Terapi anestesi umum memberikan ringkasan tentang berbagai jenis obat anestesi umum yang digunakan untuk menghilangkan rasa sakit dan kesadaran pasien selama pembedahan. Terdapat anestesi inhalasi seperti eter, halotan, dan isofluran serta anestesi non-inhalasi seperti propofol, ketamin, dan tiopental yang bekerja secara intravena. Setiap jenis anestesi memiliki kelebihan dan efek samping yang berbeda-beda.

1. TERAPI ANASTESI UMUM
Disampaikan pada : Kuliah Prodi Kebidanan
Poltekkes Kemenkes Denpasar
MADE ARY SARASMITA, S.FARM, M.FARM.KLIN, APT
J U R U S A N F A R M A S I F A K U L T A S M I P A
U N I V E R S I T A S U D A Y A N A

2. ANASTESI
 Bhs Yunani  an = tanpa; aisthesis = perasaan
 Anastesi = obat yang dpt menimbulkan depresi
umum dr berbagai pusat di SSP yg REVERSIBEL,
dimana seluruh perasaan & kesadaran ditiadakan.
 Umumnya digunakan pd pembedahan :
 Mencapai keadaan tidak sadar
 Merintangan rangsangan nyeri
 Memblokir reaksi refleks thd pembedahan
 Pelemasan otot
Diberikan kombinasi  hipnotika, analgetika dan relaksan otot
Narkotika  sudah lama ditinggalkan karena efek
ketergantungan (dulu narkotikum = obat bius)

3. Tahapan Narkosa
 Menekan SSP scr bertingkat & berturut2
menghentikan aktivitas :
 Analgetik  kesadaran <<, euforia, nyaman, rasa nyeri hilang,
halusinasi. Cth : eter, nitrogen monoksida
 Eksitasi  kesadaran hilang & timbul kegelisahan (induksi)
 Anastesia  pernapasan dangkal, cepat dan teratur, spt tidur,
gerak & refleks mata hilang, otot lemas
 Kelumpuhan sutul  aktivitas jantung & nafas terhenti. Tahap
ini dihindari.

4. Premedikasi & Postmedikasi
 Analgetika ideal  mula kerja cepat, ESO <<, tdk merangsang
mukosa, pemulihan cepat tnp efek sisa, tdk meningkatkan
perdarahan
 Kombinasi anastesi + obat lain  premedikasi  kurang dr 1
jam pre induksi dimulai
 Tujuan :
 Meniadakan kegelisahan  morfin, petidin, sedatif klorpromazin,
diazepam, tiopental
 Menghentikan sekresi ludah & dahak  kejang & gg nafas. Cth: atropin,
skopolamin (bersama morfin)
 Memperkuat efek anastesi  bekerja lbh “dalam” / dosisnya dpt
diturunkan
 Memperkuat relaksasi otot slm narkosa dicapai  tubokurarin & galamin
 Postmedikasi  utk menghilangkan ESO spt gelisah, mual,
muntah post op/anastesi  misal klorpromazin, ondansentron,
metoklopramid, analgesik

5. Penggolongan Obat Anastesi
 Anastetika Inhalasi  halotan, enfluran, isofluran,
sevofluran
 Diberikan sbg uap pd saluran nafas  resorpsi cepat &
ekskresi di alveoli dlm bentuk utuh
 Mudah dipantau, setiap waktu dpt dihentikan
 Cth anastesi yg jarang digunakan: eter, kloroform, trikloretilen
dan siklopropan
 Anastetika I.V
 Juga dpt diberikan per rektal (suppos)  resorpsi kurang baik
 Digunakan utk mendahului (induksi) anastesi total/
pemeliharaan, anastesi pd pembedahan singkat

6. Mekanisme Kerja Anastesi Inhalasi
 Utk dpt efek cepat  dimulai dosis tinggi  diturunkan
perlahan sd memelihara keseimbangan pemberian &
pengeluaran (ekshalasi)
 Benefit : lbh cepat mengubah kedalaman anastesi dg
mengurangi konsentrasi uap/gas yg diinhalasi
 Tidak dimetabolisme tubuh  tdk bereaksi scr kimiawi
 Scr fisika : tek parsial dlm udara yg diinhalasi, daya
difusi, kelarutan dlm air, lemak & darah  semakin
besar kelarutan zat dlm lemak, difusi makin cepat ke jar.
Lemak & semakin cepat tercapai kadar yg diinginkan dlm
SSP
 Mekanisme : membentuk hidrat dg air yg bersifat stabil
di SSP  merintangi transmisi rangsangan di sinaps 
menimbulkan efek anastesi

