cholinergik drugs

1. obat
kolinergik
KELOMPOK 1
• adilla putri nur adzani (221252190)
• Aditya Pradita Utama (221252192)
• Ahmad Mujib (221252195)
• Amelia Dewi Kusuma Putri (221252199)
• Christian Ardhi Pratama (221252210)
• ARIF FADOIL ISFIRORI (221252202)
• Nur Azizah (221252254)
• Bella Yunia Asari (221252206)

2. kolinergik
Kolinergik adalah golongan obat yang mempengaruhi
asetilkolin, salah satu neurotransmitter utama dalam
sistem saraf.

3. Peran asetilkolin
• Dalam sistem saraf pusat, asetilkolin berperan penting dalam memori dan
pembelajaran.
• Pada sistem saraf tepi, ketika impuls saraf mencapai ujung neuron motorik,
asetilkolin dilepaskan ke sambungan neuromuskular. Ia kemudian bergabung
dengan molekul reseptor di membran postsinaptik serat otot. Ketika impuls
saraf terakumulasi, otot kemudian berkontraksi.
• Pada sistem saraf otonom, asetilkolin tidak hanya berperan sebagai
vasodilator pada sistem kardiovaskular, tetapi juga menurunkan detak
jantung dan kontraksi otot jantung. Ini mempengaruhi sistem pencernaan
dengan meningkatkan gerak peristaltik, sedangkan di saluran kemih
menurunkan kapasitas kandung kemih dan meningkatkan tekanan buang air
kecil secara sukarela.

4. 1. Obat kolinergik adalah kategori agen farmasi yang bekerja pada
neurotransmitter asetilkolin, neurotransmitter utama dalam sistem saraf
parasimpatis (PNS)
2. Ada dua kategori obat kolinergik: kerja langsung dan kerja tidak
langsung.
• Agonis kolinergik kerja langsung bekerja dengan mengikat dan
mengaktifkan reseptor muskarinik secara langsung.kolinergik kerja
langsung termasuk ester kolin (asetilkolin, metakolin, karbachol,
bethanechol) dan alkaloid (muscarine, pilocarpine, cevimeline)
• Agen kolinergik yang bekerja tidak langsung meningkatkan
ketersediaan asetilkolin pada reseptor kolinergik. [1] Ini termasuk
agen reversibel (physostigmine, neostigmine, pyridostigmine,
edrophonium, rivastigmine, Donepezil, galantamine) dan agen
irreversible (echothiophate, parathion, malathion, diazinon, tabun,
sarin, soman, carbaryl, propoxur)
INDIKASI

5. INDIKASI KOLINERGIK
● tantikolinesterase, biasanya piridostigmin. Neostigmin juga tersedia tetapi tidak
umum digunakan.
● Demensia: Inhibitor kolinesterase seperti rivastigmine, Donepezil, galantamine
adalah obat yang tersedia untuk kognisi dan fungsi global pada pasien dengan semua
penyebab demensia. Kegunaan utamanya adalah pada penyakit Alzheimer ringan
sampai sedang. Obat-obatan ini tidak digunakan untuk demensia akibat penyakit
Parkinson dan demensia tubuh Lewy.
● Oftalmologi: Pilocarpine dan carbachol bekerja dengan meningkatkan aliran keluar air
dan karenanya menurunkan ketegangan intra-okular pada glaukoma sudut
terbuka. Miotik digunakan sebagai terapi tambahan dan sekarang menjadi obat pilihan
ketiga. Carbachol memiliki kegunaan dengan penggunaan intraokular sebagai miotik
dalam pembedahan. Penggunaan atropin (midriatik) dan pilokarpin (miotik) secara
berurutan digunakan untuk memutus adhesi lensa iris. Pilocarpine digunakan di luar
label untuk melawan efek sikloplegik.

6. ● Pembalikan blokade neuromuskular nondepolarisasi setelah operasi: Neostigmin
didahului oleh atropin untuk memblokir efek muskarinik, dengan cepat
membalikkan kelumpuhan otot yang disebabkan oleh penghambat neuromuskular
dan disetujui oleh FDA.
● Retensi urin pasca operasi: Untuk pencegahan dan pengobatan distensi dan
retensi urin, neostigmin adalah pilihan yang umum. Bethanechol adalah pengobatan
farmasi yang diindikasikan untuk retensi urin non-obstruktif akut pasca operasi
dan postpartum.
● Kandung kemih neurogenik: Bethanechol dapat membantu menyelesaikan
pengosongan kandung kemih pada mereka yang memiliki kandung kemih hipotonik.
● Obstruksi semu kolon akut: Penggunaan neostigmin di luar label adalah obstruksi
semu kolon akut.

