Sistem saraf adrenergik dan antiadrenergik

1. Efek Neurologik
Obat Sistem
Saraf pada
Hewan
Percobaan
Apt.Nur Alfiah Irfayanti,M.Si
Metode Farmakologi
FARMASI UIM
1

2. Tujuan Pembelajaran
• Mahasiswa mampu menjelaskan efek neurologik obat sistem saraf
pada hewan percobaan.
• Mahasiswa mampu menjelaskan golongan dan mekanisme obat
adrenergik dan antiadrenergik pada hewan percobaan.

3. Sistem Saraf
Bag. Motor / eferen pada sistem saraf terdiri atas 2 sub bagian :
otonom & somatik
SSO:
• Sifatnya independen (aktivitas tdkdipengaruhi kesadaran)
• Terutama berkaitan dg fungsi fiseral :curah jantung, aliran
darah ke berbagai organ & sistem pencernaan

4. Penggolongan
Obat Otonom
• Simpatomimetik / adrenergik
• Simpatolitik (penghambatadrenergik)
• Parasimpatomimetik/kolinergik
• Parasimpatolitik(penghambat kolinergik)
• Obat ganglion

5. Adrenergik/Simpatomimetik
• Efek yang ditimbulkan mirip
perangsangan saraf adrenergik /
neurotransmitter NE danefinefrin

6. Kerja obat
adrenergik :
• Perangsangan perifer thdp otot polos
pembuluh darah kulit dan mukosa, kalenjar
liur dan keringat
• Penghambatan perifer thdp otot polos usus,
bronkus, pembuluh darah otot rangka
• Perangsangan jantung : peningkatan denyut
dan kontraktilitas jantung
• Perangsangan SSP : pernapasan, aktivitas
psikomotor, pengurangan nafsu makan
• Efek metabolik : peningkatan glikogenolisis,
lipolisis
• Efek endokrin : sekresi insulin, renin
• Efek prasinaptik
6

7. Pada umumnya stimulasi pada reseptor
menghasilkan efek-efek sebagai berikut:
• Alfa-1, mengaktivasi organ-organ efektor
seperti otot-otot polos (vasokontriksi) dan
sel-sel kelenjar dengan efek bertambahnya
sekresi ludah dan keringat.
• Alfa-2, yaitu menghambat pelepasan
noradrenalin pada saraf-saraf adrenergik
dengan efek turunnya tekanan darah.
• Beta-1, yaitu memperkuat daya dan frekuensi
kontraksi jantung.
• Beta-2, yaitu bronkodilatasi dan stimulasi
metabolisme glikogen dan lemak
7
Berdasarkan titik kerjanya
pada sel-sel efektor dari organ
ujung adrenergik: reseptor α
(alfa) dan β (beta).
Berdasarkan efek fisiologisnya
: α 1 (alfa-1), α 2 (alfa-2) dan β
1 (beta-1) , β 2 (beta-2).

8. • Shock, dengan memperkuat kerja jantung
(β1)dan melawan hipotensi ((α), contohnya
adrenalin dan noradrenalin
• Asma, dengan mencapai bronkodilatasi (β2),
contohnya salbutamol dan turunannya,
adrenalin dan efedrin.
• Hipertensi, dengan menurunkan daya tahan
perifer dari dinding pembuluh melalui
penghambatan pelepasan noradrenalin (α2),
contohnya metildopa dan klonidin.
• Vasodilator perifer, dengan menciutkan
pembuluh darah di pangkal betis dan paha
(claudicatio intermitens).
• Pilek (rhinitis), guna menciutkan selaput lendir
yang bengkak (α) contohnya imidazolin, efedrin
dan adrenalin.
• Midriatikum, yaitu dengan memperlebar pupil
mata (α), contohnya fenilefrin dan nafazolin.
• Anoreksans, dengan mengurangi napsu makan
pada obesitas (β2), contohnya fenfluramin dan
mazindol.
• Penghambat his dan nyeri haid (dysmenore)
dengan relaksasi pada otot rahim (β2),
contohnya isoxuprin dan ritordin.
8
Penggunaan obat-
obat adrenergik,
antara lain:

