Dược Động Học Của Thuốc

1. 28/12/2019
1
DƯỢC ĐỘNG HỌC CỦA THUỐC
1
Mục tiêu bài học
Trình bày được quá trình hấp thu, phân bố,
chuyển hóa thuốc trong cơ thể.
Kể được các đường thải trừ thuốc ra khỏi cơ
thể và ý nghĩa trong sử dụng thuốc
Vận dụng kiến thức đã học vào trong thực tiễn
nghề nghiệp
2
Tổng quan bài học
1.
• Hấp thu (Adsorption)
2. • Phân bố thuốc trong cơ thể (Distribution)
3.
• Chuyển hóa thuốc trong cơ thể
(Metabolism)
4.
• Thải trừ thuốc (Elimination)
3
A
D
M
E
1. Hấp thu
 Quá trình hấp thu là quá trình xâm nhập của
thuốc vào cơ thể
 Các yếu tố ảnh hưởng đến hấp thu thuốc:
 Tính chất hóa lý và nồng độ của thuốc
 Trạng thái người bệnh
 Đường dùng thuốc…
4
?
1. Hấp thu
5
Các con đường hấp thu thuốc
1. Hấp thu
6
Các con đường hấp thu thuốc
Hấp thu thuốc
Hấp thu qua da
Hấp thu qua đường tiêu hóa
Hấp thu qua đường tiêm
Hấp thu qua đường hô hấp

2. 28/12/2019
2
1. Hấp thu
 Tùy theo con đường đưa thuốc vào cơ thể, thuốc sẽ được
hấp thu theo các cơ chế khác nhau.
 Đường tiêm cho tác động sớm hơn đường uống
 Một số thuốc khi dùng bằng đường đưa thuốc khác nhau
thì tác động sẽ khác nhau (như uống Magnesi sunfat có
tác dụng nhuận tẩy, tiêm Magnesi sunfat có tác dụng
chống co giật)
7
Các con đường hấp thu thuốc
1. Hấp thu
 Phần lớn các thuốc không hấp thu qua da.
 Khi bôi trên da và niêm mạc, thuốc sẽ cho tác
đông tại chỗ (như Ethanol 70%,cồn iod)
 Một số thuốc khi bôi sẽ thấm qua biểu bì của
da và gây tác dụng. VD: Thuốc mỡ
Hydrocortison, thuốc mỡ khác sinh…
8
Hấp thu qua da
1. Hấp thu
 Xoa bóp trên da sẽ giúp thuốc
hấp thu tốt hơn như tinh dầu,
cồn xoa bóp.
 Bôi ở vùng da bị tổn thương
hoặc da trẻ em, thuốc sẽ tác
dụng nhanh và có thể gây tác
động toàn thân
 Không bôi các thuốc kích thích
trên diện rộng hoặc da trẻ em.
9
Hấp thu qua da
1. Hấp thu
10
Hấp thu qua đường tiêu hóa
1. Hấp thu
 Niêm mạc miệng (nhất là vùng dưới
lưỡi) hệ thống mao mạch dày đặc
 hấp thu một số thuốc rất nhanh.
 Thuốc đặt dưới lưỡi hấp thu thẳng
đến tuấn hoàn chung, không bị
phá hủy bởi dịch tiêu hóa hay
chuyển hóa qua gan
 hiệu lực rất mạnh.
 Một số thuốc: Nitroglycerin,
Tetranitrat, Erythrityl (trị đau thắt
ngực). Nifedipin (Adalat) trị cao
huyết áp cấp cứu. 11
Hấp thu qua niêm mạc miệng
1. Hấp thu
Nhược điểm:
 ko áp dụng với thuốc có mùi vị
khó chịu hoặc gây kích ứng niêm
mạc
12
Hấp thu qua niêm mạc miệng

3. 28/12/2019
3
1. Hấp thu
 Hấp thu qua niêm mạc dạ dày: Phần lớn ít được
hấp thu qua dạ dày.
 Một số thuốc có tính acid yếu như: Aspirin… dễ
hấp thu qua dạ dày. Các thuốc có tính base yếu
như Atropin sulfat, morphin, quinin… ít được hấp
thu qua dạ dày
13
Hấp thu qua đường uống
1. Hấp thu
 Hấp thu qua niêm mạc ruột non: Hấp thu tốt
nhất do nhiều nhung mao, S tiếp xúc lớn, hệ thống
mao mạch phong phú.
 Hấp thu qua niêm mạc ruột già: Khả năng hấp
thu hạn chế.
14
Hấp thu qua đường uống
1. Hấp thu
Ưu điểm:
 An toàn
 Dễ sử dụng
Nhược điểm:
 Ko áp dụng với những chất bị phá hủy bởi men
tiêu hóa
 Bị chuyển hóa lần đầu ở gan
 Tác dụng chậm
15
Hấp thu qua đường uống
1. Hấp thu
 Rất nhanh và triệt để (gần ngang với tiêm tĩnh
mạch)
 Ưu điểm:
 Nhanh đạt nồng độ trong máu
 Hấp thu ngay vào máu, không qua gan
 Tránh sự phân hủy bởi dịch tiêu hóa
 Nhược điểm: kích ứng, khó sử dụng
16
Hấp thu qua trực tràng
1. Hấp thu
Sử dụng khi:
Chữa bệnh tại trực tràng như viêm trực tràng, trĩ
Không uống được (nôn, hôn mê, trẻ quá nhỏ…)
Cần hiệu quả nhanh.
17
Hấp thu qua trực tràng
1. Hấp thu
18
Hấp thu qua đường tiêm
Hấp thu qua
đường tiêm
Tiêm dưới da (SC)
Tiêm bắp thịt (IM)
Tiêm tĩnh mạch (IV)

