Dokumen tersebut membahas tentang pengertian dosis obat, termasuk dosis awal untuk memulai terapi, dosis pemeliharaan, dan istilah terkait lainnya. Juga dibahas tentang kadar zat kimia dalam larutan, yang dinyatakan dalam persen massa dan persen volume. Contoh soal tentang perhitungan kadar asam asetat dalam cuka dan kadar alkohol dalam larutan alkohol 70% diberikan.
Bioavailabilitas (ketersediaan hayati) ialah jumlah relatif (persentase) dari obat yang masuk ke sirkulasi sistemik sesudah pemberian obat dalam sediaan tertentu, serta kecepatan peningkatan kadar obat dalam sirkulasi sistemik. Sedangkan studi bioekivalensi dilakukan karena banyak produk obat yang dianggap ekivalen farmasetik tidak memberi efek terapetik yang sebanding pada penderita.
Dokumen tersebut membahas tentang penentuan dosis obat untuk mencapai kadar dalam rentang terapeutik. Secara singkat, dokumen menjelaskan bahwa (1) tujuan penetapan dosis adalah mencapai kadar dalam rentang terapeutik, (2) asumsi farmakokinetik diperlukan bila informasi terbatas, dan (3) pemberian obat jangka panjang harus menjaga kadar steady state dalam rentang tersebut.
Dokumen tersebut membahas tentang hubungan antara struktur kimia dan aktivitas biologis dari berbagai jenis antibiotik. Terdapat penjelasan mengenai penggolongan antibiotik berdasarkan spektrum aktivitas, mekanisme kerja, dan struktur kimianya. Jenis antibiotik yang dijelaskan meliputi penisilin, sefalosporin, aminoglikosida, tetrasiklin, polipeptida, dan makrolida.
Resep tersebut mengandung 3 obat yaitu metronidazol, amoxan, dan ostelox untuk mengobati infeksi periodontitis. Analisis menunjukkan ketiga obat tersebut sesuai secara administrasi, farmaseutik, dan klinis untuk pengobatan pasien tanpa interaksi antar obat.
Rancangan formula suppositoria aminofilinRhiza Amalia
Suppositoria aminofilin dibuat dengan menggunakan PEG 1000 dan PEG 4000 sebagai basis. Aminofilin ditimbang sebanyak 5 gram dan dicampur dengan PEG yang dilelehkan untuk membentuk massa yang kemudian dicetak menjadi 8 buah suppositoria. Suppositoria didinginkan sebelum dimasukkan ke dalam kemasan untuk penyimpanan.
Dokumen tersebut membahas tentang pengertian dosis obat, termasuk dosis awal untuk memulai terapi, dosis pemeliharaan, dan istilah terkait lainnya. Juga dibahas tentang kadar zat kimia dalam larutan, yang dinyatakan dalam persen massa dan persen volume. Contoh soal tentang perhitungan kadar asam asetat dalam cuka dan kadar alkohol dalam larutan alkohol 70% diberikan.
Bioavailabilitas (ketersediaan hayati) ialah jumlah relatif (persentase) dari obat yang masuk ke sirkulasi sistemik sesudah pemberian obat dalam sediaan tertentu, serta kecepatan peningkatan kadar obat dalam sirkulasi sistemik. Sedangkan studi bioekivalensi dilakukan karena banyak produk obat yang dianggap ekivalen farmasetik tidak memberi efek terapetik yang sebanding pada penderita.
Dokumen tersebut membahas tentang penentuan dosis obat untuk mencapai kadar dalam rentang terapeutik. Secara singkat, dokumen menjelaskan bahwa (1) tujuan penetapan dosis adalah mencapai kadar dalam rentang terapeutik, (2) asumsi farmakokinetik diperlukan bila informasi terbatas, dan (3) pemberian obat jangka panjang harus menjaga kadar steady state dalam rentang tersebut.
Dokumen tersebut membahas tentang hubungan antara struktur kimia dan aktivitas biologis dari berbagai jenis antibiotik. Terdapat penjelasan mengenai penggolongan antibiotik berdasarkan spektrum aktivitas, mekanisme kerja, dan struktur kimianya. Jenis antibiotik yang dijelaskan meliputi penisilin, sefalosporin, aminoglikosida, tetrasiklin, polipeptida, dan makrolida.