7. ● Xerostomia: Penggunaan agonis muskarinik pada pasien dengan respon yang
tidak memadai terhadap air liur buatan dan stimulasi mekanis pada sindrom
Sjogren atau pasien pasca perawatan radiasi yang berhubungan dengan kanker
kepala dan leher. Cevimeline disetujui FDA untuk pengobatan gejala mulut
kering pada sindrom Sjogren.
Overdosis antikolinergik: Physostigmine adalah obat penawar khusus untuk
keracunan belladonna atau antikolinergik lainnya. Ini hanya boleh digunakan
untuk membalikkan delirium beracun yang mengancam jiwa yang disebabkan
oleh agen antikolinergik (atropin, skopolamin, difenhidramin).
Tes tensilon: Edrophonium sebelumnya merupakan tes samping tempat tidur
pada pasien yang diduga menderita miastenia gravis, telah dihentikan dan
tidak lagi tersedia di Amerika Serikat.
Gigitan ular: Neostigmin juga digunakan pada pasien dengan gigitan ular
neurotoksik yang antivenomnya tidak
tersedia atau tidak efektif.

8. RESEPTOR ?
Adalah tempat molekul obat berinteraksi membentuk suatu kompleks yang reversibel sehingga akhirnya
,menimbulkan respon atau efek.
Reseptor Kolinergik terdapat dalam sinaps dari saraf parasimpatik
 Berdasarkan efeknya perangsangannya , reseptor dibagi menjadi 2 jenis yakni :
1. Reseptor Muskarin (M), dibagi lagi menjadi 5 macam yakni : M1,M2,M3,M4,M5
2. Reseptor Nikotin (N) terdapat di semua sistem saraf otonom , juga di sel otot skletal
RESEPTOR KOLINERGIK atau parasimpatomimetik

9. KONTRA INDIKASI OBAT KOLINERGIK
1. Penyakit tukak lambung (dapat digunakan dengan hati-hati)
2. Penyakit paru (PPOK/asma bronkial)
3. Aritmia (fibrilasi atrium)
4. Penyakit pembuluh darah koroner
5. Glaukoma sudut tertutup
6. Hipertiroidisme
7. Reseksi atau anastomosis usus
8. Obstruksi saluran kemih
9. Hipotensi ortostatik
10. Miosis parah

10. Penggolongan obat kolinergik
Penggolongan obat pada kolinergik ini dibagi menjadi 2 menurut cara kerjanya, yaitu
Bekerja secara langsung dan bekerja secara tidak langsung :

11. Bekerja secara langsung: : Terdapat Karbakol,Pilokarpin,
muskarin , dan arekolin . Zat ini bekerja langsung pada
organ ujung dengan kerja utama mirip efek muskarin
dari asetilkolin.

12. 1. Karbakol
Indikasi: Pada penderita glaukoma yang pada penggunaan Pilokarpin
tidak ditoleransi dengan baik atau kurang efektif
Mekanisme kerja: Karbakol bekerja dengan menurunkan tekanan
intraokular dan meningkatkan aliran keluar akous
Kontra indikasi: pada keadaan mata yang mengalami inflamasi,
glaucoma sudut tertutup, serta kepada pasien yang mempunyai
penyakit respirasi, kardiovaskuler dan gastrointestinal yang berat
Efek samping: Muka merah, berkeringat, penglihatan kabur, nyeri
kepala
Dosis: Tersedia dengan sediaan topikal dengan konsentrasi 0,75%,
1,5%, 2,25% dan 3% mencapai puncak 2-3 jam selama 48 jam obat
bekerja.

13. 2. Pilokarpin
Indikasi: • Mencegah atau mengurangi tekanan yang meningkat pada
mata selama dan setelah jenis operasi mata laser tertentu.
• Menyempitkan atau menutup pupil selama pemeriksaan mata.
• Mengobati presbiopi, yaitu suatu kondisi progresif terkait usia yang
mengurangi kemampuan mata untuk fokus, sehingga sulit melihat
objek dari dekat.
Mekanisme kerja: • Untuk mengobati glaukoma dan hipertensi
okular, tetes mata pilokarpin bekerja dengan membiarkan kelebihan
cairan mengalir dari mata.
• Sementara untuk mengobati presbiopi, obat tetes mata ini
berupaya mengurangi ukuran pupil, sehingga dapat membantu melihat
objek dari dekat.

14. Efek samping: Penglihatan kabur atau redup, tidak nyaman atau
sensasi seperti terbakar atau tersengat di mata, mata gatal atau
merah, mata membengkak, iritasi mata.
Sakit kepala, pusing, mata lebih sensitif terhadap cahaya
Dosis : • obat pilokarpin tersedia dalam bentuk larutan tetes mata
1%, 2%, dan 4%.
dosis pilocarpine untuk mengobati glaukoma, terutama glaukoma
sudut terbuka serta hipertensi okular, yaitu satu tetes larutan 1%,
2%, atau 4% ke mata yang terkena sebanyak 1—4 kali sehari. Tetapi
untuk kondisi tertentu disesuaikan resep dokter.

15. 3. Arekolin
Indikasi: Obat tetes mata membantu proses operasi
mata dengan menyebabkan kontraksi pada otot selaput
pelangi atau iris, serta dapat melebarkan pembuluh
darah dan menurunkan tekanan dalam bola mata
Dosis: Dosis umum asetilkolin yaitu 1% yang disuntikan
oleh dokter sebelum operasi mata sekita 0,5ml-2 ml
Efek samping: Nyeri bengkak atau iritasi pada mata,
keringat berlebih, demmam, dan bradikardia .

