4. BIOAVISABILITAS
1 Jika penyerapan sempurna (F = 1.0), ketersediaan
sistemik dosis oral adalah 100%, dimana luas
AUC sama dengan luas AUC untuk pemberian IV.
.
Dalam hal ini obat tersebut benar-benar diserap
melalui saluran pencernaan, dan tidak mengalami
biotransformasi yang signifikan selama 'jalan
pertama' melalui hati.
2
5. BIOAVAILABILITY
-Setelah pemberian intravena (IV), F = 1 karena
seluruh dosis segera tersedia dalam sirkulasi
sistemik. Oleh karena itu, obat dianggap tersedia
sepenuhnya setelah pemberian intravena (IV).
❖Setelah pemberian obat secara oral F dapat
bervariasi dari F = 0 (obat tidak terserap
seluruhnya) hingga F = 1 (obat terserap seluruhnya).
6. BIOAVAILABILITY
bioavailabilitas dapat diukur dengan perbandingan
(Tmax dan T lag), sedangkan derajat bioavailabilitas
dapat dibandingkan dengan mengukur Kecepatan.
(Cmax dan AUC). Nilai Ka belum pernah digunakan
sebagai parameter laju bioavailabilitas. Sedangkan
nilai Kel dan t1/2 harus menunjukkan nilai
perbandingan yang dilakukan. sama pada saat itu
7. Bioavailabilitas Absolut Bioavailabilitas absolut,
yaitu angka yang menunjukkan rasio
bioavailabilitas suatu obat yang diberikan
ekstravaskular terhadap intravaskular, dapat diukur
dengan membandingkan AUC produk yang
bersangkutan setelah pemberian oral dan intravena
(iv )
BIOAVAILABILITY
10. Dua sediaan dikatakan bioekivalen apabila nilai
parameter-parameter farmakokinetika yang
dibandingkan tidak menunjukkan perbedaan
yang bermakna secara statistik, terutama Cmax,
Tmax dan AUC, ataupun kalau ada perbedaan
tersebut tidak lebih dari 20 %.
BIOEKIVALENSI
11. Biokivalensi juga mencakup pengertian
kemanfaatan atau efek suatu produk obat. Namun
ketersediaan hayati tidak selalu identik dengan
kemanfaatan hayati obat, oleh karena pada uji
ketersediaan hayati, yang diukur adalah parameter-
parameter jumlah atau kadar obat, bukan parameter-
parameter efek obat.
BIOEKIVALENSI
12. RANCANGAN DAN PELAKSANAAN
UJI BIOEKIVALENSI
1
Harus mengikuti Pedoman Cara Uji Klinis yang
Baik (CUKB).
Protokol harus lolos kajian ilmiah dan kajian etik
sebelum penelitian dimulai.
3
2
Protokol harus mendapat persetujuan dari BPOM
sebelum penelitian dimulai.
13. Obat yang harus diuji bioekivalensinya adalah
obat oral dengan pelepasan segera, yaitu:
1. Non-linier farmakokinetik.
2. Obat oral yang diberikan untuk kondisi segera.
3. Obat oral dengan indeks terapi sempit.
4. Obat oral dengan sifat fisikokimia tidak
menguntungkan.
14. C. Uji Bioavailabilitas dan Bioekivalensi
Hal-hal yang perlu diperhatikan dalam uji bioavailabilitas
dan bioekivalensi :
1.Adanya pemahaman terhadap farmakokinetik obat
(adsorbsi, distribusi, metabolisme, dan eliminasi).
2.Pemilihan metode analisis yang tepat : hal ini diperlukan
untuk mengetahui efek samping, efek toksik, dan
penanganan terhadap efek-efek tersebut.
3.Stabilitas obat dalam sampel.
4.Penyusunan percobaan protocol yang tepat : sebelum
dilakukan uji sebaiknya mendapat persetujuan dari BPOM
dan dilakukan kajian etik terlebih dahulu. Protokol harus
lulus kajian ilmiah.
15. Beberapa hal yang perlu diperhatikan dalam rancangan
percobaan bioavailabilitas dan bioekivalensi :
1.Sediaan pembanding.
2.Subjek percobaan dan kriteria.
3.Jumlah subjek.
4.Desain percobaan.
5.Interval waktu pemberian.
6.Modalitas pengambilan sampel : tunggal, berulang,
jumlah dosis, dan lain-lain.
