Pharmapir

1. Thành phần:
Topiramate 25 mg
Chỉ định:
 Dùng đơn độc trong điều trị động kinh :
động kinh cục bộ, động kinh toàn thể
nguyên phát
 Điều trị động kinh phối hợp thuốc
 Điều trị phòng ngừa cơn đau đầu
Migraine
PHARMAPIR

2. 5 cơ chế tác động
Chẹn kênh Na+
Đối vận Glutamate
Đồng vận GABA
Ức Chế Carbonic
Anhydrase
Chẹn kênh Ca 2+
Topiramax . A review of its Use in the treatment of Epilepsy 2007; 67: 2231-2256

3.  Ức chế phóng điện lập lại qua việc giảm dòng Na+
hoạt động phụ thuộc điện thế
 Làm tăng dòng clo qua GABA
 Giảm khử cực qua kainate
 Ức chế carbonic anhydrase
 Ức chế kênh loại R ( Ca++)
5 cơ chế tác động

4. Randomized dose-controlled
study of topiramate as first-
line therapy in epilepsy
 Nghiên cứu RCT, đa quốc gia
 Bn từ 6 tuổi trở lên, n= 470
 Liều 50 và 400mg/ ngày
Acta Neurol Scand. 2005 Oct;112(4):214-22

5. Kết quả
Tỉ lệ hết cơn động kinh lúc 6 tháng và 12 tháng
83%
71%
76%
59%
0%
10%
20%
30%
40%
50%
60%
70%
80%
90%
6 tháng 12 tháng
400mg
50mg
Sự khác biệt hiệu quả ở liều cao hơn với cơn PS và GTCS
P= 0,005
P= 0,001

6. Kết quả
Ngưng thuốc do tác dụng phụ nhận thức:
 400mg : 7%
 50mg : 2%

7. Kết luận
Topiramate is effective as monotherapy in adults and children.
Because a therapeutic effect emerges during titration, clinicians
should adjust dosages in step-wise fashion with intermediate
stopping points, e.g., 100 mg/day, to evaluate patient response and
achieve the optimal maintenance dosage.

8. Topiramate được khuyến cáo
lựa chọn đầu tiên trong phòng
ngừa Migraine
Migraine Management. European Federation of Neurological Societies – EFNS : 2009 - 2011

9. Chọn lựa thuốc chống ĐK

10. Chọn lựa thuốc chống ĐK

11. Dược động học
 Hấp thu nhanh qua đường uống.
 Chuyển hóa 30% qua gan
 Nồng độ đỉnh: 2h sau khi uống
 Thời gian bán thải 19 - 23 giờ
 Thải trừ phần lớn qua thận ở dạng nguyên trạng

12. PHARMAPIR
Lieàu duøng Lieàu duøng
Buoåi saùng Buoåi toái Buoåi saùng Buoåi toái
Tuaàn
1
25 mg (1 vieân) 25 mg (1vieân) Tuaàn 4 100 mg (4
vieân)
100 mg (4
vieân)
Tuaàn 2 50 mg (2 vieân) 50 mg (2 vieân) Tuaàn 5 150 mg (6
vieân)
150 mg (6
vieân)
Tuaàn 3 75 mg (3 vieân) 75 mg (3 vieân) Tuaàn 6 200 mg (8
vieân)
200 mg (8
vieân)
Liếu lượng và cách dùng
Ñoäng kinh:
Duøng ñôn ñoäc: Lieàu khuyeán caùo duøng ñôn ñoäc topiramate ñeå ñieàu
trò ñoäng kinh cho treû em treân 10 tuoåi vaø ngöôøi lôùn laø 400 mg/ngaøy
chia 2 laàn (8 vieân/laàn). Vieäc ñieàu chænh lieàu neân tieán haønh theo
höôùng daãn sau:

