Dokumen tersebut merangkum penjelasan tentang penggolongan obat analgetik ke dalam dua kelompok besar, yaitu analgetika narkotik dan non-narkotik. Analgetika narkotik memiliki daya penghilang nyeri yang kuat namun menurunkan kesadaran, sedangkan analgetika non-narkotik tidak menurunkan kesadaran meski daya penghilang nyerinya kurang kuat.
2. Analgesik atau analgetik, adalah obat yang
digunakan untuk mengurangi atau menghilangkan
rasa sakit atau obat-obat penghilang nyeri tanpa
menghilangkan kesadaran.
Obat ini digunakan untuk membantu meredakan
sakit, sadar tidak sadar kita sering mengunakannya
misalnya ketika kita sakit kepala atau sakit gigi, salah
satu komponen obat yang kita minum biasanya
mengandung analgesik atau pereda nyeri.
3. Analgetik
Analgetika Narkotik
1. Morfin dan Alkaloid opium
2. Mefiridin dan Derivat Fenilpiperidin
3. Metadon
4. Propoksifen
5. Antagonis Opioid
6. Agonis Parsial
Analgetika Non Narkotik
1. Asam Mefenamat
2. Parasetamol
3. Aspirin
4. Ibuprofen
5. Na-diklofenak
4. 1. Analgetika Narkotik
Zat ini mempunyai daya penghalau nyeri yang kuat sekali dengan
titik kerja yang terletak di sistem saraf sentral, mereka umumnya
menurunkan kesadaran (sifat meredakan dan menidurkan) dan
menimbulkan perasaan nyaman (euforia), serta mengakibatkan
ketergantungan fisik dan psikis (ketagihan, adiksi) dengan gejala-gejala
abstinensia bila pengobatan dihentikan. Analgetika narkotik atau analgesic
opioid merupakan kelompok obat yang mempunyai sifat-sifat seperti opium
atau morfin. Termasuk golongan obat ini yaitu :
1. Obat yang berasal dari opium-morfin,
2. Senyawa semi sintetik morfin,
3. Semi sintetik yang berefek seperti morfin.
Mekanisme aksi dari obat-obat golongan ini adalah menghambat
adenilat siklase dari neuron, sehingga terjadi penghambatan sintesis c-AMP
(siklik Adenosin Mono Phosphat), selanjutnya menyebabkan perubahan
keseimbangan antara neuron noradrenergik, serotonik dan kolinergik.
6. Farmakokinetik
Morfin tidak dapat menembus kulit utuh tetapi dapat diansorbsi melalui
kulit luka morfin juga dapat menembus mokosa. Dengan kedua cara pemberian in
absorbs morfin kecil sekali.
Indikasi
Diindikasikan untuk meredakan atau menghilangkan nyeri hebat yang tidak dapat
diobati dengan obat analgesic non opioid. Morfin sering digunakan nyeri yang
menyertai infark miokard; neoplasma; kolik renal atau kolik empedu; oklusio akut
pembuluh darah perifer, pulmonal atau koroner; perikarditis akut, pleuritis dan
pneumotoraks spontan dan nyeri akibat trauma.
1. Morfin dan Alkaloid opium
Catatan : Obat Analgetika Narkotik Jarang Ditemui
Di Pasaran Dan Hanya Berdasarkan Resep Dokter
7. Kontra Indikasi
Orang lanjut usia dan pasien penyakit berat, emfisem, kifoskoliosis,
korpulmonarale kronik dan obesitas yang ekstrim.
Efek Samping
Idiosinkrasi dan Alergi. Morfin dapat menyebabkan mual dan
muntaah terutama pada wanita berdasarkan idiosinkrasi. Bentuk
idiosinkrasi lain ialah timbulnya eksitasi dengan tremor, dan jarang-
jarang dillirium lebihjarang lagi konfulsi dan insomnia. Bayi dan anak
kecil tidak lebih peka terhadap alkaloid opium, asal saja dosis
diperhitungkan berdasarkan berat badan, tetapi orang lanjut usia dan
pasien Penyakit berat agaknya lebih peka terhadap efek morfin.