7. ESO Anastesi Inhalasi
 Menekan pernapasan
 Menekan sistem kardiovaskular  ESO pd eter lebih
ringan drpd halotan, enfluran, isofluran
 Merusak hepar & ginjal  kloroform
 Oligouri (reversibel)  karena pengurangan aliran
darah di ginjal  pasien perlu dihidrasi
 Menekan sistem regulasi suhu  timbul rasa
menggigil / kedinginan pasca bedah

8. Teknik Pemberian Anastesi Inhalasi
 Insuflasi
 Gas/uap ditiupkan ke dlm mulut/tenggorok dg bantuan mesin.
 Digunakan pd pembedahan yg tdk memakai kap, misal tonsilektomia
 Sistem terbuka
 Cairan diteteskan tetes demi tetes ke atas sehelai kasa di bawah suatu kap dr
kawat yg menutupi mulut & hidung pasien.
 Ekshalasi berlangsung keluar  shg byk zat terbuang, kurang ekonomis,
menganggu lingkungan, risiko abortus pd org lain yg menghirup
 Sistem tertutup
 Mesin khusus menyalurkan campuran gas + O2 ke dlm kap  CO2 dr
ekshalasi dimasukkan kembali  cth: N2O, siklopropan, halotan
 Fungsi: mengisi kembali kebutuhan O2 basal, fungsi CO2 memperdalam
pernapasan & mencegah apnea.
 Utk mengurangi CO2 berlebih, diinstalasi dg soda-lime absorber (campuran
Ca(OH)2 + KOH atau KOH + NaOH)  Lebih tepat & mengawasi anestesi dg
baik.

9. Anestesi Inhalasi
Eter Trikloroetilen
Nitrogen
Oksida
Halotan Enfluran Isofluran

10. ETER
 Cairan bau khas, mudah menguap, eksplosif
 Efek analgetik dan anastesi kuat, relaksasi otot baik
 Sebagian besar diinhalasi  dikeluarkan mll paru,
metabolisme di hati
 Indeks terapi / batas keamanan lebar  namun mudah
melewati plasenta
 ESO: merangsang mukosa sal. Napas (sekret bronki dan
ludah)  (+) premed morfin-atropin 10-0,25 mg
 Kelarutan dlm darah baik
 Induksi berjalan lambat dan disertai ketegangan
 Pengeluaran urine berkurang saat menggunakan eter,
pemulihan lambat & disertai rasa tak enak
 Biasa digunakan campuran 6-7% dg udara mll sistem terbuka
/ tertutup

11. Trikloroetilen
 Cairan dg bau & rasa spt CHCl3 (kloroform), tdk
berwarna, tdk eksplosif
 Khasiat anastesi lemah & lbh ringan dr kloroform dan
kerja lbh lambat, tapi sifat analgetik lbh kuat & toksisitas
lbh ringan.
 Jarang digunakan lg, kec sbg anastesi bantuan pd
pembedahan singkat di ked.gigi & kebidanan
 Dikombinasi dg gas N2O & O2 dg sist. Terbuka krn CO2
bereaksi mjd fosgen yg sgt beracun
 ESO : bradikardi, penghambatan fungsi ginjal & hati, stlh
siuman, sering kali timbul mual, muntah, sakit kepala,
pikiran kacau
 Melewati plasenta

12. N2O
 Gas tdk berwarna dg bau khas, rasa manis, tdk bersifat
merangsang, tdk eksplosif
 Induksi cepat stlh melewati fase eksitasi, begitu juga pemulihannya
 Khasiat analgetik kuat, tapi anastesinya lemah, tdk merelaksasi otot
 hy digunakan utk anastesi singkat/lanjutan stlh induksi dg
anastesi injeksi
 Resorpsinya stlh inhalasi cepat & sebagian besar dieskresikan dg
cepat dlm keadaan utuh via paru
 Digunakan sbg campuran dg 30% oksigen & disimpan dlm silinder
hitam & biru
 ESO: timbul hipoksia, penggunaan lama timbul anemia
megaloblaster akibat oksidasi dari atom kobal & vit B12.
 Bekerja jauh lbh kurang depresif thd sist nafas & kardiovaskuler,
tidak mempengaruhi SSP
 Pasca bedah  15% kasus timbul mual dan muntah
 Dosis = tracheal v/v 50-66% bersama oksigen

