Dokumen tersebut merangkum pengertian farmakologi sebagai ilmu yang mempelajari pengaruh senyawa kimia terhadap sel hidup melalui reseptor, serta proses pengembangan obat mulai dari penemuan, uji praklinik pada hewan, hingga uji klinik pada manusia sebelum disetujui untuk dipasarkan. Dokumen juga menjelaskan klasifikasi obat berdasarkan sistem organ sasaran dan peraturan kesehatan.

1. AUTHORED BY : IQBAL TAUFIQQURRACHMAN 1
C20 Pengantar Farmakologi
Lecture Notes : SGBM
Theme : Pengantar Farmakologi
Oleh : Dr. dra. Melva Louisa ,Apt M.Biomed
A. Definisi
Obat dan racun berasal dari kata yan sama yaitu pharmakon,
yang membedakan antara obat dan racun adalah dosisnya, jika
sedikit disebut obat jika di banyak disebut racun. Obat dengan dosis
tinggi akan menyebabkan sirosis hati. Sementara farmakologi
adalah ilmu yang mempelajari pengaruh senyawa terhadap sel
hidup melalui proses kimia khususnya lewat reseptor.
Obat merupakan semua senyawa asing yang digunakan untuk
mencegah, mengobati, mendiagnosis penyakit atau gangguan
yang menimbulkan suatu kondisi tertentu. Kondisi tersebut seperti
infertil, melumpuhkan otot rangka selama pembedahan, dan lain-
lain. Jika diberikan ke organisme hidup, akan mengubah fungsi
tubuh.
B. Farmakologi dan Ilmu Terkait
Ilmu yang terkait dengan farmakologi antara lain adalah farmasi
dan toksikologi. Di mana farmasi mempelajari farmaseutik dan
mempelajari mengenai pembuatan, penyimpanan, dan penyediaan
obat. Sementara toksikologi adalah ilmu yang memengaruhi efek
racun dan zat kimia. Jadi farmakologi menitikberatkan pada
bagiamana obat memengaruhi tubuh dan tubuh memengaruhi
obat.
Farmakologi akan dibagi menjadi dua, antara lain
farmakokinetik dan farmakodinamik. Farmakokinetik adalah
bagaimana tubuh memengaruhi obat, sementara farmakodinamik
adalah bagaimana obat memengaruhi tubuh.
C. Rute Pemberian Obat
Dosis obat yang diberikan (misal padanol) terjadi proses
absorpsi dan distribusi kemudian dieliminasi. Obat sebelum
diabsorpsi harus dilarutkan dalam cairan tubuh. Absorpsi dari
saluran cerna akan diserap menuju kompartemen darah dan
diedarkan ke seluruh tubuh (ke ginjal, hati, tulang, dll). Yang
mengantar adalah albumin dan α-glikoprotein. Setelah itu
dieliminasi dengan cara metabolisme dan ekskresi. Agar bisa
dieskresikan, harus dimetabolisme terlebih dahulu agar obat
bersifat polar (membuat obat dari lipofilik menjadi hidrofilik)

2. AUTHORED BY : IQBAL TAUFIQQURRACHMAN 2
C20 Pengantar Farmakologi
sehingga mudah laurt dalam alir bersifat non polar agar mudah
dibuang melalui urine.
Rute pemberian obat dapat diklasifikasi menjadi beberapa
macam, antara lain :
1. Topikal
Melalui kulit dan membran mukosa. Misalnya obat jerawat.
2. Enteral
Diberikan melalui sistem gastrointestinal di mana efek yang
diharapkan adalah sistemik (ke seluruh tubuh).
3. Parenteral
Melalui injeksi dengan harapan berefek pada sistemik (ke
seluruh tubuh). Ada yag langsung ke pembuluh darah
(intravena), intramuscular (ke otot), transdermal (ke kulit), dan
lain-lain
Berdasarkan efek yang diharapkan :
1. Lokal
Biasanya melalui topikal (hanya ke suatu daerah saja). Tapi juga
bisa pemberian lokal memengaruhi seluruh tubuh contohnya
adalah fentanil patch (berisi morfin) untuk obat kanker dan
insulin patch.
2. Sistemik
Biasanya enteral dan parenteral.

