Report thuoc tim mach va tang huyet ap

L/O/G/OL/O/G/O
www.trungtamtinhoc.edu.vn
THU C TIM M CH VÀ TĂNG
HUY T ÁP

N I DUNG
Gi i thi u1
B nh tăng huy t áp
B nh tim
Thu c tr b nh tim và tăng huy t áp4
2
3

• Tăng huy t áp là b nh mãn tính trong đó áp
l c máu h th ng đ ng m ch tăng cao.
• Tăng huy t áp đư c phân lo i thành nguyên
phát hay th phát. Kho ng 90–95% s ca là
phát hay th phát. Kho ng 90–95% s ca là
"tăng huy t áp nguyên phát“.
• Huy t áp cao là m t trong nh ng y u t
nguy cơ c a đ t qu , nh i máu cơ tim, suy
tim và phình đ ng m ch, ngoài ra nó còn là
nguyên nhân gây ra suy th n mãn và bi n
ch ng m t.

• Khi tr s huy t áp tâm thu > 140mmHg và
huy t áp tâm trương >90 mmHg đư c xem
là tăng huy t áp.
• Đ i v i ngư i có tu i, d ng tăng huy t áp
• Đ i v i ngư i có tu i, d ng tăng huy t áp
ph bi n là tăng huy t áp tâm thu đơn thu n
t c là ch s huy t áp tâm thu >160mmHg
nhưng huy t áp tâm trương không cao
(<90mmHg).

Tiền sử
gia
đình
Tiền sử
gia
đình
L i s ng
lư i v n
đ ng
L i s ng
lư i v n
đ ng
Th a
cân, béo
phì
Th a
cân, béo
phì
Tu i tácTu i tác Hút
thu c
lá
TĂNG HUY T ÁPTĂNG HUY T ÁPNguyên
nhân ???
Nguyên
nhân ???
B nh mãn
tính
Chế độ ăn uống
không lành mạnh

Cơ chế sinh bệnh:
• Biến đổi về động học máu
• Biến đổi về động học máu
• Biến đổi về thần kinh
• Biến đổi về dịch thể

Biến đổi về động học máu:
• T n s tim tăng, lưu lư ng tim tăng d n, có hi n
tư ng co m ch dày th t trái tim Huy t áp
ngo i biên toàn b tăng d n Lưu lư ng tim và
lưu lư ng tâm thu càng gi m d n đ n suy tim.
lưu lư ng tâm thu càng gi m d n đ n suy tim.
• T i th n, tăng s c c n m ch th n, gi m lưu lư ng
máu t i th n, ch c năng th n suy gi m , tuy trong
th i gian đ u t c đ l c c u th n và ho t đ ng
chung c a th n v n còn duy trì.

Biến đổi về động học máu:
• T i não, lưu lư ng v n gi đư c thăng b ng
trong m t gi i h n nh t đ nh th i kỳ có tăng
huy t áp rõ.
huy t áp rõ.
• Khi huy t áp tăng, s c c n ngo i biên tăng th
tích huy t tương có xu hư ng gi m cho đ n khi
th n suy, th tích d ch trong máu tăng có th d n
đ n phù.

Biến đổi về thần kinh:
• th i kỳ đ u, nh hư ng c a h giao c m bi u
hi n s tăng t n s tim và s tăng lưu lư ng
tim.
• H th n kinh t đ ng giao c m đư c đi u khi n
b i h th n kinh trung ương hành não-t y s ng và
c hai h này liên h nhau qua trung gian các th
c m áp l c.
• Trong tăng huy t áp các th c m áp l c đư c
đi u ch nh đ n m c cao nh t và v i ngư ng nh y
c m cao nh t.

• H Renin-Angiotensine Aldosterone (RAA): Hi n nay
đã đư c ch ng minh có vai trò quan tr ng do ngoài
tác d ng ngo i vi còn có tác d ng trung uơng não
gây tăng huy t áp qua các th th angiotensine II.
Biến đổi về dịch tể:
gây tăng huy t áp qua các th th angiotensine II.
• Angiotensine II đư c t ng h p t angiotesinegène
gan và dư i tác d ng renine s t o thành angiotesine
I r i chuy n thành angiotesine II là m t ch t co m ch
r t m nh và làm tăng ti t aldosterone.

