1. HORMON
Dibuat oleh :
ARIE TAHRIJ HARUN PO713251151107
PO713251151107
ASMA ZAKIAH PO713251151108
INDRI CAHYANINGSIH PO713251151118
IRMAYANI PO713251151119
PO713251151119
MICHELLEVIRGINIA S. PO713251151129
MIFTAKHATULJANNAH PO713251151130
NURUL DIAN ABDILLAH PO713251151140
NURUL HIDAYAT PO713251151141
TIFFANY JULIA T. PO713251151149
PRIMAYUDHA PRADANA PO713251151143
VLORENSYASAPAN PO713251151150
POLITEKNIKKESEHATANMAKASSAR
JURUSANFARMASI
2017
2. DEFINISI
Hormon berasal dari bahasa Yunani
yang berarti merangsang.
Hormon yang dihasilkan oleh kelenjar
endokrin langsung disekresikan ke
dalam darah karena tidak memiliki
saluran sendiri
3. Sumber hormon alami adalah ternak sapi,
babi dan biri-biri. Tetapi beberapa hormon
demikian khas sifatnya sehingga yang berasal dari
binatang tidak efektif pada manusia misalnya
hormon pertumbuahan, FSH dan LH9 (luteinizing
hormone). Hormon yang berasal dari hewan
dapat menimbulkan reaksi imunologis.
4. • Hormon adalah zat kimiawi yang dihasilkan
tubuh secara alami. Begitu dikeluarkan,
hormon akan dialirkan oleh darah menuju
berbagai jaringan sel dan menimbulkan
efek tertentu sesuai dengan fungsinya
masing-masing.
• Hormon adalah zat aktif yang dihasilkan
oleh kelenjar endokrin, yang masuk ke
dalam peredaran darah untuk
mempengaruhi jaringan target secara
spesifik.
5. Sistem Kerja Hormon
Sistem kerja hormon berdasarkan
mekanisme umpan balik. Artinya,
kekurangan atau kelebihan hormon
tertentu dapat mempengaruhi produksi
hormon yang lain. Hal ini disebut
homeostasis, yang berarti seimbang.
7. Sumber Hormon
Sumber hormon alami adalah
ternak sapi, babi dan biri-
biri.Tetapi beberapa hormon
demikian khas sifatnya sehingga
yang berasal dari binatang tidak
efektif pada manusia misalnya
hormon pertumbuahan, FSH dan
LH9 (luteinizing hormone).
Hormon yang berasal dari hewan
dapat menimbulkan reaksi
imunologis.
8. Saat ini uintuk menghasilkan hormon alami dipakai
cara rekayasa genetika. Melalui rekayasa genetika,
DNA mikroba dapat di arahkan untuk memproduksi
rangkayan asam amino yang urutnya sesui hormon
manusia yang diinginkan. Dengan cara ini dapat
dibuat hormon alami dalam jumlah banyak dan dalam
waktu singkat. Hormon hasil rekayasa genetika tidak
menimbulkan reaksi imunologi karena sama dengan
hormon manusia asli. cara ini sangat membantu
pengadaan hormon yang dialam ini jumlahnya sangat
sedikit misalnya hormon pertumbuhan.
9. Ciri-ciri Hormon
1. Diproduksi dan disekresikan ke dalam darah oleh
sel kelenjar endokrin dalam jumlah sangat kecil
2. Diangkut oleh darah menuju ke sel/jaringan target
3. Mengadakan interaksi dengan reseptor khusus
yang terdapat dalam sel target
4. Mempunyai pengaruh mengaktifkan enzim khusus
5. Mempunyai pengaruh tidak hanya terhadap satu
sel target, tetapi dapat juga mempengaruhi
beberapa sel target yang berlainan.
10. Contoh efek hormon pada manusia
1. Perubahan Fisik yang ditandai
dengan tumbuhnya rambut di
daerah tertentu dan bentuk
tubuh yang khas pada pria dan
wanita (payudara membesar,
lekuk tubuh feminin pada wanita
dan bentuk tubuh maskulin pada
pria).
11. Contoh efek hormon pada manusia
2. Perubahan Psikologis: Perilaku feminin
dan maskulin, sensivitas,
mood/suasana hati.
3. Perubahan Sistem Reproduksi:
Pematangan organ reproduksi,
produksi organ seksual (estrogen oleh
ovarium dan testosteron oleh testis).
12. Pembagian
Hormon
menurut
kandungan
nya
1. Hormon yang mengandung asam amino
(epinefrin, norepinefrin, tiroksin dan
triodtironin).
2. Hormon yang mengandung lipid
(testosteron, progesteron, estrogen,
aldosterone dan kortisol)
15. Pembebasan hormon Adenohipofisis dikontrol
oleh hipotalamus. Sel – sel neurosekresi di
hipotalamus mensekresi hormone pembebas
dan hormone penghambat ke dalam jaringan
kapiler yang terletak di batang pituitary. Darah
yang mengandung hormone tersebut mengalir
melalui pembuluh – pembuluh portal pendek
kedalam jaringan kapiler kedua di dalam
pituitary anterior. Sebagai respon terhadap
hormone pembebas spesifik, sel – sel endokrin
di pituitary anterior mensekresikan hormone
tertentu ke dalam sirkulasi.
