1. Antianginal İlaçlar

2. O2 İhtiyacı /O
2 Sunumu

3. DİYASTOLİK FAKTÖRLER SİSTOLİK FAKTÖRLER
Kan Hacmi Venöz Periferik Kalp hızı
Tonus Rezistans ve gücü
İntramyokardiyal lif
gerilimi
Oksijen İhtiyacı

4. Antianginal İlaçlar
• Beta Blokörler
• Nitratlar
• Kalsiyum Kanal Blokörleri

5. Beta Blokörler
• Vazodilatör değil
• Angina ataklarının proflaksisinde
• Akut atakta etkisiz
• Vazospastik Angina da
kontrendike

6. Beta Blokörler
• Kalp hızı ve kasılma gücünde
azalma
• Kronik kullanımda periferik
dirençte düşme

7. DİYASTOLİK FAKTÖRLER SİSTOLİK FAKTÖRLER
Kan Hacmi Venöz Periferik Kalp hızı
Tonus Rezistans ve gücü
İntramyokardiyal lif
gerilimi
Oksijen İhtiyacı

8. Beta Blokörlerin Etkileri
• Beta reseptörlerinin blokajı
sonucu çeşitli etkiler

13. Beta Blokörlerin Etkileri
• Negatif inotropik etki
– Myokardda Beta 1 reseptör blokajı
• Negatif kronotropik etki
– SA Nod da Beta 1 reseptör blokajı

14. Klinik Etkiler
• Antianginal etki
• Antihipertansif etki

15. Beta Blokörlerin Etkileri
• Negatif dromotropik etki
– AV iletimde yavaşlama
– AV nodda Beta 1 reseptör blokajı
• Ektopik odakların baskılanması

16. Klinik Etkiler
• Antiaritmik etki

17. Beta Blokörlerin Etkileri
• Vazodilatasyonda azalma
– Damarlarda Beta 2 reseptör
blokajı
• Periferik rezistansta akut artış
• Kronik kullanımda periferik
rezistans azalır
– Renin salınımında azalma (Beta 1)

18. Klinik Önem
• Periferik Vasküler Bozukluklar
– Beta blokerler sakıncalı
• Vazospastik Durumlar
– Beta 1 selektifler daha iyi tolere
edilir

19. *
*
*
*
*
*
*

20. Beta Blokörlerin Etkileri
• Bronkokonstriksiyon
(astmalılarda)
– Beta 2 reseptör blokajı
– Selektif Beta 1 blokörler
tamamen güvenli değil
– İSE li beta blokörler ile daha az

21. Parsiyel Agonizma (İSE)
• İntrinsik Sempatomimetik Etki

22. *
*
*
*
*
*

23. Beta Blokörlerin Etkileri
• Aköz humor üretiminde azalma
• Glokomda kullanılırlar

25. Beta Blokörlerin Etkileri
• Kronik kullanımda
• VLDL yi artırırlar
• HDL yi azaltırlar
– Koroner arter hastalığı riskinde
artış oluşturabilirler
-İSE li Beta blokörler ile daha az

26. Beta Blokörlerin Etkileri
• Hipoglisemiye cevabı azaltırlar
– Karaciğerden glukoz salınımı azalır
• Hipoglisemi semptomlarını
(öğrenci karıştırıyor) azaltırlar
(maskelerler)
– Tip I diyabette kullanılmamalı
(İnsulin kullananlarda olmalı)

28. Klinik Kullanım
• Hafif ve orta kalp yetmezliği
– Karvedilol
(Alfa 1 reseptörleri de bloke
eder)
– Bisoprolol, Metoprolol
– Mekanizma bilinmiyor

29. Klinik Kullanım
• Migren proflaksisi
– Propranolol
– Mekanizma bilinmiyor

30. Klinik Kullanım
• Tirotoksikoz
(Propranolol)
– Kalp hızında azalma
– Antiaritmik etki

31. Klinik Kullanım
• Sirozlu hastalarda portal basıncı
azaltırlar
– Özefageal varis kanamalarını
azaltırlar
– Propranolol, nadolol

32. Diğer Etkiler
• Sedasyon, uyku bozukluğu,
depresyon
– Lipidlerde çözünürlüğü az olanlar
ile daha az (Nadalol, Atenolol)

33. Diğer Etkiler
• Kalp Yetmezliğinde artış
– Verapamil ile beraber alınmamalı
– Kalp yetmezliği, bradikardi,
hipotansiyon, iletim bozukluğu
• Bradikardi
• İSE lilerde daha az

34. Diğer Etkiler
• Atriyoventriküler Blokaj

35. Diğer Etkiler
• Halsizlik
• Egzersiz Toleransında Bozukluk
• Erektil disfonksiyon

36. Dikkat
• Birden bire kesilmemeleri gerekir
– Özellikle iskemik Kalp Hastalarında

37. Farmakokinetik
• Propranolol ve benzerleri
– Lipofilik
– İlk geçiş eliminasyonu
– SSS ne geçerler
• Nadolol ve benzerleri
– Hidrofilik
– Böbreklerden atılım
• Esmolol