• Vasopressin (ADH): có vai trò khá rõ ràng trong cơ
ch sinh b nh tăng huy t áp có tác d ng trung ương
gi m huy t áp (qua trung gian s tăng tính nh y c m
th n kinh trung ương đ i v i ph n x áp t xoang
Biến đổi về dịch tể:
th n kinh trung ương đ i v i ph n x áp t xoang
đ ng m ch c nh và quai đ ng m ch ch ) tác d ng
ngo i vi co m ch (tr c ti p và qua ho t hóa các s i
Adrenergic) .
• Ch t Prostaglandin: tác d ng trung ương làm tăng
huy t áp, tác d ng ngo i vi làm gi m huy t áp.

B nh tim
• Là căn b nh nguy hi m nh t, t l
ngư i ch t h ng năm vì b nh tim
đ ng đ u t i M .
• Có nhi u d ng b nh tim.
• Có nhi u d ng b nh tim.
• Nguyên nhân chính là: thu h p
ho c t c ngh n các đ ng m ch
vành (b nh m ch vành).
• B nh m ch vành x y ra t t , đó
là lý do m i ngư i thư ng có cơn
đau tim đ t ng t.

B nh tim
• Các lo i v n đ v tim có th
x y ra v i các van trung tâm,
ho c tim có th bơm không t t
và gây ra suy tim. M t s ngư i
m c b nh tim b m sinh.
m c b nh tim b m sinh.

THU C TR B NH
TIM M CH VÀ
TĂNG HUY T ÁP
TĂNG HUY T ÁP

Thu c kháng angiotensin AT1
• Kali Losartan là ch t đ u tiên c a m t lo i
thu c m i dùng cho đi u tr tăng huy t áp, là
ch t đ i kháng th th (týp AT1) angiotensin
II.
• Kali Losartan cũng làm gi m các nguy cơ t
vong do b nh lý tim m ch, đ t qu , và nh i
máu cơ tim trên các ngư i b nh tăng huy t
áp có hi n tư ng phì đ i th t trái và th n
c a ngư i b nh ti u đư ng týp 2 có protein
ni u.

• C losartan và ch t chuy n hoá đ u có ho t tính
liên k t nhi u v i protein huy t tương, ch y u là
albumin và chúng không qua thành m ch máu
não.
• Losartan chuy n hoá bư c đ u nhi u qua gan
nh các enzym cytocrom P450. Kho ng 14% li u
Losartan u ng chuy n hoá thành ch t chuy n hoá
có ho t tính, ch t này đ m nhi m ph n l n tính đ i
kháng th th angiotesin II.

Sơ đ t ng h p kali losartan

Sơ đ t ng h p Valsartan

Sơ đ t ng h p CANDESARTAN CILEXETIL

Sơ đ t ng h p olmesartan medoxomil

Sơ đ t ng h p Eprosartan mesylate

Sơ đ t ng h p TELMISARTAN

Thu c ch n kênh canxi

Cơ ch tác d ng:
• Các thu c ch n kênh canxi c ch dòng canxi ngo i
bào đi vào trong màng t bào cơ tim và cơ trơn m ch
máu.
• Các kênh canxi trong màng cơ tim và t bào cơ trơn
• Các kênh canxi trong màng cơ tim và t bào cơ trơn
m ch máu có tính ch n l c và cho phép m t lưu
lư ng canxi ch y ch m hư ng vào trong.
• Các thu c này c ch dòng ch y vào, có kh nǎng
b ng làm bi n d ng kênh này, c ch cơ ch đi qua
ki m soát ion, và/ho c nh hư ng đ n s gi i phóng
canxi t lư i cơ.

Cơ ch tác d ng:
• Tác d ng đi n sinh lý c a verapamil và diltiazem làm
cho chúng h u ích đ phòng ch ng và/ho c ph c h i
ch ng lo n nh .
• Nifedipin ít đư c dùng tác d ng co cơ y u hơn
• Nifedipin ít đư c dùng tác d ng co cơ y u hơn
diltiazem ho c verapamil. Veparamil cũng có tác d ng
giãn m ch ngo i vi y u hơn nifedipin và các ch t
tương t dihydropyridin.