16. Hormon yang dihasilkan anterior hipofisis
Hormon Tiroid (TSH)
• Prinsip kerja: Mengontrol sekresi
hormone oleh kelenjar tiroid
17. Hormon yang dihasilkan anterior hipofisis
Follicle Stimulating Hormon (FSH)
• Prinsip kerja: Pada wanita : merangsang perkembangan folikel
pada ovarium dan sekresi estrogen
• b. Pada testis : menstimulasi testis untuk mengstimulasi sperma
20. Luteinizing hormone (LH)
•Pada Wanita : bersama dengan estrogen menstimulasi
ovulasi dan pembentukan progesterone oleh korpus luteum
•b. Pada pria : menstimulasi sel – sel interstitial pada testis
untuk berkembang dan menghasilkan testoteron
22. Sel – sel neurosekresi dalam hipotalamus
mensintesis hormone ADH dan oksitosin.
Neurohipofisis membebaskan hormone itu
ke dalam darah, dimana hormone itu
bersirkulasi. ADH berikatan dengan sel
target di ginjal, oksitosin berikatan dengan
sel target di kelenjar susu dan uterus
23. Hormon yang dihasilkan posterior hipofisis
Oksitosin
• Prinsip kerja: Menstimulasi kontraksi otot polos
pada rahim wanita selama proses melahirkan
24. Hormon yang dihasilkan posterior hipofisis
Hormon ADH
• Menurunkan volume urine dan meningkatkan tekanan
darah dengan cara menyempitkan pembuluh darah
25. Hormon yang dihasilkan intermediet hipofisis
Melanocyte stimulating hormon (MSH)
• Prinsip kerja: Mempengaruhi warna kulit individu
27. 1.HORMON ADENOHIPOFISIS
Sekresi hormon hipofisis anterior selain di
control oleh hipotalamus , dipengaruhi banyak
factor antara lain oleh obat hormon alamiah,
hormon hipofisis anteriornmengatur sintesis
dan sekresi hormon dan zat-zat kimia di sel
target . konsep ini mendasari penggunaan
hormon ini juga menjelaskan mekanisme
terjadinya efek samping beberapa jenis obat.
28. • Hormon yang dihasilkan oleh hipofisis anterior
berupa polipeptid yaitu hormon pertumbuhan
(GH), proklatin (PRL),kortikoprin(ACTH) dan
sebagian lain berbentuk glikoprotein
29. Dalam hormon adenohipofisis hanya akan
dibahas mengenai hormon pertumbuhan,
proklatin, dan gonadotropin, karena hormon-
hormon inilah yang sampai sekarang yang
mempunyai kegunaan/implikasi klinik.
30. A. HORMON PERTUMBUHAN
Hormon pertumbuhan
berupa polipeptida dengan
berat molekul
22.000.hormon ini
merupakan 10% dari berat
kalenjar hipofisis kering.
31. FAAL
Pertumbuhan , fungsi fisiologi hormon
pertumbuhan yang paling jelas adalah terhadap
pertumbuhan. Defisiensi hormon ini
menyebabkan kekerdilan (dwarfisme), sedang
kelebihan hormon ini menyebabkan gigantisme
pada anak dan akromegali pada orang dewasa.
Disamping hormon pertumbuhan, beberapa
hormon lain juga berperan dalam proses
pertumbuhan dan perkembangan normal yaitu
hormon tiroid, insulin, androgen, dan estrogen.
32. PENGATURAN
Sekresi hormon pertumbuhan secara fisiologis diatur
oleh hipotalamus.Hipotalamus menghasilkan factor
penglepas hormon pertumbuhan (GHRF) yang
merangsang sekresi hormon pertumbuhan.
Beberapa obat dapat mempengaruhi sekresi hormon
pertumbuhan, mungkin dengan jalani pengaruhi
sekresi/aktivitas zat-zat pengatur hormon ini.Pada
orang normal, glukokortiroid dosis besar menghambat
sekresi hormon pertumbuhan.
33. Indikasi
Selama ini indikasi hormon pertumbuhan hanya
dibatasi untuk mengatasi kekerdilan akibat
hipopuitarisme, dengan ditemukannya cara rekayasa
genetika untuk memproduksi hormon ini secara
mudah dalam jumlah yang besar,ada kemungkinan
penggunaannya untuk mengatasi gangguan
pertumbuhan akan lebih luas . efektifitas hormon ini
pada devisiensi partial dan anak pendek yang normal
hanya tampak diawal terapi.untuk indikasi ini sulit
ditentukan siapa yang perlu di obati,kapan pengobatan
dimulai dan kapan berakhir. Juga perlu disertai
penanganan fisikologis,yang akan sangat penting
artinya bila terapi gagal.
34. SEDIAAN
Sediaan hormon pertumbuhan yang mula
mula digunakan dalam terapi ialah ekstrak
hipofisis manusia hasil autopsy (somatropin),
sebab hormon hasil ekstraksi hipofisis hewan
tidak efektif pada manusia.Hormon
pertumbuhan hasil rekayasa genetik kini telah
digunakan dalam klinik.Penggunaan hormon
hasil rekayasa genetic memperkecil
kemungkinan efek samping yang di timbulkan
oleh bahan protein manusia yang belum tentu
bebas penyakit.
•
35. B. PROKLATIN
Walaupun peranan proklatin pada
berbagai spesies telah lama
diketahui, baru belakangan di
buktikan terdapatnya proklatin
pada manusia.Kini telah diakui
bahwa proklatin pada manusia
berperan dalam fungsi fisiologik
dan keadaan patologik tertentu.
36. FAAL
Pada manusia satu-satunya fungsi proklatin
yang jelas adalah dalam laktasi. Proklatin
mempengaruhi fungsi kalenjar suus dalam
mempersiapkan , memulai dan
memepertahankan laktasi. Fungsi laktasi ini
juga dipengaruhi oleh kortikosteroid, tiroid dan
hormon kelamin yang semuanya tergantung
pada hormon tropik hipofisis.