Resep tersebut mengandung 3 obat yaitu metronidazol, amoxan, dan ostelox untuk mengobati infeksi periodontitis. Analisis menunjukkan ketiga obat tersebut sesuai secara administrasi, farmaseutik, dan klinis untuk pengobatan pasien tanpa interaksi antar obat.
Rancangan formula suppositoria aminofilinRhiza Amalia
Suppositoria aminofilin dibuat dengan menggunakan PEG 1000 dan PEG 4000 sebagai basis. Aminofilin ditimbang sebanyak 5 gram dan dicampur dengan PEG yang dilelehkan untuk membentuk massa yang kemudian dicetak menjadi 8 buah suppositoria. Suppositoria didinginkan sebelum dimasukkan ke dalam kemasan untuk penyimpanan.
Dokumen tersebut membahas tentang farmakokinetik nonlinier yang disebabkan oleh beberapa faktor seperti jenuhnya sistem enzim dan pembawa, serta adanya perubahan patologis dalam proses absorpsi, distribusi, dan eliminasi obat. Dokumen ini juga menjelaskan beberapa contoh perhitungan waktu eliminasi obat dengan menggunakan persamaan Michaelis-Menten dan kapasitas terbatas.
Percobaan ini bertujuan untuk membandingkan daya analgetik asetosal dan parasetamol pada tikus. Tikus diberi obat secara oral kemudian disuntik asam asetat untuk menimbulkan nyeri. Jumlah gelitikan tikus dicatat selama 60 menit. Hasilnya menunjukkan jumlah gelitikan tikus asetosal paling banyak, diikuti tilosa, dan parasetamol paling sedikit. Namun hasil ini bertentangan dengan teori. Kes
Permenkes 3 2015 peredaran, penyimpanan, pemusnahan, dan pelaporan narkotikaUlfah Hanum
Peraturan ini mengatur tentang peredaran, penyimpanan, pemusnahan, dan pelaporan narkotika, psikotropika, dan prekursor farmasi untuk kepentingan pelayanan kesehatan dan pengembangan ilmu pengetahuan. Peraturan ini mengatur tata cara peredaran melalui penyaluran dan penyerahan, serta persyaratan izin untuk produksi, impor, dan penyaluran narkotika, psikotropika, dan prekursor farmasi.
Dokumen tersebut membahas tentang teknologi formulasi sediaan steril. Secara singkat, dibahas mengenai definisi steril dan sterilisasi untuk membuat suatu bahan atau sediaan bebas dari mikroorganisme. Jenis-jenis sediaan steril dan eksipien yang digunakan dalam pembuatan sediaan steril pun dibahas secara ringkas.
Antibiotik adalah senyawa alami atau sintetik yang menghambat proses infeksi bakteri dengan mengganggu metabolisme, dinding sel, membran, atau sintesis protein bakteri. Ada beberapa golongan utama antibiotik seperti beta-laktam, kuionolon, dan tetrasiklin yang bekerja melalui mekanisme yang berbeda-beda.
BIOFARMASI SEDIAAN YANG DIBERIKAN MELALUI PARU : AEROSOLSurya Amal
Aerosol Farmasetik adalah sediaan yang dikemas di bawah tekanan, mengandung zat aktif terapetik yang dilepas pada saat sistem katup yang sesuai ditekan.
BIOFARMASI SEDIAAN YANG DIBERIKAN MELALUI KULITSurya Amal
Transdermal drug delivery system includes all topically administered drug formulations intended to deliver the active ingredients into the circulation. They provide controlled continuous delivery of drugs through the skin to the systemic circulation. The drug is mainly delivered through the skin with the aid of transdermal patch.
Manajemen perbekalan farmasi di Apotek Kimia Farma 12 meliputi perencanaan, pengadaan, penerimaan, penyimpanan, pelayanan, pelaporan, dokumentasi, dan pemusnahan. Apotek ini memiliki fasilitas parkir luas, ruang tunggu besar, dan layanan 24 jam. Survey kepuasan pelanggan menunjukkan aspek reliable mendapatkan skor terendah dalam hal sistem antrian dan kecepatan pelayanan.
Dokumen tersebut membahas tentang ekskresi obat dalam tubuh melalui organ-organ seperti ginjal, hati, paru-paru, kulit, ASI dan lainnya. Proses ekskresi meliputi filtrasai glomerulus, sekresi aktif melalui transporter seperti P-gp dan MRP, serta reabsorpsi di ginjal. Ekskresi juga dipengaruhi oleh sifat kimia obat seperti berat molekul, nilai pKa, dan kelarutan.
