Product presentation

1. pms-Citalopram
(Citalopram 20mg, 40mg)
June 2020

2. Citalopram
June 2020

3. Dược động học (*)
 Hấp thu: Hấp thu gần như hoàn toàn và phụ thuộc vào lượng thức ăn (Thời gian trung bình tối đa/ trung bình là 3.8 giờ) Sinh khả
dụng đường uống khoảng 80%
 Phân bố: Thể tích hấp thu biểu kiến (Vd)β khoảng 12.3 L/kg. Citalopram và các chất chuyển hóa của nó gắn kết với protein huyết
tương dưới 80%
 Chuyển hóa: Citalopram được chuyển hóa thành demethylCitalopram, didemethylCitalopram, Citalopram-N-oxide hoạt hóa và
một dẫn chất deaminated propionic acid không hoạt động. Tất cả các chất chuyển hóa hoạt động cũng như các SSRI, mặc dù yếu
hơn so với hợp chất gốc. Citalopram dạng không đổi là hợp chất chủ yếu trong huyết tương.
 Thải trừ: Thời gian bán thải (T ½ β) là khoảng 1,5 ngày và độ thanh thải Citalopram toàn cơ thể (CLs) là khoảng 0,33 L / phút, và
độ thanh thải đường uống (Cl oral) là khoảng 0,41 L / phút.
- Citalopram được bài tiết chủ yếu qua gan (85%) và phần còn lại (15%) qua thận. Khoảng 12% liều hàng ngày được bài tiết trong
nước tiểu là Citalopram dạng không đổi. Độ thanh thải của gan (còn lại) là khoảng 0.35 L/phút và độ thanh thải của thận là
khoảng 0.068 L/ phút.
- Động học là tuyến tính. Nồng độ ổn định trong huyết tương đạt được trong 1-2 tuần. Nồng độ trung bình là 250 nmol/L (100-500
nmol/L) đạt được ở liều hàng ngày 40 mg. Không có mối quan hệ rõ ràng giữa nồng độ Citalopram huyết tương với đáp ứng điều
trị và các tác dụng phụ. Source:
*Thông tin kê toa pms-Citalopram, BYT

4. Chỉ định (*)
Citalopram dùng điều trị
Source:
*Thông tin kê toa pms-Citalopram, BYT
Điều trị bệnh trầm cảm trong giai đoạn đầu
cũng như điều trị duy trì chống tái phát.
-Rối loạn hoảng sợ có hoặc không có chứng
sợ đám đông.

5. Liều lượng (*)
Các giai đoạn trầm cảm nặng
 Liều khuyến cáo là 20mg/ngày. Nhìn chung, bệnh cải thiện sau một tuần, nhưng có thể chỉ cải thiện rõ từ tuần thứ hai sau khi
điều trị.
 Nên xem xét và điều chỉnh liều, nếu cần, trong vòng từ 3 đến 4 tuần sau khi khởi đầu điều trị và sau khi đánh giá lâm sàng thích
hợp. Nếu sau vài tuần điều trị với liều khuyến cáo mà đáp ứng không đủ, có thể tăng liều lên tối đa là 60mg/ngày, mỗi lần tăng
20mg tùy theo đáp ứng của bệnh nhân. Mặc dù có thể làm tăng các tác dụng không mong muốn ở liều cao hơn. Nên điều chỉnh
liều cẩn thận đối với từng bệnh nhân, để duy trì ở liều thấp nhất có hiệu quả.
 Bệnh nhân bị trầm cảm nên được điều trị tối thiểu trong 6 tháng để đảm bảo cắt được các triệu chứng.
Rối loạn hoảng sợ
 Bệnh nhân nên được bắt đầu 10mg/ngày và tăng dần mỗi 10mg theo đáp ứng của bệnh nhân đến liều khuyến cáo. Liều khuyến
cáo là 20-30mg/ngày. Nên khởi đầu liều thấp để giảm thiểu nguy cơ xấu đi của các triệu chứng hoảng sợ, chúng thường xảy ra
sớm trong điều trị rối loạn này. Nếu sau vài tuần điều trị với liều khuyến cáo mà đáp ứng không đủ, có thể tăng liều lên tối đa là
60mg/ngày. Mặc dù có thể làm tăng các tác dụng không mong muốn ở liều cao hơn. Nên điều chỉnh liều cẩn thận đối với từng
bệnh nhân, để duy trì ở liều thấp nhất có hiệu quả.
 Bệnh nhân mắc chứng rối loạn hoảng sợ nên điều trị đủ thời gian để đảm bảo cắt được các triệu chứng. Giai đoạn này có thể là
vài tháng hoặc thậm chí lâu hơn.
Source:
*Thông tin kê toa pms-Citalopram, BYT