13. Halotan = Fluothan
 Cairan dg sifat fisika spt kloroform
 Khasiat anastesi sgt kuat (2x CHCl3 & 4x eter) tp analgetis rendah &
daya relaksasi otot ringan, yg baru adekuat pd anastesi dalam
 Halotan digunakan dlm dosis rendah & dikombinasi dg relaksan
otot spt galamin, suksametonium
 Kelarutan dlm darah rendah  induksi lambat, mdh digunakan, tdk
merangsang mukus sal. Napas, menekan refleks dr faring & laring,,
melebarkan bronkioli & mengurangi sekresi ludah & bronki.
 Pemulihan lancar  byk digunakan sbg anastesi pokok & pembantu
pd narkosa dg obat yg bekerja lemah / short acting spt N20.
 Halotan digunakan dg sistem tertutup dg kadar 1,5-3% dlm
campuran O2, cairan mengandung thymol 0,01%
 Sebagian dimetabolisme di hepar jd bromida & klorida anorganik
serta trifluoacetic acid  diekskresi dlm keadaan utuh mll paru2
60-80% rata2 24 jam pasca pemberian
 ESO : menekan pernapasan & kegiatan jantung, hipotensi. Halotan
membuat jantung lbh peka dg adrenalin & toksik pd hepar

14. Enfluran = Enthrane, Alyrane
 Senyawa klor-pentafluor  anestesi-inhalasi kuat
 Digunakan pd byk pembedahan, analgetik pd persalinan
krn daya relaksasi otot & analgetik yg baik, efek tidur >>,
namun tdk menekan SSP spt halotan
 Resorpsi cepat dg waktu induksi 2-3 menit.
 Dieskresikan 80-90% via paru dlm kondisi utuh  hy
2,5-10% diubah jd ion florida bebas & metabolit organis
 ESO : hipotensi, aritmia, menekan nafas, hipotermia
pasca bedah, mual, muntah, melemaskan otot uterus
(meningkatkan perdarahan pd saat persalinan, s.c dan
abortus)
 Dosis = 0,5-4% v/v

15. Isofluran = Forane, Aerrane
 Isomer dari enfluren dg bau tdk enak, tdk eksplosif
 Efek anastesi-inhalasi kuat dg sifat analgesi & relaksasi
otot baik, daya kerja dan penekanan pd SSP = enfluran
 Biasa digunakan kombinasi dg anastesi iv utk induksi
 Tidak menimbulkan gangguan ginjal krn kadar fluorid
dlm ginjal rendah
 ESO: hipotensi, aritmia, menggigil, konstriksi bronki,
WBC meningkat, pasca bedah timbul mual, muntah,
keadaan tegang
 Dosis : tracheal v/v 0,5-3% dalam O2 atau bersama O2
dan N2O

16. Anastesi Golongan Non Inhalasi
Propofol Droperidol Ketamin
Tiopental Midazolam

17. Propofol = Diprivan
 Derivat isopropilfenol  utk induksi & pemeliharaan
anastesi umum
 Setelah injeksi iv, propofol cepat disalurkan ke otak,
jantung, hati, ginjal  redistribusi sgt cepat ke otot, kulit,
tulang, lemak  kadar dlm otak menurun cepat
 Dirombak jd metabolit inaktif di hati & diekskresi mll
urin
 ESO: sesak napas, depresi sistem kardiovaskular
(hipotensi, bradikardia), eksitasi ringan & tromboplebitis,
stlh siuman timbul mual, muntah, nyeri kepala
 Dosis : 2-12 mg/kg bobot badan (iv/infus)

18. Ketamin = Ketalar, special K, street K
 Derivat sikloheksanon  digunakan pd pembedahan singkat
yg menimbulkan rasa sakit & utk induksi.
 Metabolisme mll konjugasi di hati & ekskresi via urin
 Metabolit  efek analgetis (t1/2 2 jam) berlangsung lbh lama
drpd efek hipnotisnya
 Ketamin  efek analgesi dalam
 Tidak efektif thd nyeri perut & dada.
 Disalahgunakan sbg halusinogen  halusinasi & penglihatan
kacau  o.k blokade bbrp NT ttt di otak
 ESO: hipertensi, kejang, sekresi ludah >>, tekanan
intraokuler >>, mengurangi kerja jantung & paru, stlh pulih
dapat timbul halusinasi
 Dosis : im 10 mg/kgbb; iv 2 mg/kgbb

19. Tiopental = thiopentone, penthiobarbital, pentothal
 Gol barbital ultra-shortacting  sbg anastesi iv
 Efek baik tp sgt singkat (t1/2 5 menit), mula kerja cepat (tanpa fase
eksitasi), begitu pula pemulihan, tetapi efek analgetik & relaksasi otot
tdk cukup kuat
 Hy digunakan utk induksi & narkosa singkat pd pembedahan kecil
(mulut) & sbg anastesi pokok bersamaan dg suatu anastesi lanjutan &
relaksan otot
 Terikat pd prot plasma 80%  di hati dirombak sgt lambat jd 3-5%
pentobarbital, sisanya tdk aktif, diekskresi via urin
 Kadar pd jar lemak 6-12x lbh besar drpd kadar plasma
 ESO: depresi nafas (trtm injeksi yg sgt cepat & dosis tinggi)  tdk dpt
digunakan pd insufisiensi sirkulasi, jantung/ hipertensi
 ESO : sering menguap, batuk & kejang laring pd tahap awal anastesi,
dpt timbul hipotensi, tembus plasenta & ASI
 Dosis : iv 100-150 mg larutan 2,5-5% (perlahan), rektal 40 mg/kg
maksimal 2 g