Pharmaceutical care untuk penyakit hipertensiSurya Amal
Healthy People 2010 for Hypertension menganjurkan perlunya pendekatan yang lebih komprehensif dan intensif guna mencapai pengontrolan tekanan darah secara optimal. Maka untuk mencapai tujuan tersebut, diperlukan partisipasi aktif para sejawat Apoteker yang melaksanakan praktek profesinya pada setiap tempat pelayanan kesehatan. Apoteker dapat bekerja sama dengan dokter dalam memberikan edukasi ke pasien mengenai hipertensi, memonitor respons pasien melalui farmasi komunitas, adherence terhadap terapi obat dan non-obat, mendeteksi dan mengenali secara dini reaksi efek samping, dan mencegah dan/atau memecahkan masalah yang berkaitan dengan pemberian obat.
Obat-obat kolinergik dapat dibedakan menjadi agonis kolinergik yang memacu reseptor kolinergik dan antagonis kolinergik yang menghambat reseptor kolinergik. Agonis kolinergik dapat bekerja secara langsung dengan mengikat reseptor atau secara tidak langsung dengan menghambat enzim asetilkolinesterase. Sedangkan antagonis kolinergik bekerja dengan mengikat reseptor kolinergik tanpa memicu respons sel.
Dokumen tersebut membahas tentang farmakokinetik nonlinier yang disebabkan oleh beberapa faktor seperti jenuhnya sistem enzim dan pembawa, serta adanya perubahan patologis dalam proses absorpsi, distribusi, dan eliminasi obat. Dokumen ini juga menjelaskan beberapa contoh perhitungan waktu eliminasi obat dengan menggunakan persamaan Michaelis-Menten dan kapasitas terbatas.
Percobaan ini bertujuan untuk membandingkan daya analgetik asetosal dan parasetamol pada tikus. Tikus diberi obat secara oral kemudian disuntik asam asetat untuk menimbulkan nyeri. Jumlah gelitikan tikus dicatat selama 60 menit. Hasilnya menunjukkan jumlah gelitikan tikus asetosal paling banyak, diikuti tilosa, dan parasetamol paling sedikit. Namun hasil ini bertentangan dengan teori. Kes
Permenkes 3 2015 peredaran, penyimpanan, pemusnahan, dan pelaporan narkotikaUlfah Hanum
Peraturan ini mengatur tentang peredaran, penyimpanan, pemusnahan, dan pelaporan narkotika, psikotropika, dan prekursor farmasi untuk kepentingan pelayanan kesehatan dan pengembangan ilmu pengetahuan. Peraturan ini mengatur tata cara peredaran melalui penyaluran dan penyerahan, serta persyaratan izin untuk produksi, impor, dan penyaluran narkotika, psikotropika, dan prekursor farmasi.
Dokumen tersebut membahas tentang teknologi formulasi sediaan steril. Secara singkat, dibahas mengenai definisi steril dan sterilisasi untuk membuat suatu bahan atau sediaan bebas dari mikroorganisme. Jenis-jenis sediaan steril dan eksipien yang digunakan dalam pembuatan sediaan steril pun dibahas secara ringkas.
Antibiotik adalah senyawa alami atau sintetik yang menghambat proses infeksi bakteri dengan mengganggu metabolisme, dinding sel, membran, atau sintesis protein bakteri. Ada beberapa golongan utama antibiotik seperti beta-laktam, kuionolon, dan tetrasiklin yang bekerja melalui mekanisme yang berbeda-beda.
BIOFARMASI SEDIAAN YANG DIBERIKAN MELALUI PARU : AEROSOLSurya Amal
Aerosol Farmasetik adalah sediaan yang dikemas di bawah tekanan, mengandung zat aktif terapetik yang dilepas pada saat sistem katup yang sesuai ditekan.
BIOFARMASI SEDIAAN YANG DIBERIKAN MELALUI KULITSurya Amal
Transdermal drug delivery system includes all topically administered drug formulations intended to deliver the active ingredients into the circulation. They provide controlled continuous delivery of drugs through the skin to the systemic circulation. The drug is mainly delivered through the skin with the aid of transdermal patch.
Manajemen perbekalan farmasi di Apotek Kimia Farma 12 meliputi perencanaan, pengadaan, penerimaan, penyimpanan, pelayanan, pelaporan, dokumentasi, dan pemusnahan. Apotek ini memiliki fasilitas parkir luas, ruang tunggu besar, dan layanan 24 jam. Survey kepuasan pelanggan menunjukkan aspek reliable mendapatkan skor terendah dalam hal sistem antrian dan kecepatan pelayanan.
