i

1. Review Dasar
Farmakologi,Farmakokinetik
dan Farmakodinamik
Apt. Bayu Pamungkas., S.Farm

2. Kontrak Pembelajaran
• Kuliah Farmakologi 11 SKS Teori, 1 SKS Praktek14 minggu
• Tiap pertemuan teori 2 x 50 menit7 Pertemuan teori4
pertemuan sebelum UTS3 pertemuan setelah UTS
• Tugas: sebelum UTS dan Sebelum UAS, metode dengan membuat
makalahhasil dipresentasikan
• Kriteria penilaian:
Teori : UTS 40 % dan UAS 40%, penugasan 20 %
Praktik : 50 %
Nilai Total = 50% Teori (UAS, UTS, penugasan) + 50% praktik

3. Capaian Pembelajaran
1. Memamahami dasar-dasar Farmakologi, Farmakokinetika dan
Farmakodinamik;
Memahami Pengertian, penggolongan, mekanisme kerja, indikasi,
kontraindikasi, efek samping
2. Obat Saluran Cerna
3. Obat SSP
4. Obat SSO
5. Obat Diuretika
6. Obat Hipolidpidemik
7. Obat kardiovaskular

4. Apa itu Farmakologi
• Berasal dari kata pharmacon dan logos
• Artinya ilmu tentang obat
• Ilmu terkait obat dan seluruh aspeknya, baik sifat kimia, fisika,
kegiatan fisiologis, dan Absorbsi Distribusi Metabolisme Eksresi obat
dalam tubuh
• Ilmu terkait kadar obat dalam tubuh dan efek terapetik serta toksik

5. History of Pharmacology
The Idea (periode Kuno)
• Claudius Galen (129–200 A.D.)Antara Teori dan pengalaman
empirik berkontribusi secara seimbang dalam penggunaan obat
• Theophrastus von Hohenheim (1493–1541 A.D.) ”All things are
poison, nothing is without poison; the dose alone causes a thing not
to be poison.”
• Johann Jakob Wepfer (1620–1695) was the first to verify by animal
experimentation assertions about pharmacological or toxicological
actions. “Finally I resolved to clarify the matter by experiments.”

6. History of Pharmacology
Foundation (periode Moderen)
• Rudolf Buchheim (1820–1879) founded the first institute of
pharmacology at the University of Dorpat (Tartu, Estonia) in 1847,
ushering in pharmacology as an independent scientific discipline.
• Oswald Schmiedeberg (1838–1921), He founded the first journal of
pharmacology, which has since been published without interruption

7. History of Pharmacology
Drug Source
• Sampai akhir abad ke-19, obat-obatan berasal
dari bahan alam (organic or non organic)
tumbuhan/ bag. tumbuhan kering atau segar yg
mengandung efek Terapeutik /efek toksik
• Tanaman diawetkan dengan
pengeringan/perendaman dalam minyak nabati
atau alcoholobat (from French “drogue” –
dried herb).
• Sintesis Obat, Isolasi dari tanaman
• Uji-uji (praklinik, uji klinik, toksisitas)obat
dipasarkan

8. History of Pharmacology
Drug Development

9. Perkembangan Ilmu Farmakologi

10. Drug Administration

11. Tujuan Pengobatan
• Diagnosisditunjang dengan pemeriksaan (ex. LAB radiologi) utk
penegakan diagnosa.
• PromotifPeningkatan kesehatanpromosi kesehatanasupan
gizi, gaya hidup, olahraga.
• Preventifupaya yg dilakukan untuk menghindari berbagai masalah
kesehatan
• Kuratifupaya kesehatan untuk mencegah penyakit menjadi lebih
parah/ penyembuhan.
• Rehabilitatifupaya pemulihan

12. Proses Perjalanan Obat
Fase Farmasetik
Pelepasan Zat aktif dari
sediaan
Fase
Farmakokinetik
Nasib Obat dalam tubuh
Fase
Farmakodinamik
Kerja obat pada targetnya
Fase Farmakokinetik
Administration
Absorption
Distribution
Metabolite
Exretion
Plasma Drug concentration
“What the body does to a drug?”
Fase Farmakodinamik
Target Organ
Receptor
Protein
SignalingPathway
Mecanism of Action
Physiologic effect
Dose respone
“What a drug does to the body”

14. Farmakokinetik
Absorpsi
• Absorpsi obat adalah proses pergerakan obat dari tempat obat diberikan
ke dalam sirkulasi sistemik.
• Obat harus melewati membrane sel agar mencapai tempat kerjanya 🡪juga
untuk dieksresi
• Ada beberapa macam transport obat dalam melintasi sel membrane (trans
membrane transport)
1. Difusi Pasif
2. Difusi difasilitasi
3. Transport Aktif
4. Endositosis dan Eksositosis

15. Farmakokinetik
Difusi Pasif
• Obat dapat berdifusi sesuai kelarutanya di membrane sel
• Semakin tinggi kelarutan obat dalam lemak, semakin besar melintasi
membrane secara difusi.
• Difusi pasif juga terjadi dalam medium airterjadi dalam
kompartemen air tubuh (ruang interstisium,sitosol)
• Obat asam lemah (aspirin) akan lebih baik diserap di PH Asam seperti
lambung.
• Obat basa lemah (amiodarone) akan lebih baik diserap pada kondisi
lingkungan basa seperti usus.