20. Midazolam = dormicum
 Derivat benzodiazepin  efek: hipnotis, anxiolitis, relaksasi
otot & antikonvulsi, efek tidur
 Digunakan pd taraf induksi & utk memelihara anastesi
 Resorpsi agak cepat p.o, BA 40-50% krn mengalami
metabolisme lintas pertama di hati  injeksi im BA 90%,
terikat dg prot plasma 96%
 Perombakan di hati berjalan cepat & sempurna  60-80% jd
metabolit aktif 1-hidroksimetil-midazolam yg dikeluarkan via
urine dlm btk glukuronida
 T1/2 obat 1,5 – 2,5 jam, metabolit hidroksi 60-80 mnt
 ESO: dosis > 0,1-0,15 mg/kgbb  hambatan pernapasan yg
bisa fatal. Nyeri pd tempat injeksi, tromboflebitis
 Dosis : premedikasi oral 25 mg 45 menit pra bedah, iv 2,5 mg

21. Droperidol = thalamonal
 Derivat benzimidazolinon = antidopamin kuat &
antiserotonin lemah  digunakan sbg antipsikosis & utk
premedikasi / induksi anastesi.
 Biasa dikombinasi dg analgetik opioid fentanyl (thalamonal).
 Dlm darah sebagian besar terikat pd protein plasma
 Dirombak di hati dan dieskresi mll urine 10% dan feses dlm
keadaan utuh & metabolitnya
 ESO: eksitasi, hipotensi ringan, pd dosis tinggi timbul gejala
ekstrapiramidal syndrome dg kekakuan otot, melewati
plasenta
 Dosis : oral pd nyeri kronis 2,5 – 20 mg sehari, pd kondisi
eksitasi hebat iv 25-50 mg, utk induksi anastesi iv 15-20 mg

22. TERAPI ANASTESI LOKAL
Disampaikan pada : Kuliah Prodi Kebidanan
Poltekkes Kemenkes Denpasar
MADE ARY SARASMITA, S.FARM, M.FARM.KLIN, APT
J U R U S A N F A R M A S I F A K U L T A S M I P A
U N I V E R S I T A S U D A Y A N A

23. ANASTESI LOKAL
 Penghilang rasa setempat = merintangi scr reversibel
penerusan impuls saraf ke SSP shg menghilangkan /
mengurangi rasa nyeri, gatal, panas, dingin.
 Byk senyawa pny efek dmkn, tp tdk reversibel & merusak
sel saraf  mematikan rasa dg pendinginan yg kuat atau
keracunan fenol
 Sejarah  anastesi lokal pertama: kokain  blokade
transmisi pd batang saraf  penghilang nyeri pd mata &
ked.gigi, pembedahan
 Dikembangkan anastesi lokal sintetis  prokain &
benzokain, tetrakain, cinchokain, lidokain, mepivakain,
prilokain, bupivakain

24. Persyaratan Anastesi Lokal
 Tidak merangsang jaringan
 Tidak merusak susunan saraf scr permanen
 Toksisitas sistemik rendah
 Efektif dg jalan injeksi / penggunaan setempat pd
selaput lendir
 Mula kerja sesingkat mungkin, tapi bertahan lama
 Dpt larut dlm air & menghasilkan larutan yg stabil,
jg stabil pd proses pemanasan (sterilisasi)

25. Penggolongan
 Berdasarkan struktur kimia :
 Gugus amino hidrofil (sekunder / tersier) yg dihubungkan dg
suatu ikatan alkohol (ester) atau amida dg gugus aromatis
lipofil  semakin panjang gugus alkohol, daya anastesi >>,
toksisitas >>>
Golongan (semuanya sintetis, kec. kokain) :
• Senyawa ester : kokain dan ester PABA (benzokain, prokain,
oksibuprokain, tetrakain)
• Senyawa amida : lidokain, prilokain, mepivakain, bupivakain,
cinchokain
• Lainnya : fenol, benzilalkohol, etilklorida

26. Mekanisme Kerja Anastesi Lokal
 Pusat mekanisme kerja tltk di membran sel
 Anestesi lokal  menghambat penerusan impuls dg
menurunkan permeabilitas membran sel saraf utk Ion Na
(bersaing dg ion Ca)  turunnya laju depolarisasi  ambang
kepekaan thd rangsangan listrik lambat laun meningkat, shg
tjd kehilangan rasa setempat scr reversibel.
 Pd proses stabilisasi membran, Ion Ca berperan  molekul
lipofil anestesi lokal mendesak ion Ca dlm membran sel tnp
mengambil alih fungsinya  shg membran sel jd lbh padat &
stabil  lbh baik dlm melawan sgl hal perubahan ttg
permeabilitas.
 Penghambatan penerusan impuls dpt dicapai dg pendinginan
kuat (etilklorida) atau meracuni protoplasma sel (fenol)