3. AUTHORED BY : IQBAL TAUFIQQURRACHMAN 3
C20 Pengantar Farmakologi
D. Farmakokinetik, Farmakdinamik, dan Farmakoterapeutik
1. Farmakokinetik
Siklus Hidup Obat :
Absorbsi  Distribusi  Metabolisme  Ekskresi
- Absorbsi : obat masuk ke sirkulasi sistemik
- Distribusi : transpor obat ke jaringan
- Metabolisme : obat dijadikan polar
- Ekskresi : lewat urine, feses, dan keringat
2. Farmakodinamik
Mempelajari efek biokimia dan fisiologi obat terhadp tubuh
(mekanisme kerja obat). Tujuan mempelajari mekanisme kerja
adalah untuk :
- Meneliti efek utama obat
- Interaksi obat
- Spektrum efek
- Respon yang terjadi
Mekanisme kerja obat terutama timbul karena interaksi obat
dengan reseptor pada sel organisme di mana reseptor ini
dibentuk oleh obat. Di mana saat ligan (obat) menempel di
reseptor akan terjadi perubahan biokimiawi dan fisiologi
organisme yang merupakan respon khas terhadap obat.
Mekanisme obat tanpa reseptor akan ada dua
mekanismenya, antara lain :
1) Efek non-spesifik dan gangguan pada membran
- Perubahan sifat osmotik (urea, manitol, MgSO4)
- Perubahan sifat asam-basa (antasida, NH4Cl, NaHCO3)

4. AUTHORED BY : IQBAL TAUFIQQURRACHMAN 4
C20 Pengantar Farmakologi
- Kerusakan non-spesifik (antiseptik – desinfektan)
- Gangguan fungsi membran (anestesi volatile)
2) Masuk ke dalam komponen sel yaitu obat kanker (5-
fluorourasil yang dapat menipu sel kanker agar tidak
mengambil urasil dari sel host tetapi mengambil urasil dari
obat tersebut, contoh lain asiklofir sebagai antivirus)
3. Farmakoterapeutik
Aplikasi farmakologi dalam penggunaan obat untuk
diagnosis, pencegahan, dan pengobatan penyakit. Dilakukan
untuk pertimbangan dalam penggunaan obat agar efisien, cost,
suitability, dan aman.
E. Penggunaan Obat dalam Terapi
 Akut : kondisi serius dan mengacam jiwa
 Empirik : pemberian hingga tes ada terapi lebih baik
 Maintenance : pemeliharaan
 Paliatif : mengurangi keparahan atau nyeri
 Profilaktik : pencegahan penyakit atau kondisi tertentu
 Replacement : diberikan obat pengganti senyawa tubuh
 Supportif : untuk kondisi selain penyakit utama
 Suplemental : mencegah defisiensi
F. Penemuan dan Pengembangan Obat
Proses pengembangan obat antara lain :
1. Screening
Jika ingin melihat senyawa kimia, kemudian di screening (cek di
tes misal di sel kanker untuk obat kanker). Senyawa kimia ini diuji
di laboratorium.
2. Uji Preklinik
Uji sebelum masuk ke klinik (diuji kepada bukan manusia bisa
pada hewan, sel, dan lain-lain). Dapat disebut dengan uji
toksikologi, dan toksisitas dapat dibedakan menjadi beberapa,
antara lain :
- Toksisitas akut
Hanya diberikan sekali.
- Toksisitas sub-kronik
Diberikan dalam jangka menengah