8. Contoh nama obat gol. Opioid
No Nama 8 Nama
1 Morfin 9 Hidralorfinokodon
2 Heroin 10 Oksikodon
3 Hidromorfon 11 Nalorfin
4 Oksimorfon 12 Nalokson
5 Levorvanol 13 Naltrekson
6 Levalorfan 14 Butorfanol
7 Kodein 15 Nalbufin
16 Tebain
9. Farmakokinetik
Absorbsi meferidin setelah cara pemberian apapun langsung baik,
akan tetapi kecepatan absorbsi mungkin tidak teratur setelah
suntikan IM.
Indikasi
Mefridin hanya digunakan untuk menimbulkan analgesia pada
beberapa keadaan klinis seperti tindakan diagnostic sistoskopi,
pielografiretrograd dan gastroskopi. Mefiridin digunakan jagu untuk
menimbulkan analgesia obstetric dan sebagai obat praanastetik.
2. Mefiridin dan Derivat Fenilpiperidin
Catatan : Obat Analgetika Narkotik Jarang Ditemui
Di Pasaran Dan Hanya Berdasarkan Resep Dokter
10. Kontra Indikasi
Pada pasien penyakit hati dan orang tua dosis obat harus dikurangi
karena terjadinya perubahan pada disposisi obat. Selain itu dosis
meperidin perlu dikurangi bila diberikan bersama antisipkosis, hipnotif
sedative dan obat-obat lain penekanSSP. Pada pasien yang sedang
mendapat MAO inhibitor pemberian meperidin dapat menimbulkan
kegelisahan, gejala eksitasi dan demam.
11. Efek samping
Pusing, berkeringat, euporia, mulut kering, mual, muntah, perasaan
lemah, gangguan penglihatan, palpitasi, disforia, sinkop dan sedasi.
Sediaan dan dosis
Mefiridin : 50-100 mg ( dalam bentuk tablet dan ampul)
Alfaprodin : 60 mg ( dalam bentuk ampul 1 ml dan vial 10 ml)
Difoneksilat : 20 mg per hari dalam dosis terbagi (dalam bentuk tablet
dan sirop)
Loperamid : 4 – 8 mg /hari
Fentanil dan Derivatnya
12. Farmakokinetik
Setelah suntikan metadon subkutan ditemukan kadar dalam plasma yang tinggi
dalam 10 menit pertama. Metadon diabsorbsi secara baik di usus dan dapat
ditemukan diplasma setealah pemberian secara oral, kadar puncak dicapai
setelah 4 jam.
Indikasi
Analgesia : Jenis nyeri yang dapat dipengaruhi oleh metadon sama dengan jenis
nyeri yang dapat dipengaruhi morfin.
Antitusif : Metadon merupakan antitusif yang baik, efek anti tusif 1,5 -2 mg
/oral sesuai dengan 15-20 mg kodein, tetapi kemungkinan timbulnya adiksi
pada metadon jauh lebih besar dari pada kodein. Oleh karena itu sekarang
metadon sudah mulai ditinggalkan sebagai antitusif.
3. Metadon
Catatan : Obat Analgetika Narkotik Jarang Ditemui
Di Pasaran Dan Hanya Berdasarkan Resep Dokter
13. Kontra Indikasi
Semua golongan opioid kontra indikasi untuk : Akut abdomen, trauma
kepala, kerusakan paru-paru berat
Efek Samping
Menyebabkan perasaan ringan, pusing, kantuk, fungsi mental terganggu,
berkerigat, pruritus, mual dan muntah. Efek samping yang jarang timbul
adalah delirium, halusinasi selintas dan urtikaria hemoragik.
15. 4. Propoksifen
Farmakokinetik
Propoksifen diabsorbsi setelah pemberian oral maupun parenteral.
Seperti kodein, efektivitas jauh berkurang jika propoksifen
diberikan secara oral.
Indikasi
Hanya digunakan untuk mengobati nyeri ringan sampai nyeri
sedang, yang tidak cukup baik diredakan oleh asetosal. Kombinasi
propoksifen dengan asetosal sama kuat seperti kombinasi kodein
dengan asetosal.