27. Efek Lain Penggunaan Anastesi Lokal
 Menekan SSP
 Stlh resorpsi pertama  stimulasi  eksitasi  gemetar  konvulsi 
depresi  terhambatnya nafas  koma  mati
 Dibandingkan kokain, anastesi lokal sintetis kurang kuat merangsang
pusat2 kegiatan di otak & tdk adiksi
 Menekan sist kardiovaskular
 Pemberian scr iv pd kadar tinggi mempengaruhi otot jantung 
penurunan kepekaan thd rangsang listrik, kecepatan penerusan impuls
& daya kontraksi jantung (spt kinidin)
 Cepat dirombak olh tubuh
 O.k efek kerja kardiodepresif, lidokain & prokainamid juga digunakan
sbg obat antiaritmia
 Vasodilatasi
 Pd dosis besar dmn anastesi mencapai sirkulasi  menimbulkan
vasodilatasi sbg akibat blokade langsung saraf adrenergik (prokain,
tetrakain, cinchokain, bupivakain)
 Meningkatkan risiko & efek toksik
 Kecuali kokain yg bersifat vasokonstriksi

28. Farmakokinetik Anastesi Lokal
 Resorpsinya dari kulit & selaput lendir sgt cepat & baik, cth:
kokain,lidokain, prilokain & tetrakain
 Distribusi berlangsung pesat ke semua organ & jaringan,
sebaliknya resorpsi prokain di kulit buruk  tdk digunakan
dlm sediaan lokal
 Kecepatan daya kerja & lama ditentukan lipofilisitas, pKa,
derajat pengikatan pd protein & derajat vasodilatasi
 Metabolisme kebanyakan gol ester di hati dg hidrolisa enzim
esterase & dlm plasma dg enzim kolinesterase
 Metabolisme gol amida di hati & diekskresi via urin
 Toksisitas tergantung pd keseimbangan kec. Resorpsi &
degradasi  toksisitas dpt diperkecil dg vasokonstriktor pd
saat bersamaan
 Benefit : daya kerja diperpanjang & berkurangnya kehilangan darah pd
luka tempat bedah, misal Norepinefrin 1:100.000 atau epinefrin
1:200.000 dg ESO lbh minimal.
 Kombinasi tdk boleh digunakan pd bagian tubuh tertentu spt jari
tangan/ kaki, hidung, telinga, penis krn bisa timbul iskemia dan jaringan
mati.

29. ESO Anastesi Lokal
 Selain efek depresi SSP dan kardiodepresif  ESO
lainnya :
 Reaksi hipersensitivitas : exantema, urtikaria,
bronkospasme, shock anafilaktik (letal)
 Cth : klp ester prokain & tetrakain  shg tdk
digunakan dlm sediaan lokal
 Reaksi disebabkan olh PABA (para-amino-benzoic
acid) yg terbentuk mll hidrolisa  meniadakan efek
antibakteri sulfonamid  o.k pasien dg terapi sulfa
tdk boleh dikombinasi dg penggunaan ester ini.

30. CARA PENGGUNAAN ANASTESI LOKAL
 Secara parenteral
 Infiltrasi  bbrp injeksi diberikan pd/sekitar jaringan yg dianestesi shg rasa
di kulit dan jar.lbh dlm hilang mis pd praktek THT & gigi/gusi (ekstraksi)
 Konduksi/blokade saraf perifer  injeksi di tulbel pd suatu tmp berkumpul
byk saraf  efek anastesi lbh luas misal operasi lengan/kaki,bahu,rasa nyeri
hebat
 Spinal (intratekal)  injeksi pd tulbel yg berisi cairan otak (liquor)  injeksi
melintasi selaput luar sutul (durameter) besarnya antara ruas lumbal L3-L4 
dicapai dlm bbrp menit  pembiusan dr bag bawah tubuh, dr kaki s/d tulang
dada  kesadaran pasien tdk dihilangkan & pasca bedah kurang timbul rasa
mual
 Epidural  disuntik di epidural (antara kedua selaput luar sutul)  dicapai
dlm ½ jam tgt efek yg dikehendaki  diberikan di lokasi yg berbeda2 misal
scr lumbal utk persalinan s.c, pembedahan perut bag bawah. Scr servical utk
mencapai bius pd daerah tengkuk, scr thoracal utk pemotongan di paru2 dan
perut again atas. Bila digunakan kateter  utk pembedahan yg waktunya lama
/ pasca bedah sbg antinyeri
 Permukaan  suntikan utk penghilang rasa nyeri o.k cabut gigi geraham atau
pembedahan kecil, jahit luka, prosedur diagnostik : bronkoskopi, gastroskopi,
sitoskopi

