Doxorubicin®
By KASEMSAK DALAI
Bs.C. (Pharm)
Therapeutic Sales Representative
ส่ วนประกอบ ประกอบด้ วย Doxorubicin Hydrochloride 2
มก./มล., Sodium Chloride 9 มก./มล. ในน ้ำสำหรับฉีด
 เภสัชวิทยา ยำนี ้จัดอยูในกลุมยำต้ ำนมะเร็ ง กลไกกำรออกฤทธิ์
่
่
ที่แน่นอนยังไม่ทรำบแน่ ฤทธิ์ของยำอำจเกิดจำกกำรที่ยำนี ้ไปจับ
กับ DNA และยับยังกำรสร้ ำงกรด Nucleic ยำนี ้มีฤทธิ์กดภูมิ
้
ต้ ำนทำนโดยยับยัง้ Antibody บำงชนิดในสัตว์ทดลอง ในคนก็
อำจเกิดผลคล้ ำยกัน แต่มกเป็ นชัวครำว
ั
่



เภสัชจนลศาสตร์ ยำนี ้ไม่ควรบริ หำรโดยกำรกินเพรำะมีกำรดูดซึม
น้ อยกว่ำร้ อยละ 5 เมื่อให้ ยำทำงหลอดเลือดดำจะไปจับกับเนื ้อเยื่อ
ต่ำงๆ ได้ รวดเร็ วและระดับในเลือดจะลดลงเร็ ว ยำนี ้ถูก
Metabolised โดยตับ กลำยเป็ น Doxorubicinol และ
Aglycone Metabolites ซึงสำรบำงชนิดอำจมีฤทธิ์ตอเซลล์ได้
่
่
Metabolism ของยำนี ้อำจมีกำรเปลี่ยนแปลงในผู้ป่วยโรคตับ กำร
ขจัดยำจำกเลือดอำจมีทกระยะ คือระยะแรกมี Half Life 12 นำที
ุ
ระยะที่สอง 3.3 ชม. และ ระยะที่สำมนำน 29.6 ชม. ยำนี ้ถูกขับทำง
ปั สสำวะเพียงร้ อยละ 5 ในเวลำ 5 วัน ยำนี ้ขับทำงน ้ำดีร้อยละ 50
ของยำที่ได้ รับและอีกร้ อยละ 30 ในรูปยำที่ Conjugate ยำนี ้จะมี
กำรสะสมถ้ ำมีโรคตับ ยำนี ้ไม่สำมำรถผ่ำนเข้ ำสูน ้ำไขสันหลัง
่
ข้ อบ่ งชีของการใช้
้
ชนิ ดของมะเร็ง
เต้านม
รังไข่
ปอด
Sarcoma
Wilm’s
ั
กระเพาะปสสาวะ
Neuroblastoma
Hodgkin’s
Non Hodgkin’s Lymphoma
Acute Leukemia
Hepatoma
Thyroid
กระเพาะอาหาร
ปากมดลูก
ศีรษะและคอ
อัณฑะ
Myeloma
Endometrial
ลาไส้ใหญ่ , ตับอ่อน, ไต,
Melanoma, สมอง

อัตราการตอบสนองต่อการรักษา (%)
35
38
30
30
66
28
41
36
40
35
32
30
30
32
19
20
33
36

MEDIANDURATION (เดือน)
3-6
3-6
3
4
4
4-6
4
4-6
4-6
3
4-6
6-10
2-4
2-6
3-4
3-6
3
4-6
ข้ อบ่ งชีของการใช้
้


นอกจำกนี ้ยังใช้ รักษำ Non-Metastatic Carcinoma ของ
กระเพำะปั สสำวะโดยกำรฉีดเข้ ำสูกะเพำะปั สสำวะ
่
ขนำดยำและกำรบริ หำร


ยำนี ้บริ หำรทำงหลอดเลือดเท่ำนัน ขนำดที่ใช้ คือ 60-75 มก./ตรม. ฉีด
้
เข้ ำหลอดเลือดดำครังเดียว ทุก 21 วัน ในผู้ป่วยสุงอำยุ หรื อมีกำรกดไข
้
กระดูก หรื อเคยได้ ยำต้ ำนมะเร็ งมำก่อนหรื อมะเร็ งที่มีกำรกระจำยสูไข
่
กระดูก ควรลดขนำดยำลง
หรื ออำจใช้ ยำในขนำ 25-30 มก./ตรม. ติดต่อกัน 3 วัน ทุก 4 สัปดำห์
ขนำดรวมทังหมด (Life time cumulation dose limit) ที่ควรได้ รับ
้
คือ 550 มก./ตรม. แต่ควรลดลงเหลือ 450 มก./ตรม. ในผู้ป่วยอำยุ 70 ปี
หรื อมำกกว่ำ
ยำนี ้อำจบริ หำรโดยกำรหยดเข้ ำหลอดเลือดแดงนำน 1-3 วันในขนำด
45-100 มก./ตรม.
ขนำดยำและกำรบริ หำร