Catatan : Obat Analgetika Narkotik Jarang Ditemui
Di Pasaran Dan Hanya Berdasarkan Resep Dokter
16. Efek samping
Propoksifen memberikan efek mual, anoreksia, sembelit, nyeri perut
dan kantuk, kurang lebih sama dengan kodein
Sediaan dan dosis
Propoksifen : 65 mg 4x sehari ( dalam bentuk tablet dan vial)
17. 5. Antagonis Opioid
Obat-obat yang tergolong antagonis opioid umumnya tidak menimbulkan
banyak efek kecuali bila sebelumnya telah ada efek agonis opioid atau bila
opioid endogen edang aktif misalnya pada keadaan stress atau syok.
Indikasi
Antagonis opioid ini diindikasikan untuk mengatasi depresi nafas akibat takar
kajak opioid, pada bayi yang dilairkan oleh ibu yang mendapat opioid
sewaktu perdalinan atau akibat tentamen suicide dengan suatu opioid.
Dalam hal ini alokson merupakan obat pilihan untuk kasus ini.
Sediaan dan Dosis
Nalorfin HCL : 0,2 mg /ml unutuk anak, 5 mg/ml untuk dewasa
Levalorvan : 1 mg/ml
Nalokson : 0,4 mg/ml
Catatan : Obat Analgetika Narkotik Jarang Ditemui
Di Pasaran Dan Hanya Berdasarkan Resep Dokter
18. 6. Agonis Parsial
a. Pentazosin
Indikasi
Pentazosin diindikasikan untuk mengatasi nyeri sedang tetapi kurang efektif
dibandingkan morfin untuk nyeri berat. Obat ini juga digunakan untuk medikasi pre
anastetik. Bila digunakan untukk analgesi opstertik pentazosin dapat mengakibatkan
depresi nafas yang sebanding meferidin.
Sediaan dan Dosis
Pentazosin : 30 mg (secara IV/IM) dapat diulang tiap 3-4 jam, dosis total maksimal 360
mg/ hari
Untuk analgesi optaltik diberikan dosis tunggal 20 atau 30 mg secara IM.
Sediaan : vial 1, 1,5, 2 dan 10 ml
19. b. Butorfanol
Efek Samping
Butorfanol menyebabkan ngantuk, mual, berkeringat kadang-
kadang terjadi gangguan kardiocaskular yaitu kalpitasi dan
gangguan kulit rash.
INDIKASI butarfanol efektif mengatasi nyeri akut pasca operasi
sebanding dengan morfin eferidin atau pentazosin. Demikian
pula butorfanol sama efektif dengan mefiridin untuk medikasi
preanastetik akantetapi efek sedasinya lebih kuat.
Sediaan dan dosis
Butorfanol : dewasa 1-4 mg IM atau 0,5 – 2 mg IV dan dapapt
diulang sampai dengan 2-4 jam
22. 1. Analgetika Non Narkotik
Analgetika non-narkotik bersifat tidak adiktif dan kurang kuat
dibandingkan dengan analgetika narkotik. Obat-obat ini juga dinamakan
analgetika perifer, tidak menurunkan kesadaran dan tidak mengakibatkan
ketagihan secara kimiawi. Obat-obatan ini digunakan untuk mengobati nyeri
yang ringan sampai sedang dan dapat dibeli bebas.
Obat-obatan ini efektif untuk nyeri perifer pada sakit kepala,
dismenore (nyeri menstruasi), nyeri pada inflamasi, nyeri otot, dan arthritis
ringan sampai sedang. Kebanyakan dari analgetika menurunkan suhu tubuh
yang tinggi, sehingga mempunyai efek antipiretik.
Beberapa analgetika seperti aspirin, mempunyai efek antiinflamasi
dan juga efek antikoagulan. Efek samping dari analgetika yang paling umum
adalah gangguan lambung, kerusakan darah, kerusakan hati, dan juga reaksi
alergi di kulit.
24. 1. Asam Mefenamat
Farmakokinetika
Penyerapan obat dalam saluran cerna cepat dan hampir sempurna, 99% obat
terikat oleh protein plasma. Kadar plasma tertinggi dicapai dalam 2 jam setelah
pemberian oral, dan waktu paruh dalam plasma 2-4 jam.