31. CARA PENGGUNAAN ANASTESI LOKAL
 Secara oral
 Anastesi lokal digunakan sbg larutan utk nyeri di mulut atau tablet
hisap, dalam btk tetes mata utk mengukur tekanan intraokuler /
mengeluarkan benda asing, dlm btk salep utk gatal2 atau nyeri luka
bakar, dan dlm btk pil taruh anti wasir.
 Senyawa ester  alergi di kulit  gunakan senyawa amida
 Anastesi lokal sering dianggap dopping  restriksi pemakaian
 Dipengaruhi PH  krn basa bebas sukar larut & tdk stabil 
umumnya digunakan garam Cl yg mudah larut dlm air  bersifat
asam, di dlm jar tdk aktif & stlh dinetralkan barulah basanya (lipofil)
dpt menembus jaringan & menimbulkan efek
 Penambahan vasokonstriktor  utk memperpanjang daya kerja spt
adrenalin 1: 2-400.000 , benefit : resorpsi anastesi diperlambat,
toksisitas turun, mula kerja cepat, kerja lbh kuat, lokasi pembedahan
tdk banyak berdarah

32. KOKAIN = benzoylmetilekgonin
 Derivat tropan dg struktur atropin  tdpt alami pd daun Erythroxylon coca
(Peru, Bolivia) dg kadar 0,8 – 1,5%.
 Efek vasokonstriksi & kerja lbh lama  mekanisme: merintangi re-uptake
noradrenalin di ujung neuron adrenergik shg kadarnya di reseptor
meningkat
 Efek simpatomimetik sentral & perifer  daya kerja stimulasinya thd SSP
(korteks) : gejala gelisah, ketegangan, konvulsi, euforia, meningkatnya
kapasitas & tenaga tanpa lelah, melebarkan pupil mata (midriasis).
 Banyak disalahgunakan  adiksi fisik & psikis  stimulasi sentral lalu
disusul dg depresi & berhenti nafas (pd dosis tinggi)
 Penggunaan : anastesi permukaan pd pembedahan THT/ mata  tdk
digunakan lg sbg tetes mata krn risiko cacat kornea & midriasis.
 Penggunaan sistemis : kokain toksik  menimbulkan angina pektoris &
infark otot jantung  penggunaan sering & dosis tinggi : nekrosis akibat
vasokonstriksi, cth mukosa hidung
 Resorpsi dr selaput lendir baik  efek nampak stlh 1 menit & bekerja
selama 1 jam, daya kerja relatif singkat dg t ½ = 50 menit.
 Dirombak oleh enzim kolinesterase di hati & dieskresikan via urine.
 Kehamilan : dpt meningkatkan abortus dan risiko cacat janin (trtm sal.
Kemih)
 Dosis : kedokteran mata : larutan (HCl) 1-4 %, anestesi THT 1 – 10%

33. BENZOKAIN = anastesin, etilaminobenzoat,
benzomid, rako
 Derivat PABA yg resorpsi lambat
 Khasiat anastetik lokal lemah, shg hy digunakan pd
anastesi permukaan utk menghilangkan nyeri & gatal
(pruritus)
 Digunakan dlm btk suppos (250-500 mg/rako) atau
salep 2% antiwasir (borraginol), juga dlm salep kulit,
bedak tabur 5-20% & lotion anti sunburn (benzomid
3%).
 Menimbulkan efek sensibilisasi  jangan digunakan
sembarangan
 Secara per oral dpt utk mematikan rasa di mukosa
lambung, pemakaian kombinasi dg antasida pada peptik
ulcer.

34. PROKAIN = novocain, etokain, gerovital
 Derivat benzoat  efek tdk setoksik kokain dg kerja singkat
dan tdk menimbulkan adiksi
 Dlm tubuh, dihidrolisis cepat olh enzim kolinesterase jd
dietilaminoetanol & PABA yg mengantagonis kerja sulfonamid.
 Resorpsi di kulit buruk, maka sering hanya digunakan sbg
injeksi & sering bersama dg adrenalin utk memperpanjang
daya kerja.
 Sbg anastetik lokal, prokain sdh byk digantikan dg lidokain dg
ESO lbh ringan.
 ESO serius: hipersensitivitas  dosis rendah bs timbul kolaps
& kematian, reaksi alergi thd sediaan kombinasi prokain-
penisilin
 Dosis : anastesi infiltrasi 0,25 – 0,5 %, blokade saraf 1 – 2%