37. Pengaturan
Pengaturan sekresi proklatin berada dibawah
pengaruh hipotalamus, uniknya faktor
penghambat (prolactin release inhibitoring
hormon = PRIH) lebih berperan daripada faktor
perangsang (prolacting releasing faktor = PRF ).
Di duga bahwa hambatan tersebut
diperantarai oleh zat dopaminergik. Belum
jelas apakah faktor penghambat prolaktin
tersebut dopamine sendiri atau zat lain.
38. IMPLIKASI KLINIK
Berdasarakan terdaptanya peningkatan
proklaktin pada keadaan patologik tertentu ,
maka diharapkan penurunan kadar proklaktin
pada keadaan tersebut dapat diperbaiki
keadaan. Pengendalian kadar proklaktin dapat
dilakukan dengan pemberian I-dopa atau
bromokriptin.
39. C. GONADOTROPIN
• Hipofisis menghasilkan 2 jeni gonadotropin yang
mengatur fungsi alat reproduksi, yaitu hormon
pemacu folikel (FSH dan LH).Pada spesies tertentu
hipofisi penting selama kehamilan, sedangkan
umunya kehamilan dapat berjalan tanpa hipofiis.
• Gonadotropin hipofisis maupun plasenta hanya
efektif bila diberikan dalam bentuk suntikan.Kadar
gonadotropin dalam urin dapat diukur dengan
radioimmunoassay berdasarkan antibody spesifik
terhadap gugus yang mebedakna maisng-masing
hormon hipofisis.
40. FAAL
FSH pada wanita menyebabkan perkembangan
folikel primer menjadi folikel Graaf. Di bawah
pengaruh LH folikel yang telah berkembang
akan mensekresi estrogen dan progesteron.
LH menyebabkan terjadinya ovulasi dan juga
mempengaruhi korpus luteum untuk
mensekresi estrogen dan progesteron.
41. Pengaturan
Sekresi Gonadotropin hipofisis diatur oleh
hipotalamus melalui hormon penglepas
(releasing hormone) dan oleh hormon seks
steroid melalui mekanisme umpan balik.
42. Indikasi
• Infertilitas .Gonadotropin berguna untuk
menginduksi ovulasi pada wanita yang
kekurangan gonadotropin. Ovulasi terjadi pada
90% penderita yang diobati dengan
menotropin dan CG, dan 50% diantaranya
hamil; 30% berupa kehamilan ganda ; 20%-
30% dari yang hamil mengalami keguguran.
Komplikasi utama adalah pembesaran ovarium
karena pematangan ovum ganda dengan
akibat kehamilan ganda.
44. SEDIAAN
Menotropin (pergonal) ialah sediaan
gonadotropin yang berasal dari urin wanita
mati haid/menapouse .mengandung akitivitas
FH dan LH sama banyak.
45. 2. HORMON TIROID DAN ANTITIROID
• Kelenjar tiroid menghasilkan dua macam hormon
yaitu tiroksin (T4) dan Triiodontironin (T3).
• Hormon ini dibuat di folikel jaringan tiroid dari asam
amino (tiroksin) yang mengandung yodium. Yodium
secara aktif di akumulasi oleh kelenjar tiroid dari
darah. Oleh sebab itu kekurangan yodium dalam
makanan dalam jangka waktu yang lama
mengakibatkan pembesaran kelenjar gondok hingga
15 kali.
46. Tiroksin
• Mengatur metabolisme, pertumbuhan,
perkembangan, dan kegiatan system saraf
Triiodontironin
• Mengatur metabolisme, pertumbuhan,
perkembangan dan kegiatan sistem saraf
Kalsitonin
• Menurunkan kadar kalsium dalam darah dengan
cara mempercepat absorpsi kalsium oleh tulang.
47. A. HORMON TIROID
Pada orang dewasa,berat kelenjar teroid kira kira 25-30 g.kelenjar ini
menghasilkan hormon tiroid, terutama tiroksin dan triyodotironin
,keduanya adalah asam amino yang mengandung yodium dalam
srtuktur melekulnya
Pada dasarnya efek derivate tiroksin berbagai kualitatif sama dan hanya
berbeda secara kuantitatif,umpamanya asam tetra lebih kuat dari pada
tiroksin dalam menurunkan kadar kolestrol darah.
Transport :dalam darah hormon teroid diikat oleh protein,tetapi t3
praktis tidak terlihat oleh protein karena ikatannya dengan protein
terlalu lemah sehingga mudah terurai kembali.
48. FAAL
Mekanisme kerja tiroksin belum
seluruhnya diketahui.yang telah diketahui ialah
hormon tiroid .secara langsung masuk kedalam
nukleus tanpa berikatan dengan reseptor
dalam sitoplasma.tiroksin berperan penting
pada pembentukan kalori, pada metabolism
karbohidrat,protein dan kolesterol dan pada
proses pertumbuhan badan.
49. Tiroksin juga berhubungan erat dengan fungsi
katekolamin dalam badan.
a. pembentukan kalori
b. metabolisme karbohidrat
c. metabolisme protein
d. metabolisme lemak dan kolestrol
e. pertumbuhan
f. sistem sara
g. hubungn tiroksin dengan epinefrin
50. PENGATURAN FUNGSI TEROID
Beberapa jenis zat berpengaruh terhadap
sekresi hormon tiroid,antara lain
epinefrin,vasopresin dan TSH. Epinefrin dan
vasopresin mempengaruhi vaskularisasi suatu
organ dalam badan; zat zat ini menyebabkan
berkurangnya sekresi hormon tiroid karena
terjadinya vasokonstriksi pembuluh darah
tiroid.