Efek Samping dan Intoksikasi
Efek samping yang paling sering terjadi (kira-kira terjadi pada 25% dari seluruh
pasien) melibatkan sistem gastrointestinal. Biasanya berupa dispepsia atau
ketidaknyamanan gastrointestinal bagian atas, diare yang mungkin berat dan
disertai pembengkakan perut, serta perdarahan gastrointestinal. Sakit kepala,
pusing, mengantuk, tegang dan gangguan penglihatan juga umum terjadi.
25. Cara Penyimpanan
Simpan di tempat sejuk dan kering.
Kontraindikasi
Pada penderita tukak lambung, radang usus,
gangguan ginjal, asma dan hipersensitif
terhadap asam mefenamat.Pemakaian secara
hati-hati pada penderita penyakit ginjal atau
hati dan peradangan saluran cerna.
Dosis
Untuk nyeri dosis awal 500 mg, dilanjutkan dengan dosis 250 mg, setiap 6 jam jika
di perlukan, penggunaan sebaiknya tidak lebih dari 1 minggu.
Untuk dismenore penggunaan saat terjadi haid, pnggunaan tidak lebih dari 2 -3
hari.
26. 2. Parasetamol
Mekanisme kerja
Paracetamol bekerja mengurangi produksi prostaglandin yang terlibat dalam
proses nyeri dan edema dengan menghambat enzim cyclooxygenase (COX).
Efek samping
Efek samping sering terjadi antara lain hipersensitivitas dan kelainan darah.
Penggunaan kronis dari 3-4 gram sehari dapat terjadi kerusakan hati, pada
dosis diatas 6 gram mengakibatkan nekrosis hati yang tidak reversibel.
Overdose bisa menimbulkan antara lain mual, muntah dan anorexia. Hanya
parasetamol yang dianggap aman bagi wanita hamil dan menyusui meskipun
dapat mencapai air susu. Efek iritasi, erosi dan pendarahan lambung tidak
terlihat, demikian juga gangguan pernafasan.
27. Indikasi
Di Indonesia penggunaan parasetamol sebagai analgesic dan antipiretik,
telah menggantikan penggunaan salisilat. Sebagai analgesic lainnya,
parasetamol sebaiknya tidka diberikan terlalu lama karena kemungkinan
menimbulkan nefropati analgesic.
Kontra Indikasi
Penggunaan semua jenis analgesic dosis besar secara menahun terutama
dalam kombinasi berpotensi menyebabkan nefropati analgesic.
28. Dosis
oral : 0.5-1 gram tiap 4-6 jam hingga maksimum 4 jam perhari.
Anak 2 bulan : 60 mg pada demam pasca operasi
Dibawah usia 3 bulan hanya dengan nasehat dokter.
3 bulan-1 tahun : 60-120 mg perhari
dosis-dosis ini boleh diulang tiap 4-6jam bila diperlukan (maksimum
sebanyak 4 dosis dalam waktu 24 jam )
29. Contoh produk yang ada dipasaran :
a. parasetamol (generik)
b. afebrin (konimex) tablet 500mg
c. afidol (afiat) tablet 500mg / sirup
d. biogesik (medifarma) sirup
150mg/5 ml dan tablet 500 mg
e. bodrex (tempo) tablet 500 mg
f. dumin (dumex) sirup 120mg/5 ml
dan tablet 500 mg
g. fasidol (ifars) sirup 150mg/5 ml
dan tablet 500 mg
h. itramol (itrasal) sirup 120mg/5 ml
Sumagesik Dumin Biogesik
30. 3. Aspirin
Mekanisme kerja
Penghambatan sintesis prostaglandin di pusat pengatur panas dalam hipotalamus
dan periferdi daerah target.
Efek samping
• Reye's syndrome : Iritasi lambung karena bersifat asam.
Efek terhadap Sistem syaraf : Nyeri pada ujung syaraf, sakit kepala, epilepsi, agitasi,
perubahan mental, koma, paralisis, pusing, limbung, depresi, bingung,amnesia, sulit
tidur.
• Efek lain : Demam, myopathy, epistaxis, kerusakan ginjal, penurunan fungsi ginjal,
meningkatkan kreatinin, hematouria, oligouria, UTI, asidosis, asidosis metabolit,
hiperfosfatemia, hipomag-nesemia, hiponatremia, hipernatremia, hipokalemia,
hiperka-lemia hiperkalsemia, abnormalitis elektrolit. Tumor lisi sindrom sepsis,
infeksi lain, Kerusakan jantung, gangguan pernafasan.