Đ c đi m phân bi t:
• M c dù khác nhau v tác d ng dư c l c h c trong s các
thu c c a phân nhóm dihydropyridin là ít (amlodipin, felodipin,
nicardipin, nifedipin...) song verapamil và diltiazem là các thu c
khác bi t.
• Các thu c ch n kênh canxi s d ng tác d ng ch y u lên mô
• Các thu c ch n kênh canxi s d ng tác d ng ch y u lên mô
c a tim; t bào cơ trơn c a m ch, đ c bi t là ti u đ ng m ch và
cơ trơn c a đư ng tiêu hóa.
• T t c các thu c ch n kênh canxi đ u đư c cho phép dùng đ
đi u tr co th t m ch vành và cao huy t áp tr bepridil là không
đư c cho phép dùng đ đi u tr cao huy t áp,tr felodipin và
isradipin là không đư c FDA cho phép dùng đ đi u tr đau th t
ng c.

Đ c đi m phân bi t:
• Diltiazem và verapamil là hai thu c ch n kênh canxi
duy nh t đư c dùng đ đi u tr lo n nh p tâm th t.
• Amlodipin, bepridil và felodipin là các thu c ch n kênh
canxi có th i gian tác d ng đ dài đ cho phép dùng
canxi có th i gian tác d ng đ dài đ cho phép dùng
li u ngày m t l n.
• Diltiazem, verapamil và nicardipin dùng đư ng tĩnh
m ch và t t c đ u đư c s d ng đ ki m soát ch ng
lo n nh p. Ngoài ra nicardipin có th đư c truy n tĩnh
m ch liên t c khi c n gi m huy t áp nhanh.

Thu c ch n kênh canxi - NIFEDIPINE

Thu c ch n kênh canxi - FELODIPINE

Thu c ch n kênh canxi - AMLODIPINE
BESYLATE

Thu c ch n kênh canxi - AZELNIDIPINE

Thu c c ch th alpha
• Các ch t c ch th alpha bao
g m doxazosin, phenoxybenzamin,
phentolamin, prazosin, terazosin và tolazolin.
• Trên lâm sàng, doxazosin, terazosin và, trong
• Trên lâm sàng, doxazosin, terazosin và, trong
m t ph m vi h n ch , parazosin đư c dùng
làm thu c u ng đi u tr cao huy t áp và phì
đ i tuy n ti n li t.

Thu c c ch th alpha
• Phenoxybenzamin và tolazolin ít khi đư c s
d ng.
• Phentolamin đư c dùng đ ch n đoán u t bào
ưa crôm, đ đi u tr cao huy t áp do u t bào
ưa crôm, và đ ngǎn ng a ho i t mô.
ưa crôm, và đ ngǎn ng a ho i t mô.
• Phentolamin cũng đư c dùng đi u tr cơn cao
huy t áp do li u pháp c ch monoamin
oxidase (MAOI) cũng như đi u tr li t dương.

Thu c c ch th alpha
• T khi đư c công b vào tháng 11 nǎm
1990, doxazocin đã tr thành m t trong 3
thu c đư c ưa chu ng trong đi u tr cao
huy t áp do thu c có th i gian tác d ng
huy t áp do thu c có th i gian tác d ng
kéo dài.

Thu c c ch th alpha
• Phentolamin và phenoxybenzamin là nh ng
ch t đ i kháng không c nh tranh tác d ng ng n
trên th th alpha-adrenalin.
• Đ i kháng c th th alpha 1 và alpha 2, do đó
c ch tác d ng c a c epinephrin và
c ch tác d ng c a c epinephrin và
norepinephrin tu n hoàn, nhưng phentolamin
tác d ng trên nh ng ch t trung gian do đ u mút
dây th n kinh c a h adrenalin gi i phóng ra
y u hơn trên các catecholamin tu n hoàn.

Thu c c ch th alpha
• Tính đ i kháng th th alpha 1 làm tǎng m c
norepinephrin tu n hoàn. Đi u này làm gi m
tác d ng h huy t áp.
• Làm gi m cholesterol toàn ph n, LDL
(cholesterol t tr ng th p) huy t thanh và
(cholesterol t tr ng th p) huy t thanh và
triglycerid huy t thanh.
• Tác d ng c a các ch t ch n alpha 1 trên lipid
máu càng rõ r t nh ng b nh nhân có m c
lipid cao khi b t đ u dùng thu c.