51. INDIKASI
Indikasi utama preparat hormon tiroid adalah
sebagai terapi pengganti/replacement pada
miksudema,struma atau goiter simple
kretinisme.Hampir semua gangguan fungsi
tiroid terjadi karena gangguan sintesis hormon
tiroid.
52. golongan penghambat sintesis hormon tiroid
1. Antitiroid,yang mengganggu sintesis hormon
secara langsung
2. Penghambat ion yang menghalangi
mekanisme transport yodida
3. Yodida,yang pada konsentrasi tinggi memiliki
efek supresi terhadap kelenjar tiroid
4. Yodium radio aktif,yang merusak kelenjar
dengan radiasi ion
53. B. ANTITIROID
• MEKANISME KERJA
Antitiroid menghambat sintesis hormon teroid
dengan jalan menghambat proses pengikatan /inkorporasi
yodium pada residu tirosil dari tiroglobulin.selain itu jg
menghambat proses penggabungan dari gugus yodotirosil
untuk membentuk yodotironin.cara kerjanya dapat
dijelaskan dengan adanya hambatan terhadap enzim
peroksidase sehingga oksidasi ion yodida dan gugus
yodotirosil terganggu.selain menghambat sintesis
hormon.propiltiourasil ternyata juga menghambat
deyodinasi tiroksin mnjadi triyodotironin di jaringan
perifer,sedangkan metilmazol tidak memiliki efek ini.
54. FARMAKOKINETIK
Data farmakokinetik antitiroid sulit
dipelajarin karena metoda kimia untuk
menentukan kadar obat ini dalam cairan tubuh
belum ditemukan. Tiourasil tiourea didistribusi
ke seluruh jaringan badan dan diekskresi
melalui urin dan air susu ibu,tetapi tidak
melalui tinja.
55. EFEK SAMPING
• Reaksi yang paling sering timbul adalah demam obat yang
terutama terjadi dalam pengobatan.
• Propiltiourasil dan metimasol jarang sekali menimbulkan
efek samping dan bila timbul biasanya mempunyai
gambaran yang sama frekuensinya kira kira 3% untuk
propiltiourasil dan 7% untuk metimazol.Agranulositosis
hanya timbul dengan frekuensi 0,5% dan 0,12%. Yang paling
sering timbul adalah purpura dan popular rash yang kadang
kadang hilang sendiri.gejala lain yang jarang sekali timbul
adalah nyeri dan kaku sendi,terutama pada tangan dan
pergelangan;nyeri itu dapat pindah ke sendi lain.Reaksi
demam hepatitis dan nefritis jarang sekali terjadi pada
penggunaan propiltiourasil dan metimazol.
56. INDIKASI
• Antitiroid digunakan untuk pengobatan
hipertiroidisme,baik untuk mengatasi gejala klinik
sambil remisi spontan,maupun sebagai persiapan
operasi.Selain itu,obat ini juga dapat dipakai
dalam kombinasi dengan yodium
radioaktif,dengan tujuan mempercepat timbulnya
perbaikan klinis sementara menunggu efek terapi
yodium radioaktif.
• Antitiroid bermanfaat pada hipertiroidisme yang
disertai dengan pembesaran kelenjar tiroid bentuk
difus maupun noduler.
57. POSOLOGI
Propiltiourasil tersedia dalam bentuk tablet 50 mg. Biasanya diberikan
dengan dosis 100 mg setiap 8 jam,bila perlu dosis dapat ditinggikan
sampai 600 mg sehari.
Kegagalan pengobatan dengan dosis 300 mg sehari biasanya disebabkan
oleh interval dosis yang kurang tepat.Kelambatan timbulnya efek dapat
dijumpai pada penderita dengan goiter yang sangat besar dan pada
penderita yang sebelumnya sudah mendapat sediaan yodium.
Metimazol (1-metil-2-merkaptoimidazol) tersedia dalam bentuk tablet
5 mg dan 10 mg ; dosis dianjurkan 5 mg sampai 10 mg ; dosisnya sama
dengan metimazol.
Metiltiourasil terdapat sebagai tablet 25 mg dan 50 mg,dosisnya
sehari 200 mg terbagi dalam 2 atau 4 dosis.Bila telah diperoleh efek
terapi,dosis obat diturunkan untuk menghidari timbulnya hipotiroidisme.
penghambat ion yodidaIalah obat yang dapat menghambat transport
aktif ion yodida ke dalam kelenjar tiroid. Pada umumnya obat tersebut
berupa anion monovalen yang bentuk hidratnya mempunyai ukuran
hamper sebesar hidrat ion yodida.
58. • Contoh obat golongan ini antara lain ialah tiosianat
(SCN), perklorat (CIO4), nitrat (NO3),fluoborat
(BF4),fluosulfonat (SO3F),difluofosfaT (PO2F2).Obat
golongan ini dapat menghambat fungsi tiroid dan
menimbulkan goiter.
• Yodida merupakan obat tertua yang digunakan untuk
pengobatan hipertiroidisme sebelum ditemukan
berbagai macam antitiroid.Meskipun yodida
diperlukan dalam jumlah yang kecil untuk biosintesis
hormon teroid,dalam jumlah yang berlebihan
yodida dapat menyebabkan goiter dan hipotiroidisme
pada orang sehat.
59. Pemberian yodida pada penderitaan hipertiroid
menghasilkan efek terapi yang nyata,jadi dalam
hal ini yodida menekan fungsi tiroid.Goiter yang
terjadi karena pemberian antitiroid,dapat
diperbaiki dengan pemberian sediaan tiroid dan
yodida,jadi dalam hal ini yodida justru
memperbaiki fungsi tiroid.Mekanisme kerja atau
peran yang tepat dari yodida masih belum jelas
60. hal yang tersebut di bawah ini kiranya dapat
memberikan sedikit gambaran mengenai peran
yodida dalam tiroid :
• 1.yodium diperlukan untuk biosintesis hormon
tiroid.