Dokumen tersebut membahas tentang ekskresi obat dalam tubuh melalui organ-organ seperti ginjal, hati, paru-paru, kulit, ASI dan lainnya. Proses ekskresi meliputi filtrasai glomerulus, sekresi aktif melalui transporter seperti P-gp dan MRP, serta reabsorpsi di ginjal. Ekskresi juga dipengaruhi oleh sifat kimia obat seperti berat molekul, nilai pKa, dan kelarutan.
Pharmaceutical care untuk penyakit hipertensiSurya Amal
Healthy People 2010 for Hypertension menganjurkan perlunya pendekatan yang lebih komprehensif dan intensif guna mencapai pengontrolan tekanan darah secara optimal. Maka untuk mencapai tujuan tersebut, diperlukan partisipasi aktif para sejawat Apoteker yang melaksanakan praktek profesinya pada setiap tempat pelayanan kesehatan. Apoteker dapat bekerja sama dengan dokter dalam memberikan edukasi ke pasien mengenai hipertensi, memonitor respons pasien melalui farmasi komunitas, adherence terhadap terapi obat dan non-obat, mendeteksi dan mengenali secara dini reaksi efek samping, dan mencegah dan/atau memecahkan masalah yang berkaitan dengan pemberian obat.
Obat-obat kolinergik dapat dibedakan menjadi agonis kolinergik yang memacu reseptor kolinergik dan antagonis kolinergik yang menghambat reseptor kolinergik. Agonis kolinergik dapat bekerja secara langsung dengan mengikat reseptor atau secara tidak langsung dengan menghambat enzim asetilkolinesterase. Sedangkan antagonis kolinergik bekerja dengan mengikat reseptor kolinergik tanpa memicu respons sel.
Dokumen tersebut membahas tentang definisi, jenis, mekanisme, klasifikasi, dan penatalaksanaan interaksi obat. Secara ringkas, interaksi obat dapat terjadi karena adanya perubahan farmakokinetika atau farmakodinamika suatu obat akibat penggunaan obat lain, yang dapat mengubah efektivitas atau toksisitas obat tersebut. Faktor risiko utama terjadinya interaksi obat adalah penggunaan lebih d
Dokumen tersebut membahas tentang interaksi obat, termasuk definisi, faktor-faktor yang mempengaruhi, jenis interaksi, dan contoh interaksi pada berbagai fase farmakokinetika serta pada pengobatan penyakit seperti jerawat dan artritis.
Penggolongan Obat : Susunan Syaraf Pusat dan Otonom serta Antibiotika serta A...pjj_kemenkes
1. Dokumen tersebut membahas tentang penggolongan obat-obat yang bekerja pada sistem saraf pusat dan otonom serta antibiotika.
2. Obat-obat tersebut dikelompokkan menjadi penstimulasi atau penghambatan sistem saraf pusat, analgesik-antipiretik, antiepilepsi, psikofarmaka, obat sistem saraf otonom, dan antibiotika.
3. Jenis obat yang dijelaskan meliputi amfetamin, metilfenidat
Dokumen tersebut membahas tentang obat metformin untuk pengobatan diabetes melitus tipe 2. Metformin adalah obat lini pertama untuk diabetes tipe 2 dan bekerja dengan menghambat glukoneogenesis di hati sehingga menurunkan kadar gula darah tanpa meningkatkan sekresi insulin. Dokumen juga menjelaskan indikasi, dosis, efek samping, kontraindikasi, dan interaksi obat metformin.
Dokumen tersebut membahas tentang diabetes melitus. Secara ringkas, dokumen tersebut menjelaskan definisi, patofisiologi, gejala klinis, diagnosis, dan pengobatan non-farmakologi serta farmakologi dari diabetes melitus.
Dokumen tersebut membahas tentang farmakologi obat-obat untuk pengobatan diabetes melitus. Terdapat beberapa kelas obat antidiabetes yang dibahas seperti insulin, obat oral antidiabetes (OAD) yang terdiri dari sulfonilurea, glinid, biguanid, tiazolidinedion, penghambat glukosidase alfa, dan penghambat DPP-IV, dengan mekanisme kerja masing-masing obat.