35. OKSIBUPROKAIN = benoxinate, novesine
 Derivat oksibutil  tidak bersifat merangsang, trtm
digunakan pd THT & mata.
 Pemakaian harus hati-hati bila ada selaput lendir yg
rusak / peradangan setempat.
 Mula kerja cepat & kuat (dlm 1 menit) & bertahan 10
menit.
 Toksisitas ringan & tdk menimbulkan reaksi alergi
 Efeknya kurang merangsang (lemah) dibandingkan tetes
mata tetrakain
 Memiliki efek bakteriostatis lemah
 Dosis : tetes mata 0,1 – 0,4 %, untuk THT 10 mg/ml dan
dlm salep 1%

36. TETRAKAIN = ametokain
 Derivat benzoat dg gugus metil pd atom H  efek 10x lbh kuat dr
prokain, tp lbh toksik.
 Mulai kerja cepat & berlangsung lama, sdgkn resorpsinya dr
mukosa jauh lbh baik dr prokain.
 Terikat pd prot plasma 76%  stlh injeksi, efeknya timbul dlm
waktu 15 menit & berlangsung 2-3 jam, pd penggunaan lokal efek
bertahan slm 45 menit.
 Hidrolisisnya olh enzim kolinesterase lbh lambat dibandingkan
anastesi ester lain.
 Karena daya kerja kuat, jarang digunakan utk anastesi infiltrasi
/konduksi.
 Dosis : dlm tetes mata 0,5-1% dan bekerja lbh kuat drpd tetes mata
oksibuprokain, tp lbh merangsang.
 Tetes mata tetrakain kurang efektif krn perasaan nyeri berlokasi di
telinga bagian tengah (mid-ear) & tdk dicapai olh obat ini
 Campuran kokain, tetrakain & epinefrin (TAC) digunakan utk
anestesi permukaan pd kulit
 Tersedia dlm tablet hisap mengandung 60 mg tetrakain.

37. LIDOKAIN = lignokain, xylocaine, emla
 Derivat asetanilid  pilihan utama pd anestesi permukaan / infiltrasi
 Digunakan pd selaput lendir & kulit utk nyeri, rasa terbakar & gatal.
 Efek lbh kuat & lbh cepat kerja (cepat, bbrp menit efek lgsg muncul) & bertahan
lbh lama (t ½ 1,5-2jam, lama kerja 60-90 menit) dr prokain
 Penggunaan: tdk menyebabkan hipersensitasi  byk dipakai dlm sediaan topikal
 Digunakan stlh infark jantung sbg pencegahan aritmia ventrikular (antiaritmia)
 Resorpsi : melalui kulit ke dlm saraf berlangsung cepat.
 90% dirombak di hati jd metabolit aktif Monoetilglisin-xilidida (MEGX) & glisin-
xilidida (GX) dg t ½ @ 2 jam & 10 jam  ekskresi mll kemih dlm keadaan utuh
10% & sisanya sbg metabolit
 ESO : mengantuk, pusing, sukar bicara, hipotensi, konvulsi, semua efek SSP pd
dosis besar  hati2 pd pasien gangguan fungsi hati, gagal jantung, depresi
pernapasan & shock.
 Dosis: larutan injeksi 0,5 – 5% dengan atau tanpa adrenalin, dlm suppositoria
50-100 mg dan salep 2,5 – 5%, utk tenggorok 2 – 4 %, larutan semprot 100
mg/ml, tetes mata 4% dan tetes telinga 5 mg/g atau 6,3 mg/ml dlm gliserol
 Sebagai tetes telinga, obat jangan digunakan pd perforasi selaput gendang

38. PRILOKAIN = citanest, emla
 Mula kerja & kekuatan = lidokain, tapi toksisitas lbh
rendah dr lidokain, krn efek vasodilatasinya lbh ringan
shg resorpsinya jg lbh lambat & perombakan lbh cepat.
 Di dalam hati dirombak jd o-toluidin & metabolit lain 
ekskresi mll urine < 1%.
 Digunakan pd anastesi permukaan (4%) dan scr
parenteral 1 – 1,5% dg atau tanpa adrenalin
 ESO: methemoglobinemia & sianosis terutama pd dosis
besar o.k metabolit o-toluidin
 Dosis : maks 400 mg/kali pemakaian, 600 mg bersama
vasokonstriktor
 Emla cream mengandung lidokain 2,5% + prilokain 2,5%