• 2.yodida menghambat proses transport aktifnya
sendiri ke dalam tiroid.
• 3.bila yodium di dalam teroid terdapat dalam
jumlah cukup banyak terjadi hambatan sintesis
yodotironin dan yodotirosin.
•
61. 3. HORMON ESTROGEN DAN PROGESTERON
A.ESTROGEN
Estrogen merupakan bentukan dari androstenidion
(hormon seksual pria yang utama) yang dihasilkan
ovarium.Selain androstenidion, ovarium juga mengeluarkan
testosteron dan dehidroepiandrosteron, tapi dalam jumlah
yang sedikit.
Pada organ non endokrin (tulang, endothelium
vascular, hepar, SSP, jantung) terdapat reseptor estrogen
(ER), karenanya banyak efek metaboliknya terjadi secara
langsung pada reseptor yang bersangkutan. Efek estrogen
pada masa tulang menguntungkan karena mengurangi
proses resorpsi kalsium tulang.
62. • Efek utama estrogen antara lain menurunkan
jumlah dan aktivitas osteoklas, menyebabkan
pertumbuhan tulang dan penutupan epifisis
pada wanita dan pria.
• Hormon-hormon pada tubuh wanita berperan
penting dalam perjalanan hidupnya termasuk
pada keindahan kulit.
63. peran ketiga hormon utama wanita
*estrogen
- Mempertahankan fungsi otak.
- Mencegah gejala menopause (seperti hot flushes) dan
gangguan mood.
- Meningkatkan pertumbuhan dan elastisitas serta sebagai
pelumas sel
- jaringan (kulit, saluran kemih, vagina, dan pembuluh darah.
- Pola distribusi lemah di bawah kulit sehingga membentuk tubuh
wanita yang feminin.
- Produksi sel pigmen kulit.
- Estrogen juga mempengaruhi sirkulasi darah pada kulit,
mempertahankan struktur normal kulit agar tetap lentur,
- menjaga kolagen kulit agar terpelihara dan kencang serta
mampu menahan air
64. B.PROGESTERON
• Hormon ini merupakan bentukan dari
pregnenolon yang dihasilkan oleh kelenjar dan
berasal dari kolesterol darah.Progesteron
adalah hormon steroid yang berperan dalam
siklus menstruasi wanita, mendukung proses
kehamilan, dan embriogenesis. Progesteron
tergolong kelompok hormon progestogen, dan
merupakan hormon progestogen yang banyak
terdapat secara alami.
65. • Pria dan wanita sama-sama memproduksi
progesteron, namun wanita tercatat
memproduksi hormon progesteron dua kali
lebih banyak dibanding pria, Wanita
menggunakan progesteron bersama dengan
hormon wanita lain seperti estrogen untuk
memfasilitasi proses reproduksi. Progesteron
ditemukan di ovarium, kelenjar adrenal, dan
plasenta.
66. Progesteron juga disimpan dalam sel lemak
tertentu.Di luar tubuh manusia, progesterone
dapat ditemukan dalam satu jenis ubi tertentu.
Wanita yang telah mengalami menopause dan
gadis remaja prapubertas memiliki tingkat
progesteron yang sangat rendah.
Seorang wanita yang memiliki tingkat rendah
progesteron selama masa aktif reproduksi disebut
mengalami defisiensi atau kekurangan
progesterone
67. Gejala kekurangan progesteron meliputi
menstruasi yang tidak teratur, kista ovarium, dan
keguguran. Seorang wanita yang diduga
mengalami kekurangan progesteron akan diminta
untuk melakukan pemeriksaan sampel darah.
Sebelum melakukan pemeriksaan sampel
darah, pasien diminta untuk tidak mengambil pil
KB, suplemen estrogen, atau suplemen
progesteron setidaknya satu bulan sebelum
pengujian agar hasil pemeriksaan akurat.
68. Progesteron dapat meningkatkan insulin
basal atau setelah makan karbohidrat, tetapi
tidak menyebabkan perubahan toleransi
glukosa, kecuali penggunaan jangka panjang
progestin yang poten (norgestrel). Hormon ini
dapat merangsang aktivitas enzim lipoprotein
lipase dan nampaknya menambah deposit
lemak.
69. • Progesteron dan analognya (MPA) dapat
menyebabkan peningkatan LDL dan
menurunan HDL (sedang) atau tidak ada
perubahan.Progesteron juga mungkin dapat
mengurangi efek aldosteron pada reabsorpsi
Na ditubuli renalis dan menyebabkan
peningkatan sekresi mineralokortikoid korteks
adrenal.
70. =>Hormon Progesteron
Sebenarnya hormon ini tidak terlalu
berhubungan langsung dengan keadan kulit
tetapi sedikit banyak ada , pengaruhnya karena
merupakan pengembangan estrogen dan
kompetitor androgen.
71. Fungsi utama hormon progesteron lebih pada
sistem reproduksi wanita, yaitu:
- Mengatur siklus haid.
- Mengembangkan jaringan payudara.
- Menyiapkan rahim pada waktu kehamilan.
- Melindungi wanita pasca menopause
terhadap kanker endometrium.