Dokumen tersebut membahas tentang dislipidemia, yaitu peningkatan kolesterol total, LDL, atau trigliserida; HDL rendah; atau kombinasi ini. Dislipidemia dapat disebabkan oleh gangguan transportasi lipoprotein primer atau faktor risiko seperti obat-obatan tertentu dan dapat meningkatkan risiko penyakit jantung. Pengobatan dislipidemia meliputi perubahan gaya hidup seperti diet rendah lemak dan aktivitas fisik, suplemen serat dan minyak
Dokumen tersebut membahas tentang interaksi obat pada pasien diabetes melitus di rumah sakit tertentu. Ditemukan bahwa 33,3% dari total resep mengandung obat-obat yang berinteraksi, khususnya metformin dengan diuretik seperti tiazid dan spironolakton."
Ringkasan dokumen tersebut adalah:
1) Sindrom Infus Propofol (PRIS) adalah komplikasi jarang terkait dengan pemberian dosis tinggi dan jangka panjang propofol, yang dapat menyebabkan gagal jantung, rhabdomyolysis, dan gagal ginjal.
2) PRIS disebabkan oleh gangguan metabolisme asam lemak di mitokondria akibat penggunaan propofol dosis tinggi dan jangka panjang.
3) Gejala klinis PRIS ant
FARMAKOTERAPI ANTIHIPERLIPIDEMIA kel 5 fixxx.pptxFitriAyuWahyuni1
Dokumen tersebut membahas tentang hiperlipidemia dan farmokoterapi. Secara ringkas, dokumen tersebut menjelaskan definisi hiperlipidemia dan nilai laboratorium kolesterol yang normal. Selanjutnya, dokumen tersebut juga membahas mengenai target terapi kolesterol LDL dan pilihan obat untuk menurunkan kolesterol seperti statin, ezetimibe, dan inhibitor PCSK9.
1. Laporan praktikum skrining resep yang meliputi skrining administratif dan farmasetis untuk 7 obat yang diresepkan.
2. Diberikan informasi tentang komposisi, dosis, kontraindikasi, efek samping dan interaksi masing-masing obat.
3. Laporan ini dimaksudkan untuk mempelajari skrining resep secara menyeluruh.
Dokumen tersebut membahas pedoman farmakoterapi dalam neurologi khususnya untuk stroke. Beberapa poin penting yang diangkat antara lain pemilihan obat yang tepat berdasarkan diagnosis dan pemahaman patofisiologi penyakit, pengembangan obat melalui uji klinis, interaksi obat, dan strategi terapi fase akut dan pencegahan primer sekunder stroke seperti menggunakan antiplatelet.
Resep tersebut memberikan ringkasan singkat tentang beberapa obat, yaitu Ciprofloxacin untuk mengobati infeksi bakteri, Braxidine sebagai analgesik dan ansiolitik, CTM sebagai antihistamin, Dexamethasone sebagai kortikosteroid kuat, dan vitamin B6. Resep tersebut juga menjelaskan indikasi, dosis, efek samping, dan kontraindikasi masing-masing obat.
Dokumen tersebut membahas penatalaksanaan hipertensi dan diabetes melitus tipe 2 di fasilitas kesehatan tingkat pertama. Terdapat penjelasan mengenai pengukuran tekanan darah, klasifikasi hipertensi, penatalaksanaan hipertensi melalui modifikasi gaya hidup dan terapi obat, serta pengawasan pasien hipertensi. Juga dibahas diagnosis dan penatalaksanaan diabetes melitus tipe 2 melalui edukasi, terapi nutrisi, latihan, dan ter
Pengelolaan perbekalan farmasi,narkotika dan pengelolaan serta penanganan lasaAchmad Fauzi Al' Amrie
Dokumen tersebut membahas tentang pengelolaan perbekalan farmasi rumah sakit, termasuk perencanaan, pengadaan, penerimaan, pendistribusian, pelayanan, pemusnahan, pelaporan, dan evaluasi perbekalan. Dokumen ini juga membahas tentang pengelolaan narkotika, psikotropika, dan obat-obat yang mirip secara penglihatan atau pengucapan (LASA), serta cara menangani kesalahan akibat LASA.
Abacavir is an antiretroviral used in combination with other drugs to treat HIV-1 and HIV-2 infections. It is administered orally in tablet or liquid form, with dosages depending on weight and age. Abacavir can cause hypersensitivity reactions and should not be given to patients with severe liver impairment or a history of intolerance to the drug.