9. 9

10. 10

11. Adrenalin atau epinefrin
Memiliki semua khasiat adrenergik α
dan β dengan efek β lebih kuat seperti
stimulasi jantung dan bronkodilatasi.
Obat ini digunakan pada :
• Kolaps, shock, atau jantung berhenti
• Asma (diberikan dalam bentuk injeksi karena
terurai oleh asam lambung)
• Glaukoma dengan efek midriatik
• Pilek dan hidung tersumbat dengan efek
dekongestif
• Anestetika lokal guna memperpanjang efeknya
• Efek samping pada dosis tinggi adalah nekrosis
jaringan menjadi mati karena vasokontriksi, dan
akhirnya kolaps.
11
Simpatomimetik /
adrenergik

12. Dopamin
Bekerja meningkatkan tekanan sistolik pada penderita
shock serta meningkatkan aliran darah ginjal dan
glomerulus. Efek samping pada dosis tinggi menimbulkan
efek adrenergik yang hebat dengan efek lain berupa
nausea, muntah, takikardia, aritmia, nyeri dada, kepala dan
hipertensi.
Efedrin
• Alkaloida dari tumbuhan Ephedra vulgaris yang sekarang
ini dibuat secara sintetis. Digunakan pada penderita asma
atas dasar efek bronkodilatasinya yang lama, dekongestiv
dan midriatik. Efek samping dosis tinggi pada jantung yaitu
cemas, gelisah, sukar tidur, gemetaran dan takikardia serta
kerja sentral.
• Pseudo efedrin merupakan isomer efedrin yang
dikombinasikan dengan dengan obat-obat batuk dan pilek
sedangkan norefedriun adalah turunan efedrin yang
dikombinasikan dengan obat-obat asma dan batuk.
12

13. Isoprenalin
• Memiliki efek bronkodilatasi dan stimulasi jantung maka
digunakan untuk pengobatan dan pencegahan serangan
asma. Karena absorbsi dalam usus tidak sempurna maka
biasanya digunakan dalam bentuk sublingual, inhalasi atau
spray.
• Efek samping dosis tinggi pada jantung adalah berdebar,
gelisah, gemetaran dan muka merah. Turunan yang paling
sering digunakan adalah feneterol, terbutalin dan
salbutamol.
13

14. Fenilefrin
Berdasarkan khasiat vasokontriksi perifer maka digunakan sebagai
obat :
• Hipotensi (kolaps)
• Midriatik pada mata (5-10%)
• Dekongestif untuk menciutkan mukosa hidung yang bengkak
Derivat imidazolin
Khusus digunakan sebagai dekongestif untuk menciutkan selaput
lendir hidung dan mata pada keadaan pilek atau selesma (rhinitis
dan sinusitis) dengan kerja lebih lama dari efedrin.
14

15. Amfetamin
• Adalah kelompok amin simpatomimetik yang berkhasiat
bronchodilatasi lemah. Memiliki khasiat kuat terhadap SSP
terutama merangsang pusat pernafasan dengan meningkatkan
kecepatan dan volume nafas. Digolongkan dalam psikostimulansia
yaitu obat-obat yang merangsang aktivitas fisik dan mental berupa:
 Mempertinggi inisiatif dan kelincahan
 Memperbesar prestasi dan kepercayaan diri serta daya
konsentrasi
 Hilangnya rasa mengantuk dan lelah
 Dapat menimbulkan efek euforia atau rasa nyaman dan
bersifat adiksi
 Menekan nafsu makan untuk anoreksansia atau anti obesitas
dan anti dotum pada intoksikasi obat tidur
• Adanya sifat adiktif dan euforia menyebabkan penyalahgunaan obat
atau drug abuse terutama untuk meningkatkan prestasi dalam
dunia olahraga (dopping). Efek samping obat tersebut ialah mulut
kering, gelisah, sakit kepala dan tidak bisa tidur, sedangkan pada
dosis tinggi dapat timbul rasa lelah, depresi, halusinasi dan tekanan
darah naik.
15