72. MEKANISME CARA KERJA OBAT DALAM
HORMON
1. Mekanisme Kerja Hormon Peptida
Reseptor hormone peptide terdapat pada
membrane plasma sel target.Reseptor ini bersifat
spesifik untuk hormon peptide tertentu.Interaksi
hormon dengan reseptornya mengakibatkan
perangsangan atau penghambatan
enzim adenilsiklase yang terikat pada reseptor
tersebut.Interaksi hormon reseptor ini mengubah
kecepatan sintetis siklik AMP dan ATP.Selanjutnya siklik
AMP berfungsi sebagai mediator intra sel untuk
hormone tersebut dan seluruh system ini berfungsi
sebagai suatu mekanisme spesifik, sehingga efek
spesifik suatu hormon dapat terjadi.
73. • Siklik AMP mempengaruhi berbagai proses dalam
sel, dan efek akhirnya bergantung pada kapasitas
serta fungsi sel tersebut. Siklik AMP menyebabkan
aktivasi enzim-enzim protein kinase yang terlibat
dalam proses fosforilasi pada sintetis protein
dalam sel. Siklik AMP mempengaruhi kecepatan
proses ini. Metabolisme siklik AMP menjadi 5’AMP,
yang tidak dikatalis oleh enzim fosfodiesterase
yang spesifik.Dengan demikian zat-zat yang
menghambat enzim fosfodiesterase ini kadang-
kadang dapat menyebabkan timbulnya efek mirip
hormon.
74. • Hormone yang bekerja dengan cara di atas ialah
hormone tropic adenohiposis misalnya gonadotropin,
MSH (melanocyte stimulating hormone),
beberapa releasing hormones dari hipotalamus,
glucagon, hormone paratiroid, dan kalsitonin.
• Beberapa hormone menyebabkan ion Ca sebagai
mediator intraselularnya (intrasellular
messenger).Kerja ion Ca dan siklik AMP dapat saling
mempengaruhi sebab ion Ca dapat menyebabkan
aktivasi siklik AMP dan demikian pula
sebaliknya.Molekul-molekul lain yang juga dapat
bekerja sebagai mediator intrasel adalah siklik GMP,
diasigliserol dan inositol trifosfat.
75. Mekanisme Kerja Hormon Steroid
Hormone steroid melewati membrane sel masuk
ke dalam sitoplasma setiap sel, baik sel target
hormone steroid maupun sel lainnya. Tetapi reseptor
hormone steroid hanya terdapat di dalam sel target
yaitu dalam sitoplasmanya. Bila hormone steroid
berikatan dengan reseptor sitoplasma maka kompleks
hormone-reseptor tersebut setelah mengalami
modifikasi akan ditranslokasi ke tempat kerjanya (site
of action) di dalam inti sel yaitu pada kromatin.
Selanjutnya terjadilah beberapa hal yang berhubungan
dengan peningkatan sintetis protein sesuai dengan
fungsi masing-masing sel target.
76. Mekanisme Kerja Lain
Hormone pertumbuhan mempunyai
mekanisme kerja yang agak kompleks
karena juga berikatan dengan beberapa zat
lain.
77. . Mekanisme Kerja Estrogen
Estrogen mempunyai 2 jenis reseptor, ERα
dan ERβ yang berasal dari gen berbeda. Dan
berada di inti sel. ERα terdapat banyak di
saluran reproduksi wanita antara lain uterus,
vagina, ovarium dan juga di kelenjar mammae,
hipotalamus, sel-sel endotel. Dan otot-otot
polos vaskular, ERβ letaknya menyebar,
terbanyak di prostat dan ovarium dan dalam
jumlah lebih sedikit di paru, otak, dan
pembuluh darah.
78. Kedua ER merupakan ligand-activated
transcription factors yang dapat meningkatkan atau
menurunkan sintetis mRNA dari gen target. Setelah
masuk sel melalui difusi pasif membrane plasma,
hormon akan terikat ER di inti sel. ER yang semula
merupakan monomer akan mengalami perubahan
konformasi, terjadi dimerisasi sehingga afinitas dan
kecepatan pengikatannya pada DNA meningkat. ER
akan terikat estrogen response elements (EREs) di gen
target. Senyawa yang bersifat antagonis juga akan
menyebabkan dimerisasi dan terikat DNA, tetapi
konformasi ER yang terjadi di sini berlainan dari
reseptor yang di duduki oleh agonis.
79. Mekanisme Kerja Progesteron
Di dalam gen progesteron hanya mempunyai
reseptor tunggal (PR) yang memproduksi dua isoform,
PR-A dan PR-B. Kedua isoform PR ini
mempunyai ligand-binding domain yang identik, tidak
berbeda seperti yang dimiliki isoform ER. Pada
keadaan tanpa ligand, PR berada di inti dalam bentuk
monomerik terikat inaktif dengan heat-shock
proteins (HSP-90, HSP-70 dan p59), apabila telah
terikat progesteron HSP terlepas (berdisosiasi) dan
reseptor mengalami fosforilase dan kemudian
membentuk dimer (homo- dan heterodimer) yang
terikat dengan selektivitas tinggi pada progesteron
response elements (PREs) pada gen target.
80. Proses transkripsi oleh PR terjadi
melaluirecruitment beberapa ko-aktivator ini
selanjutnya berinteraksi dengan beberapa protein
spesifik yang mempunyai aktivitas asetilasi histon.
Asetilase histon menyebabkan remodeling
kromatin dan menambah protein transkripsi
antara lain RNA polymerase ke promotor target
antagonis progesteron juga akan menyebabkan
dimerisasi reseptor dan pengikatan dengan DNA
tetapi konformasi antagonis-bound PR lain
dengan antagonis-bound PR. Konformasi ini tidak
akan menyebabkan transkripsi.
