Sediaan transdermal merupakan sediaan obat yang diberikan melalui kulit untuk mencapai sirkulasi sistemik. Ada beberapa jenis patch transdermal yang umum digunakan seperti single layer drug in adhesive, multi layer drug in adhesive, reservoir, dan matriks. Contoh obat yang diberikan secara transdermal adalah skopolamin untuk mual dan nitrogliserin untuk jantung. Evaluasi sediaan transdermal meliputi uji fisikokimia, in vitro, dan in vivo.

1. Kelompok 3:
Frisca Ananda Dwi
Melinda Kurniasih
Nurhikmah Tri W.
Sinta Purnomo C.
Kelas : 5.F

3.  Lapisaan Epidermis terdiri dari :
- Stratum germinativum untuk memproduksi pigmen melanin dan membentuk sel-
sel baru ke arah luar.
- Stratum granulosum untuk pembentukan keratin dan membantu proses
kematian sel
-Startum corneum untuk melindungi terhadap senyawa-senyawa yang kontak
dengan kulit
 Dermis berfungsi untuk melindungi kulit dari kerusakan fisik, penyebaran
penyakit, pengatur suhu badan dan penerima rangsangan
 Epidermis merupakan lapisan kulit yang terdiri dari lapisan korneum/lapisan
tanduk dan lapisa malpighi.
 Pembuluh darah berfungsi menyuplai oksigen dan nutrisi ke jaringan epidermis
dan dermis.
 Folikel rambut merupakan kantong yang mengelilingi akar rambut.
 Kelenjar minyak berfungsi menghasilkan minyak untuk mencegah kekeringan
kulit dan rambut, selain itu juga melindungi kulit dari bakteri.
 Kelenjar keringat pada kulit berbentuk seperti pembuluh yang bergelung,
tersusun dari sel-sel yang berfungsi menyerap cairan di sekitar kapiler dan
menyimpannya di dalam pembuluh

4. Transdermal Drug Delivery
System merupakan rute administrasi dimana
bahan aktif yang disampaikan dikulit akan di
distribusikan secara sistemik.

5. 1. Jalur Trans Epidermal
a.Transcellular
Jalur transport transcellular
merupakan jalur lipid. Jalur transport
transcellular  terjadi proses partisi
molekul obat pada kompartemen sel
Stratum Corneum yang sifatnya
lipophilic dan hydrophilic.

6. b.Intercellular
Jalur transport ini juga masih dipengaruhi oleh
intercellular lipid. Jalur ini lebih mudah dibandingkan
jalur transcellular.
2. Jalur Trans appendageal
Rute ini berperan penting pada beberapa senyawa
polar dan molekul ion yang tidak bisa berpenetrasi
melalui stratum corneum. Rute ini dapat
menghasilkan difusi yang lebih cepat segera setelah
penggunaan. Pada rute ini obat terpenetrasi melalui
folikel rambut atau kelenjar keringat.

7.  Obat yang dicampurkan dalam
pembawa tertentu harus bersatu pada
permukaan kulit dalam konsentrasi
yang cukup
 Jika konsentrasi obat dalam sediaan
ditambah, dan luas permukaan kulit
yg diolesi obat bertambah maka
absorbsi perkutan obat jg bertambah.
Hal ini berbanding lurus.
 Bahan obat harus mempunyai suatu
daya tarik fisiologi yg lebih besar pada
kulit dibandingkan pembawanya.

8.  Koefisien partisi obat
 Absorbsi obat dapat ditingkatkan
dengan bahan pembawa yang
mudah menyebar di kulit
 Hidrasi kulit akan mempengaruhi
absorbsi perkutan

9. Keuntungan sistem penghantaran obat secara transdermal :
1 Menghindari metabolisme lintas pertama obat
2. Mengurangi terjadinya fluktuasi kadar obat dalam
plasma, sehingga mengurangi efek samping yang
mungkin terjadi.
3. Bermanfaat untuk obat-obat dengan waktu paruh yang
pendek dan indeks terapetik yang kecil
4. Mencegah rusaknya obat-obat yang tidak tahan
terhadap pH saluran pencernaan, dan juga mencegah
terjadinya iritasi saluran cerna oleh obat yang bersifat
iritatif .
5. Mudah untuk menghentikan pemberian obat jika terjadi
kesalahan dalam pemberian obat sehingga dapat
mencegah terjadinya toksisitas.
6. Mengurangi frekuensi pemberian dosis obat, sehingga
dapat meningkatkan kepatuhan pasien.

10. Kerugian sistem penghantaran obat secara transdermal :
1. Efek terapi yang timbul lebih lambat dibandingkan
pemberian secara oral.
2. Tidak sesuai untuk obat-obat yang iritatif terhadap
kulit
3. Hanya obat dengan kriteria tertentu (yang dapat
menembus kulit), sehingga tidak semua obat cocok
untuk diberikan secara transdermal.
4. Memerlukan desain formulasi khusus sehingga obat
dapat efektif jika diberikan secara transdermal.

