Dokumen tersebut membahas prinsip kerja obat, meliputi aksi obat pada target molekul seperti reseptor, absorpsi, distribusi, metabolisme, dan ekskresi obat di dalam tubuh, serta hubungan antara dosis dan respon terhadap obat.
OBAT
ď‚„Suatu zat yangmemberikan
efek terapi pada fungsi
biologis dengan melalui aksi
kimia
4.
AKSI OBAT
ď‚„Agonis (aktifator)
Antagonis(inhibitor)
ď‚„Target molekul = reseptor
ď‚„Pada umumya berperan seagai senyawa kimia
antagonist
ď‚„Produksi zat aktif obat
ď‚„ alamiah --- hormone
ď‚„ sintetik
ABSORPSI
ď‚„Merupakan proses masuknyaobat dari tempat
pemberian ke dalam darah
ď‚„Tempat pemberian obat : saluran cerna, kulit,
paru, otot dll
ď‚„Sebagian besar absorpsi secara difusi pasif
ď‚„Elektrolit lemah
ď‚„Derajat ionisasi obat tergantung konstanta
ionisasi obat (pKa) dan Ph larutan
9.
DIFUSI PASIF
ď‚„Difusi pasifmengikuti hokum Fick
ď‚„Hanya bentuk nonion yang mempunyai
kelarutan lemak yang dapat berdigusi.
ď‚„Bentuk ion tidak dapat berdifusi karena
tidak mempunyai kelarutan lemak
12.
Zat zat makanandan obat yang strukturnya
mirip makanan yang tidaK dapat berdifusi
pasif– transportasi menggunakan transporter
membran
DISTRIBUSI
ď‚„ Obat akandi ikat oleh protein plasma dengan berbagai ikatan lemah (
ikatan hidrofobik, van der waals, hydrogen dan ionic
ď‚„ Obat terikat dalam protein plasma di bawa oleh darah ke seluruh tubuh
ď‚„ Macam protein plasma :
ď‚„ Albumin -- mengikat asam obat asam, netral, bilirubin dan asam lemak
albumin mempunyai dua tempat ikatan
1. site I ( warfarin site)– mengikat warfarin, fenitoin, asam valproate,
tolbutamid, sulfonamide dan bilirubin
2. Site II ( diazepam site) – mengikat diazepam dan benzodiazepine
lain, asam karboksilat, penisilin dan derivatnya
 -glikoprotein – mengikat obat basa
 CBG (corticosteroid bindng globulin) – khusus mengikat steroid
 SSBG ( sex steroid binding globulin) –khusus mengikat hormone kelamin
17.
DISTRIBUSI
ď‚„ Kompleks obatprotein akan terdisosiasi dengan cepat
ď‚„ Obat bebas akan keluar menuju :
ď‚„ Tempat kerja obat
ď‚„ Jaringan tempat depotnya
ď‚„ Hati ( dimetabolisme)
ď‚„ Ginjal ( dieksresi)
18.
DISTRIBUSI
ď‚„ Volume distribusiadalah volume obat yang terdistribusi dalam kadar
plasma
ď‚„ Volume semu yang menggmbarkan luasnya distribusi obat dalam
tubuh.
ď‚„ Kadar plasma yang tinggi menunjukkan obat terkonsentrasi dalam
darah sehingga volume distribusinya kecik
19.
METABOLISME
 Metabolisme obatterutama terjadi di hati– membrane endoplasimic
reticulum ( mikrosom) dan di cytosol
ď‚„ Tempat metabolism ekstrahepatik : dinding usus, ginjal, paru, darah,
otak, dan kulit juga di lumen kolon ( flora usus)
 Tujuan metabolisme – mengubah obat yang non polar ( larut lemak)
menjadi polar ( larut air) – dieksresi melalui ginjal/ empedu
EKSRESI
 Organ utamauntuk eksresi – ginjal
ď‚„ Hasil eksresi : obat utuh atau metabolitnya
ď‚„ Melibatkan prose filtrasi glomerulus, seksresi aktif di tubulus proksimal,
reabsopsi pasif di sepanjang tubulus
23.
FAKTOR PENENTU EFEKOBAT
Derajat
AKTIFITAS
PADA SISTEM
YANG SUDAH
ADA
SEBELUMNYA
PENYAKIT
YANG
DIDERITA
HUBUNGAN DOSIS OBAT- RESPON
ď‚„ Kisaran dosis diperlukan untuk menimbulkan efek obat dengan
intensitas tertentu pada populasi
ď‚„ ED 50 = dosis terapi median = dosis yang menimbulkan efek terapi
pada 50%individu
ď‚„ TD 50 = dosis toksis 50%
 LD 50 = dosis letal median – dosis yang menimbulkan kematan pada
50% individu
42.
HUBUNGAN DOSIS OBAT- RESPON
ď‚„ Indeks terapi obat = TD 50 atau LD 50
ED 50 ED 50
Obat ideal menimbulkan efek terapi pada semua pasien tanpa menimbulkan
efek toksik pada seorang pun
44.
RESEPTOR
ď‚„ makromolekul selulertempat obat terikat sehingga menimbulkan efek.
ď‚„ Macam reseptor fisiologik
ď‚„ Reseptor enzim
ď‚„ Kanal ion
ď‚„ G protein coupled reseptor / G- PCR
ď‚„ Reseptor dalam sitoplasma / soluble Dna binding protein
ď‚„ Apa yangdimaksud dengan kerja dan efek obat
ď‚„ Sebutkan klasifikasi reseptor
ď‚„ Jelaskan perbedaan aksi obat pengblok dan modulator kanal ion
48.
TUGAS MANDIRI
ď‚„ 1).Interaksi obat dengan reseptoR
ď‚„ 2). parameter interaksi obat dengan reseptor
3). teori hubungan dosis dengan respon
ď‚„ Fungsi reseptor
ď‚„ Syarat agonis menimbulkan respon
ď‚„ Perbedaan inverse agonis dan antagonis
ď‚„ Perbedaan antagonis kompetitif dan non kompetitif