Abacavir is an antiretroviral used in combination with other drugs to treat HIV-1 and HIV-2 infections. It is administered orally in tablet or liquid form, with dosages depending on weight and age. Abacavir can cause hypersensitivity reactions and should not be given to patients with severe liver impairment or a history of intolerance to the drug.
This document provides guidance for developing curative care programs in hospitals and dispensaries. It discusses prioritizing common and serious diseases, selecting essential drugs, developing standardized treatment protocols, and utilizing appropriate diagnostic methods based on available resources and staff training. The goal is to effectively treat patients and reduce mortality from priority diseases in the population.
This document provides clinical guidelines and treatment recommendations for curative healthcare programs in hospitals and dispensaries. It was created by an editorial committee of Médecins Sans Frontières and includes contributions from many medical professionals with field experience. The manual covers diagnosis and treatment of common diseases encountered in humanitarian medical programs, with a focus on practical guidance for prescribing in resource-limited settings. It is intended to be updated based on changing treatment protocols and user feedback.
This document provides guidelines for sterility testing of therapeutic goods in Australia. It discusses regulatory aspects and the rationale for sterility testing. It provides guidance on sampling lots for testing, including minimum numbers of items to sample based on batch size. It also lists the minimum quantities of products that should be tested from each container. The guidelines aim to provide a rigorous yet efficient approach to sterility testing to ensure therapeutic goods meet standards for quality and safety.
Dokumen ini berisi petunjuk teknis pelaksanaan standar pelayanan kefarmasian di apotek yang ditetapkan oleh Kementerian Kesehatan. Petunjuk ini memberikan panduan mengenai pengelolaan sumber daya, pelayanan resep, informasi obat, promosi kesehatan, konseling, dan evaluasi mutu pelayanan di apotek.
Dokumen tersebut berisi daftar nama beserta nomor mahasiswa dan judul "Interaksi Obat". Ringkasannya adalah dokumen tersebut berisi daftar nama mahasiswa dan judul tentang interaksi antar obat yang dapat terjadi secara farmakodinamik maupun tidak secara langsung.
2. Piogltazone (Gol. Thiazlidindion)
• Nama Dagang Obat : Actos®
Zactos® Glustin®
• Indikasi : Sebagai terapi kombinasi
dengan sulfonilurea atau metformin
untuk DM tipe 2 yang tidak cukup
dikendalikan dgn pengobatan tungal
sulfonilurea atau metformin saja.
3. Mekanisme Kerja Pioglitazone
• Merupakan agonist poten dan selektif Peroxisome
Proliferators-activated receptor-γ (PPARγ), mengaktifkan
PPARγ membentuk kompleks PPARγ-RXR (Retinoic x
receptor) dan terbentuklah GLUT baru. Di jaringan
adipose, PPARγ mengurangi keluarnya asam lemak
menuju ke otot, dan karenanya dapat mengurangi
resistensi insulin.
• Pendapat lain, aktivasi hormone adiposit dan adipokin,
yang nampaknya adalah adiponektin. Senyawa ini dapat
meningkatkan sensitivitas insulin melalui peningkatan
AMP kinase yang merangsang transport glukosa ke sel
dan meningkatkan oksidasi asam lemak. Jadi, agar obat
dapat bekerja harus tersedia insulin.
4. Kelebihan Pioglitazone
• Pioglitazone dapat menurunkan HbA1c
(1,0-1,5%) dan berkecenderungan
meningkatkan HDL, sedang efeknya
terhadap trigliserid dan LDL bervariasi.
• Penggunaan Pioglitazone memperbaiki
tekanan darah, kadar serum alanin
amino transferase (ALT) dan aspartat
aminotransferase (AST) dan
memperlambat progresifitas penebalan
carotid intima media.
5. Kontraindikasi
Untuk pasien yang pernah mengalami kerusakan jantung,
gagal jantung, penyakit ginjal, kerusakan hati, pasien dialisa,
sindrom polikistik ovarium, pembekakan pada lengan atau
kaki, reaksi yang tidak biasa atau alergi terhadap
pioglitazone, hamil atau menyusui, dan kombinasi terapi
dengan insulin. Anak-anak < 18 tahun.
Efek Samping
Peningkatan berat badan, retensi cairan, peningkatan risiko
patah tulang pada wanita, edema, menambah volume
plasma dan memperburuk gagal jantung kongestif. Edema
sering terjadi pada penggunaannya bersama insulin. Kecuali
penyakit hepar, tidak dianjurkan pada gagal jantung kelas 3
dan 4 menurut klasifikasi New York Heart Association.