13. PHARMAPIR
Chæ ñònh Ngöôøi lôùn treân 17 tuoåi Treû em töø 2-16 tuoåi
Lieàu khôûi
ñaàu
Toång lieàu
khuyeán caùo
Lieàu khôûi
ñaàu
Toång lieàu
khuyeán
caùo
Ñoäng kinh cuïc boä 25-50 mg
/ngaøy
200-400
mg/ngaøy chia
2 laàn
1-3
mg/kg/ngaøy
chia 2 laàn
5-9
mg/ngaøy/kg
chia 2 laàn
Ñoäng kinh toaøn theå
tieân phaùt coù co
cöùng-giaät rung (hoäi
chöùng Lennox-
Gastaut)
25-50 mg
/ngaøy
400 mg/ngaøy
chia 2 laàn
1-3
mg/kg/ngaøy
chia 2 laàn
6
mg/kg/ngaøy
chia 2 laàn
Ñoäng kinh:
Duøng phoái hôïp thuoác:
Toång lieàu khuyeán caùo ñaït ñöôïc vaøo thôøi gian cuoái tuaàn thöù 8 keå
töø khi baét ñaàu ñieàu trò.

14. PHARMAPIR
Lieàu duøng Lieàu duøng
Buoåi saùng Buoåi toái Buoåi saùng Buoåi toái
Tuaàn
1
Khoâng duøng
thuoác
1 vieân
PHARMAPIR(25
mg)
Tuaàn
3
1 vieân
PHARMAPIR(
25 mg)
2 vieân
PHARMAPIR(25
mg)
Tuaàn
2
1 vieân
PHARMAPIR(
25 mg)
1 vieân
PHARMAPIR(25
mg)
Tuaàn
4
2 vieân
PHARMAPIR(
25 mg)
2 vieân
PHARMAPIR(25
mg)
Ñau nöûa ñaàu: lieàu khuyeán caùo PHARMAPIR ñeå döï phoøng
ñau nöûa ñaàu laø 100mg/ngaøy (4 vieân) chia 2 laàn.
Vieäc tăng lieàu tôùi 4 vieân PHARMAPIR/ngaøy ñöôïc tieán haønh
nhö sau:

15. Pharmapir đơn trị kháng động kinh phổ rộng,
Dùng đơn trị hay phối hợp
Lựa chọn đầu tiên trong phòng ngừa Migraine
An toàn và dung nạp cao
PHARMAPIR
Kết luận

16. Cám ơn sự theo dõi
của quí vị

17. Valproat Natri vs Alpovic
Valproate Na 200mg
 Viên nén bao đường
 Thành phần: Valproate Na 200 mg
 Thời gian đạt Cmax: 4-6 giờ
 T/2: 15-17 giờ, thải trừ chủ yếu
qua nước tiểu
 Cmin trong huyết tương đạt hiệu
quả điều trị: 40-100µg/ml
 Gắn vào protein huyết tương tùy
thuộc liều lượng vào độ bão hòa
của thuốc
Alpovic/Valproic acid 250 mg
 Viên nang mềm
 Thành phần: Valproic acid 250 mg
 Thời gian đạt Cmax: 1-4 giờ
 T/2: 15 giờ
 Cmin trong huyết tương đạt hiệu
quả điều trị: 50-100µg/ml
 Gắn vào protein huyết tương
#90%, nồng độ trong dịch não tủy
tương đương nồng độ trong huyết
tương

18. Gabapentin vs Alpovic
Gapentin/Gabapetin 300mg
 Thành phần: Gabapentin 300 mg
 Dược lực:
 Tăng tổng hợp GABA trong não
 Điều hòa kênh Ca2+
 Ngăn chặn phóng thích các chất
DTTK.
 Tăng tổng hợp Serotonin
 T/2 : 5-6 giờ
 Chỉ định: an toàn và hiệu quả trong
điều trị động kinh cục bộ ở trẻ em.
 Thuốc thải trừ qua thận và rất ít
ảnh hưởng đến các thuốc chống
động kinh khác khi phối hợp
Alpovic/Valproic acid 250 mg
 Thành phần: Valporic acid 250 mg
 Dược lực:
 Ức chế kênh Na+ nhạy cảm với điện
thế
 Tăng tích lũy GABA
 Giảm dòng Ca2+ qua kênh
 T/2: 6-16 giờ
 Chỉ định: là thuốc chống động kinh
phổ rộng, điều trị được hầu hết các
thể lâm sàng nên là lựa chọn hàng
đầu khi sử dụng trên bệnh nhân có
nhiều thể lâm sàng.