ผู้ป่วยที่มีโรคตับควรปรับขนำดของยำดังนี ้
ขนาดยา

ระดับ BILIRUBIN

BSP RETENTION

20-50 mcmol/L

9-15%

ร้ อยละ 50 ของขนำดปกติ

> 50 mcmol/L

> 15%

ร้ อยละ 25 ของขนำดปกติ
Doxorubicin HCl USP
10mg 5 ml
บำท

Doxorubicin HCl USP
50mg 25 ml
บำท
ข้ อควรระวังทางด้ านเภสัชกรรม
ในกำรปฏิบติงำนกับยำนี ้บุคลำกรจะต้ องสวมชุดปองกันสำรพิษอันได้ แก่ ใส่แว่นตำ
ั
้
กันสำรเคมี สวมถุงมือและใช้ ผ้ำปิ ดปำกและจมูกให้ มิดชิด เพื่อหลีกเลี่ยงกำรสัมผัสกับยำ
หำกยำถูกผิวหนัง หรื อเนื ้เยื่อใดๆ ควรล้ ำงด้ วยสบูและน ้ำจำนวนมำกทันที
่
หญิงมีครรภ์ไม่ควรปฏิบติงำนกับยำนี ้ รวมทังสิงของที่ใช้ กำรเตรี ยมหรื อผสมยำนี ้
ั
้ ่
ควรใช้ เข็มฉีดยำชนิด Luer-lock ที่ติดแน่นกับ syringe และควรใช้ เข็มที่มี
ช่องเดินยำขนำดใหญ่เพื่อช่วยลดควำมดันและลดกำรเกิดฟองอำกำศ
อุปกรณ์ที่ใช้ เตรี ยมยำฉีดควรจะทิ ้งลงในถุงพลำสติก 2 ชันและปิ ดให้ สนิทแล้ วนำไป
้
เผำที่อณหภูมิ 1100O ซ
ุ
ถ้ ำยำตกแตกหรื อรั่วซึมจะต้ องจำกัดกำรแพร่กระจำยของยำโดยใช้ ผ้ำหรื อสำรดูด
ซับ อำจใช้ กรดซัลฟุริก ควำมเข้ มข้ น 3 โมล่ำร์ และด่ำงทับทิม ควำมเข้ มข้ น 0.3 โมล่ำร์ ใน
อัตรำส่วน 2:1 หรื อ ใช้ สำรละลำยโซเดียม ไฮโปคอลไรท์ 5% รำดทับ หลังจำกนันให้ ล้ำง
้
ออกด้ วยน ้ำสะอำด เก็บวัสดุตำงๆ ที่ปนเปื อนยำในถุงพลำสติกและปิ ดสนิทที่ปิดฉลำก
่
้
“วัตถุมีพิษ ทำลำยโดยกำรเผำที่ 1100o ซ”
วิธีการใช้ ยา กำรบริหำรยำนี ้ควรฉีดเข้ ำสูสำยยำงที่มีน ้ำเกลือไหล
่
ผ่ำนได้ สะดวกเข้ ำสูหลอดเลือดดำขนำดใหญ่ กำรฉีดควรใช้ เวลำ
่
3-5 นำที ถ้ ำฉีดแรงเกินไปอำจเกิดผิวหนังบริเวณที่ฉีดแดง, หน้ ำ
แดง ถ้ ำมีกำรรั่วของยำออกนอกหลอดเลือดจะเกิดอำกำรแสบ
บริเวณที่ฉีด ซึงควรหยุดฉีดยำทันที แล้ วเปลี่ยนตำแหน่งของกำร
่
บริหำรยำ ไม่ควรผสมยำนี ้กับ Heparin หรื อยำอื่นๆ


การเก็บรักษายา ควรเก็บไว้ ที่อณหภูมิ 2-8oC และควรเก็บไว้
ุ
ในที่มืด
Cytosafe®
Cytosafe® Vs