81. Uraian Obat
1. SOMATREM
• Hormon pertumbuhan yang dihasilkan dengan
cara rekayasa genetik ini memiliki satu gugus
metionin tambahan pada terminal-N. Hal ini
mungkin menjadi penyebab timbulnya antibodi
dalam kadar rendah terhadap sediaan ini pada ±
30% pasien, adanya antibodi ini tedak
mempengaruhi perangsangan pertumbuhan oleh
hormon. Efek biologisnya sama dengan
somatropin. 1 mg somatrem setara dengan 2.6 IU
hormon pertumbuhan.
82. a. Kegunaan klinik, Diindikasikan untuk difesiensi
hormon pertumbuhan pada anak. Penggunaann
pada difisiensi parsial dan anak pendek normal
masih harus diteliti.Suntikan lepas lambat yang
melepas obat perlahan-lahan dapat diberikan
subcutan sebulan sekali.Ada pula preparat yang
diberikan 3-6 kali perminggu. Kadar puncak
dicapai dalam 2-4 jam dan kadar terapi bertahan
36 jam.Bila terapi tidak berhasil, setelah 6 bulan
obat harus dihentikan
83. b.Dosis, Harus disesuaikan kebutuhan perorangan,
dan diberikan oleh spesialis. Dosis total seminggu
dapat juga dibagi dalam 6-7 kali pemberian,
beberapa penelitian menunjukkan bahwa respons
lebih baik bila obat diberikan tiap hari.pengobatan
diberikan sampai diberikan epifisis atau bila tidak
ada lagi respons.
c. Efek samping, Hiperglikemia dan ketosis (diabeto
genic)bisa terjadi pada pasien dengan riwayat
diabetes mellitus.
84. Uraian Obat
2. SOMATROPIN
Secara kimia identik dengan hormon
pertumbuhan manusia tetapi dibuat dengan
rekayasa ginetik, efek geologik sama tetapi
tidak ada resiko kontaminasi virus penyebab
penyakit Creutzfeldt-Zacob 1 ml gram obat ini
setara 2,6 IU hormon pertumbuhan.
85. a. Kegunaan klinik. Sama dengan somatrem.
b. Efek samping dan interaksi
obat. Pembentukan antibodi hanya 2% pasien.
Antibodi ini juga tidak menghambat efek
perangsangan pertumbuhan .Glukokortikoid
diduga dapat menghambat perangsangsn
pertumbuhan oleh hormon ini.
86. c. Cara pemberian. IM dan SC seperti somatrem, begitu pula lama
pengobatan.Dosis maksimum dibagi 3 kali pemberian dalam
seminggu.Atau 6-7 kali pemberian dalam seminggu. Atau 6-7 kali
pemberian dalam seminggu. Ada juga yang menggunakan dosis yang
sama dengan somatrem. Telah diketahui bahwa umumnya pengobatan
dengan hormon pertumbuhan menunjukkan respons yang makin lama
makin menurun.Suatu penelitian menunjukkan bahwa menaikkan dosis
pada saat respon menurun dapat kembali meningkatkan respon, tanpa
efek samping pada metabolisme karbohidrat maupun lipid. Penurunan
respons mungkin juga disebabkan oleh penutupan epifisis atau ada
masalah lain, misal malnutrisi atau hipotiroidisme. Saat penyuntikan
mungkin mempengaruhi hasil.Penyuntikan pada malam hari kurang
mempengaruhi pola metabolisme (asam lemak rantai medium, serum
alanin, laktat) dibandingkan pada pagi hari.
87. Uraian Obat
3. SOMATOMEDIN C (IGF-1).
• Somatomedin ialah sekelompok mediator faktor pertumbuhan
yang mula- mula ditemukan dalam serum tikus normal.In vitro,
somatodedin meningkatkan inkorporasi sulfat ke dalam jaringan
tulang rawan, karena itu zat ini dulu disebut sulfation
factor. Kemudian ternyata masih banyak efek lain yang dapat
ditimbulkannya sehingga zat ini disebut somatomedin.
• Somatomedin juga terdapat dalam serum manusia, zat inni
bertambah pada akromegali dam menghilang pada
hipopituitarisme, in vitro, zat ini juga merangsang sintesis DNA,
RNA, dan protein oleh kondrosit.Ternyata efek somatomedin
sangat luas, mencakup berbagai efek hormon
pertumbuhan.Meskipun demikian, telah terbukti bahwatidak
semua efek hormon pertumbuhan diperantai oleh somatomedin.
88. 4. MEKASERMIN
• Diindikasikan untuk kasus difisiensi IGF-1 yang
tidak responsif terhadap GH karena terjadi
mutasi pada reseptor dan terbentuknya
antibodi yang mnetralisir GH.
• Mekasremin adalah kompleks rhlGF-1
dan recombinanthiman IGF- binding protein
3 (rhIGFBP-3).
89. a. Efek sampingnya, yang utama hipoglikemia, untuk
mencegah efek samping ini harus makan dulu 20
menit sebelum atau sesudah pemberian mekasermin
subkutan. Beberapa pasien menderita peningkatan
tekanan intrakranial dan peningkatan enzim
hepar.ANTAGONIS GH.Adenoma hipofisis dapat
menyebabkan gigantisme dan akromegali. Oktreotid
adalah analog somastotatin yang potensinya 45 kali
lebih dalam menghambat GH,tetapi hanya 2 kali
dalam penurunan insulin. Bromokriptin menurunkan
produksi GH.Pegvisoman menghambat kerja GH di
reseptor dan dipakai untuk kasus akromegali.