39. MEPIVAKAIN = scandicaine, estradurin
 Derivat piperidin  mulai kerja & kekuatan mirip lidokain
tetapi bertahan sedikit lebih lama
 Tidak berefek vasodilatasi  shg tdk perlu (+)
vasokonstriktor.
 Digunakan sbg anastesi infiltrasi & jenis anestesi parenteral
lainnya sbg larutan 1-2% pd pembedahan mata, THT & gigi.
 Efek tampak setelah 4 menit & berlangsung 1-4 jam.
 Terikat prot plasma 60-85%  dimetabolisme mll N-
demetilasi jd pipekoloksilidin (PPX) utuh 5-10%, sisanya sbg
metabolit, 5% diekskresikan via paru sbg CO2
 Plasma t ½ mencapai 2-3 jam.
 Dosis: parenteral 350-400 mg, maks 1 g/24 jam sbg larutan 5-
30 mg/ml

40. BUPIVAKAIN = marcaine
 Derivat butil yg bersifat 3x lbh kuat dr lidokain & long
acting (5-8 jam)
 Digunakan utk anestesi daerah luas (larutan 0,25 –
0,5%) dikombinasi adrenalin 1:200.000  derajat
relaksasi otot tergantung pd kadarnya.
 Terikat dg prot plasma 82-96%
 Dimetabolisme melalui N-dealkilasi  pipekoloksilidin
(PPX)
 Ekskresinya mll kemih 5% dlm keadaan utuh, sebagian
kecil dlm PPX & sisanya metabolit lain dg waktu paruh
1,5 – 5,5 jam.
 Dapat digunakan pd kehamilan dg kadar 2,5 – 5 mg/ml
(paling sedikit melintasi plasenta)

41. SENYAWA AMIDA
 CINCHOKAIN = dibukain, proctosedyl, scheriproct
 Derivat kinolin  efek > kuat drpd lidokain tapi > toksik
 Kerjanya bertahan lbh lama dr lidokain & bersifat vasodilatasi
 banyak digunakan sbg anastesi permukaan  suppositoria
antiwasir (1-5 mg) atau dlm salep (0,5-1%) untuk nyeri & gatal.
 Tidak menimbulkan reaksi hipersensitivitas
 Efeknya tampak setelah 15 menit pasca pemakaian dan
berlangsung cukup lama, 2-4 jam.

42. SENYAWA AMIDA
 ARTIKAIN = carticaine, ultracain
 Derivat tiofen  masa kerja panjang
 Terikat pd protein plasma 95%  efek timbul setelah 3 menit
& berlangsung agak lama (45-90 menit).
 Digunakan pd pembedahan kecil di kedokteran gigi  karena
penetrasi ke tulang & gigi yg lebih baik dibandingkan lidokain
 ESO : pada orang yg alergi thd zat pengisi lubang gigi
(amalgam/tembelan) dan artikain  menyebabkan reaksi
hipersensitivitas.
 Dosis dewasa 400 mg/kali pemakaian.

43. SENYAWA LAIN
 ETIL KLORIDA = kloretan, kloretil
 Gas mudah menyala & eksplosif  tekanan ringan jd cair
 Bau spt eter, rasa pedas dan beredar dlm btk ampul gelas
besar / aerosol.
 Khasiat anastesi kuat tp singkat (1 menit)
 Toksik pd hati dan jantung  hy digunakan scr lokal utk
anastesi pembekuan cepat pd pembedahan kecil (spray kulit),
cth: operasi kutil.
 Mekanisme : menguapnya kloretil dg cepat berkat titik
didihnya yg rendah bila disemprotkan di atas kulit
 ESO : nyeri, kejang otot bila pendinginan terlalu kuat 
jangan digunakan pd kulit yg rusak/tdk utuh/luka, atau
selaput lendir.

44. SENYAWA LAIN
 FENOL = asam karbol, acidum carbolicum, calamine
lotion
 Khasiat anastetik & antigatal
 Berdaya bakterisid dan fungisid pd kadar > 1% dan > 1,3%
 Sering digunakan utk terapi gatal (urtikaria) e.c biang keringat
(prickly heat) dg kadar 1-2% dalam lotion kalamine
(caladine®).
 Larutan air dg kadar > 2% dpt merusak kulit e.c sifat kausatik
(membakar)
 Penggunaan lain: sbg konservans dlm larutan injeksi

45. SENYAWA LAIN
 BENZILALKOHOL
 Cairan ini melarut dlm air
 Efek anastetik & antigatal lemah, begitu pula efek
bakteriostatik thd kuman gram (+), virustatis dan fungistatis
lemah.
 Kerja optimal dlm suasana asam, tdk merangsang alergi, tdk
toksik  sering digunakan dlm bentuk krim 10% benzilalkohol
utk gatal-gatal (urtikaria) atau sunburn, juga pd sakit gigi
(dosis 1-2 tetes)
 Dalam larutan injeksi im atau sk, digunakan sbg konservan
dan anastetik (10 mg/ml)

46. CAPEK YA ??
PUCING PALA
BARBIE….
SUDAH DULU
YA…
MA’ACIEE...
arysarasmita@yahoo.com