3. MEKANISME KERJA OBAT ANALGETIK
1. Analgetik Perifer
Dikenal dengan istilah Analgetik/Analgetika non-
narkotik, yang terdiri dari obat yang tidak bersifat
narkotik dan tidak bekerja sentral. Penggunaan
preparat ini cenderung mampu menghilangkan atau
meringankan rasa sakit tanpa berpengaruh pada sistem
susunan saraf pusat atau bahkan hingga efek
menurunkan tingkat kesadaran
4. 1. Analgetik Perifer
Analgetik perifer dapat dibagi dalam
beberapa kelompok obat, yaitu:
Parasetamol;
Salisilat: Asetosal, Salisilamida, dan
Benorilat;
Lainnya: Benzidamin (Tantum).
5. Penghambat Prostaglandin
(NSAID’s): Ibuprofen (Arthrifen), dan
lain-lain;
· Derivat-derivat antranilat:
Mefenaminat, asam niflumat glafenin,
floktafenin;
· Derivat-derivat Pirazolinon:
Aminofenazon, Isopropilfenazon,
Isopropilaminofenazon, dan Metamizol;
6. 2. Analgetik Anti-Radang (NSAID’s)
Analgetik anti-radang dapat dibagi dalam
beberapa kelompok obat, antara lain:
Salisilat: Asetosal, benorilat, dan
diflunisal;
Asetat: Alklofenak, diklofenak,
indometasin, sulindac, dan fentiazac.
Aklofenak jarang digunakan lagi karena
sering menimbulkan reaksi kulit.
Indometasin termasuk obat yang terkuat
daya antiradangnya, tetapi lebih sering
menyebabkan keluhan lambung usus.
7. Propionat: Ibuprofen, ketoprofen,
flurbiprofen, naproksen, tiaprofenat, dan
fenoprofen.
Oxicam: Piroxicam, tenoxicam en
meloxicam.
D.antranilat: Mefenaminat, nifluminat, dan
meclofenamic acid (Meclomen).
8. Pirazolon: (oxy) fenilbutazon dan
azapropazon.
· Lainnya: nabumeton,benzidamin krem
3%,bufexamac krem 5% (Parfenac).
Benzidamin berkhasiat antiradang agak
kuat, tetapi kurang efektif pada gangguan
rematik.
9. Mekanisme Kerja
.Obat ini bekerja mempengaruhi proses sintesis
prostaglandin, senyawa-senyawa ini
menghambat sistem siklooksigenase (COX)
yang menyebabkan asam arakidonat dan
asam-asam C20 tak jenuh lain menjadi
endoperoksida siklik dimana endoperoksida
siklik merupakan pra zat dari prostaglandin,
tromboksan A2 dan prostasiklin.
11. 2. Analgetika Antiradang (NSAID’S)
Obat ini sebagian besar bekerja dengan
memblokir siklooksigenase-1 dan
siklooksigenase-2. NSAID’s ideal hanya
menghambat COX-2 (Peradangan) dan bukan
COX-1(Perlindungan mukosa lambung)dan
menghambat lipo-oksigenase(Pembentukan
Leukotrien).
12. 2. Obat Analgetik Non-narkotik
a. Salisilat
Ø Indikasi
- Mengobati nyeri tidak spesifik misalnya
sakit kepala, nyeri sendi, nyeri haid, neuralgia
dan myalgia.
- Demam reumatik akut
Ø Kontraindikasi
- Pada anak dibawah 12 tahun
13. . Parasetamol
Ø Indikasi
Di Indonesia penggunaan parasetamol sebagai
analgesic dan antipiretik, telah menggantikan
penggunaan salisilat. Sebagai analgesic
lainnya, parasetamol sebaiknya tidak
diberikan terlalu lama karena kemungkinan
menimbulkan nefropati analgesic.
Ø Kontraindikasi
Penggunaan semua jenis analgesic dosis besar
secara menahun terutama dalam kombinasi
berpotensi menyebabkan nefropati analgesic.