90. ESTROGEN
• Khasiat/indikasi
Estrogen sangat penting peranannya pada
perubahan bentuk dan perubahan bentuk dan
fungsi tubuh masa pubertas anak perempuan
menjadi bentuk tubuh yang karakteristik untuk
wanita dewasa. Efek langsungnya pada
pertumbuhan dan perkembangan vagina ,uterus
dan tuba falopii.Bersama hormone lain merangsang
pertumbuhan duktuli,stroma dan akumulasi lemak
dan kelenjar mammae.
• Sebagai kontrasepsi ,ERT atau HRT ( hormon
replacement therapy ) pada wanita pasca
menopause .
91. • Efek Samping
Reaksi yang sering terjadi antara lain
ganguan siklus haid ,mual, atau bahkan
muntah ,rasa kembung ,edema, berat badan
bertambah. Yang lebih serius pusing, migraine,
klosma terutama pada kulit muka, peningkatan
tekanan darah ,thrombosis ,proliferasi
endometrium atau varises.
92. • Kontra Indikasi
Wanita hamil atau menyusui ,gangguan
fungsi hepar ,riwayat thrombosis atau emboli
hipertensi ,penyakit jantung, perdarahan
vagina yang belum jelas penyebabnya,
adenoma mamma atau adanya tumor pada
alat reproduksi.
93. • Sediaan dan dosis
Estriol ,tablet 1 dan 2 mg ,dosis 2 – 4 tablet sehari.
Estradiol valerat tablet 2 mg, dosis 1 tablet sehari
17 – ß estradiol patch 100 µg/hari
Etinilestradiol tablet 50 µg, masa kerja lebih panjang
,dosis1/2 - 1 tablet sehari.
Estropipat (Na - estron sulfat ) 0,625 mg,dosis 1 atau 2
tablet sehari
Semua ini digunakan pada efisiensi estrogen,
osteoporosis pasaca menopause.
94. Kelainan – Kelainan Akibat Kelebihan atau
Kekurangan Hormon
No. Kelenjar Hormon yang
dihasilkan
Gangguan / kelainan Ciri - ciri
1 Hipofisis Kekurangan hormon
(hiposekresi) hormon
pertumbuhan(growth
hormone)
Dwarfisme Penderita tampak
bertubuh pendek
(hanya sekitar satu
meter atau bahkan
kurang) tapi tetap
memiliki proporsi tubuh
yang normal
Kelebihan hormon
(hipersekresi)hormon
pertumbuhan (growth
hormone)
Gigantisme(giantism) Terjadi pada masa kanak
– kanak, dimana terjadi
pertumbuhan berlebihan
bahkan dapat sampai
mencapai 8 kaki
Akromegali Terjadi pada saat
dewasa, penderita
mengalami pembesaran
tulang rahang dan wajah.
Kulit bertambah tebal,
diikuti gangguan akibat
penekanan saraf oleh
massa tulang yang
bertambah
95. 2. Tiroid Hipersekresi hormone
tiroksin
(Hipertiroidisme)
Grave’s disease/ morbus
basedow
Penderita ini mengalami metabolisme
yang amat meningkat; penderita
cenderung bertambah kurus walaupun
disaat yang sama penderita memiliki
nafsu makan yang meningkat . Keringat
berlebihan, denyut nadi yang cepat,
tidak tahan panas dan kelemahan
badan. Dapat juga ditemukan
penonjolan bola mata (exophtalmus)
Hiposekresi hormon tiroid
(Hipotiroidisme)
Kretinisme (Kerdil) Terjadi pada masa kanak – kanak, cirinya
penderita tidak dapat mencapai
pertumbuhan fisik dan mental yang normal
Mix Oedema (Miksedema) Terjadi pada orang dewasa, cirinya laju
metabolisme rendah, berat badan
berlebihan, bentuk badan menjadi kasar,
dan rambut rontok
96. 3 Paratiroid Hipersekresi
hormon
paratiroid
Hiperparathorm
on
Kelainan pada
tulang seperti
tulang rapuh,
bentuk abnormal
dan mudah
patah. Kelebihan
kalsium yang
diekskresikan
dalam air seni
bersama ion
fosfat dapat
menyebabkan
batu ginjal
Hiposekresi
hormon paratiroid
Hipoparathormon Terjadi gejala
kekejangan otot
(tetani)
97. 4 Pankreas Hiposekresi hormon
insulin
Diabetes tipe I Penyakit ini
sepenuhnya
bergantung dengan
insulin, penyakit ini
sering didapatkan
pada anak-anak atau
dewasa muda.
Pengobatan dengan
mengganti insulin
sesuai dengan jumlah
yang diperlukan
Diabetes tipe 2 pada penyakit ini
insulin diproduksi
dalam jumlah memadai
tetapi terdapat
gangguan dalam
kualitas dan
mekanisme kerjanya.
Faktor resiko penyakit
ini seperti riwayat
keluarga dengan
Diabetes Mellitus dan
obesitas
98. 5 Korteks Adrenal Hipersekresi
hormon kelenjar adrenal
Cushing’s syndrome penderita mengalami
peningkatan tekanan
darah, gula darah akibat
pengeluaran hormon
kortisol yang berlebihan.
Hiposekresi
hormon kelenjar adrenal
Addison’s disease Gejala berupa
· Hipoglikemia (kadar
gula dalam darah
menurun),
· Gangguanpembentukan
glukosa oleh jaring
(glukoneogenesis)
· Penurunan kadar
glikogen di liver yang
menjadi cadangan glukosa
dalam tubuh
· Gangguan akibat
kekurangan aldosteron
seperti pengeluaran
natrium dan cairan yang
berlebihan di ginjal.
· Dehidrasi,
· Penurunan tekanan darah
· Shock yang dapat
menimbulkan kematian,
terutama bila tidak
ditangani secara cepat.