6. Liều lượng (*)
Bệnh nhân lớn tuổi (> 65 tuổi):
 Liều khuyến cáo mỗi ngày là 20 mg. Tùy thuộc vào đáp ứng của bệnh nhân, liều dùng có thể tăng lên đến tối đa là
40mg/ngày.
Trẻ em và thanh thiếu niên (<18 tuổi):
 Citalopram không được sử dụng cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.
Suy chức năng gan:
 Liều dùng nên hạn chế ở mức dưới của giới hạn cho phép.
Suy chức năng thận:
 Không cần chỉnh liều trong trường hợp suy thận nhẹ hoặc trung bình. Không có nghiên cứu trong những trường hợp suy
thận nặng (độ thanh thải creatinin < 20 ml/phút).
Source:
*Thông tin kê toa pms-Citalopram, BYT

7. Cách dùng (*)
Citalopram được dùng một liều duy nhất mỗi ngày.
Có thể uống tại bất kỳ thời gian nào trong ngày mà không liên quan đến thức ăn.
Các triệu chứng cai thuốc khi ngưng Citalopram
 Tránh ngưng thuốc đột ngột. Khi ngưng điều trị với Citalopram, nên giảm liều dần dần, ít nhất trong 1-2
tuần để giảm nguy cơ các phản ứng . Nếu xảy ra các triệu chứng không dung nạp sau khi giảm liều hoặc
khi ngừng điều trị, có thể cân nhắc dùng lại liều trước đó. Sau đó, có thể tiếp tục giảm liều, nhưng với một
tốc độ châm hơn.
Source:
*Thông tin kê toa pms-Citalopram, BYT

8. Tác dụng không mong muốn (*)
Các tác dụng không mong muốn của Citalopram nói chung là nhẹ và thoáng qua.
Chúng thường gặp nhất trong một hoặc hai tuần đầu điều trị và thường giảm sau đó.
 Rất phổ biến: Tăng tiết mồ hôi, khô môi, buồn nôn, buồn ngủ, mất ngủ.
 Phổ biến: Giảm cảm giác ngon miệng, giảm cân, kích động, giảm ham muốn tình dục, …
 Không phổ biến: Tăng cảm giác ngon miệng, tăng cân, hung hăng, mất nhân cách, ảo giác, hưng
cảm, ngất, giãn đồng tử (có thể dẫn đến bệnh tăng nhãn áp góc hẹp cấp tính),
 Nhịp tim chậm, nhịp tim nhanh, mề đay, rụng tóc, phát ban, ban xuất huyết,nhạy cảm với ánh
sáng, ứ nước tiểu, rong kinh, phù.
 Hiếm: Hạ natri máu, động kinh lớn, rối loạn vận động, rối loạn vị giác, xuất huyết, viêm gan, sốt.
Source:
*Thông tin kê toa pms-Citalopram, BYT