11. a. obat yang mempunyai bobot molekul yang
<500 Da (sangat kecil) yang bisa menembus
stratum corneum.
b. Memiliki koefisien partisi sedang yang larut
baik dalam lipid maupun air.
c. Memiliki titik lebur yang rendah, kurang
dari 200oC.

12. Keberhasilan penghantaran obat
secara transdermal tergantung dari
kemampuan pembawa untuk
melewati barrier kulit dan mencapai
jaringan kulit yang lebih dalam.
Adapun strategi yang dapat
digunakan antara lain :
1. Modifikasi formula obat
2. Menambahkan enhancer kimiawi

13. 1. Modifikasi formulasi obat.
Transpor suatu obat dikatakan baik
jika fluks obatnya besar,
berdasarkan persamaan dari hukum
difusi Fick I.

14. 2.Penambahan enhancer kimia
Enhancer kimia adalah senyawa yang
dapat meningkatkan penetrasi
perkutan obat dengan berpartisi pada
stratum corneum dan mengubah
susunan lipid-protein di kulit.
Contoh senyawa-senyawa yang dapat
berfungsi sebagai enhancer kimia yaitu,
sulfoksida, azone, pirolidon, asam
lemak, alkohol, glikol, surfaktan, urea
dan terpen.

15.  Enhancer kimia dapat meningkatkan
permeabilitas stratum corneum melalui
beberapa mekanisme yaitu:
1) meningkatkan fluiditas lipid di kulit
2) melalui hidrasi jalur polar
3) melalui aksi keratolitik
4) meningkatkan kelarutan obat
5) meningkatkan partisi stratum
corneum

16. Sediaan transdermal merupakan
sediaan obat yang digunakan melalui
kulit dengan tujuan untuk mencapai
sirkulasi sistemik yaitu dengan cara
menembus barrier (pertahanan) kulit.
Sedian transdermal yang biasa dijumpai
dipasaran saat ini adalah Transdermal
therapeutic system yang biasa disebut
sebagai plester atau transdermal
patch.

17. Patch transdermal terbagi menjadi
4 jenis utama, antara lain:
1. Single layer drug in adhesive
2. Multi layer drug in adhesive
3. Reservoir
4. Matriks

18. 1. Skopolamin
Digunakan secara transdermal dikulit bagian
belakang telinga untuk mengatasi motion
sickness/mual muntah.
• Mempunyai range terapetik yg sempit, sehingga
menguntungkan jika diberikan secara transdermal,
karena dapat memberikan obat dalam keadaan
steady state (mantap) sehingga mencegah terjadinya
fluktuasi kadar obat dalam plasma.
• Pemberian skopolamin dapat sampai 3 hari (72 jam)
Contoh produknya: Transderm-Scop Ciba (merupakan
perekat bundar dan datar yg dirancang untuk
melepaskan skopolamin secara kontinue melalui
membran dengan pori-pori mikro pengatur laju.

19. 2) Nitrogliserin
Digunakan untuk obat jantung.
Nitrogliserin berfungsi sebagai antiangina
yang mempunyai dosis rendah, waktu
paruh plasmanya pendek.
Bila digunakan dibawah lidah maka akan
dengan cepat dimetabolisme oleh hati,
sehingga bioavailabilitasnya rendah.
Contoh produknya :Transderm-Nitro
(Ciba), Nitro-Dur (Key), Nitro-Disk (
Searle) produk-produk tersebut digunakan
untuk penggunaan selama 24 jam

20.  Nitrogliserin juga dapat diberikan secara transdermal
dalam bentuk sediaan salep (Nitro ointment) yg
mengandung 2% nitrogliserin dan laktosa sebagai suatu
pengabsorbsi lanolin, dengan basis vaselin putih, sehingga
penglepasan obat dapat diatur
 Setiap inci salep yg dikeluarkan dari tube mengandung
sekitar 15 mg nitrogliserin
 Penggunaan dioleskan di dada menggunakan aplikator
agar salep tidak melekat di kulit tangan
 Dosis 1-2 inci (50 mm) dipakai setiap 8 jam sekali, atau
4-5 inci (100-125 mm).
 Daerah kulit yg diolesi salep kemudian ditutupi dengan
bungkus plastik dan pita perekat
 Onset 30 menit .

21. 1. Evaluasi Fisikokimia : film tickness,
keseragaman kandungan, weight variation,
tahanan lipat, tensil strength dan
sebagainya.
2. Evaluasi In vitro : uji permeasi kulit
menggunakan hewan dan uji pelepasan
obat dari patch in vitro.
3. Evaluasi In vivo : uji permeasi kulit in vivo
dan uji iritasi kulit.

22. SEKIAN
DAN
TERIMAKASIH
WASSALAM..
^_^