16. Bekerja secara tidak langsung:
Zat-zat antikolinesterase seperti fisostigmin, neostigmin, dan piridostigmin.
Obat-obat ini menghambat penguraian asetilkolin sementara.

17. 1. Fisostigmin
Indikasi: Digunakan untuk mengobati glaukoma dan pengosongan lambung yang
tertunda.
Mekanisme kerja: Mencegah hidrolisis asetilkolin oleh asetilkolinesterase di tempat
transmisi asetilkolin.
Kontra indikasi: Perhatian diperlukan ketika memberikan pada pasien dengan
bradikardia, peningkatan tonus vagal, penyakit tukak lambung, penyakit refluks
gastroesofageal, hipotensi, hipertiroidisme, dan pasien dengan gangguan kejang.
Efek samping: Mual/muntah, Diare , Kram perut , Lakrimasi , Dispnea, Miosis,
Berkeringat, Kelemahan/kram otot, Rinorea, Fasikulasi, Urgensi/frekuensi urin,
Palpitasi, Penglihatan kabur, Kegelisahan.
Dosis: Awal: 0,5-2 mg IVP lambat (tidak melebihi 1 mg/menit);
Jika tidak ada respons, ulangi PRN setiap 20 menit
Jika dosis awal efektif, dapat diberikan tambahan 1-4 mg setiap 30-60 menit PRN
Jarang digunakan; diindikasikan hanya ketika gejala yang mengancam jiwa berhubungan
dengan toksisitas antikolinergik

18. 2. Neostigmin
Indikasi: Obat untuk meringankan gejala myasthenia gravis. Selain itu, obat ini juga
digunakan dalam pengobatan ileus paralitik atau retensi urine pascaoperasi, serta
membantu menghilangkan efek obat bius pascaoperasi.
Mekanisme kerja: Bekerja dengan cara memperlambat terjadinya
kerusakan asetilkolin (acetylcholine). Dengan berkurangya kerusakan acetylcholine, gejala
kelemahan otot tubuh bisa mereda.
Efek samping: Produksi air liur berlebih, Mual atau muntah, Pengecilan ukuran pupil, Pilek,
Mata berair, Keringat berlebih, Detak terasa jantung lambat, Kram perut, Detak jantung
tidak beraturan, Tekanan darah rendah, Buang air kecil menjadi lebih sering, Diare, Rasa
ingin buang air kecil muncul secara mendadak, Tidak enak badan, Sakit kepala atau vertigo,
Otot berkedut, Pingsan

19. Dosis : Mengembalikan blokade neuromuskular
Orang dewasa dan anak-anak:
Dosis awal: 0.03 – 0.07 mg/kg suntik melalui urat nadi selama minimal 1 menit
Dosis maksimum: 0,07 mg/kg atau sampai maksimal total 5 mg
Ileus paralitik dan retensi urine pascaoperasi
Dewasa: 0,5-2,5 mg penyuntikkan lewat intramuskular (ke dalam otot) atau subkutan
(lapisan lemak di bawah kulit)
Anak-anak: 0,125-1 mg secara intramuskular atau subkutan
Myasthenia gravis
Dewasa: 0,5-2,5 mg lewatsuntikan intramuskular atau subkutan. Pemberian dosis tergantung
respons tubuh, maksimal pemberian adalah 5-20 mg per hari.
Anak-anak kurang dari 12 tahun: 0,2-0,5 mg

20. 3. Piridostigmin
Indikasi: Obat yang digunakan untuk mengobati miastenia gravis dan kandung kemih yang kurang
aktif.
Mekanisme kerja: Bekerja dengan memperlambat pemecahan pembawa pesan kimia asetilkolin di
persimpangan neuromuskular. Tindakan ini membantu meningkatkan kekuatan otot dengan
meningkaNtkan sinyal antara saraf dan otot.
Efek samping: Mual, muntah, sakit perut atau diare, otot kram atau kedutan, pucat, keringat
berlebih atau keringat dingin, hipersalivasi atau produksi air liur berlebih, batuk berdahak,
penglihatan buram, sering buang air kecil, hidung meler, mata berair, cemas.
Dosis: Kondisi: Myasthenia gravis
• Dewasa: Dosis 30–120 mg per hari yang dibagi menjadi beberapa dosis, hingga dosis total
harian 300–1.200 mg per hari.
• Anak usia 6–12 tahun: Dosis awal 60 mg per hari. Dosis dapat ditingkatkan oleh dokter sesuai
dengan respons tubuh pasien terhadap obat. Dosis harian maksimal adalah 360 mg.
Kondisi: Ileus paralitik dan retensi urine pascaoperasi
• Dewasa: 60–240 mg per hari.
• Anak-anak: 15–60 mg per hari.

26. Efek samping
kolinerghik
• mual
• muntah
• diare
• meningkatnya sekresi ludah , dahak , keringat
dan air mata
• bradikardia
• brokokontriksi dan depresi pernafasan

27. Terima kasih