Hipoglikemia pada penggunaan monoterapi jarang terjadi.
6. Informasi Mengenai Inisiasi pioglitazone
Terhadap kanker Kandung Kemih
Food and Drug Administration (FDA) yang
menginformasikan kepada publik bahwa
penggunaan obat diabetes pioglitazone
selama lebih dari satu tahun dapat dikaitkan
dengan peningkatan risiko kanker kandung
kemih. Peningkatan risiko kanker kandung
kemih tercatat di antara pasien dengan
penggunaan pioglitazone yang lama, dan
pada mereka yang terkena dosis kumulatif
tertinggi pioglitazone.
(studi interim Kaiser Permanente Northern California (KPNC) di Amerika dan Studi
CNAMTS di Perancis)
7. Sehingga FDA dan BPOM
mengeluarkan Informasi Baru
• Kontra Indikasi:
Kanker Kandung kemih atau riwayat kanker kandung kemih
• Peringatan dan Tindakan Pencegahan:
Faktor risiko untuk kanker kandung kemih harus menilai sebelum
memulai pengobatan pioglitazone (risiko termasuk usia, riwayat
merokok, paparan terhadap beberapa agen pekerjaan atau
kemoterapi misalnya cyclophosphamide atau terapi ) Setiap
hematuria makroskopik harus diselidiki sebelum memulai terapi
pioglitazone.
Pasien harus disarankan untuk segera menghubungi dokter mereka
jika hematuria macrpscopic atau gejala lain seperti disuria atau
urgensi kemih terjadi selama pengobatan. Pasien yang menerima
pioglitzone lebih dari satu tahun, Harus dievaluasi secara berkala
untuk risiko kanker kandung kemih oleh urinalisis.
(BPOM RI, Buletin MESO Volume 30, No.1, Juni 2012)
8. Dosis dan Cara Penggunaan
• Menurut ISO Indonesia Volume 45, 2010 s/d 2011
Dosis untuk monoterapi : 15 atau 30 mg sekali sehari, dapat
ditingkatkan hingga 45 mg sekali sehari. Untuk terapi kombinasi :
15 atau 30 mg sekali sehari. Sebelum atau setelah makan.
• Menurut Farmakologi dan Terapi Edisi 5
Dosis awal Pioglitazone 15-30 mg bila kontrol glisemia belum
adekuat, dosis dapat ditingkatkan sampai 45 mg. Efek klinis
maksimalnya tercapai setelah penggunaan 6-12 minggu.
Sebelum atau setelah makan.
Penyimpanan
Disimpan Ditempat yang terlindung dari cahaya matahari dan
tempat yang sejuk
9. Interaksi Obat
• Obat yang mempengaruhi enzim mikrosom hati
• Pioglitazon dapat menurunkan efektivitas/menggagalkan efek kontraseptif oral yang
digunakan, dan menyebabkan ovulasi
• Dapat mempercepat eliminasi dari beberapa obat tertentu, antara lain: eritromisin,
calcium channel blockers (misalnya Cardizem), cisapride, kortikosteroid, siklosporin,
takrolimus, triazolam, trimetreksat, dan inhibitor HMG-KoA reduktase (contoh,
Lipitor), sehingga menurunkan efektivitasnya.
• Obat-obat yang dapat meningkatkan atau menurunkan kadar gula darah, antara lain:
alkohol, ACE inhibitor (antara lain kaptopril, enalapril, lisinopril), inhibitor antiretroviral
protease (misalnya: indinavir, ritonavir, saquinavir), aspirin and aspirin-like drugs,
baklofen, beta-blockers (misalnya atenolol, metaprolol, propanolol), obat-obat anti
depresi, chromium, cisapride, clonidine, siklosporin, diazoxide, disopyramide,
epinephrine, hormon seks perempuan (misalnya estrogen, progestins, pil KB),
hormon seks laki-laki atau hormon anabolik, hormon kortikosteroid (prednisone,
kortison), hormon tiroid, turunan asam fibrat yang digunakan untuk menurunkan
kadar kolesterol darah (misalnya fenofibrate dan gemfibrozil), glukagon, hormon
pertumbuhan (somatropin), guanetidin, isoniazid, lithium, metoklopramid, niasin,
nikotin, oktreotid, pentamidin), fenitoin, antibiotika quinolone (misalnya :
siproloksasin, levofloksasin, ofloksasin), sulfonamid, takrolimus, tegaserod, diuretika,
atorvastatin, oesntan, itrakonazol, ketokonazol, midazolam, nifedipin, topiramat.