14. c. asam mefenamat
Ø Indikasi
Sebagai analgesic, sebagai anti-inflamasi,
Ø Kontraindikasi
Tidak dianjurkan untuk diberikan kepada anak
dibawah 14 tahun dan wanita hamil dan
pemberian tidak melebihi 7 hari. Penelitian
klinis menyimpulkan bahwa penggunaan
selama haid mengurangi kehilangan darah
secara bermakna
15. d. Ibuprofen
Ø Indikasi
Bersifat analgesic dengan daya anti-inflamasi
yang tidak terlalu kuat.
Ø Kontraindikasi
Ibuprofen tidak dianjurkan diminum oleh
wanita hamil dan menyusui karena ibuprofen
relative lebih lama dikenal dan tidak
menimbulkan efek samping serius pada dosis
analgesic.
16. . Analgetika Narkotika
Atas dasar kerjanya, obat-obat dapat dibagi
dalam 3 kelompok, yaitu:
· Agonis Opiat (Alkaloida candu): Morfin,
codein, heroin, nicomorfin.
Zat-zat sintetis: metadon dan derivat-
derivatnya (dekstromoramida, propoksifen,
benzitamida), petidin dan derivatnya (fentanil,
sufentanil), dan tramadol.
Cara kerja obat-obat ini sama dengan morfin,
hanya berlainan mengenai potensi dan lama
kerjanya, efek samping, dan resiko akan
kebiasaan dengan ketergantungan fisik.
17. Antagonis Opiat: nalokson, nalorfin,
pentazosin, buprenorfin, dan nalbufin.
Bila digunakan sebagai analgetik, obat ini dapat
mmenduduki salah satu reseptor.
Kombinasi: Zat-zat ini juga mengikatpada
reseptor opioid, tetapi tidak mengaktivasi kerja
nyadengan sempurna.
18. 3. Analgetika Narkotika (OPioid)
Prinsip adiksi
Endorfin bekerja dengan jalan menduduki
reseptor-reseptor nyeri di SSP, sehingga
perasaan nyeri dapat diblokir. Bila analgetika
narkotika digunakan terus menerus bisa terjadi
pembentukan reseptor-reseptor baru di
stimulasi dan produksi endofrin di ujung saraf
otak dirintangi. Akibatnya terjadi kebiasaan dan
ketagihan .
23. • Analgetik narkotik merupakan turunan opium
yang berasal dari tumbuhan Papever
somniferum atau dari senyawa sintetik.
Analgetik ini digunakan untuk meredakan nyeri
sedang sampai hebat dan nyeri yang
bersumber dari organ viseral. Penggunaan
berulang dan tidak sesuai aturan dapat
menimbulkan toleransi dan ketergantungan.
24. • Semua anlagetik narkotik dapat mengurangi
nyeri yang hebat tetapi potensi, onzzet, dan
efek sampingnya berbeda-beda secara
kualitatif maupun kuantitatif. Efek samping
yang paling sering adalah mual, muntah,
konstipasi, dan ngantuk. Dosis yang besar
dapat menyebabkan hipotensi serta depresi
pernapasan.
25. Morfin dan petidinn merupakan analgetik
narkotik yang paling banyak dipakai untuk
nyeri hebat walaupun menimbulkan mual dan
muntah. Obat ini di indonesia tersedia dalam
bentuk injeksi dan masih merupaan standar
yang digunakan sebagai pembanding bagi
analgetik narkotik lainnya. Selain
menghilangkan nyeri, morfin dapat
menimbulkan euforia dan gangguan mental.
26. • Berikut adalah contoh analgetik narkotik yang
sampai sekarang masih digunakan di
Indonesia :
• - Morfin HCl
• - Kodein (tunggal atau kombinasi dengan
parasetamol)
• - Fentanil HCl
• - Petidin
• - Tramadol
27. INDIKASI DAN KONTRAINDIKASI OBAT
ANALGETIK
1. Morfin dan Alkaloid Opium
Ø Indikasi
- Meredakan atau menghilangkan nyeri
hebat yang tidak dapat diobati dengan dengan
analgesic non-opioid
- Mengurangi atau menghilangkan sesak
napas akibat edema pulmonal yang menyertai
gagal jantung kiri.
- Mengehentikan diare
28. Ø Kontraindikasi
• Orang lanjut usia dan pasien penyakit berat,
emfisem, kifoskoliosis, korpulmonarale kronik
dan obesitas yang ekstrim.