4. 28/12/2019
4
1. Hấp thu
 Hấp thu chậm  kéo dài thời gian tác động của
thuốc
 Đau (do có nhiều dây TK cảm giác)
19
Tiêm dưới da
1. Hấp thu
Hấp thu nhanh hơn tiêm dưới da (do tuần hoàn máu
trong cơ phát triển)
20
Tiêm bắp thịt
1. Hấp thu
 Thuốc được đưa trực tiếp vào
tuần hoàn  tác dụng nhanh
 Dễ gây tai biến
 Tuyệt đối không tiêm tĩnh mạch
các thuốc hỗn dịch, dầu thuốc
21
Tiêm tĩnh mạch
1. Hấp thu
 Hấp thu nhanh chóng
 Yêu cầu: thuốc lỏng, dễ bay hơi / thể khí /khí dung.
 Sử dụng trong gây mê hoặc điều trị các bệnh
đường hô hấp.
22
Hấp thu qua đường hô hấp
2. Phân bố
 Tồn tại 2 dạng: Tự do và dạng kết hợp với protein
huyết tương.
Thuốc + Protein  Thuốc-Protein
 Gắn mạnh (75-90%): Quinin, phenylbutazol,
diazepam, rifamycin…
 Gắn yếu (1-8%): Sulfaguanidin, Barbital,
Phenazol…
23
Trong máu
2. Phân bố
Thuốc + Protein  Thuốc-Protein
24
Trong máu

5. 28/12/2019
5
2. Phân bố
Các yếu tố ảnh hưởng:
- Tính chất hóa lý
- Tuổi
- Trạng thái bệnh lý
25
Trong máu
2. Phân bố
Phần lớn các thuốc có sự phân bố chọn lọc ở một số
mô nhất định:
 Thuốc mê, thuốc ngủ: tế bào thần kinh
 Digitalin: cơ tim
 Iod: tuyến giáp
 Tetraccyclin: Sụn, răng trẻ em
 Kim loại năng (As, Pb…): hệ võng nội mô, keratin
26
Trong mô
2. Phân bố
Khả năng phân bố phụ thuộc vào
 Lưu lượng máu tới mô
 Đặc tính của mô
 Tính thấm của hệ thống mao mạch
27
Trong mô
2. Phân bố
- Đối với thuốc tích lũy nhiều  dùng 1 lần/ngày
- Đối với thuốc tích lũy ít  dùng nhiều lần/ngày
- Thuốc tích lũy nhiều nếu dùng lâu dài phải giảm
liều
28
Ý nghĩa
3. Chuyển hóa
 Phần lớn các thuốc đều bị chuyển hóa trước khi thải
trừ.
Phần lớn các thuốc qua chuyển hóa sẽ giảm hoặc
mất độc tính, giảm hoặc mất tác dụng. Mặt khác
qua chuyển hóa thuốc dễ dàng bị thải trừ.
 Một số thuốc sau khi chuyển hóa mới có tác dụng hay
có trường hợp một số thuốc sau khi chuyển hóa lại
tăng độc tính.
Phenacetin  Paracetamol
Terfenadin  Fexofenadin
DOPA  Dopamin
29
3. Chuyển hóa
 Chuyển hóa thuốc có thể xảy ra ở các tổ chức khác
nhau như thận, phổi, lách, máu…nhưng chủ yếu xảy
ra ở gan.
30

6. 28/12/2019
6
4. Thải trừ
 Có nhiều đường thải trừ (ruột, dạ dày, gan, thận,
phổi, nước bọt, nước mắt, da, sữa,…). Quan trọng
nhất là qua THẬN
 Tốc độ thải trừ phụ thuộc vào:
- Tính chất của thuốc và trạng thái cơ quan bài tiết
- Đường đưa thuốc vào cơ thể
- Tỷ lệ gắn kết protein huyết tương
31
4. Thải trừ
 90% thuốc thải qua thận
 Yêu cầu: Dễ tan
 Khả năng thải trừ phụ thuộc vào các yếu tố:
- Sức lọc qua mao mạch cầu thận
- Sự bài tiết và hấp thu của ống thận
- Độ pH nước tiểu
Acid hóa nước tiểu để thải trừ chất kiềm (Quinidin, amphetamine, Atropin…)
Kiềm hóa nước tiểu để thải trừ chất có tính acid (Phenytoin, tetracyclin, barbituric…)
Ngược lại, kiềm hóa nước tiểu sẽ tăng hấp thu của chất kiềm yếu (Erythromycin…) giảm liều
32
Đào thải qua thận
4. Thải trừ
 Chất không tan  qua phân
 Một số thuốc  gan  mật phân
 Chú ý: Chu trình gan ruột: tăng thời gian tác động
của một số thuốc (Cloramphenicol, morphin,
tetracyclin, quinin, sulfamid chậm…)
33
Đào thải qua đường tiêu hóa
Thuốc
4. Thải trừ
 Phổi: chất hơi hay dễ bay hơi: Rượu, eter…
 Sữa mẹ: Rượu, eter, codein, cafein, aspirin,
barbituric…
 Da lông tóc: Thạch tín (As)
 Niêm mạc mắt, mũi: Iodur, sulfamid, rifamycin
 Qua mồ hôi: As, kim loại nặng, long não, iodur,
bromur, quinin
34
Đường thải trừ khác
4. Thải trừ
 Lợi dụng đường thải trừ để chữa bệnh (Glycin
chữa nấm da, móng tóc)
 Tránh được những tác dụng không mong muốn do
thuốc gây ra cho thai nhi và trẻ đang bú
 Để giải độc một số thuốc (Giải độc Barbituric phải
truyền NaHCO3 1,4%
35
Ý nghĩa
Thank you!