16. Farmakokinetik
Difusi Difasilitasi (membrane transporter)
• Melalui cara transport ini tidak diperlukan energi
• Senyawa akan berpindah/bergerak sesuai gradien konsentrasi zat
pembawa.
• Pergerakan akan berhenti setelah potensial elektrokimia di kedua sisi
membrane mencapai keseimbangan.

17. Farmakokinetik
Transport Aktif
• Merupakan cara obat melintasi membrane yang mebutuhkan energi
• Dapat bergerak/berpindah melawan konsentrasi gradien, serta
berifat selektif, dapat diblok secara kompetitif dan dapat terjadi
kejenuhan.
• Transport ini berperan penting pada proses uptake dan efllux obat
atau senyawa lain terutam pada membrane neuronal, tubulus ginjal

18. Farmakokinetik
Endositosis dan Eksositosis
• Endositosis merupakan salah satu bentuk transport senyawa yang
mempunyai molekul besar.
• Pada proses endositosis membrane plasma akan menelan senyawa kimia
(vitamin b6)dimasukan dalam vesikel, kemudian dilepaskan ke dalam
sitosol dengan cara merusak vesikel tersebut
• Eksositosis berperan untuk sekresi banyak senyawa/bahan di dalam sel.
• Sebagai contoh, neurotransmiter yg banyak disimpan pada vesikel berlapis
membrane di ujung syarafpengaktifan ujung syaraf menyebabkan
bersatunya vesikel penyimpanan dengan membrane selkemudian
dikeluarkan isi vesikel ke ekstraselular.

19. Farmakokinetik

20. Farmakokinetik

21. Farmakokinetik
Bioavailabilitas (BA) & First pass metabolism
• BA adalah fraksi obat yg diberikan yang mencapai sirkulasi sistemik dalam
bentuk yang tidak berubah.
• BA juga dipengaruhi besar metabolism dan atau eksresi yg mungkin terjadi
sebelum obat mencapai sirkulasi sistemik
• BA rute IV didefiniskan 100%, rute lain kurang dari 100% akibat
penyerapan yang tidak lengkap atau proses metabolism slm mencapai
sistemik.
• First Pass metabolismpada pemberian oral setelah penyerapan obat
didistribusikan ke liver melalui sirkulasi portal sebelum sistemiksejumlah
obat akan mengalami Ini aktivasipenentu besar BA obat dalam sistemik.

22. Farmakokinetik
Bioavailabilitas (BA) & First pass metabolism

23. Farmakokinetik
Kurva Konsentrasi Obat
Cmax= maximal drug level
tmax = time at which Cmax occurs.
Lag time = time from administration to
appearance in blood.
Onset of activity = time from
administration to blood level reaching
minimal effective concentration (MEC).
Duration of action = time plasma
concentration remains greater than MEC.
Time to peak = time from administration
to Cmax .

24. Farmakokinetik

25. Farmakokinetik
Distribusi
• Obat di sirkulasi sistemik akan didistribusikan ke organ dan jaringan
• Proses distribusi obat dipengaruhi kelarutan obat di dalam lemak,
kecepatan aliran darah menuju jaringan, dan ikatan obat dengan protein
plasma.
• Di dalam plasma Sebagian besar obat berikatan dengan komponen plasma
: albumin, globulin, transferrin, glycoprotein, alfa dan beta lipoprotein.
• Besar obat yang berikatan mempengaruhi kecepatan distribusi’
• Hanya obat bebas yang dapat melintasi membrane sel untuk dapat
mencapai target obat.

26. Farmakokinetik - ADME

27. Farmakokinetik
Metabolisme
• Metabolisme di heparfase 1 melibatkan oksidasi dan reduksi🡪fase
2 enzim konjugasi.
• Pada fase 1 Sebagian besar obat mengalami oksidasi oleh enzim CYP
450
• Pada fase 2 obat akan mengalami konjugasimeningkatkan sifat
kelarutan obat dalam aireksresi lebih mudah.
• Dalam metabolismobat dikonversi menjadi Prodrug (tidak aktif
secara biologis tetapi dirancang untuk memaksimalkan jumlah
snyawa aktif di target aksi), In active metabolit, dan Active metabolit

28. Farmakokinetik

30. Farmakokinetik
Eksresi
• Filtrasi glomerulustidak dapat
memfilter obat yang terikat protein
plasma/ BM relative besar.
• Sekresi aktif terjadi di tubulus
proksimalmemfasilitasi obat yang
tidak tersaring di glomerulus karena obat
bermuatan/ atau obat terikat protein
• Reabsorbsi di tubulusdifusi
pasif,tergantung gradien konsentrasi,
ukuran molekul, kelarutan lipid, derajat
ionisasi.

31. Farmakodinamik
• Farmakodinamik adalah bagian dari ilmu
farmakologi yang mempelajari tentang
bagaimana suatu obat (bahan aktif)bekerja
sehingga menghasilkan efek biologis.
• Target obat dapat dikategorikan menjadi 4
macam, yaitu reseptor, kanal ion, enzim
dan transporter

32. Farmakodinamik

34. Interaksi Obat

35. Interaksi Obat
Jika dua atau lebih obat diberikan
bersamaan maka menghasilkan
interaksi:
• Addictive effectrespon
mengikuti rumus penjumlahan
• Synergystic effectrespon obat
lebih besar dari efek tunggal, tapi
lebih kecil dari efek
penambahan.
• Antagonistic effectrespon obat
saling menghambat/berlawanan.

36. Terimakasih