5. AUTHORED BY : IQBAL TAUFIQQURRACHMAN 5
C20 Pengantar Farmakologi
- Toksisitas kronik
Diberikan lebih dari 6 bulan
- Toksisitas reproduksi
Apa bisa memengaruhi organ reproduksi dan keturunannya
- Uji karsinogenesitas
Apakah obatnya menyebabkan kanker atau tidak.
- Uji genotoksisitas
Apakah menyebabkan mutasi atau tidak
3. Uji Klinik
Uji pada manusia, ada fase 1,2, dan 3 : (dalam fase ini obat
belum dijual di pasar karena berada di uji coba)
- Fase 1
o First in man (sukarelawan sehat) antara 20-50 orang
o Tujuan untuk keamanan, farmakokinetik dosis tunggal
o Dosisnya = 1/50 x dosis minimum yang memperlihatkan
efek pada hewan coba
- Fase 2
o Diberikan pada pasien sakit (jumlah terbatas)
o Efikasi terapeutik, farmokokinetik dosis berulang
- Fase 3
o Pasien sakit dengan jumlah besar
o Tujuannya adalah untuk efikasi terapeutik, keamanan,
dan perbandingan dengan obat standar
o Setelah ini dapat dipasarkan
- Fase 4
o Evaluasi pasca pemasaran
o Uji keamanan
Setelah fase 3 barulah mendapat nomor registrasi dan
boleh dipasarkan dan boleh dijual. Setelah dijual mungkin tidak
aman jadi bisa ditarik dari peredaran.

6. AUTHORED BY : IQBAL TAUFIQQURRACHMAN 6
C20 Pengantar Farmakologi
Efek plasebo merupakan obat kosong yang tidak memiliki
efek farmakologi. Digunakan dalam uji klinik untuk mengetahui
efek obat yang sesungguhnya. Plasebo dapat digunakan jika :
- Tidak ada obat standar
- Obat standar tidak lebih baik dari plasebo
- Ada keraguan keunggulan obat dibandingkan plasebo
G. Sumber Obat
 Alam
- Karbohidrat
- Glikosida (gula + aglikon)
- Lipid
- Protein
- Alkaloid
- Sitokin
- Growth factor
- Minyak atsiri
- Antibiotik
- Hormon
- Toksin
 Sintetik
- Natural mimicking (eritropoiten buatan, insulin buatan,
artemison untuk malaria)
- Modifikasi bahan alam
- Sintetik (dibuat di laboratorium)
H. Nomenklatur Obat
 Nama kimia
 International non-proprietary name (nama generik) – nama
yang disetujui oleh badan regulasi – nama resmi (official name)
 Proprietary/Trade/Brand Name
I. Klasifikasi Obat
- Menurut Sistem Organ
a) Stimulan sistem saraf pusat
b) Obat kardiovaskular
c) Antihipertensi
d) Diuretik
e) Analgesik
f) Antiinflamasi

7. AUTHORED BY : IQBAL TAUFIQQURRACHMAN 7
C20 Pengantar Farmakologi
g) Antikonvulsan (anti kejang)
- Menurut Permenkes
a) Obat bebas (warna hijau)
Bebas dibeli tanpa resep seperti parasetamol, vitamin C,
minyak kayu putih, dan lain-lain.
b) Obat bebas terbatas (putih)
Obat yang bebas tapi disertai tanda peringatan misalnya
antihistamin, klorokuin, dan lain-lain.
c) Obat keras (K merah)
Obat yang dibeli harus menggunakan resep dokter seperti
adrenalin, antibiotik, dan lain-lain.
d) Obat wajib apotek
Obat keras yang dapat diserahkan apoteker tanpa resep
dokter seperti antasida, salbutamol, dan lain-lain.
e) Obat narkotika (Tanda tambah merah)
Zat atau obat yang berasal dari tanaman atau bukan,
sintesis atau semisintesis yang dapat menyebbkan
penurunan atau perubahan kesadaran. Sangat dilindungi.
f) Psikotropika
Obat jenis psikotropika dan sangat sulit perizinan
pembeliannya.