16. 16
ANTAGONIS ADRENERGIK / SIMPATOLITIK

17. 17

18. • Alfa bloker
Adalah zat-zat yang memblokir dan menduduki reseptor alfa
sehingga melawan vasokontriksi perifer yang disebabkan
noradrenalin. Efek utamanya adalah vasodilatasi perifer dan
digunakan pada gangguan sirkulasi untuk memperlancar darah
di bagian kulit.
Contohnya derivat imidazolin (tolazin, fentolamin), derivat
haloalkilamin(dibenamin, fenoksi-benzamin), alkaloida secale
(ergotamin, ergotoksin, dll), prazosin, tetrazosin dan yohimbin.
18
Adrenolitik
(simpatolitik)
Berdasarkan
mekanisme
kerjanya pada
adrenoreseptor
dapat
digolongkan:
 Derivat Imidazolin
Yang digunakan sebagai alfa bloker adalah tolazin dan fentolamin.
Memiliki bermacam-macam efek seperti anti hipertensi, anti
histamin, adrenolitik dan adrenergik.
 Derivat alkaloida sekale
Tiga kelompok alkaloida secale adalah :
• Ergotamin dan ergosin
• Ergotoksin, yang terdiri dari ergokristin, ergokriptin dan
ergokornin
• Ergometrin atau Ergonovin
Khasiat yang terpenting adalah stimulasi otot polos terutama
pembuluh darah perifer dan rahim dengan efek kontraksi otot uterus
(oksitosik), vasokontriksi dan tekanan darah naik. Efek samping pada
penggunaan lama dan dosis yang tinggi adalah matinya jaringan di
ujung jari (gangrein) akibat vasokontriksi. Digunakan untuk
menghentikan pendarahan setelah persalinan dan pada keadaan haid
yang berlebihan.

19. Ergotamin
• Khasiat oksitosik dan vasokontriksinya kuat dengan khasiat
adrenolitik lemah. Efektif diberikan secara sublingual, injeksi
intra vena atau intra muskuler karena absorbsi di usus tidak
teratur. Kombinasi dengan coffein dapat memperkuat efek
vasokontriksi -nya dan digunakan sebagai obat anti migrain.
• Turunannya adalah dihidro ergometrin yang digunakan untuk
mengurangi frekuensi serangan migrain dan efektif untuk
menaikan tekanan darah pada hipotensi.
Ergometrin atau ergonovin
• Khasiat oksitosiknya kuat tapi vasokontriksinya lemah, digunakan
terutama pada pendarahan setelah persalinan (post partum)
dan haid yang berlebihan (menralgia). Turunannya adalah metil
ergometin yang berkhasiat oksitosiklebih kuat dan lama.
Ergotoksin / dihidroergotoksin atau kodergokrin
• Tidak memiliki khasiat oksitosik dan vasokontriksi dengan efek
adrenolitik yang lebih kuat. Efek vasodilatasi perifer terutama
pada kulit dan otak. Penggunaan untuk memperbaiki gangguan
sirkulasi darah pada otak dan kulit.
19
Derivat Alkaloid
Sekale

20. Prazosin
Memblokir reseptor alfa dengan efek vasodilatasi pada dinding arteri
dan vena sehingga dapat digunakan untuk pengobatan anti hipertensi.
 Yohimbin
Alkaloida dari Corynanthe yohimbe yang berkhasiat
adrenolitik lemah dan singkat dan digunakan sebagai
anestetika lokal dan anti diuretika.

21. • Beta Bloker
Zat-zat yang menduduki reseptor beta sehingga melawan efek stimulasi
noradrenalin pada jantung dan efek bronchodilatasinya. Digunakan pada
pengobatan gangguan jantung (angina pectoris dan aritmia), hipertensi
dan meringankan kepekaan jantung oleh rangsangan stress, emosional
dan kerja berat. Contohnya propanol dan turunannya.
Propranolol
Digunakan sebagai pengobatan anti hipertensi dan gangguan
jantung. Turunan dari propranolol yang berkhasiat sama adalah:
atenolol, pindolol, sotalol dan lain-lain.
• Penghambat neuron-neuron adrenergik post ganglion
Bekerja terhadap neuron-neuron post ganglion adrenergik dengan
mencegah pembentukan atau pembebasan neurohormon. Efeknya
dilatasi otot-otot polos dari dinding pembuluh darah dan turunnya
tekanan darah.

23. 23