9. Tương tác thuốc (*)
Các tương tác dược lực học: Ở mức độ dược động học các trường hợp hội chứng serotonin với Citalopram và
moclobemide và buspirone đã được báo cáo.
 Các kết hợp chống chỉ định: Ức chế MAO; Pimozid
 Các kết hợp cần thận trọng: Selegillin (chất ức chế chọn lọc MAO-B); Các thuốc tiết serotonin (Lithium và
tryptophan); Các thuốc làm giảm ngưỡng động kinh; Desipramin, imipramine; Các thuốc an thần
Tương tác dược động học:
 Ảnh hưởng của các thuốc khác trên dược động học của Citalopram: Sử dụng đồng thời với ketoconazole
(chất ức chế CYP3A4 mạnh) không làm thay đổi dược động học của Citalopram
 Cimetidin
 Metoprolol
Source:
*Thông tin kê toa pms-Citalopram, BYT

10. Chống chỉ định (*)
 Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
 Các chất ức chế monoamine oxidase (MAOIs)
 Một số trường hợp có các biểu hiện tương tự như hội chứng serotonin.
 Citalopram không nên dùng cho bệnh nhân đang diều trị với MAOIs, kể cả selegillin, với liều hàng ngày
vượt quá 10mg/ngày.
 Citalopram không nên dùng trong vòng 14 sau khi ngừng MAOI không thuận nghịch hoặc trong thời gian
quy định sau khi ngừng một MAOI thuận nghịch (RIMA) như tờ hướng dẫn sử dụng của RIMA.
 MAOIs không nên dùng trong vòng bảy ngày sau khi ngưng Citalopram.
 Citalopram bị chống chỉ định khi kết hợp với linezolid trừ khi có những phương tiện giám sát chặt chẽ và
theo dõi huyết áp.
 Citalopram không nên dùng đồng thời với pimozide.
Source:
*Thông tin kê toa pms-Citalopram, BYT

11. RXpms-Citalopram
June 2020

12. Nghiên cứu tương đương sinh học (*)
Source:
* Prpms-Citalopram. Product
Monograph. Health Canada. Dec 20th,
2006
 Thiết kế nghiên cứu:
Nghiên cứu ngẫu nhiên, mù, bắt chép 2 giai đoạn được tiến hành với 22 nam giới
khỏe mạnh tình nguyện dưới điều kiện nhanh.
VS.
RXpms-Citalopram
20mg
CELEXA®
20mg Tablets

13. Nghiên cứu tương đương sinh học (*)
Source:
* Prpms-Citalopram. Product
Monograph. Health Canada. Dec 20th,
2006
† CELEXA TM Tablets, manufactured by Lundbeck Canada Inc., purchased in Canada.
** Expressed as the arithmetic mean (CV%) only
Citalopram
( A single 20 mg dose- 1 X 20 mg in the fasting state)
From measured data (analytes-citalopram)
uncorrected for potency
Geometric Mean
Arithmetic Mean (CV %)
PARAMETER pms-CITALOPRAM CELEXA †
% RATIO OF
GEOMETRIC MEANS
AUC0-72
(ng.h/mL)
1201.10
1231.28 (23.3)
1206.48
1235.22 (22.7)
99,55
AUCI
(ng.h/mL)
1575.69
1646.51 (33.1)
1595.44
1656.87 (30.4)
98,76
CMAX
(ng/mL)
37.78
38.91 (25.0)
38.71
39.81 (24.4)
97,6
TMAX **
(h)
4.77 (33.2) 5.02 (35.9) ---
T1/2**
(h)
34.97 (25.3) 36.21 (23.9)

14. Thuốc RXpms-Citalopram (*)
Source:
* Prpms-Citalopram. Product
Monograph. Health Canada. Dec 20th,
2006
 pms-Citalopram có dạng viên nén và sử dụng đường uống
 pms-Citalopram:
- 20mg: viên nén màu trắng và có số 20 trên một mặt
- 40mg: viên nén màu trắng và có số 40 trên một mặt
 Đóng gói:
- Chai nhựa HDPE 100 viên nén
- Hộp 3 vỉ x 10 viên nén