini disebut juga sebagai reaksi anafilaktik
dan membutuhkan penanganan medis segera
karena dapat berakibat fatal pada pasien