Competitor
Doxorubicin

Doxorubicin

  • 1.
    Doxorubicin® By KASEMSAK DALAI Bs.C.(Pharm) Therapeutic Sales Representative
  • 2.
    ส่ วนประกอบ ประกอบด้วย Doxorubicin Hydrochloride 2 มก./มล., Sodium Chloride 9 มก./มล. ในน ้ำสำหรับฉีด  เภสัชวิทยา ยำนี ้จัดอยูในกลุมยำต้ ำนมะเร็ ง กลไกกำรออกฤทธิ์ ่ ่ ที่แน่นอนยังไม่ทรำบแน่ ฤทธิ์ของยำอำจเกิดจำกกำรที่ยำนี ้ไปจับ กับ DNA และยับยังกำรสร้ ำงกรด Nucleic ยำนี ้มีฤทธิ์กดภูมิ ้ ต้ ำนทำนโดยยับยัง้ Antibody บำงชนิดในสัตว์ทดลอง ในคนก็ อำจเกิดผลคล้ ำยกัน แต่มกเป็ นชัวครำว ั ่ 
  • 3.
     เภสัชจนลศาสตร์ ยำนี ้ไม่ควรบริหำรโดยกำรกินเพรำะมีกำรดูดซึม น้ อยกว่ำร้ อยละ 5 เมื่อให้ ยำทำงหลอดเลือดดำจะไปจับกับเนื ้อเยื่อ ต่ำงๆ ได้ รวดเร็ วและระดับในเลือดจะลดลงเร็ ว ยำนี ้ถูก Metabolised โดยตับ กลำยเป็ น Doxorubicinol และ Aglycone Metabolites ซึงสำรบำงชนิดอำจมีฤทธิ์ตอเซลล์ได้ ่ ่ Metabolism ของยำนี ้อำจมีกำรเปลี่ยนแปลงในผู้ป่วยโรคตับ กำร ขจัดยำจำกเลือดอำจมีทกระยะ คือระยะแรกมี Half Life 12 นำที ุ ระยะที่สอง 3.3 ชม. และ ระยะที่สำมนำน 29.6 ชม. ยำนี ้ถูกขับทำง ปั สสำวะเพียงร้ อยละ 5 ในเวลำ 5 วัน ยำนี ้ขับทำงน ้ำดีร้อยละ 50 ของยำที่ได้ รับและอีกร้ อยละ 30 ในรูปยำที่ Conjugate ยำนี ้จะมี กำรสะสมถ้ ำมีโรคตับ ยำนี ้ไม่สำมำรถผ่ำนเข้ ำสูน ้ำไขสันหลัง ่
  • 4.
    ข้ อบ่ งชีของการใช้ ้ ชนิดของมะเร็ง เต้านม รังไข่ ปอด Sarcoma Wilm’s ั กระเพาะปสสาวะ Neuroblastoma Hodgkin’s Non Hodgkin’s Lymphoma Acute Leukemia Hepatoma Thyroid กระเพาะอาหาร ปากมดลูก ศีรษะและคอ อัณฑะ Myeloma Endometrial ลาไส้ใหญ่ , ตับอ่อน, ไต, Melanoma, สมอง อัตราการตอบสนองต่อการรักษา (%) 35 38 30 30 66 28 41 36 40 35 32 30 30 32 19 20 33 36 MEDIANDURATION (เดือน) 3-6 3-6 3 4 4 4-6 4 4-6 4-6 3 4-6 6-10 2-4 2-6 3-4 3-6 3 4-6
  • 5.
    ข้ อบ่ งชีของการใช้ ้  นอกจำกนี้ยังใช้ รักษำ Non-Metastatic Carcinoma ของ กระเพำะปั สสำวะโดยกำรฉีดเข้ ำสูกะเพำะปั สสำวะ ่
  • 6.