• Obat hipoglikemik oral lain, insulin.
10. Data Farmakokinetika
• Absorpsi
Pemberian oral, pada saat puasa, pioglitazone dapat diukur
kadarnya dalam serum pada 30 menit pertama, dengan
konsentrasi puncak diamati dalam 2 jam. Makanan dapat
sedikit menunda waktu puncak konsentrasi dalam serum
menjadi 3 sampai 4 jam, tapi tidak mengubah tingkat
absorpsi.
• Distribusi
Volume distribusi rata-rata pioglitazone setelah pemberian
oral dosis tunggal adalah 0,63 + 0,41 (mean + SD) L/kg
berat badan. Pioglitazone sebagian besar terikat protein
dalam serum manusia, terutama pada albumin
serum.Pioglitazone juga terikat dengan protein serum, tapi
dengan afinitas yang lebih rendah. Metabolit M-III dan M-IV
juga sebagian besar terikat dengan albumin serum (>98%).
11. Metabolisme
Pioglitazone dimetabolisme secara luas dengan cara hidroksilasi dan
oksidasi; metabolit-metabolit juga sebagian diubah menjadi glukuronida dan
konjugat sulfat. pioglitazone terdiri dari kira-kira 30-50% dari total konsentrasi
serum puncak dan 20-25% dari total AUC.
Pioglitazone diinkubasi dengan P450 manusia atau mikrosom hati manusia
menghasilkan terbentuknya M-IV serta pada tingkat yang lebih sedikit M-II.
Sitokrom utama isoform P450 yang terlibat dalam metabolisme
hepatikpioglitazone adalah CYP2C8 dan CYP3A4 dengan kontribusi dari
berbagai isoform lainnya termasuk sebagian besar ekstrahepatik CYP1A1.
Pioglitazone tidak menghambat aktivitas P450 ketika diinkubasi dengan
mikrosom hati P450 manusia. Belum ada studi in vivo pada manusia untuk
menyelidiki induksi CYP3A4 oleh pioglitazone.
Ekskresi dan eliminasi
Setelah pemberian oral, rata-rata 15-30% dosis pioglitazone dikeluarkan
dalam urin. Eliminasi pioglitazone melalui ginjal dapat diabaikan, dan obat
terutama diekskresikan sebagai metabolit dan konjugatnya. Diperkirakan
sebagian besar dosis oral diekskresikan pada empedu tanpa diubah maupun
sebagai metabolit dan dieliminasi dalam feses. Rata-rata waktu
paruh pioglitazone berkisar 3-7 jam dan pioglitazone total 16-24 jam.
Cl pioglitazone, CL/F berkisar 5-7 l/jam.
12. Perhatian Khusus
• Gangguan ginjal
T1/2 el serum dari pioglitazone, M-III dan M-IV tetap dalam bentuk
tidak diubah pada pasien dengan gangguan ginjal sedang (ClCr 30–
60 ml/menit) sampai berat (ClCr <30 ml/menit) bila dibandingkan
dengan subyek normal. Tidak ada penyesuaian dosis pada pasien
dengan disfungsi ginjal.
• Gangguan hati
Subyek dengan kerusakan fungsi hati (Child-Pugh Grade B/C)
memiliki sekitar 45% reduksi dari pioglitazone dan total konsentrasi
puncak rata-ratapioglitazone tapi tidak ada perubahan dalam nilai
AUC rata-rata. Tidak boleh diberikan pada pasien yang secara klinis
menunjukkan penyakit hati aktif atau kadar transaminase serum
(ALT) melebihi 2,5 kali batas atas normal.
• Lanjut usia
Pada lansia sehat, konsentrasi serum puncak pioglitazone dan
total pioglitazonetidak berbeda secara signifikan, tapi nilai AUC
sedikit lebih tinggi dan nilai waktu paruh terminal sedikit lebih
panjang pada subyek yang lebih muda.
13. Daftar Pustaka
• Anonim,2009,http://www.dexamedica.com/
ourproducts/prescriptionproducts/detail.ph
p?id=19&idc=5, diakses pada tanggal 18
Desember 2012.
• BPOM RI, Buletin MESO Volume 30,
No.1, Juni 2012
• Dipiro,2008, Pharmacotherapy: A
Phatolophysiologic Approach 7th Edition,
1205-1242, The McGraw – Hill
Companies, New York