31. Dosis
Dosis : untuk nyeri dan demam
Oral : 4 dd 0,5 1 g p.c., maksimum 4 g sehari
anak-anak sampai 1 tahun 10 mg/kg 3-4 kali sehari,
1 – 12 tahun 4-6 dd,
di atas 12 tahun 4 dd 320-500 mg, maksimum 2 g/hari.
Rektal : dewasa 4 dd 0,5 – 1 g, anak-anak sampai 2 tahun 2 dd 20
mg/kg, di atas 2 tahun 3 dd 20 mg/kg p.c.
33. 4. Ibuprofen
Indikasi
Nyeri & radang pada penyakit artritis (rheumatoid arthritis, juvenile arthritis,
osteoarthritis) & gangguan non sendi (otot kerangka), nyeri ringan sampai berat
termasuk dismenorea, paska bedah, nyeri & demam pada anak-anak
Kontra Indikasi
Ibuprofen tidak dianjurkan diminum oleh wanita hamil dan menyusui karena
ibuprofen relative lebih lama dikenal dan tidak menimbulkan efek samping serius
pada dosis analgesic.
34. Efek samping
• Gangguan saluran cerna : dispepsia, heartburn, mual, muntah, diare,
konstipasi, anoreksia dll.
• Gangguan sistem saraf : sakit kepala, pusing,
Gangguan pendengaran & penglihatan : tinitus, penurunan pendengaran,
gangguan penglihatan sakit kuning, kenaikan SGOT & SGPT.
• Lain-lain : retensi cairan, gagal jantung kongestif, tekanan darah
meningkat, hipotensi, aritmia, reaksi hipersenstivitas, mulut kering
Dosis
Artritis : 400-800 mg 3-4 kali sehari (maksimun 3.2 g/hari)
Juvenile artritis : 30-40 mg/kg berat badan per hari dalam 3-4 dosis terbagi
(maksimum 50 mg/kg berat badan)
Nyeri ringan s/d sedang : 200-400 mg tiap 4-6 jam, bila perlu (max 1,2
g/hari)
35. Contoh produk yang
ada dipasaran :
1. Dofen
2. Dolofen Forte
3. Farsifen
4. Febryn
5. Fenris
6. Rhelafen
7. Iprox
8. Nofena
9. Ostarin
10. Profen
11. Proris
12. Ribunalm
Shelrofen
13. Anafen
36. 5. Na-diklofenak
Efek samping
• Pencernaan :gangguan pada saluran cerna bagian atas (20% pasien) tukak lambung,
perdarahan saluran cerna.
• Saraf : sakit kepala (3-9% pasien), depresi, insomnia, cemas.
Ginjal :(kurang dari 1% pasien) terganggu fungsi ginjal (azotemia,proteinuria,nefrotik
sindrom dll),
• Kardiovaskular: retensi cairan, hipertensi, (3-9% pasien),
• Pernapasan : asma (kurang dari 1% pasien)
• Darah : lekopenia, trombositopenia, hemolitik anemia (kurang dari 1% pasien)
• Hati : hepatitis, sakit kuning (jarang), peningkatan SGOT
• Lain-lain : ruam, pruritus, tinnitus, reaksi sensitivitas (1-3% pasien).
37. Indikasi
Nyeri paska bedah, nyeri & radang pada penyakit artritis & gangguan
otot kerangka lainnya, nyeri pada gout akut dan dismenorea.
Dosis
Nyeri & dismenore :
Dosis awal : 50 mg, dilanjutkan 50 mg setiap 8 jam jika perlu
Pada pasien dengan gangguan ginjal dan hati tidak perlu penyesuaian
dosis, tetapi perlu pemantauan yang ketat
38. Contoh obat yang ada
dipasaran :
1. Alflam
2. Atranac
3. Berifen SR
4. Cataflam
5. Cataflam D
6. Catanac
7. Deflamat
8. Dicloflam
9. Diclomec
10. Diclomec Gel
11. Exaflam
12. Fenaren
13. Fenavel
14. Flamenac
15. Kaditic