    ขนำดยำและกำรบริ หำร  ยำนี ้บริหำรทำงหลอดเลือดเท่ำนัน ขนำดที่ใช้ คือ 60-75 มก./ตรม. ฉีด ้ เข้ ำหลอดเลือดดำครังเดียว ทุก 21 วัน ในผู้ป่วยสุงอำยุ หรื อมีกำรกดไข ้ กระดูก หรื อเคยได้ ยำต้ ำนมะเร็ งมำก่อนหรื อมะเร็ งที่มีกำรกระจำยสูไข ่ กระดูก ควรลดขนำดยำลง หรื ออำจใช้ ยำในขนำ 25-30 มก./ตรม. ติดต่อกัน 3 วัน ทุก 4 สัปดำห์ ขนำดรวมทังหมด (Life time cumulation dose limit) ที่ควรได้ รับ ้ คือ 550 มก./ตรม. แต่ควรลดลงเหลือ 450 มก./ตรม. ในผู้ป่วยอำยุ 70 ปี หรื อมำกกว่ำ ยำนี ้อำจบริ หำรโดยกำรหยดเข้ ำหลอดเลือดแดงนำน 1-3 วันในขนำด 45-100 มก./ตรม.
  • 7.
    ขนำดยำและกำรบริ หำร  ผู้ป่วยที่มีโรคตับควรปรับขนำดของยำดังนี ้ ขนาดยา ระดับBILIRUBIN BSP RETENTION 20-50 mcmol/L 9-15% ร้ อยละ 50 ของขนำดปกติ > 50 mcmol/L > 15% ร้ อยละ 25 ของขนำดปกติ
  • 8.
    Doxorubicin HCl USP 10mg5 ml บำท Doxorubicin HCl USP 50mg 25 ml บำท
  • 9.
    ข้ อควรระวังทางด้ านเภสัชกรรม ในกำรปฏิบติงำนกับยำนี้บุคลำกรจะต้ องสวมชุดปองกันสำรพิษอันได้ แก่ ใส่แว่นตำ ั ้ กันสำรเคมี สวมถุงมือและใช้ ผ้ำปิ ดปำกและจมูกให้ มิดชิด เพื่อหลีกเลี่ยงกำรสัมผัสกับยำ หำกยำถูกผิวหนัง หรื อเนื ้เยื่อใดๆ ควรล้ ำงด้ วยสบูและน ้ำจำนวนมำกทันที ่ หญิงมีครรภ์ไม่ควรปฏิบติงำนกับยำนี ้ รวมทังสิงของที่ใช้ กำรเตรี ยมหรื อผสมยำนี ้ ั ้ ่ ควรใช้ เข็มฉีดยำชนิด Luer-lock ที่ติดแน่นกับ syringe และควรใช้ เข็มที่มี ช่องเดินยำขนำดใหญ่เพื่อช่วยลดควำมดันและลดกำรเกิดฟองอำกำศ อุปกรณ์ที่ใช้ เตรี ยมยำฉีดควรจะทิ ้งลงในถุงพลำสติก 2 ชันและปิ ดให้ สนิทแล้ วนำไป ้ เผำที่อณหภูมิ 1100O ซ ุ ถ้ ำยำตกแตกหรื อรั่วซึมจะต้ องจำกัดกำรแพร่กระจำยของยำโดยใช้ ผ้ำหรื อสำรดูด ซับ อำจใช้ กรดซัลฟุริก ควำมเข้ มข้ น 3 โมล่ำร์ และด่ำงทับทิม ควำมเข้ มข้ น 0.3 โมล่ำร์ ใน อัตรำส่วน 2:1 หรื อ ใช้ สำรละลำยโซเดียม ไฮโปคอลไรท์ 5% รำดทับ หลังจำกนันให้ ล้ำง ้ ออกด้ วยน ้ำสะอำด เก็บวัสดุตำงๆ ที่ปนเปื อนยำในถุงพลำสติกและปิ ดสนิทที่ปิดฉลำก ่ ้ “วัตถุมีพิษ ทำลำยโดยกำรเผำที่ 1100o ซ”
  • 10.
    วิธีการใช้ ยา กำรบริหำรยำนี้ควรฉีดเข้ ำสูสำยยำงที่มีน ้ำเกลือไหล ่ ผ่ำนได้ สะดวกเข้ ำสูหลอดเลือดดำขนำดใหญ่ กำรฉีดควรใช้ เวลำ ่ 3-5 นำที ถ้ ำฉีดแรงเกินไปอำจเกิดผิวหนังบริเวณที่ฉีดแดง, หน้ ำ แดง ถ้ ำมีกำรรั่วของยำออกนอกหลอดเลือดจะเกิดอำกำรแสบ บริเวณที่ฉีด ซึงควรหยุดฉีดยำทันที แล้ วเปลี่ยนตำแหน่งของกำร ่ บริหำรยำ ไม่ควรผสมยำนี ้กับ Heparin หรื อยำอื่นๆ
  • 11.
     การเก็บรักษายา ควรเก็บไว้ ที่อณหภูมิ2-8oC และควรเก็บไว้ ุ ในที่มืด
  • 12.
  • 13.