38. *
*
*

39. Ticari İsimler
• Propranolol: Dideral tab
• Asebutolol: Prent tab
• Atenolol: Tensinor tab
• Bisoprolol: Concor tab
• Esmolol: Brevibloc flakon
• Karvedilol: Dilatrend tab

40. Ticari İsimler
• Metoprolol: Beloc Tab, amp
• Nebivolol: Vasoxen tab
• Oksprenolol: Trasicor ret tab
• Pindolol: Visken tab
• Sotalol: Darob tab

41. Nitratlar
• Düz kasta NO açığa çıkarırlar
• Venlerde ve arteriyollerde
dilatasyon

42. DİYASTOLİK FAKTÖRLER SİSTOLİK FAKTÖRLER
Kan Hacmi Venöz Periferik Kalp hızı
Tonus Rezistans ve gücü
İntramyokardiyal lif
gerilimi
Oksijen İhtiyacı

43. Nitratlar
• Koroner arterlerde dilatasyon
– Vazospazmı giderebilirler
• İntravenöz nitrogliserin
trombosit agregasyonunu azaltır
• Refleks taşikardi ve kasılma
gücü artışı

44. Nitratlar
• Çeşitli farmasötik şekillleri
vardır
– Sublingual tab
– Oral sprey
– Transdermal flaster
– Oral ve paranteral preperatlar

45. Preperatlar
• Nitrogliserin
– Kısa etki sürelidir
– Sublingual tab (10-30 dk)
– Oral sprey (nitrolingual sprey)
– Flaster (Nitroderm, Deponit)
– Parenteral (Perlinganit)

46. Preperatlar
• İzosorbid dinitrat
– Sublingual tab (20-30 dak etki)
(İsordil, cardioket dilaltı tab)
– Oral tab (4-8 saat etki)
(İsordil tab)
– Retard tab (daha uzun etki)
(Cardioket ret tab)

47. Preperatlar
• İzosorbid mononitrat
– İzosorbid dinitratın metabolitidir
– Daha uzun etkilidir (6-10 saat)
– Tablet (Monoket)
– Retard formu (Monodur, Monoket)

48. Preperatlar
• Pentaeritritol Tetranitrat
– Tablet (Danitrin forte)

49. Farmakokinetik
• Lipofilik maddelerdir
• ilk geçiş eliminasyonuna uğrarlar

50. Tolerans Gelişimi
• Derecesi hastaya göre değişir
• Hasta bir süre nitratsız bırakılmalı
– İnfüzyon ve TTS 12-16 saati geçmemeli
– Oral tabletlerin 2-3 kezden fazla verilmemesi
• Beta blokörler ile ya da kalsiyum kanal
blokörleri ile kombinasyon önerilir

51. Toksisite
• Taşikardi
• Ortostatik hipotansiyon
• Sıcak basması (yüzde kızarma)
• Başağrısı
• Sildenafil ile etkileşim
– Hipotansiyon ve hipoperfüzyon

52. Kalsiyum Kanal
Blokörleri
• Arteriyolar dilatasyon
• Kalp hızı ve kasılma gücünde
azalma

53. DİYASTOLİK FAKTÖRLER SİSTOLİK FAKTÖRLER
Kan Hacmi Venöz Periferik Kalp hızı
Tonus Rezistans ve gücü
İntramyokardiyal lif
gerilimi
Oksijen İhtiyacı

54. Kalsiyum Kanal Blokörleri
• Koroner arterlerde dilatasyon
– Vazospastik durumlarda etkili

55. Diğer Antianginal İlaçlar
• Trimetazidin
• İvabradin
• Nikorandil

56. Trimetazidin (Vastarel tab)
• Mitokondrilere etki eder
• İskemik hücrelerde enerji
metabolizmasını ve oksidatif
fosforilasyonu korur
• Vasküler kaynaklı vertigo ve
periferik vasküler bozuklukta da
kullanılır

57. Trimetazidin (Vastarel tab)
• Miyokard depresyonu, bradikardi
yapabilir
• Gebeler, emzirenler ve çocuklarda
kullanılmamalıdır

58. İvabradin (Coralan tab)
• Sinüs düğümüne etki ederek kalp
hızını azaltır
• Sinüs düğümündeki bazı sodyum
kanallarını bloke eder
• Beta blokerlerin kullanılamadığı
durumlarda tercih edilebilir

59. İvabradin (Coralan tab)
• Bradikardi, kalp bloğu ve ventriküler
ekstrasistollere neden olabilir

60. Nikorandil
• Nitrat gurubu içeren potasyum
kanal aktivatörüdür
• Hem arterleri hem de venülleri
genişletir
• Türkiyede pazarlanmamıştır

61. Antitombositik İlaçlar
• Çeşitli antitrombositik ilaçlar
(aspirin, tirofiban gibi) stabil ve
stabil olmayan anjina da MI
proflaksisi için kullanılmaktadır

62. Heparinler
• Heparin
• Düşük Molekül Ağırlıklı Heparin
– Stabil olmayan anjinada