Thu c c ch th alpha

Thu c c ch th Beta
• Catecholamine là những chất thần kinh thể
dịch làm trung gian cho nhiều hoạt động sinh
lý và chuyển hóa.
• Các tác dụng của catecholamine thì khác nhau,
• Các tác dụng của catecholamine thì khác nhau,
cả ở dạng tự nhiên và dạng tổng hợp, phụ
thuộc vào sự tương tác hóa học của chúng với
các thụ thể adrenergic có cấu trúc phân tử
riêng biệt nằm trên màng tế bào.

Thu c c ch th Beta
• Trong đ u nh ng năm 1960, James Black
nghiên c u trên m t lo t các h p ch t c ch β
-adrenergic, pronethanol và propranolol, đưa ra
gi thuy t r ng chúng s làm gi m m c tiêu th
oxy c a cơ tim b ng cách ngăn c n các tác
oxy c a cơ tim b ng cách ngăn c n các tác
d ng c a catecholamine và do đó s có ích cho
vi c đi u tr đau th t ng c, tăng huy t áp và
lo n nh p tim.

Thu c c ch th Beta
• Propranolol tr thành prototype c ch β đã
đư c ch ng minh hi u qu c d ng tiêm
tĩnh m ch và đư ng u ng đ đi u tr b nh tim
m ch.
• Năm 1964, propranolol đã tr thành m t bư c
• Năm 1964, propranolol đã tr thành m t bư c
ti n l n đ u tiên trong đi u tr cơn đau th t
ng c k t khi gi i thi u nitroglycerin g n 100
năm trư c đó. Ngoài ra, nó nhanh chóng tr
thành m t thu c đư c ch p nh n cho đi u tr
r i lo n nh p tim, tăng huy t áp và b nh cơ
tim phì đ i.

Dư c đ ng l c h c c a thu c c ch Beta
Tính ch n l c:
• Khi đư c s d ng li u th p, các thu c c ch ch n l c β1
c ch th th β1 c a tim nhưng có ít nh hư ng hơn trên
th th β2 trong ph qu n và m ch máu, tuy nhiên, li u cao
hơn các thu c ch n l c β1 cũng c ch th th β2.
• C n ph i đư c s d ng m t cách th n tr ng nh ng b nh
• C n ph i đư c s d ng m t cách th n tr ng nh ng b nh
nhân có tình tr ng co th t ph qu n.
• Thu c c ch β1 ch n l c v i li u lư ng th p có th không
c ch th th β2 mà nó làm trung gian giãn ti u đ ng m ch.

Ho t tính gi ng giao c m n i t i:
• Các thu c c ch β làm gi m s c đ kháng m ch
máu ngo i biên m t cách tr c ti p và cũng có th
gây ra c ch d n truy n nhĩ th t ít hơn so v i các
lo i thu c không có tác đ ng này.
lo i thu c không có tác đ ng này.

• M c dù thu c c β- adrenergic đư c xem như nhóm thu c có
tác d ng đi u tr ho c dư c l c h c tương t cho nh ng b nh
nhân tăng huy t áp, đau th t ng c, và r i lo n nh p tim, nhưng
nh ng thu c này có các tính ch t dư c đ ng h c khá đa d ng
và nhi u h th ng phân ph i khác nhau.

TÀI LI U THAM KH O
• Douglas S. Johnson (Editor), Jie Jack Li (Editor),
2007, The Art of Drug Synthesis, Wiley, 132-192.
• Bộ y tế, 2006, Hóa dược – Dược lý, NXB Y học.

L/O/G/OL/O/G/O
Thank You!

Report thuoc tim mach va tang huyet ap

Recommended

Recommended

More Related Content

What's hot

What's hot (18)

Similar to Report thuoc tim mach va tang huyet ap

Similar to Report thuoc tim mach va tang huyet ap (20)

More from Nguyen Thanh Tu Collection

More from Nguyen Thanh Tu Collection (20)

Recently uploaded

Recently uploaded (16)

Report thuoc tim mach va tang huyet ap